Ateneo 1 - Farmacocinetica

7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
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FARMACOCINTICA
ATENEO I

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La FARMACOCINTICA evala losprocesos de absorcin, distribucin,
etaboliso ! eliinacin de los"#racos$
Estudia las concentraciones !cantidades de "#racos ! de susetabolitos en los l%&uidos biol'icos,te(idos ! e)cretas$
As% a la ve* estudia la adecuadaseleccin del preparado "arac+utico,la v%a de adinistracin, la dosis ! lapauta de adinistracin #s

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VASDE
ADMINIST
RACIN

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LOCALE-
.iel/ para a"eccioneslocales de la piel$ 0n"#raco liposoluble seabsorbe bien, no as% uno1idrosoluble$
Evita el prier paso1ep#tico ! se absorber#pidaente$
E(/ Creas, poadas !un'2entos$
Mucosas/ Las v%ascon(untival, uretral,vesical ! va'inal para
a"ecciones locales de
sus respectivasucosas$
E3/ Colirios, 'otasnasales, vulos$

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-I-TMICA-4%a enteral/ Oral, sublin'ual, transucosa o rectal$
Coda barata ! unipersonal$ 5ebe evitarse si el"#raco irrita la ucosa$
La v%a oral est# soetida al etaboliso 1ep#tico ! labiodisponibilidad es incopleta al depender de la
absorcin enteral$
La v%a sublin'ual se salta el "eneno del prierpaso al ser absorbida en la len'ua isa ! pasa porla vena cava r#pidaente al cora*n derec1o$
La absorcin por v%a rectal por supositorios es lentapero e(ora cuando se introduce coo solucinrectal 65ia*epa7$ Es e(or en edicaentos &ueproducen irritacin 8I o deben saltar el .1 #cido delesta'o$

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4%a parenteral/ -e evita el e"ecto del
prier paso ! la biodisponibilidad escopleta al introducirse toda laconcentracin del "#raco en circulacin$Via subcutneaVia intravenosaVia intramuscuarVia intra!"rmica
Via intraarteriaVia intratorcicaVia intra#eritoneaVia in$aatoria

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OTRAS VIAS
4%a 5+rica 4%a Epidural, Intracraneal e
Intraventricular 4%a in1alatoria 4%a con(untival, 0reteral, 4esical
! 4a'inal 4%a Intraperitoneal

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ELECCI9N 5E LA 4:A 5EA5MINI-TRACI9N
Tienen una vital iportancia/
El conociiento de las venta(as !desventa(as de cada v%a
;iodisponibilidad Inocuidad por la v%a de eleccin
.ersonal +dico capacitado en laadinistracin de la v%a electa 6parenteral7

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-e tiene en cuenta ade#s las necesidadesindividuales de cada paciente
La en"eredad &ue pretende ser tratada
El e"ecto buscado sobre dic1aen"eredad
La rapide* con la cual debe actuar el"#raco
Costo econico Condicin cl%nica del paciente
5isponibilidad en el ercado
Eleccin de la v%a deadinistracin

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Coeciente de particin l%pido

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A%SO
RCINDE
&OS
F'R
MACO
S

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TRAN-.ORTE A TRA4- 5E MC
En el sentido estricto de la palabra,absorcin, es el paso del "#raco atrav+s de una ebrana &ue separa ele)terior del interior del or'aniso$
5epende de/
a7 .ereabilidad de la Mebrana
b7 -upercie de Absorcinc7 8radiente de concentracin del
"#raco a abos lados de laebrana

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Mecanisos de transporte de"#racos
Trans#orte#asivo
Trans#orteactivo
Di(usi)n sim#e
Di(usi)n(aciita!a
*rimario
Secun!ari
o
Cotrans#orte
Antitrans#orte

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Ti#os !etrans#orte
activo
Mecanismos!e trans#orte

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FACTORE- 0E RI8EN LAA;-ORCI9N
Caracter%sticas "%sico &u%icas del "#raco/
TaaBo de la ol+cula taaBo dicultad para pasar la ebrana
Coeciente de .articin l%pido

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FACTORE- 0E RI8EN LAA;-ORCI9NCaracter%sticas de la preparacin "arac+utica/
E (rmaco #ara +ue se absorba !ebe estar !isueto
Caracter%sticas de lu'ar de absorcin/ 65epende de la v%ade adin7
a7 -upercie ! espesor de ebranab7 Flu(o san'u%neo &ue antiene 'radiente de concentracin a los
lados de la M
c7 p= ! otilidad 8I en adinistracin oral
d7 Espacios intercelulares en adinistracin intrauscular o
subcut#nea

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4:A- 5E A;-ORCI9N
Me!iatas oIn!irectas,
Inme!iatas-Directas o
*arenteraes,
Mucosas
*ieSubcutnea
Intercutnea
Intramuscuar
Intra#eritone
a
Di.estivoRes#iratorio/enito0urinarioCon1untiva
Intrame!uar

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CINTICA 5E A;-ORCI9N
Cuantica la entrada del "#racoen la circulacin sist+ica$
Estudia/ 4elocidad de absorcin
Cantidad absorbida Factores &ue alteran la absorcin

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A;-ORCI9N 5EOR5EN >
La velocidad deabsorcindisinu!e con lacantidad de"#raco &ue &uedapor absorberse$
5isinu!e nuerode ol+culasabsorbidas$
Ma!or%a de "oras"arac+uticas$
A;-ORCI9N5E OR5EN
El nero deol+culasabsorbidas con
el tiepoperanececonstante,

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;IO5I-.ONI;ILI5A5
-e dene coo la velocidad ! cantidad del "#raco &uelle'a a la circulacin sist+ica$
5epende de/a7 La absorcin propiaente dic1a !b7 la eliinacin pre sist+ica$
La eliinacin pre sist+ica puede ser/
Eliinarse por las 1eces antes de &ue se coplete laabsorcin
0na ve* absorbidos, los "#racos pueden sere)pulsados de nuevo a la lu* por la 'pp$
0na ve* &ue lle'an a la vena porta, pueden serdestruidos en el 1%'ado 6prier paso7 o en lospulones antes de lle'ar a la circulacin sist+ica$

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LA ;IO5I-.ONI;ILI5A5 5EL FGRMACO
Es el producto de tres"racciones6luinal, intestinal !1ep#tica7/ F H$$"1$

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4I5A ME5IA.LA-MGTICA
Tiepo &ue debetranscurrir para&ue laconcentracin del"#raco disinu!aen un J en elplasa
Concentration
Time
Tiepo &ue debetranscurrir para&ue se eliine laitad de laconcentracin del"#raco$
4I5A ME5IA 5EELIMINACI9N

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DIST
RI%2
CIN

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COM.ARTIMIENTO-FARMACOCINTICO-
Copartiiento/ con(unto de estructuras o territoriosa los &ue un "#raco accede de odo siilar$
TRE-,
>[email protected] -0.ERFICIAL$K7.ERIFRICO .ROF0N5O$
.ar#etros &ue los denen/Velocidadcon la &ue se ocupa el copartiiento$Velocidadcon la &ue se abandona el copartiiento$

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MO5ELO- COM.ATIMENTALE-
a$ Monocopartiental/ Elor'aniso se coporta coo un
nico copartiiento central$b$ ;icopartiental/ Mas con,
priero al copartiientocentral, lue'o al peri"+rico$
c$ Tricopartiental/ =a!acuulacin en te(idos donde el"#raco se (a "uerteente$

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4OL0MEN A.ARENTE 5E5I-TRI;0CION
Canti!a! !e (rmacoV! 3
Concentraci)n#asmtica
4ap depende de/ 4oluen real en &ue se distribu!a el
"#raco$ 0nin a las prote%nas del plasa$ 0nin a los te(idos$

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4oluen real depende de/Caracter4sticas 5sico+u4micas,*eso !e in!ivi!uo, *ro#orci)n !e a.ua #or 6io.ramo !e#eso,
0nin a prote%nas/ aumenta aconcentraci)n tota !e (rmaco !an!o aim#resi)n !e +ue se $a !istribui!o en un
voumen menos +ue e rea,
0nin a los te(idos/ #ro!ucir ba1asconcentraciones en e #asma- !an!o aim#resi)n !e +ue e (rmaco se $a

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INF&2ENCIA DE &A &I*OSO&2%I&IDAD
EN &A DISTRI%2CIN DE& F'RMACO

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DISTRI%2CIN
Caracter%sticas del"#raco
0nin a prote%nasplas#ticas
Flu(o san'u%neo delr'ano
Lu* capilar
8rado tur'encia
Caracter%sticas del
TaaBoLiposolubilidad
8rado deioni*acin
F#raco Capilares Te(idos

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&I*OSO&2%I&IDAD
* 8 D E S 2 * E R F I C I EA % S O R T I V A
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* : D E & F ' R M A C O
Fora no ioni*adadi"unde con as
"acilidad
5eterinada por el'rado de ioni*acin

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&I*OSO&2%I&IDAD
A C E D E C O NM A 9 O R
F A C I & I D A D A& O S
R / A N O S
M 2 9I R R I / A D O S
T E ; I D O S C 2 9 O SC A * I & A R E S S O N
R I C O S E N8 E N D I D 2 R A S
I N T E R C E & 2 & A R ES
CerebroCorascuo/rasar.anos

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