3 -FARMACOCINETICA

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FARMACOCINTICA

MECANISMO DE ACCIN DE LOS MEDICAMENTOS

Liberacin Absorcin Distribucin Metabolismo Excrecin

MECANISMO DE ACCIN DE LOS MEDICAMENTOS

El principio activo es liberado, separado del excipiente y asimilado por el organismo. Paso del principio activo, desde el lugar donde ha sido liberado, hasta la sangre. Distribucin del frmaco desde el plasma a los tejidos atravesando los capilares. Transformacin de los frmacos para poder ser asimilados, utilizados o eliminados por el organismo. Expulsin al exterior de las sustancias no asimilables por va renal, biliar, pulmonar, salival, gstrica, cutnea, lacrimal, va mamaria.

A B S O R C IO Ns e m o d ific a p o r

A . E L O R G A N IS M Os u s c arac te ris tic as s o n

B .- L A D R O G As u s c arac te ris tic as s o n

- A r e a d e a b s o r c io n . - I r r ig a c io n d e l a r e a . -T . -p H - M e t a b o lis m o G . I

- L a t e n c ia . - V id a M e d ia . - B io d is p o n ib ilid a d . FF S o lu b ilid a d . T a m a o m o le c u la r .

D IS T R IB U C IO N

se da por

nos puede dar

C IR C U L A C IO N puede ser U n id a a p r o t e in a s L ib r e

D E P O S IT O S T IS U L A R E S depende de

- M e m b r a n a s b io lo g ic a s . B a r r e r a s f is io lo g ic a s . - D o s is - A f in id a d a lo s t e jid o s - C o m p e t e n c ia - V id a m e d ia

Los frmacos se pueden metabolizar total o parcialmente y se va a modificar su actividad. Al modificarse la actividad se pueden dar las siguientes razones:

1.-Puede dar lugar a un metabolito que tenga un frmaco menos intenso que el frmaco original. 2.-Aumenta la actividad farmacolgica con respecto al frmaco original. 3.-El frmaco utilizado suele ser inactivo se llama profrmaco, ejemplo la levodopa.

4.-Que se mantenga la actividad cualitativa. 5.-Cambia la accin cualitativa. 6.-.-Que se forme un metabolito txico.

Factores que modifican la metabolizacin: (A) Fisiolgicos: -- edad: en el recin nacido porque no est desarrollado su metabolismo y en el anciano porque tiene un dficit enzimtico. -- sexo: en el hombre habr una mayor metabolizacin que en mujeres. -- embarazo: habr menos metabolizacin y puede existir toxicidad sobre el feto y la madre. -- genticos: hay personas que no metabolizan diversos frmacos:

-Dieta Por un lado los contaminantesinsecticidas que pueden inducir o inhibir las enzimas. El dficit en aminocidos esenciales o protenas reduce la capacidad de metabolizacin. El dficit en calcio o magnesio o vitaminas A, D, E tambin reducen la presencia de enzimas en el hgado.

(B) Patolgicos: - insuficiencia heptica, enfermedad del hgado, por la cual el hgado no tiene capacidad para metabolizar el frmaco. (C) Yatrgenos: Si se administran dos frmacos simultneamente uno puede afectar a la metabolizacin del otro activando o inhibiendo dicha metabolizacin.

Procesos De Excrecin La excrecin estudia las vas de expulsin de un frmaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, as como los mecanismos presentes en cada rgano por el que el frmaco es expulsado. Vas de excrecin: son todas las que contribuyen fisiolgicamente a expulsar los lquidos y las sustancias orgnicas

E L IM IN A C I N

c o m p re n d e E X C R E C I N p ued e ser R enal D ig e s t iv a R e s p ir a t o r ia O tra c o n o s in R e a b s o r c i n

B IO T R A N S F O R M A C I N p ued e serE n z im tic a 1 .- S i n t t i c a : g lu c o ro n id a c i n m e tila c i n a c e tila c i n 2 .- N o s i n t t i c a : o x id a c i n h d r lis is re d u c c i n

N o E n z im t ic a I o n iz a c i n A d s o r c i n Q u e la c i n

d e t e r m in a nD u ra c i n d e la a c tivid a d fa rm a c o lo g ic a . In te r va lo e n tr e d o s is

c o n p o s ib le B io in a c t i v a c i n

h a y m e d ic a m e n t o s In d u c to re s E n z im a t ic o s . I n h ib id o r e s e n z im t ic o s en S i t io s : H e p a t ic o s E x t r a h e p a t ic o s c o n p o s ib le B i o a c t iv a c i n

Los frmacos se excretan por las siguientes vas: principalmente por la renal, despus por la biliarentrica

Los factores que alteran la excrecin renal: PH de la orina: est en torno a 6 ( el normal), la modificacin del pH urinario afecta a la reabsorcin tubular, al modificar la proporcin entre las formas ionizadas y no ionizadas. As en la una orina alcalina se eliminar ms fcilmente sustancia s cidas que estarn ms ionizadas y no se reabsorbern y en la orina cida al revs. Por eso la modificacin voluntaria o involuntaria del pH de la orina puede afectar a la duracin o intensidad de la accin de los frmacos.

Embarazo: al final del primer trimestre se aumenta en un 50% la filtracin glomerular y el flujo sanguneo renal, y se normaliza en el 3 trimestre. Los estados patolgicos: insuficiencia renal har que los frmacos se acumulen. Edad: en los ancianos se disminuyen el flujo sanguneo renal. Presencia de frmaco: puede alterar la excrecin de otros frmacos.

Biliar. Se eliminan sustancias de elevado pH por esta va con un peso mayor a 325 dalton, en general son sustancias formadas mediante procesos de conjungacin. Lo que ocurre es que estas sustancias desde la bilis pasan al intestino y desde ah bien se eliminan por las heces o bien las enzimas bacterianas separan el conjugado quedando de nuevo el frmaco libre que pueden reabsorberse y ejercer de nuevo su accin. Esto es lo que enteroheptica. se llama circulacin