1. 1. UNIDAD 3FARMACOCINTICA
2. 2. FARMACOCINTICA Rama de la farmacologa quese encarga de estudiar losprocesos mediante los cualesuna droga o frmaco puede serasimilada por el organismo.
3. 3. FARMACOCINTICA Fases:oAbsorcin o entrada del soluto a lacirculacin.oDistribucin o traslado del soluto dela sangre a los tejidos.oMetabolismo: biotransformacin otransformacin metablica.oExcrecin o salida del organismo.
4. 4. ABSORCIN Proceso fisiolgico por medio delcual una sustancia es capaz dealcanzar el torrente circulatorioprocedente del exterior delorganismo. La absorcin puede ser mediata oinmediata
5. 5. ABSORCIN Absorcin mediata: la drogadebe atravesar barreras deseleccin (tracto digestivo en laVO). Absorcin inmediata: no existenbarreras selectivas (IV)
6. 6. Las drogas o medicamentospueden actuar localmente en elpunto de aplicacin o bien enrganos internos en los que seejerce una accin sistmica ogeneral; es necesario en estoscasos que penetre en lacirculacin.
7. 7. Para ello se utiliza eltransporte a travs demembranas.
8. 8. Transporte a travs demembranas: La ABSORCIN de un medicamentodepende, en ultima instancia del paso atravs de una membrana celular, y ellose puede hacer de dos formas: 1 Con gasto de energa---------ACTIVO 2 Sin Gasto de energa ---------PASIVO
9. 9. 1.Transporte activo: Ej. hierro, glucosa, vit B12 Requiere energa (ATP). Transportador (sistema enzimtico).
10. 10. 1.Transporte activo: Caractersticas:o Especificidad para el paso de frmacos.o Posibilidad de alterarse mediantecompetencia con otros frmacos.o Posibilidad de saturarse al aumentar laconcentracin del frmaco.
11. 11. 1.Transporte pasivo: sin gasto de energa.1.Difusin simple: No requiere energa y se realiza a favor de gradientede concentracin. Carece de especificidad. Es la forma ms frecuente del organismo.
12. 12. 1.Transporte pasivo:2. Difusin facilitada:oProtena transportadora:No depende de energa, la sustancia se une auna molcula transportadora o carrier y ocurre afavor de gradiente.Es un mecanismo selectivo y saturable.
13. 13. 1.Transporte pasivo:2. Difusin facilitada:oFiltracin:Paso de fcos. a travs de poros de lasmembranas.Depender del tamao y carga electrosttica.
14. 14. VAS DE ABSORCIN Piel:o Sustancias altamente liposolublesconsiguen atravesar la epidermis, que estcompuesta por clulas ricas en queratinade difcil paso.
15. 15. VAS DE ABSORCIN Piel:o Cuando la epidermis desaparece (quemados) oes muy delgada (prematuros y RN), seincrementa la absorcin de frmacos por estava.o Frmacos liposolubles tambin puedenabsorberse a travs del folculo piloso oglndulas sebceas.
16. 16. VAS DE ABSORCIN Mucosa:o La que tiene mayor importancia a la horade absorber medicamentos es ladigestiva (sublingual, estmago,duodeno, recto).o Alveolar: frmacos gaseosos,administrados en forma inhalatoria.oVaginal.
17. 17. VAS DE ABSORCIN Absorcin parenteral:oCondicionada por la perfusinsangunea (cuanto mayor sea el riegosanguneo, mayor ser la absorcin)
18. 18. DISTRIBUCIN Una vez que el frmaco llega a sangre,una parte va a disolverse en ella y otrava a unirse a protenas circulantes.
19. 19. DISTRIBUCIN Estas dos fracciones de medicamento enla sangre se conocen como:o Fraccin conjugada o unida a protenas(carente de actividad farmacolgica).o Fraccin libre (se halla disuelta en sangre.Es la causante de todos los efectosfarmacolgicos de un medicamento)
20. 20. METABOLISMO Las drogas no permanecen en elorganismo indefinidamente. Sufren una serie de cambiosbioqumicos (transformacin metablica)mediante los cuales se hacen mshidrosolubles, ms polares y de msfcil eliminacin.
21. 21. METABOLISMO Todos los tejidos de nuestro cuerpotienen capacidad metablica, perolos de mayor importancia son:ohgadoosangreomucosa intestinal.
22. 22. METABOLISMO Las reacciones bioqumicas implicadasen el metabolismo de frmacos son:oReacciones de Fase I:OxidacinReduccinHidrlisisoReacciones de Fase II:Conjugacin o sntesis
23. 23. METABOLISMO Reacciones de oxidacin:oUna molcula gana oxgeno.o Este proceso tiene lugar en elhepatocito.o Est condicionado genticamente.oParticipan enzimas conocidas comocitocromo P-450.
24. 24. METABOLISMO Reduccin:o Se pierde oxgeno por parte de unamolcula.oTiene lugar en la fraccin microsomalheptica (sistema enzimtico) y en lasbacterias intestinales.
25. 25. METABOLISMO Hidrlisis:oConsiste en la rotura de una molcula.oTienen lugar en hgado, sangre ymucosa intestinal.
26. 26. METABOLISMO Conjugacin (fase II):oConsiste en unir al frmaco otramolcula, sintetizando un nuevoproducto soluble en agua, con lo quepuede ser excretado fuera delorganismo. Se llevan a cabo principalmente enhgado.
27. 27. METABOLISMO La biotransformacin de frmacos dalugar a la formacin de sustanciasfarmacolgicamente ms activas quela original (Activacin), o ametabolitos con poca o ningunaaccin (Inactivacin).
28. 28. METABOLISMO No todos los frmacos sonmetabolizados. Hay medicamentos que soneliminados tal como seadministran.
29. 29. EXCRECIN Los medicamentos una vezmetabolizados se excretan. Vas principales de excrecin: orina,bilis y pulmn. Otras vas: sudor, saliva, lechematerna, hemodilisis.
30. 30. EXCRECIN Va renal:o Es el proceso ms importante de eliminacinde las drogas.o En orina aparecen medicamentos o susmetabolitos por diversos mecanismos:Filtracin glomerularSecrecin tubular.Reabsorcin tubular.
31. 31. EXCRECIN Clearence:o AclaramientooTrmino que nos indica la capacidad deexcrecin de frmacos por el rin.oNos indica la cantidad de sangre que eslimpiada de un frmaco por unidad detiempo (ml de sangre / minuto).
32. 32. EXCRECIN Excrecin en el tubodigestivo:oHgado: muchas sustanciasse excretan por bilis y sevuelven a reabsorber porintestino delgado, tras actuarlas bacterias intestinales(ciclo enteroheptico).o El intestino grueso (MF)constituye una va lenta.
33. 33. Definiciones Vida media: es el tiempo quetarda la concentracin plasmticadel frmaco en reducirse a la mitadde sus niveles mximos.
34. 34. FINMUCHAS GRACIAS!!!