UNIDAD 3

FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA

• Rama de la farmacología que se encarga de estudiar los procesos mediante los cuales una droga o fármaco puede ser asimilada por el organismo.

FARMACOCINÉTICA

• Fases: oAbsorción o entrada del soluto a la

circulación.oDistribución o traslado del soluto de

la sangre a los tejidos.oMetabolismo: biotransformación o

transformación metabólica.oExcreción o salida del organismo.

ABSORCIÓN

• Proceso fisiológico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo.

• La absorción puede ser mediata o inmediata

• Absorción mediata: la droga debe atravesar barreras de selección (tracto digestivo en la VO).

• Absorción inmediata: no existen barreras selectivas (IV)

ABSORCIÓN

• Las drogas o medicamentos pueden actuar localmente en el punto de aplicación o bien en órganos internos en los que se ejerce una acción sistémica o general; es necesario en estos casos que penetre en la circulación.

• Para ello se utiliza el transporte a través de membranas.

Transporte a través de membranas:

• La ABSORCIÖN de un medicamento depende, en ultima instancia del paso a través de una membrana celular, y ello se puede hacer de dos formas:

• 1 Con gasto de energía---------ACTIVO

• 2 Sin Gasto de energía ---------PASIVO

1.Transporte activo: • Ej. hierro, glucosa, vit B12• Requiere energía (ATP). • Transportador (sistema enzimático).

1.Transporte activo:• Características:

o Especificidad para el paso de fármacos.o Posibilidad de alterarse mediante

competencia con otros fármacos.o Posibilidad de saturarse al aumentar la

concentración del fármaco.

1.Transporte pasivo: sin gasto de energía.1.Difusión simple:

No requiere energía y se realiza a favor de gradiente de concentración.

Carece de especificidad. Es la forma más frecuente del organismo.

1.Transporte pasivo:2. Difusión facilitada: oProteína transportadora:

No depende de energía, la sustancia se une a una molécula transportadora o carrier y ocurre a favor de gradiente.

Es un mecanismo selectivo y saturable.

1.Transporte pasivo:2. Difusión facilitada: oFiltración:

Paso de fcos. a través de poros de las membranas.

Dependerá del tamaño y carga electrostática.

VÍAS DE ABSORCIÓN

• Piel:oSustancias altamente liposolubles

consiguen atravesar la epidermis, que está compuesta por células ricas en queratina de difícil paso.

VÍAS DE ABSORCIÓN

• Piel:o Cuando la epidermis desaparece (quemados) o

es muy delgada (prematuros y RN), se incrementa la absorción de fármacos por esta vía.

o Fármacos liposolubles también pueden absorberse a través del folículo piloso o glándulas sebáceas.

VÍAS DE ABSORCIÓN

• Mucosa:oLa que tiene mayor importancia a la hora

de absorber medicamentos es la digestiva (sublingual, estómago, duodeno, recto).

oAlveolar: fármacos gaseosos, administrados en forma inhalatoria.

oVaginal.

VÍAS DE ABSORCIÓN

• Absorción parenteral:oCondicionada por la perfusión

sanguínea (cuanto mayor sea el riego sanguíneo, mayor será la absorción)

DISTRIBUCIÓN

• Una vez que el fármaco llega a sangre, una parte va a disolverse en ella y otra va a unirse a proteínas circulantes.

DISTRIBUCIÓN

• Estas dos fracciones de medicamento en la sangre se conocen como:oFracción conjugada o unida a proteínas

(carente de actividad farmacológica).oFracción libre (se halla disuelta en sangre.

Es la causante de todos los efectos farmacológicos de un medicamento)

METABOLISMO

• Las drogas no permanecen en el organismo indefinidamente.

• Sufren una serie de cambios bioquímicos (transformación metabólica) mediante los cuales se hacen más hidrosolubles, más polares y de más fácil eliminación.

METABOLISMO

• Todos los tejidos de nuestro cuerpo tienen capacidad metabólica, pero los de mayor importancia son: ohígadoosangre omucosa intestinal.

METABOLISMO

• Las reacciones bioquímicas implicadas en el metabolismo de fármacos son: oReacciones de Fase I:

OxidaciónReducción Hidrólisis

oReacciones de Fase II: Conjugación o síntesis

METABOLISMO

• Reacciones de oxidación:oUna molécula gana oxígeno.oEste proceso tiene lugar en el

hepatocito.oEstá condicionado genéticamente.oParticipan enzimas conocidas como

citocromo P-450.

METABOLISMO

• Reducción: oSe pierde oxígeno por parte de una

molécula.oTiene lugar en la fracción microsomal

hepática (sistema enzimático) y en las bacterias intestinales.

METABOLISMO

• Hidrólisis:oConsiste en la rotura de una molécula.oTienen lugar en hígado, sangre y

mucosa intestinal.

METABOLISMO

• Conjugación (fase II):oConsiste en unir al fármaco otra

molécula, sintetizando un nuevo producto soluble en agua, con lo que puede ser excretado fuera del organismo.

• Se llevan a cabo principalmente en hígado.

• La biotransformación de fármacos da lugar a la formación de sustancias farmacológicamente más activas que la original (Activación), o a metabolitos con poca o ninguna acción (Inactivación).

METABOLISMO

• No todos los fármacos son metabolizados.

• Hay medicamentos que son eliminados tal como se administran.

METABOLISMO

EXCRECIÓN

• Los medicamentos una vez metabolizados se excretan.

• Vías principales de excreción: orina, bilis y pulmón.

• Otras vías: sudor, saliva, leche materna, hemodiálisis.

EXCRECIÓN

• Vía renal:oEs el proceso más importante de eliminación

de las drogas.oEn orina aparecen medicamentos o sus

metabolitos por diversos mecanismos: Filtración glomerularSecreción tubular.Reabsorción tubular.

EXCRECIÓN

• Clearence:oAclaramientooTérmino que nos indica la capacidad de

excreción de fármacos por el riñón.oNos indica la cantidad de sangre que es

limpiada de un fármaco por unidad de tiempo (ml de sangre / minuto).

• Excreción en el tubo digestivo:oHígado: muchas sustancias

se excretan por bilis y se vuelven a reabsorber por intestino delgado, tras actuar las bacterias intestinales (ciclo enterohepático).

oEl intestino grueso (MF) constituye una vía lenta.

EXCRECIÓN

Definiciones

• Vida media: es el tiempo que tarda la concentración plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles máximos.

FIN

MUCHAS GRACIAS!!!