Farmacocinetica 2

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Introduccion a la farmacocinetica

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  • 1. Farmacometra Medicin numrica o matemtica del efecto de los frmacos Caracterizacion de los efectos de los frmacos:pueden ser as caracterizados matemticamentea fin de establecer una precisa valoracin de los efectos desarrollados, excluyendo factores subjetivos que dependen usualmente de la percepcin del que efecta la medicin y no de un valor numrico determinado.

2. Farmacometra La desviacin estndar (SD) es un valor que permite medir la dispersin de los resultados SD: es la raz cuadrada de la sumatoria de las diferencias entre cada valor individual y la media aritmtica o promedio elevadas al cuadrado, dividido por el nmero de casos menos 1. n: nmero de casos o valores individuales D: diferencia entre cada valor individual y la media D: sumatoria de las diferencias elevadas al cuadrado Significacin estadistica 3. Caracterizacin de los efectos de los frmacos Curva de distribucin normal: grafica lo que ocurre cuando se administra un frmaco a una poblacin o aun grupo grande de individuos y se mide el efecto farmacolgico en cada uno de ellos.Los diferentes individuos pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del frmaco. Este factor de variacin individual puede ser representado en sistemas de coordenadas cartesianas en curvas de distribucin en las cuales el incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de frmaco se indica en el eje horizontal o abscisa, mientras que en el eje vertical u ordenada se indica el nmero de individuos que responden con la misma intensidad de respuesta 67% de las personas responden con una intensidad de respuesta esperada o habitual. El 28 % respuesta bastante diferente al promedio de la mayora (un 14% con < intensidad y otro 14% con > intensidad). Un 5% (la mitad de ellos (2,5%) son resistentes y otro 2,5% son muy sensibles. 4. 68% 95% 2,5% 2,5% 5. El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la respuesta, hasta un determinado lmite que es el efecto mximo. 6. LD50:dosis capazla muerte del 50% de los animales de laboratorio. ED50: produce los efectos teraputicos en el 50% de los pacientes 7. Caracterizacin de los efectos de los frmacos ndice teraputico:Es la relacin o el cociente entre la LD50 y la ED50. Es una medida de seguridad en teraputica clnica. Un ndice teraputico amplio indica seguridad y manejo relativamente sencillo, lo contrario indica peligrosidad Verdadero ndice de seguridad : es la relacin entre la primera dosis que es capaz de provocar la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la dosis que es capaz de provocar un 99% de los efectos deseados (ED99).> seguridad cuando la ED99 de los pacientes est ms alejada de la LD1. 8. Factores que modifican la accin de los frmacos

  • EDAD:(Farmacologa embrionaria, fetal, del recin nacido , Pediatrica, del Adulto y Geritrica)
  • PESO CORPORAL
  • SEXO
  • PRESENCIA de ENFERMEDAD :renal o heptica
  • FACTORES GENTICOS: idiosincrasia
  • TOLERANCIA Y TAQUIFILAXIS
  • PRESENCIA DE OTROS FRMACOS:
  • A) antagonismo: qumico, fisiolgico y competitivo o farmacolgico
  • B) sinergismo de suma o de potenciacin

9. Factores que modifican la accin de los frmacos :edad

  • NIO:
  • Absorcin : pH, vac. Gastrico prolongado, inmadurez mucosas, absorcin cutnea (estrato corneo, hidratacin)
  • Distribucin : < unin a proteina plasmticas
  • Metabolismo:inmadurez enzim., metab. +lento,t
  • Excrecin:filtracin G y secrecin T
  • en un 50%
  • ANCIANO
  • Absorcin : funcin heptica, renal y cerebral-pH G, vaciamiento G (flujo intestinal 40% y flujo sanguineo hepatico tambin)
  • Distribucin :albmina ( t Dz y digoxina)
  • Metabolismo: oxidaciones, no se afecta glucurono, sulfoconjugacin ni acetilacin
  • Excrecin: funcin renal

10. Factores que modifican la accin de los frmacos

  • Peso
  • Sexo
  • Presencia enfermedad
  • Factores genticos
  • Tolerancia
  • Hipersensibilidad
  • Interacciones farmacolgicas

11. Factores que modifican la accin de los frmacos: Interacciones

  • Efecto en el mismo receptor: antidepresivos- neurolpticos
  • Efectos en diferentes estructuras pero con igual accin farmacolgica: verapamilo y beta bloqueadores
  • Diferentes efectos en el mismo sistema: warfarina aspirina
  • Interacciones indirectas: Diurticos-K- riesgo de RAMs por digoxina

12. Factores .. : causas farmacocinticas que elevan niveles plasmticos

  • Factores que modifican la eliminacin
  • - funcin renal
  • - Modificacin metabolismo
  • Factores - Genticos- Ambientales
  • Factores que Metabolismo de Primer Paso:- Disminucin flujo heptico: ej Cirrosis, Alcohol- hepatitis - Insuficiencia cardaca

13. Factores que modifican la accin de los frmacos :absorcin

  • 1-Solubilidad:es ms rpida la absorcin cuando la droga est en solucin acuosa, < en oleosa y < an en forma slida.
  • 2. Cintica de Disolucin de la Forma Farmacutica del Medicamento.De la misma depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcin del principio activo.
  • 2-Concentracin de la droga:> concentracin, >absorcin.
  • 3-Circulacin en el sitio de absorcin:a >circulacin, mayor absorcin.
  • 4-Superficie de absorcin:a > superficie, > absorcin, por ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorcin .
  • 5-Va de administracin:Tambin influye la absorcin

14. Factores que modifican la accin de los frmacos :VIASDE ADMINISTRACIN

  • 3.VIARESPIRATORIA.
  • Mucosa Alveolar y Bronquial.
  • 4.VIATPICA
  • Mucosa Nasal.
  • Mucosa Conjuntival.
  • MucosaVaginal.
  • Mucosa Uretral.
  • Piel-IONTOFORESIS.

1.VIADIGESTIVA a.VIA ORAL : Mucosa oral, Gstrica, Intestinal. b.VIA RECTAL:Mucosarectal.2. VIA PARENTERAL a.Vias.c.b.Viai.v. c.Viai.m.d.Viai.d. e.Viai.a.f.Viai.t. g.Viai.p; h. v.subconjuntival j.Via intravtrea 15. VIAS DE ADMINISTRACIN Por lo general, absorcin muy lenta; usada por carecer de efectode `primer paso, tiempo de accin prolongado80 a < 100 Transdrmica A menudo de inicio muy rpido 5 a < 100 Inhalacin Menos efecto de primer paso que en la oral 30 a < 100 Rectal La ms conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo 5 a