“FARMACOCINETICA”

KENNIA TORRES C.

JHOARIM GUZMAN

MED. G NEGRON ASENSIO

FARMACOCINETICA

Es el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra o incorpora a un organismo. Estos procesos serían liberación, absorción, distribución, metabolización y eliminación.

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Transferencia pasiva de los fármacos a través de las membranas celulares

Habitualmente un fármaco debe atravesar una serie de barreras para que pueda acceder a un sitio en el que el efecto ha de ser realizado, así como también para que pueda llegar a producirse su posterior eliminación. El principal “componente” de tales barreras esta representado por las membranas celulares.

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Transferencia activa o especializada de los fármacos a través de las membranas celulares.

Existen moléculas transportadoras especiales para muchas sustancias que son importantes para la función celular y demasiado grandes o insolubles en lípidos para difundirse en forma pasiva a través de las membranas, como los péptidos, aminoácidos y glucosa. Estos transportadores producen el desplazamiento por transporte activo o difusión facilitada y, a diferencia de la difusión pasiva, son selectivos, saturables y susceptibles de inhibición. Puesto que muchos fármacos son o se asemejan a estos péptidos, aminoácidos o azúcares naturales, pueden usar estos transportadores para cruzar las membranas. Véase la figura 1-5C.

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Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración, hasta la circulación sanguínea.

Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.

Metabolismo: Conversión química o transformación de fármacos o sustancias endógenas, en compuestos mas fáciles de eliminar.

Eliminación: Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no cambiado del cuerpo mediante proceso renal, biliar o pulmonar,

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Parámetros farmacocinéticas y su correlación

Desde hace tiempo que se tiene muy en claro la importancia del conocimiento de la farmacocinética de los medicamentos para una terapia eficaz. El uso racional de los mismos se basa, en forma central, en el conocimiento de su farmacocinética, lo que, coordinado con el conocimiento de farmacodinamia y toxicidad, de las características del paciente y la enfermedad, permitirá una terapia óptima.

Algunos parámetros farmacocinéticos se pueden correlacionar con parámetros farmacodinámicos, a efectos de obtener predictores más robustos de eficacia terapéutica.

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Biodisponibilidad

Es la cantidad relativa y la velocidad con que un fármaco, administrado en un producto farmacéutico, alcanza sin cambios la circulación sistemática, y esta por tanto disponible para hacer efecto.

Es un concepto que va mucho mas allá de la absorción.

Tres índices definen biodisponibilidad:

Cmax

Tmax

ABC

Volumen aparente de distribución Volumen en el cual tendría que

distribuirse el fármaco para alcanzar en todos los líquidos biológicos una concentración similar a la sanguínea.

Vd es un factor de proporcionalidad entre la dosis administrada y la concentración sanguínea.

Vd= Dosis administrada (mg) Concentración sanguínea

(mg/L)

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Tiempo de vida media Se define como el tiempo que tarda la concentración plasmática de un

fármaco en disminuir al 50% tras su administración.

Constante de eliminación

Fracción del fármaco eliminada por unidad de tiempo.

Se eliminan por cuatro vías :

Hepática

Pulmonar

Intestinal

Renal

Área bajo la curva

Tipos de cinética

Se define a la toxicocinética como el conjunto de fenómenos que experimenta el tóxico desde su entrada a un organismo hasta su eliminación.

Cinética de absorción

La velocidad con la que se produce la absorción corresponde con dos órdenes cinéticos diferentes:

La velocidad es constante e independiente de la cantidad de producto que queda por absorber: cinética de orden cero.

La velocidad es decreciente, pues es función del xenobiótico presente o restante por absorber: cinética de primer orden o exponencial. El la cumplida por la mayoría de los xenobióticos.

Cinética de eliminación

Son todos los procesos que contribuyen a disminuir la concentración de los xenobióticos en el organismo, como por ejemplo la destrucción metabólica (fundamentalmente hepática) del tóxico y su excreción por orina, heces, aliento, etc.

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De orden cero

Es cuando la velocidad de la reacción, es independiente de la concentración de las sustancias reaccionantes, y esto depende del poder cero del reaccionante y por lo tanto se considera una reacción de orden cero.

Un ejemplo seria, si una droga es consumida en la reacción y se degrada, mas drogas van en solución hasta hacer un solido, pues no hay sustancia reaccionante, ya se degrado.

De primer orden

Es cuando la reacción depende de la concentración de un solo reactante, que se descompone en uno o mas productos la velocidad de reacción es directamente proporcional a la concentración de la droga.

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GRACIAS POR SU ATENCION