Farmacocinetica en las interacciones alimento medicamento Primera sesión
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F ARMACOCINETICA EN LAS INTERACCIONES ALIMENTO- MEDICAMENTO . Jesús Alberto Poot Islas
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FARMACOCINETICA EN LAS
INTERACCIONES ALIMENTO-
MEDICAMENTO
.
Jesús Alberto Poot Islas
CONCEPTOS DE FARMACINETICA
La farmacocinética estudia el movimiento de los
fármacos en el organismo.
Lorenzo-Velazquez, B. and Lorenzo Fernandez, P. (2008). Farmacologia basica y clinica. Madrid:
Medica Panamericana
CONCEPTOS DE FARMACOCINETICA
Lorenzo-Velazquez, B. and Lorenzo Fernandez, P. (2008). Farmacologia basica y clinica. Madrid:
Medica Panamericana
INTERACCIONES
IAM E IMA
INTERACCIONES FISICOQUIMICAS
Se deben a fenómenos de tipo físico-químico exclusivamente
y, por tanto, se producen sin necesidad de que intervengan
procesos fisiológicos del organismo. Por esta razón, se
denominan también interacciones “in vitro.
Formación de precipitados insolubles con algún componente del alimento.
Interacción con un componente de la dieta.
Interacciones causadas por modificaciones del pH.
FORMACIÓN DE PRECIPITADOS INSOLUBLES CON
ALGÚN COMPONENTE DEL ALIMENTO.
La ingesta de alimentos enriquecidos o fortalecidos con calcio, hierro y otros minerales y vitaminas puede una provocar una disminución de la absorción por quelación o formación de precipitados.
La leche puede reducir hasta un 50-60% la concentración sérica de tetraciclinas por formación de precipitados con el Ca+.
Ciprofloxacino, Norfloxacino (zumo de naranja enriquecido con Ca) Vitamina D (Mg), Acecumarol ( Vit. ACDK).
INTERACCIÓN CON UN COMPONENTE DE LA DIETA.
Dificultades de acceso del fármaco a la superficie
de la mucosa gastrointestinal, dando lugar a una
disminución de la biodisponibilidad
Parece depender principalmente del contenido en
fibra y pectina de la dieta
Aumento de la solubilidad del fármaco debido a
algún componente de los alimentos, como la grasa.
Efecto estimulante de los alimentos sobre las
secreciones gastrointestinales (sales biliares) pueden
facilitar la disolución de medicamentos liposolubles y
su absorción posterior (griseofulvina).
INTERACCIÓN CON UN COMPONENTE DE LA
DIETA.
. Disminución de la absorción del fármaco debido a
los taninos.
Los taninos forman parte de diversos alimentos de
origen vegetal, especialmente té, café, cacao,
algunas frutas (manzanas, peras, uvas, etc.) y vinos
Haloperidol .
INTERACCIONES CAUSADAS POR MODIFICACIONES
DEL PH.
Para facilitar la ingestión o enmascarar un mal
sabor, algunos fármacos se diluyen, disuelven o
disgregan en bebidas acidas (zumos de frutas o
bebidas refrescantes), la degradación del fármaco
puede ocurrir incluso antes de llegar al estómago.
Algunos antibióticos ( penicilinas)
ECUACIÓN DE HENDERSON
HASSELBACH
CONCEPTOS BÁSICOS
Definición de Arrhenius:
Acido sustancia que en solución libera iones
hidrógeno o protones (H+). Base, sustancia que en
solución libera iones hidroxilo (OH¯).
Velázquez Monroy ML, Ordorica Vargas ML. Ácidos, Bases, pH y Soluciones Reguladoras.
Mlvm. 2009; 1-23
CONCEPTOS BÁSICOS
Definición de Brönsted y Lowry:
Un ácido es una sustancia capaz de ceder H+
. Una base es una sustancia capaz de aceptar H+.
Velázquez Monroy ML, Ordorica Vargas ML. Ácidos, Bases, pH y Soluciones Reguladoras.
Mlvm. 2009; 1-23
CONCEPTOS BÁSICOS
Disociación:
Es el proceso en el cual, compuestos complejos,
sales u otras moléculas se ven separadas en
moléculas de menos tamaño (iones o radicales)
generalmente de manera reversible.
CONCEPTOS BÁSICOS
Un ácido débil cede sus H+ con dificultad y se
disocia poco en solución acuosa.
Una base débil (b) acepta con dificultad los H+ y
sólo está protonada parcialmente
Velázquez Monroy ML, Ordorica Vargas ML. Ácidos, Bases, pH y Soluciones Reguladoras.
Mlvm. 2009; 1-23
pKa
CONCEPTOS BÁSICOS
¿ PARA QUE SE EMPLEA LA ECUACIÓN?
La ecuación de Henderson-Hasselbalch es empleada para medir
el mecanismo de absorción de
los fármacos en la economía corpórea.
¿ COMO SE ESCRIBE LA ECUACIÓN?
¿CÓMO SE DESPEJA LA ECUACIÓN PARA OBTENER LA
RELACIONES DE LAS CONCENTRACIONES: FÁRMACO
IONIZADO/NO IONIZADO?
Para un ácido débil.
① pH= pK+ log 𝐴−
𝐴𝐻
② pH-pK= log 𝐴−
𝐴𝐻
③ 10 𝑝𝐻−𝑝𝐾 = 𝐴−
𝐴𝐻
④ A- = 10 𝑝𝐻−𝑝𝐾 𝐴𝐻
% de disociación =
𝐴−
(𝐴𝐻+𝐴−)100
Para una base débil.
① pH= pK+ log 𝐵
𝐵𝐻+
② pH-pK= log 𝐵
𝐵𝐻+
③ 10 𝑝𝐻−𝑝𝐾 = 𝐵
𝐵𝐻+
④ B = 10 𝑝𝐻−𝑝𝐾 𝐵𝐻 +
% de disociación = 𝐵
(𝐵+ 𝐵𝐻+)100
¿CÓMO SE DESPEJA LA ECUACIÓN PARA OBTENER LA
RELACIONES DE LAS CONCENTRACIONES: FÁRMACO
IONIZADO/NO IONIZADO?
¿ COMO PODEMOS APLICAR ESTÁ ECUACIÓN? Calcular la razón
𝐴−
𝐴𝐻 de un fármaco con un pKa = 4.4 en un pH de
7.4. AH= 1M
Al ser un fármaco ácido utilizamos :
A- = 𝟏𝟎 𝒑𝑯−𝒑𝑲 𝑨𝑯
Sustituimos los valores:
A- = 10 7.4−4.4 1
A- = 10 3 1
A- = 1000
Sustituyendo en 𝐴−
𝐴𝐻
1000 (𝐴−)
1 (𝐴𝐻)
Esto significa que a pH de 7.4, existen 1000 moléculas del fármaco X en forma de ion
por cada molécula no ionizada, o de otro forma , a un pH de 7.4 , el 99% del fármaco X
se encuentra disociado.
Calculamos el % de
disociación
% de disociación = 𝐴−
(𝐴𝐻+𝐴−)100
Sustituimos.
% de disociación = 1000
(1+1000)100
% de disociación = 99%
CASO CLINICO
Te encuentras en la consulta y Julia, una buena amiga
de la infancia , se acerca y te comenta que su hijo
Paquito de 8ª9m ha esta enfermo desde hace 3 días, por
lo que tuvo llevarlo a consultar el día de ayer.
El médico diagnosticó Faringoamigdalitis aguda. Y le
indica un antibiótico y paracetamol para tratar la
enfermedad, sin embargo , Julia te comenta que «
siente que el antibiótico no le esta haciendo efecto a
paquito ». Tú le preguntas por el antibiótico prescrito .
Ella no lo sabe y va en busca de la receta.
La receta indica el siguiente tratamiento antibiótico:
Eritromicina, suspensión de 250mg/5ml. Tomar 3.5 ml cada 8 hrs por 10 días. Vía oral.
Paquito pesa 26.5kg. La dosis de eritromicina es de 30-50mg/kg/día. Cada ml de suspensión equivale a 50mg de eritromicina.
¿La dosificación del medicamento es correcta?
Dosis total = (3.5ml)(50mg)x3
Dosis total= 525mg/día.
Dosificación= (525mg/día)/26.5kg = 19.8mg/kg/día
Julia también te comenta que suele combinar la eritromicina con jugo de naranja debido a su sabor desagradable.
Calcula la relación de las concentraciones de eritromicina cuando se combina con el jugo de naranja.
1. pH Jugo de naranja: 3.0
2. pKa eritromicina: 8.9
3. BH+ = 1
B = 10 𝑝𝐻−𝑝𝐾 𝐵𝐻 +
B = 10 3.0−8.9 1
B= 10 −5.9 (1) = 0.000001 = 1x10−6 𝐵
𝐵𝐻+ =
0.000001
1 =
1
1000000
¿ Es correcto combinar el fármaco con el jugo de naranja?¿Que recomendaciones le darías a Julia?
B = 10 𝑝𝐻−𝑝𝐾 𝐵𝐻 +
¿ COMO PODEMOS APLICAR ESTÁ ECUACIÓN? Calcula el pKa de un fármaco básico cuyo BH+ =
1’000,000 B = 1 en un pH de 2.5
Al ser un fármaco básico, podemos usar la ecuación
de H-H despejada como:
pK= pH+ log 𝐵𝐻+
𝐵
Sustituimos los valores:
pK= 2.5+ log 1000,000
1 log
1000,000
1 = 6
pK= 2.5+6
pK= 8.5
El pKa del fármaco es de 8.5
¿ COMO PODEMOS APLICAR ESTÁ ECUACIÓN? Calcula el pH al que está disuelto un fármaco cuyo pKa es de
4.4 con un A- = 1000 y un AH = 1
Al ser un fármaco ácido usamos:
PH= Pk+ log 𝐴−
𝐴𝐻
Sustituimos los valores:
pH= 4.4 + log 1000
1 log
1000
1 = 3
pK= 4.4+3
pK= 7.4
El pH en el que el fármaco está disuelto es de 7.4
