cocainismo : farmacocinetica

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    21-Dec-2015
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  • FarmacocinticaLa cocana es una base dbil (pKa: 8.6) que atraviesa rpidamente las membranas corporales (incluidas las placentarias y las hematoenceflicas

  • AbsorcinLa cantidad relativa de cocana que se absorbe a nivel sistmico depende fundamentalmente de la va de administracin.

    La absorcin por la mucosa nasal despus de esnifar y la absorcin a travs del tracto digestivo despus de su administracin oral es similar y mucho ms lenta que despus de fumar o despus de la administracin intravenosa.

    Va administracin Inicio accin Mx. efecto Duracin accin Inhalacin (fumada) 3 - 10 seg 1 - 3 min 5 - 15 min Endovenosa 10 - 60 seg 3 - 5 min 20 - 60 min Intranasal u otra mucosa 3 - 5 min 15 - 20 min 60 - 90 min

  • Distribucin: La cocana despus de ser administrada, es distribuida ampliamente por todo el organismo.

    Distribucin y metabolismo

  • En el caso de las formas fumadas el metabolismo produce tambin metil-ester-anhidroecgonina, activa en animales y de accin poco conocida en humanos.

    Todos los metabolitos de la cocana tienden a acumularse en el tejido graso desde el cual se liberan lentamente.

  • Alcohol y cocana

  • El aclaramiento de la cocana es muy rpido, variando entre 20 a 30 ml/min/Kg. La semivida plasmtica es, de nuevo, variable con intervalos de 1 a 1.5 horas. La benzoilecgonina presenta una semivida plasmtica de 6-8 horas y la ecgonina metil ester de 3-8 horasCada individuo tiene una velocidad de eliminacin de cocana, determinada en buen aparte por la concentracin o la actividad de sus colinesterasas.

    Eliminacin La benzoilecgonina aparece en orina hasta al menos 3-4 das despus de un consumo moderado y, por ello, es el metabolito ms utilizado para determinar el consumo reciente en mbitos asistenciales.La benzoilecgonina puede detectarse tambin en la saliva, el cabello o el sudor, mediante las tcnicas habituales de radio o enzimo inmunoanlisis.

  • Mecanismo de accin en el organismo y efectos en aparatos y sistemas

  • La cocana es un inhibidor de los procesos de recaptacion tipo 1 (recaptacion de noradrenalina y dopamina desde la hendidura sinptica a la terminal presinaptica lo que facilita su acumulacin en la hendidura sinptica).

  • El aumento por la biodisponibilidad de dopamina por la inhibicin de la recaptacion tipo 1 media la euforia que produce la cocana.

    El exceso de noradrenalina que se produce por la accin de la cocana, es el responsable de la mayora de los efectos farmacolgicos y de las complicaciones agudas de la cocana.

  • La cocana tambin bloquea la recaptacion de serotonina y el consumo crnico de esta sustancia produce cambios en estos neurotransmisores con disminucin de su biodisponibilidad.

    Los efectos sobre la neurotransmision catecolaminergica y serotoninergica constituyen a si mismo la base de su mecanismo de accin como droga dependigena.

  • Acciones farmacolgicasSistema nervioso simptico y aparato cardiovascular:- Vasoconstriccin por su efecto simpaticomimtico perifrico y aumento de la presin arterial por su efecto inotrpico y cronotrpico positivo unido al efecto vasoconstrictor. - Bradicardia a dosis bajas por depresin del nodo sinusal y ms frecuentemente taquicardia por estmulo sinusal, como consecuencia directa del estmulo simptico. - Aumento de la fuerza de contraccin y de la frecuencia cardiaca por un estmulo de los receptores b1 fundamentalmente. - Tambin produce midriasis, temblor y sudoracin por estmulo simptico

  • - Hipertermia por aumento de la actividad muscular y de la disminucin de su prdida por la vasoconstriccin, la cocana aumenta la temperatura corporal por prdida del control dopaminrgico de receptores hipotalmicos reguladores de la temperatura, por agotamiento de los depsitos de dopamina, con hipertermia de rebote. Esta hipertermia puede estar acompaada de convulsiones.Temperatura corporal