LADMEFARMACOLOGÍA IFARMACOLOGÍA IDOCENTE: AURORA MORENODOCENTE: AURORA MORENO

FACTORESTamaño de Molécula. Liposolubilidad.Grado de Ionización. PH.Flujo Sanguíneo.Afinidad.Tipos de Transporte.

LIBERACIÓN

• Proceso es liberado el fármaco de su forma farmacéutica (excipiente)

• Difusión, fusión y disolución.

ABSORCIÓNABSORCION: Proceso donde el fármaco llega al torrente sanguíneo o plasma. Factores que influyen (Proceso LADME)

BIODISPONIBILIDAD

% Concentración que alcanza el torrente sanguíneo.FX: Interacciones .Efecto del primer paso.

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

ALBUMINA Se unen a los medicamentos Ácidos

ALFAGLICOPROTEINA

Ser unen a medicamentos Básicos

DISTRIBUCIÓN

Distribución: Cuando el fármaco sale del torrente sanguíneo distribuye a los tejidos

Factores (Proceso LADME)• > Vascularización: Rápida distribución

• < vascularización: Lenta:

15% 7,1 mg/L (14 L)

40%2,3mg/L (42L)

5% 28,5 mg/L (3,5L)

Ejemplo: de un medicamento que se administra 30mgde medicamento por vía endovenosa en un paciente que pesa 70kg

VOLUMEN DE DISTRIBUCION

Volumen de agua corporal en el que distribuye el fármaco.

Relación concentración / volumen de distribución

Depende de cada medicamento (donde necesite actuar)

Concentración del medicamento

Torrente sanguíneo

Volumen de distribución del

fármaco

BARRERA HEMATOENCEFALICA

SNC

CAPILARES ENCEFÁLICOSDisminuye la permeabilidad

PLEXO COROIDEOContiene enzimas metabolizadoras de fármacos

BARRERA PLACENTARIA

• No < a 40x’ pasa al feto

• Dilución

• Unión a Proteínas Plasmáticas UPP

• Fijación a los tejidos

Sistema enzimático muy activo

LACTANCIA MATERNA

• UPP: < paso de fco

• Excreción: PH

• Contraindicados (antineoplasicos y radioactivos)

• Precaución

• Bebes prematuros - ictéricos

METABOLISMO

BIOTRANSFORMACIÓN se realiza en

Metabolismo: Modificación enzimática que sufre un fármaco a fin de facilitar su excreción

• Mólecula Hidrosoluble

• Metabolitos: Inactivos: No farmacológicos, no tóxicosActivos: FarmacológicosTóxicos: tóxicos

REACCIONES METABOLICAS

• Enzimas metabolizadoras Citocromo P450 C3A4

Oxidación InhibidorasReducciónHidrolizar Inductoras

homeostasis celular

FASE I

Modifica la molécula

Oxidación Deshalogenación

ReducciónHidrólisis

Activa Inactiva

FASE II

Molécula original del fármaco o Metabolitos (I)

Ácido (acético, sulfúrico, etc)

Forma Para Hidrosoluble excreción

fácil

Citosol (en la célula hepática)

Realiza en

VELOCIDAD DE METABOLISMO

Depende

• Edad • Fx genéticos• Ambientales• Nutrición• Patológicos• Vía de administración

Relación metabolismo / vida media

Metabolismo

Vida Media del fármaco

CINETICA DEL METABOLISMO

PRIMER ORDEN

• > Concentración del fármaco

> metabolismo Vida media constante

ORDEN CERO

Se saturación la enzima metabolizadora

> La concentración del fármaco libre

Velocidad metabolismo es cero porque está saturada (no puede metabolizar más)

EXCRECION

• Excreción: Egreso definitivo del fármaco

DEPURACION RENAL

• Filtración glomerularMembrana

• Secreción tubularCompetenciaSaturable

• Reabsorción tubularPH de la orina

DEPURACION HEPATICA

Fármaco (principio activo)

Hígado

Metaboliza en

Excreta por

Bilis

Pasa a la circulación y se absorbe

Duodeno

Elimina

Heces

ReabsorbeCirculación enterohepática

ó