Farmacocinetica Farmacodiamia

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Farmacología Mgter. Valentín Murillo Torres

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Farmacología

Mgter. Valentín Murillo Torres

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Terminología Básica

Absorción del medicamento: entrada del medicamento al torrente sanguíneo a partir de su punto de administración.

Administración Oral: Administración mediante la deglución

Adm. Parenteral: Administración que no incluye el intestino

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Biodisponibilidad: porcentaje del

medicamento que se absorbe. Distribución: paso del medicamento a

órganos y tejidos del cuerpo. Dosis de carga: Dosis inicial del medicamento

que se administra rápidamente para alcanzar niveles terapéuticos del medicamento.

Dosis de mantenimiento: Dosis administrada para mantener los niveles sanguíneos del mantenimiento dentro del rango terapeutico.

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Drogadicción: estado de abuso de

medicamentos o estupefacientes y dependencia de estos (comportamiento compulsivo).

Farmacodependencia: estado de subordinación al medicamento o estupefacientes, (dependencia física o psicológica ).

Inducción enzimática: aumento de la cantidad de enzimas que metabolizan fármacos.

Inhibición Enzimática: disminución de enzimas que metabolizan fármacos

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Intramuscular: administración a través de

los músculos Sub. Cutánea: bajo la piel Intravenoso: a través de las venas Metabolismo primer paso: metabolismo en

el hígado durante la absorción. Tolerancia medicamentosa: disminución de

la acción del farmaco despues de su uso repetitivo

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Variación Individual: variación de la acción

de los medicamentos, de persona en persona. Vida Media: tiempo requerido para la

eliminación de la mitad de la dosis del fármaco absorbido

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Farmacología

La farmacología (del griego, pharmacon, fármaco, y logos, ciencia) es la ciencia que se encarga del estudio de los medicamentos

“Estudia todas las facetas de la interacción de sustancias químicas con los sistemas

biológicos”.

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Farmacología

Por lo tanto, se puede considerar que la farmacología comprende el conocimiento de la historia, fuente, propiedades físicas y químicas, componentes, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación, excreción, usos terapéuticos y efectos adversos de tales sustancias, a las cuales, en conjunto, se les conoce como fármacos o drogas.

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Farmacología

La relación entre la dosis de una droga dada a un paciente y su utilidad en el tratamiento de una enfermedad son aspectos que se describen por las dos áreas principales de la Farmacología: La Farmacocinética y la Farmacodinámica.

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Farmacología

Farmacocinética1- Absorción, 2- Distribución3- Metabolismo, 4- Excreción(ADME)

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Farmacología

La absorción: puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de administración al torrente sanguíneo.

La administración implica la manera por la cual un fármaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes vías, que se mencionan a continuación:

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Farmacología

ENTERAL: Se usa el tracto gastrointestinal para dar entrada a la droga.

Oral: Es la más mas utilizada de todas las vías enterales y es la de elección para el tratamiento ambulatorio

más comunes para administración oral se encuentran los comprimidos, las grageas y las cápsulas

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Farmacología

Dado que el fármaco ha de pasar por la circulación portal, existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica.

se conoce como “Efecto de Primera Pasada” o“Efecto de Primer Paso Hepático”

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Farmacología

Sublingual: Se refiere a la colocación de ciertas presentaciones de fármacos bajo la lengua, de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona, pasando a la circulación. Generalmente, se trata de drogas que sean relativamente liposolubles

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Farmacología

Sublingual: Se refiere a la colocación de ciertas presentaciones de fármacos bajo la lengua, de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona, pasando a la circulación. Generalmente, se trata de drogas que sean relativamente liposolubles

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Efectos medicamentosos

E. Secundarios Distribución Vida media E. Adversos Metabolismo Factores de var. Indiv.

E. Toxico Excreción Metabolismo geriatrico Punto de acción dosis efecto Mec. de acción Dosis letal Ligando Dosis Toxica Agonista Dosis Terapéutica Antagonista Dosis mínima sinapsis Dosis Máxima Absorción Área de seguridad

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Efectos medicamentosos

E. Secundarios Distribución Vida media E. Adversos Metabolismo Factores de var. Indiv.

E. Toxico Excreción Metabolismo geriatrico Punto de acción dosis efecto Mec. de acción Dosis letal Ligando Dosis Toxica Agonista Dosis Terapéutica Antagonista Dosis mínima sinapsis Dosis Máxima Absorción Área de seguridad

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Formas farmaceuticas

Elixir Parenteral Tabletas Intramuscular Capsulas Subcutánea Suspensión Tópica Cremas FFLM Transdermico Supositorios Solución Jarabes

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Farmacología I

Farmacodinamia:Son los efectos que la droga produce al cuerpo

Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se correlacionan con la acción del fármaco.

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Farmacología I

|1-Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

2-Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

3-Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico

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Farmacología I

3.1-Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

3.2- Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.

3.3-Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición

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Farmacología I

Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte

La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación. La dosis puede clasificarse en

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1- Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

2- Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente

3- Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

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Farmacología I

4- Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima

5- Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

6- Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte

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7- DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga

8- DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.

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Farmacología I

En farmacodinamia se usan otras denominaciones, como:

dosis inicial, dosis de mantenimiento, dosis diaria y dosis total de un tratamiento.

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Farmacología I

Caracteristica principal que deben tener las drogas:

1-Selectividad: muy baja selectividad ejercen sus efectos

sobre muchos órganos y tejidos drogas son altamente selectivos, como un

antiácido ejerce su función en células de un órgano específico

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Farmacología I

Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un receptor, es llamado un ligando, los cuales se clasifican en dos grupos, los agonistas y los antagonistas

AgonistasAgonista: Es una droga que produce un efecto

combinándose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como

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Farmacología I

Agonistas Completos: los que producen la máxima respuesta posible.

Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto máximo)de los agonistas completos.

Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales.[

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Farmacología I

Antagonistas

Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas

Los antagonistas pueden ser clasificados como:

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Farmacología I

Antagonistas competitivos:Son aquellos que bloquean el efecto de los

agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:

Antagonistas reversibles:que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable)

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Antagonistas irreversibles:Que no pueden ser desplazados del receptor por

dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable).

Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista

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Farmacología I

Afinidad y actividad intrínseca:la afinidad: que es la capacidad del

medicamento de establecer una unión estable.

la actividad intrínseca: que es la eficacia biológica del complejo droga: receptor en producir una mayor o menor respuesta

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Un agonista y un antagonista pueden tener la misma afinidad por el receptor, pero el antagonista no tiene eficacia en producir actividad intrínseca en la célula como consecuencia de su unión con el receptor.

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La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células, destruyéndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias.

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Farmacología I

Modificación de la acción de un fármaco:Los principales factores o parámetros que

modifican las acciones de los fármacos incluyen:

1- Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc

2- Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc

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Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, taquifilaxia, etc

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Sistema Nervioso Central

Simpatico

Adrenalina

Nor adrenalin

aReceptore

s:Alfa 1 y 2Beta 1 y 2

Órganos efectores

involuntarios

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Sistema Nervioso Central

Para Simpatico

NicotinaMuscarina

Receptores:nicotinicos 1 y

2muscarinicso 1

y 2

Órganos efectores

voluntarios