Farmacocinetica Expo

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  • ESCUELA: BIOQUIMICA Y FARMACIA NOMBRE:TECNOLOGA FARMACUTICA FECHA:B.F. Geovanni LpezABRIL AGOSTO 2008

  • FARMACOCINETICA:lo que el organismo hace sobre el frmaco:Dosis-Concentracin

    FARMACODINAMICAlo que el frmaco hace en el organismo Concentracin-Efecto

  • FARMACOCINTICAPara que un frmaco pueda actuar, debe:Llegar al lugar de accin (superar barreras biolgicas) Llegar al receptorAlcanzar la concentracin

  • Para alcanzar la concentracin efectiva: penetrarse en el organismo absorcin para llegar al plasma distribuirse por los tejidos distribucin Pero tan pronto como penetra eliminacin en el organismo es sometido

  • Proceso al que se somete el frmaco:ABSORCINDISTRIBUCIN METABOLIZACINEXCRECINEsto es

    FARMACOCINETICAEstos conceptos se aplica a la TERAPIA FARMACOLGICA

  • PROCESO LADMERL : LIBERACINA : ABSORCIN D : DISTRIBUCIN M : METABOLISMO E : ELIMINACIN R : RESPUESTA

  • PROCESO LADMERLIBERACINConsiste en pasar el principio activo de la forma farmacutica al lugar donde se absorbe

    Se efecta bajo la influencia del medio biolgico y de las condiciones mecnicas del lugar de administracin.

  • ABSORCIN

  • SECUENCIA DEL PROCESO DE ABSORCIN DE UN FRMACO

  • Los factores importantes:Dependientes del frmacoDosisPropiedades fisicoqumicas, particularmente la estereoqumica y solubilidad del frmacoTamao de partcula y rea superficialForma farmacutica y sistema de liberacinDependientes del sitio orgnico de absorcin.Ruta y sitio de administracinTiempo de contacto con la superficie de absorcinrea de la superficie de absorcinPH del sitio de absorcinIntegridad de la membranaVascularizacin del sitio de absorcin.

    FACTORES QUE MODULAN LA ABSROCIN

  • FACTORES DEPENDIENTES DEL FRMACOGradiente de concentracin: concentracin del frmaco al lado externo de la membrana celular.

    Grado de ionizacin: la fraccin no ionizada del frmaco es liposoluble y difunde con facilidad, en tanto que la fraccin ionizada es hidrosoluble y slo difunde con dificultad a travs de las membranas celulares.

  • FACTORES DEPENDIENTES DEL FRMACO

    Liposolubilidad: mientras ms liposoluble es una droga mas fcilmente se absorbe viceversa.

    Tamao de molcula: mientras ms pequeo es el tamao de la molcula del frmaco, su absorcin es ms rpida e inversamente, ser ms lenta cuando mayor sea el dimetro molecular.

  • FACTORES DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCINSUPERFICIE: La absorcin es tanto ms rpida, cuanto mayor y ms prolongado es el contacto del frmaco en la superficie de absorcin.RIEGO SANGUNEO: a mayor irrigacin sangunea mayor absorcin

  • FACTORES DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCINPh del medio: el valor del pH en el que se encuentra un frmaco incide en el grado de ionizacin, en efecto los cidos dbiles se ionizan ms a valores altos de pH, y las bases dbiles se ionizan a valores bajos de pH.

    Tiempo de contacto: a mayor tiempo de contacto con la superficie mayor absorcin.

  • El proceso de absorcin se realiza por varios mecanismos, entre los cuales estn:1. Difusin pasiva (para la mayora de frmacos).2. Transporte activo3. Filtracin a travs de poros, para molculas pequeas, 4. Pinocitosis.- para macromolculas.

  • FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN POR LAS DIFERENTES VAS DE ADMINISTRACIN

  • Va sublingual:La absorcin es mediante la mucosa sublingual.Sirve para evitar el efecto de primer paso (heptico)Es ms rpida que la oral. Ejemplo: la nitroglicerina usada en el tratamiento de angina de pecho se absorbe con facilidad y a gran velocidad por la mucosa oral.

  • 2.-Va oral:Es la ms comn, cmoda y barata.El sujeto est consciente. No se puede administrar cuando existen vmitos. El frmaco se va a absorber:Si es cido estmago Si es bsico intestino delgado. La mayora de frmacos son cidos y bases dbiles.

  • El efecto tarda en aparecerEs la de ms lenta absorcinSabor desagradableMetabolizacin al paso por el hgado antes de distribuirseSublingual una variedad de esta va, la ventaja es que elude la travesa heptica

  • Factores que influyen en la absorcin del frmaco por va oral pueden ser:Los alimentos.-disminuyen la absorcin del frmaco. Ejemplo: Cimetidina ingerida con alimentos se absorbe lentamenteTetraciclina con desayuno no se absorbeRiboflavina y griseofulvina.- el alimento favorece la absorcinpH del estmago .-Si las molculas del frmaco se destruyen se administra por otra va o se recubre con una cubierta entrica.

  • Factores que influyen en la absorcin del frmaco por va oral pueden ser:El tubo digestivo ofrece:Superficie absorbente de 70 m2 Gran irrigacin intestinal (mas profusa que el estmago)Rango de pH de 5 a 8 en las diferentes porciones del intestino Y la prolongada permanencia de la droga favorece la absorcin de cidos y bases dbiles. Ejemplo barbitricos, salicilatos, morfina, quinina, fedrina.

  • Factores que influyen en la absorcin del frmaco por va oral pueden ser:Efecto de primer paso: El frmaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulacin sistmica: Las venas del tubo digestivo llegan al hgado por vena porta, metabolizndose ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando despus a la circulacin sistmica. Algunas sufren una metabolizacin importante.

    A mayor vaciamiento gstrico la absorcin intestinal se hace a mayor velocidad.

  • 3.-Va rectal:El frmaco se absorbe en la mucosa rectal.Absorcin rpida a travs de la mucosa colnica pasa a las venas hemorroidales inferiores y por esta a las vena hipogstrica para ganar la circulacin general sin pasar por el hgado.Es errtica.- ya que los frmacos se absorben mal y de forma irregular.

  • VA RECTALFormas de supositorios y enemasLas formas lquidas se van a absorber mejor que las slidas. Evita las sustancias irritantes y mal sabor por va oral y problemas de deglucin. Se aplica a pacientes con vmito

  • 4.-Va intramuscular:Normalmente el msculo va a estar muy bien vascularizado (permitir una gran absorcin) Es muy rpida (ms que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa.Los problemas que conlleva esta va son los siguientes: va a requerir un instrumental estril, la tcnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones. Siempre existe el riesgo de administracin intravenosa errnea

  • Factores que influyen en la absorcin del frmaco por va intramuscular pueden ser:La solubilidad.- las drogas: Las liposolubles se absorben con mayor facilidad. Las hidrosolubles se absorben mientras menor sea el tamao de la molcula.Las suspensiones o preparaciones coloidales se absorben ms lentamente que las soluciones acuosas.La absorcin depende de la superficie y el riego sanguneo en la zona.

  • 6.-Va intravenosa:Administracin de frmacos a la corriente sangunea. Es muy rpida.-es la va de eleccin en las urgencias.Permite administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones plasmticas altas y precisas.Los problemas son: Requiere instrumental, esterilizacin, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alrgicos.

  • 7.-Va cutnea:A travs de la piel. Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso.Es difcil atravesar las capas de piel. Esto hace que la va cutnea quede para el tratamiento de patologa superficial. Esta va esta en relacin directa con la solubilidad en lpidos, as ocurre con la Vitamina D, las hormonas esteroides y anestsicos

  • 7.-Va gnito-urinaria:La vagina tiene una mucosa que se deja penetrar por sustancias liposolubles como los esteroides sexuales, ms difcilmente por frmacos hidrosolubles, de ah el objeto primordial de esta va es producir efectos locales.

  • VIAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOSVas enterales: oral y rectalVas parenterales: intradrmica, subcutnea, intramuscular, intravenosa, intraarterial, intratecalVa inhalatoriaVa tpica

  • VA INTRADRMICASoluciones isotnicas inferior a un volumen de 1 ml se inyectan en la epidermis

  • VA INTRAMUSCULARVa de absorcin rpida ya que tiene mayor irrigacintil en pacientes que no degluten, inconscientes

    VA INTRARTERIALPermite tener efectos en un rea determinada, en forma instantnea y en altas concentraciones, pues la droga no se diluye en todo el volumen plasmtico.

  • VA INTRAVENOSAProduce efectos inmediatos ya que la droga es entregada directo al torrente sanguenoAlcanza niveles plasmticos en pocos segundosConlleva a mayor riesgo de infecciones virales, bacteriana

  • VA INHALATORIALa cantidad de sangre que atraviesa por la superficie de los alvolos en unidad de tiempo es bastante grande, por lo mismo la velocidad de absorcin por esta va es mayor que por el intestino, los msculos o la piel

  • El efecto farmacolgico no depende solo de la dosis que se administra al paciente, sino fundamentalmente de la cantidad de frmaco que se traslada al sitio donde debe actuar la sustancia

  • La mxima biodisponibilidad se puede alcanzar cuando es administrado por va intravenosa:tiene un valor de 1 ( 100%) ya que por esta va el frmaco no sufre el efecto de primer pasoBIODISPONIBILIDADOtras vas que requieran absorcin tienen valores de biodisponibilidad iguales o menores a 1 ( 100%) debido principalmente a dos fenmenos: absorcin incompleta o efecto de primer paso

  • BIODISPONIBILIDADEl efecto de primer paso consiste en una degradacin que sufre el frmaco por metabolizacin en la misma pared intestinal al ser absorbido (testosterona), en la sangre de la circulacin portal y ms a menudo a su primer paso por el hgado, antes de alcanzar la circulacin sistmica (propranolol).

  • BIODISPONIBILIDADEl concepto de biodisponibilidad comprende dos aspectos: la intensidad de la