Clase 2 Farmacocinetica

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FARMACOCINETICA

FARMACOCINTICAQFJESSICA ACUA RUIZ

Universidad de AconcaguaUniversidad de Aconcagua1UNIVERSIDAD DE ACONCAGUA

FarmacocinticaEs la rama de la farmacologa que estudia el paso de los frmacos o medicamentos a travs de un organismo vivo, en funcin del tiempo y la dosis.Comprende un conjunto de procesos que sufren los medicamentos denominado ADME (LADME):ABSORCIONDISTRIBUCIONMETABOLISMOEXCRECIONUniversidad de Aconcagua

FarmacocinticaABSORCIN: Movimiento de un medicamento, frmaco o droga, desde el sitio de administracin hasta el torrente sanguneo.DISTRIBUCIN: Proceso mediante el cual un medicamento difunde o es transportado desde el espacio vascular hasta los tejidos o clulas corporales.METABOLISMO: Transformacin qumica de un medicamento en sustancias ms fciles de eliminar.EXCRECIN: Eliminacin de un medicamento o de sus metablitos del cuerpo, mediante un proceso renal, biliar o pulmonar

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AbsorcinPara que una droga realice su accin farmacolgica es necesario que esta alcance una concentracin adecuada en el torrente sanguneo y por esta va alcanzar el sitio de accin. El paso de los medicamentos desde el sitio de administracin hacia el espacio vascular, es lo que se conoce como absorcin.El proceso de absorcin comprende:la penetracin de los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin, los mecanismos de transporte,las caractersticas de cada va de administracin, los factores que condicionan la absorcin por cada va las circunstancias que pueden alterar esta absorcin.

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AbsorcinBIODISPONIBILIDAD: Fraccin de un frmaco que alcanza el compartimento central (volumen de plasma circulante) y la relacin con la velocidad a la que esta ocurre. Para que se produzca o se inicie el proceso de absorcin es indispensable que la molcula se encuentre disuelta Con la administracin EV, la biodisponibilidad es de un 100 %

Universidad de AconcaguaBiodisponibilidad: cant. de frmaco absorbida X 100 cant. de frmaco administrado.

Absorcin

Universidad de AconcaguaTiempoConcentracin sricaConcentracin txicaConcentracin teraputicamximaConcentracin teraputicamnimaVidamediatxicoineficazteraputicoConcentraciones plasmticas

AbsorcinEl proceso de absorcin se ve afectado por muchos factores, entre ellos cabe destacar:Va de administracinForma farmacuticaIonizacin de la molculaSolubilidad de la droga (lipo e hidrosolubilidad)Concentracin de la drogaTamao molecularVehculo usado (acuoso u oleoso)Caractersticas del frmacorea y tamao de la superficie de absorcinTiempo de contacto de la droga con la superficie de absorcinContenido intraluminal (alimentos)Flora local

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Absorcin

Va oral:Por varios motivos es la va mas usada (cmoda y barata)La absorcin se produce en el tracto gastrointestinalDepende de la naturaleza de la molcula. Molculas de origen cido se absorben en el estmago (pH cido), molculas bsicas se absorben en el intestino.La absorcin se produce por difusin pasiva.El contenido gstrico puede aumentar o disminuir la absorcin

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Absorcin

Efecto de primer paso: Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulacin sistmica, pasa va vena porta al hgado. Ac pueden o no sufrir metabolizacin, lo que viene a disminuir la cantidad de medicamento disponible para la absorcin y por ende disminuye la porcin de medicamento para ejercer la accin farmacolgica. En algunos casos esta disminucin es tan severa que imposibilita la administracin oral.Va sub lingual: La absorcin se produce en la mucosa sub-lingualLa mucosa bucal en general, es ptima para realizar la absorcin de los frmacosNo sufre efecto de primer paso.

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Absorcin

Esta mucosa a diferencia de la mucosa intestinal, es drenada por sistema yugular.El efecto farmacolgico por esta va, es mas rpido que por va oralVa rectal: La absorcin se produce en la mucosa rectal, que es una zona pequea pero altamente vascularizadaLa absorcin es errtica e irregularTampoco sufre metabolismo de primer pasoVa intramuscular:El musculo es una zona muy vascularizada, por lo que la absorcin es alta y rpida.Se usa cuando la absorcin va mucosas, no es posible

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Absorcin

Va endovenosa: El frmaco es administrado directamente al torrente sanguneo.Es la mas rpida, por lo que es de eleccin en urgenciasPermite administrar grandes cantidades de liquidos y obtener concentraciones plasmticas altas y precisasVa sub cutnea:La absorcin es menos precisa y muy lentaEl tiempo de absorcin es mayor

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Absorcin

Va cutnea: La absorcin se realiza a travs de la pielLa absorcin es lenta y dificultosaEs necesario disolver la sustancia antes de administrarlaEsta va se utiliza principalmente para lesiones tpicasLa piel debe estar sin lesiones, o la absorcin puede llegar a nivel sistmicoVa Inhalatora: Absorcin de frmacos va mucosa alveolarLa absorcin es rpida, debido a la alta vascularizacin de la zonaNormalmente son administrados en forma de gasSe usa para patologas respiratorias o administracin de anestesia general

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Absorcin

Vaciamiento gstrico: La mayora de los frmacos son absorbidos a nivel intestinal, por lo que la velocidad de vaciamiento gstrico influye enormemente en la absorcin de los frmacos (diarrea, constipacin)Presencia de alimentos: Dependiendo del medicamento, pueden aumentar o disminuir su absorcin, esto depende principalmente de las uniones qumicas que se dan entre frmaco y alimento

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Absorcin

Flora local: Este factor es importante en la absorcin gstrica. La microflora intestinal es capaz de metabolizar algunas drogas e influir en la cantidad de medicamento disponible para absorber (baja disponibilidad)Forma farmacutica: Las formas farmacutica liquidas (independiente de su va de administracin) son las de ms alta y rapida absorcinTamao molecular:A mayor peso molecular (mayor tamao), menor y mas lenta la absorcin

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Distribucin

Cuando el medicamento se encuentra en torrente sanguneo (absorcin), el medicamento inicia el proceso de distribucinEn este lugar el frmaco puede movilizarse unido a protenas plasmticas o circular en forma libre, esta ltima fraccin es la encargada de la accin farmacolgicaEl volumen de distribucin de un frmaco es variable y va a depender entre otros factores como obesidad, disfuncin de rganos excretores, edad, sexo, etc.

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Distribucin

Volumen de distribucin aparente (VDA): Es el volumen necesario para que la dosis de medicamento administrada se distribuya uniformemente en todos los rganos y compartimentos del organismo, alcanzando la misma concentracin que a nivel srico.Si bien no se trata de un volumen fisiolgico verdadero, es un parmetro farmacocintico importante que permite saber la cantidad total de frmaco que hay en el organismo en relacin a la concentracin srica

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Distribucin

Un VDA pequeo indica una retencin del frmaco a nivel vascular y por el contrario, un volumen de distribucin grande indica que la distribucin a nivel tisular es alta.Las mayora de las interacciones medicamentosas se dan a este nivel, en la distribucin de los mismos.Dos frmacos al ser administrados en conjunto pueden competir por la unin a protenas, elevando la concentracin de la fraccin libre de uno de ellos, aumentando el efecto farmacolgico e incluso llegar a niveles txicos.

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Distribucin

La condicin del paciente tambin influye en la accin farmacolgica del medicamento. Algunas patologas que afectan las protenas plasmticas como la hipoalbuminemia, hepatopatas, nefropatas, desnutricin, hipoalbuminemia transitoria de la menstruacin, etc. Dan lugar a un incremento de la fraccin libre y por ende aumentan la posibilidad de presentar los efectos txicos o adversos del medicamento

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Metabolismo

Tambin conocida como Biotransformacin.Para eliminar los frmacos del organismo, estos deben ser transformados en compuestos ms polares e hidrosolubles, facilitando su eliminacin por los riones, bilis y pulmones. El mecanismo de biotransformacin de las drogas origina nuevas sustancias llamadas metabolitos.Estos metabolitos normalmente son inactivos, aunque excepcionalmente algunos de ellos pueden presentar efectos similares a los de la droga original

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Metabolismo

La principal biotransformacin de las drogas ocurre a nivel heptico, aunque tambin ocurren reacciones de biotransformacin a nivel de pulmones, riones, glndulas suprarrenales y pielLas reacciones qumicas de metabolizacin de los medicamentos son:Reacciones no sintticas o de fase I: son las reacciones de oxidacin, y reduccin principalmente, y en menor medida las de hidrlisis e hidroxilacin.Los procesos de oxido-reduccin estn mediadas por el citocromo P450 y la NADPH - reductasa, presentes en la membrana del retculo endoplasmico del hepatocito y tracto gastrointestinal

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Metabolismo

Reacciones sintticas o de fase II: son las reacciones de conjugacin, invariablemente generan un metabolito inactivo.Estas reacciones tambin estn catalizadas por enzimas microsomales hepticas que se encuentran en el retculo endoplasmico lisoLa metabolizacin heptica conduce a la eliminacin de medicamentos mediante las heces y orina, la metabolizacin renal conduce a la eliminacin urinaria, y la metabolizacin pulmonar produce eliminacin mediante la exhalacinUniversidad de Aconcagua

Excrecin

Proceso