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    Farmacocintica proviene de la fusin de dos palabras griegas pharmakonque significa medicamentoy kineticque significa movimiento; es decir, la farmacocintica es la rama de la farmacologa queestudia los procesos a los que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata dededucir que sucede con un frmaco desde el momento que es administrado hasta su total eliminacindel cuerpo.

    na ve! que el frmaco entra en contacto con el organismo, suceden varios procesos los cuales son"

    #bsorcin$istribucin

    %etabolismo&liminacin

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    FARMACOCIN

    ABSORCIN

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    'rimeramente para que el principio activo de los medicamentos sea absorbido, debe liberarse de suforma farmacutica que lo contiene, luego es absorbido por distintos rganos para as llegar a la

    circulacin sangunea.

    Existen 2 tipos de vas de absorcin:

    (as directas (as indirectas

    #as directas$

    )on vas de accin inmediata o parenteral se las utili!a en administracin de frmacos por inyeccinutili!ando normas de bioseguridad.

    Entre las vas directas tenemos:

    o Va subcutnea

    )e administra en el te*ido adiposo y conectivo situados entre lapiel y los m+sculos, tambin se puede utili!ar en cualquier parte delcuerpo donde eista pocas terminaciones nerviosas y vasossanguneos. )e absorbe a travs de capilares.

    o Va intramuscular

    -a absorcin es ms rpida debido a la mayor circulacin del musculo estriado esqueltico. $ebe deevitarse la administracin de sustancias irritantes y ms de ml puede ocasionar necrosis muscular.&vitar puncin de un nervio o vaso.

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    o Va intravenosa

    &s la administracin de sustanciaslquidasdirectamente en una venaa travs de una agu*ao tubo

    /catter0 que se inserta en la vena, permitiendo el acceso inmediato al torrente sanguneo parasuministrar lquidos y medicamentos.

    Vas indirectas

    &l medicamento tiene que atravesar la barrera natural por smismo.

    Entre las vas indirectas tenemos:

    Va oral !"astrointestinal#$

    1onsiste en el paso de los medicamentos desde la cavidad

    bucal al estmago o la porcin proimal del intestino delgado para su posterior absorcin. Fcil ysegura, permite la autoadministracin, en caso de intoicacin, se puede retirar el frmaco fcilmente

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    https://es.wikipedia.org/wiki/Sustanciahttps://es.wikipedia.org/wiki/L%C3%ADquidohttps://es.wikipedia.org/wiki/Venahttps://es.wikipedia.org/wiki/Aguja_hipod%C3%A9rmicahttps://es.wikipedia.org/wiki/Cat%C3%A9terhttps://es.wikipedia.org/wiki/Venahttps://es.wikipedia.org/wiki/L%C3%ADquidohttps://es.wikipedia.org/wiki/Venahttps://es.wikipedia.org/wiki/Aguja_hipod%C3%A9rmicahttps://es.wikipedia.org/wiki/Cat%C3%A9terhttps://es.wikipedia.org/wiki/Venahttps://es.wikipedia.org/wiki/Sustancia
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    si no ha pasado mucho tiempo. Tiene el inconveniente que es muy lenta y no puede administrarse enurgencias y pacientes inconscientes.

    Va bucal % sublin"ual$

    )on los medicamentos que se colocan deba*o de la lengua del paciente y se mantiene all hasta quese disuelva y sea absorbido por los capilares venosos del piso de la boca. &sta va de administracinimplica casi la absorcin inmediata, mucho ms rpida que la va oral, y adems evita la destruccindel frmaco por los *ugos gstricos y las en!imas hepticas.

    Va rectal$

    -os frmacos se absorben de forma irregular. )e absorbenms rpido que la oral.

    Factores &ue re"ulan la absorci'n

    Concentracin:a mayor concentracin, mayor absorcin.

    Solubilidad: la absorcin del frmaco en msrpidacuando est en solucin acuosa con respecto a siesta en solucin oleosa, y a su ve!, ambas son ms rpidasque la que presentara en forma slida.

    Cintica de disolucin:de la forma farmacutica del

    medicamento. $e la misma depende la velocidad y lamagnitud de la absorcin del principio activo.

    rea de absorcin:a mayor superficie, mayor absorcin. &*." mucosa respiratoria o peritonealde gran superficie, gran absorcin.

    Circulacin en el sitio de absorcin:a mayor circulacin,mayor absorcin.

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    (is

    tribuci'n

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    na ve! que el principio activo absorbido, es transportado por protenas de la sangre y los glbulosro*os en los cuales el principio activo se va a unir. &l principio activo es transportado al lugar en quedebe actuar y tambin en donde no debe actuar, estando all se separa de la protena y empie!a aactuar durante un tiempo.

    Fases de la distri%uci&n$

    Fase inicial:ocurre en los primeros minutos, cuando el frmaco llega a los rganos me*or

    perfundidos /cora!n, ri2n y cerebro0. Segunda fase:depende del flu*o sanguneo regional, pero involucra una mayor cantidad de

    masa corporal, /cantidad de frmaco relativamentemenor0.

    &s el proceso ene l cual el principio activo de algunos medicamentos antes de salir del organismo estransformado por el hgado de tal manera que pueden ser epulsados del organismo. )in embargoalgunos medicamentos salen del organismo sin habersemodificado o transformado.

    Factores que in'uyen en la %iotransformaci&n de los f(rmacos$

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    Metabolismo o biotransformacin

    )a edad

    Se*o

    +en,ricos Nutricionales$

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    Finalmente el frmaco es eliminado del organismo por mediode alg+n rgano ecretor. 'rincipalmente est elhgado y el ri2n pero tambin son importantes la piel, las glndulas salivales y lagrimales.

    #as de eliminaci&n de los medicamentos en los organismos.

    -as rutas de eliminacin mayoristas del cuerpo para cualquier molcula son la orina y las heces.%enos cantidades pueden ser eliminadas por el sudor, saliva, lgrimas, leche y el aire que respiramos.

    -ulmonar % cutnea)e trata de una perdida por evaporacin; es una perdida no visible, los residuos se ecretan atravs de los pulmones en el aire respiratorio. -a prdida cutnea se intensifica, con laeliminacin del sudor, este sudor lleva una deplecin no solo de agua sino tambin de ionesfundamentalmente el sodio, la cantidad de agua perdida por sudor es variable, dependiendo dela temperatura ambiental, e*ercicio fsico y ciertos estados patolgicos que aumentan latemperatura corporal.

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    Eliminacin

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    Vas urinarias-os residuos se ecretan principalmente por el aparato urinario en forma de orina. &l aparatourinario tiene un papel importante en la conservacin del equilibrio de lquidos y electrolitos /atravs de la orina se elimina la mayor parte del eceso de agua corporal0, as como de la

    ecrecin de la mayor parte de desechos nitrogenados procedentes del metabolismo.

    Va di"estiva

    $urante el proceso de la digestin, los alimentos ingeridos se me!clan y procesan, seseleccionan y se absorben los nutrientes para ser utili!ados por los te*idos, y se eliminan losproductos de desecho de la digestin. -a alteracin de la funcin normal de la eliminacingastrointestinal tiene repercusin grave, se inician con malestar y si persiste puede afectar a

    otros rganos y sistemas.$el frmaco tomado oralmente, parte de el puede no ser absorbido y pasa directamente atravs del tracto gastrointestinal y es eliminado con lasheces.1omo se ve, la va de administracin puede influir tambinen la va de ecrecin. &l hgado es el principal centrometabolismo de frmacos, despus del metabolismo en elhgado, los metabolitos pueden ser devueltos al tractogastrointestinal mediante la bilis. &ntonces pueden

    volver a repetir el ciclo o pasar directamente a lasangre hacia el ri2n.

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    -rinci.ioactivo

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    &s una sustancia qumica capa! de producir un efecto farmacolgico sobre un organismo vivo.

    -a actividad de un principio activo varia debido a la naturale!a de estos, pero siempre estrelacionado engerida o absorbida. #lgunos de estos causan muchos efectos secundarios y lasobredosis puede afectar negativamente las clulas sanas.

    &l tiempo de duracin de la droga en el organismo depende del tiempo de administracin de la dosis yde las caractersticas del frmaco.

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    (uracion de ladro"a

    en elor"anis

    mo

    F!"M!C#$%&M%C!

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    -a farmacodinamia tiene que ver con los efectos del frmaco enel organismo. &studia la relacin entre la concentracin del

    frmaco y sus efectos bioqumicos y fisiolgicos y losmecanismos por los cuales se producen estos efectos. 'ara la mayora de los frmacos es necesarioconocer el sitio y el mecanismo de accin a nivel del rgano, sistema funcional o te*ido. # menudo elmecanismo de accin puede describirse en trminos bioqumicos o moleculares. -a mayora de losfrmacos e*erce sus efectos en varios rganos o te*idos y tienen efectos tanto deseados como nodeseados. &iste una relacin dosis3respuesta para los efectos deseados y no deseados. -afarmacodinamia anali!a la accin farmacolgica en trminos de interacciones qumicas o fsicas entreel frmaco y la clula 4blanco4. &ste anlisis permite sentar las bases para el empleo teraputicoracional de cada frmaco y para el desarrollo de nuevos y me*ores agentes teraputicos. &l

    mecanismo de accin de los frmacos se anali!a a nivel molecular y la farmacodinamia comprende elestudio de como una molcula de un frmaco o sus metabolitos interact+an con otras molculasoriginando una respuesta /accin farmacolgica0.

    &n farmacodinamia es fundamental el concepto de receptor farmacolgico, estructura que ha sidoplenamente identificada para numerosos frmacos. )in embargo los receptores no son las +nicasestructuras que tienen que ver con el mecanismo de accin de los frmacos. -os frmacos puedentambin actuar por otros mecanismos, por e*. 5nteracciones con en!imas, o a travs de suspropiedades fisicoqumicas.

    )ECE*+,)E-&ntendemos por receptor farmacolgico a macromolculas especficas de clulas u organismos queinteract+an selectivamente con molculas de frmacos e inician como consecuencia una cadena defenmenos bioqumicos que se traducen en efectos fisiolgicos. -a gran mayora de los frmacoscumplen su mecanismo de accin a travs de la interaccin con los receptores de frmacos. &stasestructuras son molculas, generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las clulas y queson estructuralmente especficas para un autocopie o una droga cuya estructura qumica sea similar almismo.

    Interacci'n Frmaco/rece.tor

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    -a molcula del frmaco que luego de los procesos de absorcin y distribucin llega al espaciointersticial tiene afinidad por estas macromolculas receptoras y por ello se unen formando uncomple*o frmaco3receptor.

    -as uniones qumicas de los frmacos con el receptor son generalmente lbiles y reversibles. -osreceptores pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente.

    &n el lengua*e farmacolgico se designa el trmino afinidad como la capacidad que presenta unasustancia o frmaco a unirse con un receptor /cumpliendo los requisitos de especificidad, selectividady reversibilidad0 y como actividad intrnseca o eficacia a la capacidad que tiene un frmaco paraestimular a un receptor y desencadenar efectos. &stos trminos son necesarios para definir 6conceptos bsicos en el estudio de las interacciones frmaco3receptor"

    !gonista$roga que posee afinidad y actividad intrnseca por un receptor

    !ntagonista$roga que posee afinidad, pero carece de actividad intrnseca

    nteracciones farmacol&gicas

    1uando 6 o ms frmacos se administran simultneamente pueden ocurrir interacciones entre ellos oentre ellos y el receptor y provocar variaciones en sus efectos; por eso se plantea que eisten elsinergismo y el antagonismo.se plantea que eisten el sinergismo y el antagonismo.

    Sinergismo

    1uando el efecto de 6 o ms frmacos administrados simultneamente es igual o superior al de cadauno administrado por separado. &isten varios tipos, sinergismo de suma o adicin.

    Sinergismo de potenciacin.

    1uando el efecto con*unto de 6 frmacos es superior a lasuma algebraica de los efectos individuales. & # 7 8 9 7 & :eneralmente se presenta esta situacin cuando

    uno de los frmacos modifica la distribucin,biotransformacin o ecrecin del otro.

    !ntagonismo

    1uando el efecto combinado de 6 frmacos es inferior alde cada uno administrado por separado. -os receptoresque reciben las se2ales de los ligando endgenos estnlocali!ados"

    a0 intracelularmente y reciben se2ales de peque2asmolculas lipfilas /esteroides, tiroina, vitamina # y sus derivados0;

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    b0en la superficie celular o membrana y reciben se2ales tanto de molculas hidrfilas comolipfilas/aminas, pptidos, aminocidos y eicosanoides0.

    ! su ve'( los receptores de membrana se clasifican en varias categoras

    a) "eceptores asociados a canales inicos: la

    fi*acin del ligando altera la conformacindel receptor3canal y modifica el flu*o de iones quecirculan por l; son utili!ados por aminasaminocidos.

    b0 eceptores asociados a protenas :"la fi*acindel ligando activa una protena :, la cual, a su ve!, activa oinhibe un sistema en!imtico que regula la sntesis desegundos mensa*eros, catali!ados por aminas,

    aminocidos, pptidos y eicosanoides.

    +ios de efectos farmacol&gicos

    Reaccin adversa aL medicamento

    #l administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se correlacionancon la accin del frmaco.

    Efecto primario:es el efecto fundamental teraputico deseado de la droga.

    Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin realmente

    farmacolgica.

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    http://es.wikipedia.org/wiki/Reacci%C3%B3n_adversa_a_medicamentohttp://es.wikipedia.org/wiki/Efecto_placebohttp://es.wikipedia.org/wiki/Reacci%C3%B3n_adversa_a_medicamentohttp://es.wikipedia.org/wiki/Efecto_placebo
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    Efecto indeseado:cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar

    indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico;

    Efecto colateral:son efectos indeseados consecuencia directa de la accin principal del

    medicamento.

    Efecto secundario:son efectos adversos independientes de la accin principal del frmaco.

    Efecto txico:por lo general se distingue de los anteriores por ser una accin indeseadageneralmente consecuencia de una dosis en eceso. &s entonces dependiente de la dosis, esdecir, de la cantidad del medicamento al que se epone el organismo y del tiempo deeposicin.

    Efecto letal:accin biolgica medicamentosa que induce la muerte.

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    F!"M!C#*%+%,!&C%!

    http://es.wikipedia.org/wiki/Dosishttp://es.wikipedia.org/wiki/Dosis
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    $e acuerdo con la definicin establecida por la

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    1onservacin de toda la informacin concerniente a los datos obtenidos en la notificacin,incluyendo la verbal, que debe estar escrita, fechada y archivada.

    :aranti!ar la confidencialidad de la identidad de los pacientes y notificadores.

    &stimacin de la incidencia de las reacciones adversas a medicamentos.

    5mplementacin de medidas preventivas que disminuyan la frecuencia de reacciones adversas.

    $ifusin de la informacin necesaria para me*orar la regulacin y prescripcin demedicamentos.

    'resentacin de los resultados sobre sospecha de reacciones adversas, en los diferentescentros o institutos de salud.

    'articipacin en cursos de farmacovigilancia, que promuevan la notificacin de sospecha de

    reaccin adversas por el personal de la salud.

    'romocin de ra!onamiento mdico, como parte fundamental en la prescripcin demedicamentos.

    1omunicacin permanente con el centro nacional de farmacovigilancia, para la evaluacin delas reacciones adversas que se estn presentando en los centros de farmacovigilancia.

    FU0C,0E- 1 )E-*,0-2!LD2DE- DE L,- 2GE0+E-M*LC2D,-

    -a Farmacovigilancia es un traba*o cooperativo y una actividad de responsabilidad compartida entretodos los agentes o actores implicados con los medicamentos" autoridades de salud, laboratoriosfarmacuticos o titulares del registro de comerciali!acin, hospitales y establecimientos universitarios,asociaciones mdicas y farmacuticas, organi!aciones no gubernamentales, centros de informacinsobre productos ticos y medicamentos, profesionales de la salud, pacientes, consumidores, mediosde comunicacin. 'ara conseguir un desarrollo coherente y para prevenir competiciones innecesariaso duplicidades, son necesarias una buena colaboracin, coordinacin, comunicacin y relacionesp+blicas entre estos.

    &n esta gua definiremos los ob*etivos, obligaciones, interrelaciones de los principales agentes oactores"

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    > #utoridad eguladora de ?acional.> )istemas ?acionales de Farmacovigilancia.> 'rofesionales sanitarios.> -aboratorios farmacuticos o titulares del registro.>

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    El /rograma %nternacional de Monitoreo de los Medicamentos , es decir, un sistema integrado por

    una red conformada por los estados de miembros, ba*o la direccin de la

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    2 ! nivel nacional resulta de suma importancia caracteri!ar el desarrollo de las reacciones adversasen la poblacin, puesto que cabe la posibilidad de que las diferencias tnicas influyan en el mismo, yasea determinando la ausencia o la presencia de estos efectos indeseables. E desde el punto de vistaregulatorio, la informacin derivada del programa fundamenta las decisiones que protegen a lapoblacin pues determinan las polticas a seguir, ya sea restringiendo el uso de los medicamentos

    potencialmente peligrosos a ciertas indicaciones teraputicas y ba*o ciertas condiciones perfectamentedelineadas, o bien, en los casos de reacciones adversas de naturale!a grave, suspendertemporalmente su venta o ecluirlos del mercado, siempre y cuando se disponga de alternativasteraputicas y evitando satani!arlos in*ustificadamente.

    1 ! nivel institucional permitedisponer de la informacin relacionada con la seguridad de losmedicamentos que reciben los pacientes, lo que constituye uno de los criterios empleados para lainclusin o la eclusin de los medicamentos en el cuadro bsico de los medicamentos en el 5nstituto%eicano del )eguro )ocial, adems de disminuir su riesgo y costos por concepto de la atencinmdica de las mismas, lo que contribuye a me*orar la calidad de la atencin a la salud brindada.

    Considerando -ue la meta 3ltima de la farmacovigilancia es el uso racional de los medicamentos,la utilidad de la informacin derivada del programa podr fundamentar la seleccin del tratamientobasada en la relacin riesgo3beneficio, siempre y cuando el anlisis de los datos se realice a partir delconocimiento profundo de la metodologa empleada en lafarmacovigilancia, ya que, como antes semencion, sta solamente puede ser observacional,lo que a su ve! pone de manifiesto la importanciade las aportaciones de los profesionales de la salud, reportando las sospechas de las reaccionesadversas a los medicamentos.

    Evaluacin del sistema de

    Farmacovigilancia

    -a evaluacin debe ser construida dentrodel sistema de monitoreo. &l 1entro ?acionalcoordinador y revisor debe evaluar peridicamente el funcionamiento del sistema, s yen qu grado"

    -as notificaciones se completan, en cuanto a

    tiempo y precisin; -as respuestas han sido rpidas; -a gestin de los casos ha sido apropiada; y )i la accin ha sido adecuada para evitar los

    errores.

    5dealmente, ciertos criterios de evaluacin delsistema deben estar determinados, como por e*emplo"

    $istribucin de las notificaciones por categora

    profesional, especiali!acin o pacientes.1alidad de las notificaciones" informacin completa, precisin de la descripcin, valor de lacontribucin para la toma de decisin.

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    'roporcin de notificaciones, que describen reacciones serias o desconocidas.apide! en la notificacin.ndice de notificacin, como el n+mero de casos reportados por unidad de poblacin o

    traba*adores de la salud.&valuacin del impacto de las reacciones adversas sobre la morbilidad, mortalidad y costos en

    salud /reali!ado generalmente del dato de admisiones hospitalarias por #%0.

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