Ateneo 1 - Farmacocinetica

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  • 7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica

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    FARMACOCINTICA

    ATENEO I

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    La FARMACOCINTICA evala losprocesos de absorcin, distribucin,

    etaboliso ! eliinacin de los"#racos$

    Estudia las concentraciones !cantidades de "#racos ! de susetabolitos en los l%&uidos biol'icos,te(idos ! e)cretas$

    As% a la ve* estudia la adecuadaseleccin del preparado "arac+utico,la v%a de adinistracin, la dosis ! lapauta de adinistracin #s

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    VASDE

    ADMINIST

    RACIN

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    LOCALE-

    .iel/ para a"eccioneslocales de la piel$ 0n"#raco liposoluble seabsorbe bien, no as% uno1idrosoluble$

    Evita el prier paso1ep#tico ! se absorber#pidaente$

    E(/ Creas, poadas !un'2entos$

    Mucosas/ Las v%ascon(untival, uretral,vesical ! va'inal para

    a"ecciones locales de

    sus respectivasucosas$

    E3/ Colirios, 'otasnasales, vulos$

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    -I-TMICA-4%a enteral/ Oral, sublin'ual, transucosa o rectal$

    Coda barata ! unipersonal$ 5ebe evitarse si el"#raco irrita la ucosa$

    La v%a oral est# soetida al etaboliso 1ep#tico ! labiodisponibilidad es incopleta al depender de la

    absorcin enteral$

    La v%a sublin'ual se salta el "eneno del prierpaso al ser absorbida en la len'ua isa ! pasa porla vena cava r#pidaente al cora*n derec1o$

    La absorcin por v%a rectal por supositorios es lentapero e(ora cuando se introduce coo solucinrectal 65ia*epa7$ Es e(or en edicaentos &ueproducen irritacin 8I o deben saltar el .1 #cido delesta'o$

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    4%a parenteral/ -e evita el e"ecto del

    prier paso ! la biodisponibilidad escopleta al introducirse toda laconcentracin del "#raco en circulacin$Via subcutneaVia intravenosaVia intramuscuarVia intra!"rmica

    Via intraarteriaVia intratorcicaVia intra#eritoneaVia in$aatoria

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    OTRAS VIAS

    4%a 5+rica 4%a Epidural, Intracraneal e

    Intraventricular 4%a in1alatoria 4%a con(untival, 0reteral, 4esical

    ! 4a'inal 4%a Intraperitoneal

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    ELECCI9N 5E LA 4:A 5EA5MINI-TRACI9N

    Tienen una vital iportancia/

    El conociiento de las venta(as !desventa(as de cada v%a

    ;iodisponibilidad Inocuidad por la v%a de eleccin

    .ersonal +dico capacitado en laadinistracin de la v%a electa 6parenteral7

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    -e tiene en cuenta ade#s las necesidadesindividuales de cada paciente

    La en"eredad &ue pretende ser tratada

    El e"ecto buscado sobre dic1aen"eredad

    La rapide* con la cual debe actuar el"#raco

    Costo econico Condicin cl%nica del paciente

    5isponibilidad en el ercado

    Eleccin de la v%a deadinistracin

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    Coeciente de particin l%pido

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    A%SO

    RCINDE

    &OS

    F'R

    MACO

    S

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    TRAN-.ORTE A TRA4- 5E MC

    En el sentido estricto de la palabra,absorcin, es el paso del "#raco atrav+s de una ebrana &ue separa ele)terior del interior del or'aniso$

    5epende de/

    a7 .ereabilidad de la Mebrana

    b7 -upercie de Absorcinc7 8radiente de concentracin del

    "#raco a abos lados de laebrana

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    Mecanisos de transporte de"#racos

    Trans#orte#asivo

    Trans#orteactivo

    Di(usi)n sim#e

    Di(usi)n(aciita!a

    *rimario

    Secun!ari

    o

    Cotrans#orte

    Antitrans#orte

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    Ti#os !etrans#orte

    activo

    Mecanismos!e trans#orte

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    FACTORE- 0E RI8EN LAA;-ORCI9N

    Caracter%sticas "%sico &u%icas del "#raco/

    TaaBo de la ol+cula taaBo dicultad para pasar la ebrana

    Coeciente de .articin l%pido

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    FACTORE- 0E RI8EN LAA;-ORCI9NCaracter%sticas de la preparacin "arac+utica/

    E (rmaco #ara +ue se absorba !ebe estar !isueto

    Caracter%sticas de lu'ar de absorcin/ 65epende de la v%ade adin7

    a7 -upercie ! espesor de ebranab7 Flu(o san'u%neo &ue antiene 'radiente de concentracin a los

    lados de la M

    c7 p= ! otilidad 8I en adinistracin oral

    d7 Espacios intercelulares en adinistracin intrauscular o

    subcut#nea

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    4:A- 5E A;-ORCI9N

    Me!iatas oIn!irectas,

    Inme!iatas-Directas o

    *arenteraes,

    Mucosas

    *ieSubcutnea

    Intercutnea

    Intramuscuar

    Intra#eritone

    a

    Di.estivoRes#iratorio/enito0urinarioCon1untiva

    Intrame!uar

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    CINTICA 5E A;-ORCI9N

    Cuantica la entrada del "#racoen la circulacin sist+ica$

    Estudia/ 4elocidad de absorcin

    Cantidad absorbida Factores &ue alteran la absorcin

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    A;-ORCI9N 5EOR5EN >

    La velocidad deabsorcindisinu!e con lacantidad de"#raco &ue &uedapor absorberse$

    5isinu!e nuerode ol+culasabsorbidas$

    Ma!or%a de "oras"arac+uticas$

    A;-ORCI9N5E OR5EN

    El nero deol+culasabsorbidas con

    el tiepoperanececonstante,

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    ;IO5I-.ONI;ILI5A5

    -e dene coo la velocidad ! cantidad del "#raco &uelle'a a la circulacin sist+ica$

    5epende de/a7 La absorcin propiaente dic1a !b7 la eliinacin pre sist+ica$

    La eliinacin pre sist+ica puede ser/

    Eliinarse por las 1eces antes de &ue se coplete laabsorcin

    0na ve* absorbidos, los "#racos pueden sere)pulsados de nuevo a la lu* por la 'pp$

    0na ve* &ue lle'an a la vena porta, pueden serdestruidos en el 1%'ado 6prier paso7 o en lospulones antes de lle'ar a la circulacin sist+ica$

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    LA ;IO5I-.ONI;ILI5A5 5EL FGRMACO

    Es el producto de tres"racciones6luinal, intestinal !1ep#tica7/ F H$$"1$

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    4I5A ME5IA.LA-MGTICA

    Tiepo &ue debetranscurrir para&ue laconcentracin del"#raco disinu!aen un J en elplasa

    Concentration

    Time

    Tiepo &ue debetranscurrir para&ue se eliine laitad de laconcentracin del"#raco$

    4I5A ME5IA 5EELIMINACI9N

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    DIST

    RI%2

    CIN

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    COM.ARTIMIENTO-FARMACOCINTICO-

    Copartiiento/ con(unto de estructuras o territoriosa los &ue un "#raco accede de odo siilar$

    TRE-,

    >[email protected] -0.ERFICIAL$K7.ERIFRICO .ROF0N5O$

    .ar#etros &ue los denen/Velocidadcon la &ue se ocupa el copartiiento$Velocidadcon la &ue se abandona el copartiiento$

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    MO5ELO- COM.ATIMENTALE-

    a$ Monocopartiental/ Elor'aniso se coporta coo un

    nico copartiiento central$b$ ;icopartiental/ Mas con,

    priero al copartiientocentral, lue'o al peri"+rico$

    c$ Tricopartiental/ =a!acuulacin en te(idos donde el"#raco se (a "uerteente$

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    4OL0MEN A.ARENTE 5E5I-TRI;0CION

    Canti!a! !e (rmacoV! 3

    Concentraci)n#asmtica

    4ap depende de/ 4oluen real en &ue se distribu!a el

    "#raco$ 0nin a las prote%nas del plasa$ 0nin a los te(idos$

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    4oluen real depende de/Caracter4sticas 5sico+u4micas,*eso !e in!ivi!uo, *ro#orci)n !e a.ua #or 6io.ramo !e#eso,

    0nin a prote%nas/ aumenta aconcentraci)n tota !e (rmaco !an!o aim#resi)n !e +ue se $a !istribui!o en un

    voumen menos +ue e rea,

    0nin a los te(idos/ #ro!ucir ba1asconcentraciones en e #asma- !an!o aim#resi)n !e +ue e (rmaco se $a

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    INF&2ENCIA DE &A &I*OSO&2%I&IDAD

    EN &A DISTRI%2CIN DE& F'RMACO

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    DISTRI%2CIN

    Caracter%sticas del"#raco

    0nin a prote%nasplas#ticas

    Flu(o san'u%neo delr'ano

    Lu* capilar

    8rado tur'encia

    Caracter%sticas del

    TaaBoLiposolubilidad

    8rado deioni*acin

    F#raco Capilares Te(idos

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    &I*OSO&2%I&IDAD

    * 8 D E S 2 * E R F I C I EA % S O R T I V A

    9

    * : D E & F ' R M A C O

    Fora no ioni*adadi"unde con as

    "acilidad

    5eterinada por el'rado de ioni*acin

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    &I*OSO&2%I&IDAD

    A C E D E C O NM A 9 O R

    F A C I & I D A D A& O S

    R / A N O S

    M 2 9I R R I / A D O S

    T E ; I D O S C 2 9 O SC A * I & A R E S S O N

    R I C O S E N8 E N D I D 2 R A S

    I N T E R C E & 2 & A R ES

    CerebroCorascuo/rasar.anos