ANTIBIOTICOS I PARTE

DR. HECTOR UGARTE E.MEDICO INTERNISTA

HOSPITAL COQUIMBO-UCN

Bases Científicas-2009

1

DEFINICION• Un antibiótico puede definirse como

una sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente un microorganismo, o una modificación química de la misma, que inhibe la reproducción, el crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos y células anormales de animales superiores.

Los antibióticos o antimicrobianos sonsustancias obtenidas de bacterias u hongos,o bien obtenidas de síntesis química que seemplean en el tratamiento de infecciones.

2

DEFINICION

• Un quimioterápico se define como una sustancia química sintética, obtenida para tratar infecciones mediante la destrucción de los microorganismos infectantes, cuando se administra al huésped, sin dañar sus tejidos.

3

DEFINICION

ANTIBIOTICO = QUIMIOTERAPICO

4

DEFINICION

• Agente Bacteriostático: aquél que tiene la propiedad de inhibir la multiplicación bacteriana, mientras se mantiene el agente.

5

DEFINICION

• Agente Bactericida: aquél que tiene la propiedad de matar a las bacterias. La acción bactericida difiere del bacteriostático únicamente en que es irreversible; es decir, el microorganismo "muerto" no puede reproducirse más, aún cuando sea retirado del contacto con el agente.

6

DEFINICION• SINERGISMO (Bactericida + Bactericida): El resultado

terapéutico es superior a la suma de sus efectos aislados.

• SUMA DE EFECTOS (Bacteriostático + Bacteriostático): El resultado terapéutico es igual a la suma de sus efectos.

• ANTAGONISMO (Bactericida + Bacteriostático): El resultado terapéutico es inferior a la suma de sus efectos aislados.

• INDIFERENCIA: Es cuando la presencia de un antibiótico no modifica la actividad del otro; es decir, actúa el más activo de los dos.

7

DEFINICION

• Concentración inhibitoria mínima ( CIM ) de un antibiótico se define como la mínima cantidad de antibiótico capaz de impedir el crecimiento bacteriano. Se expresa en microgramos o unidades internacionales por mililitro de medio de cultivo (mcg o UI/ml).

8

DEFINICION

• Concentración mínima bactericida ( CMB ) se define como la menor

concentración de antibiótico capaz de provocar, no sólo la suspensión del crecimiento, sino la destrucción de la bacteria (≥ 99.9% del inóculo inicial).

9

DEFINICION• El efecto postantibiótico, es un

fenómeno residual de la acción de un antibiótico sobre una bacteria, persistiendo la inhibición del crecimiento después de finalizada la administración, y no vuelve a haber multiplicación hasta transcurrido un cierto intervalo de tiempo.

10

CARACTERISTICAS GENERALES

La elección de un antimicrobiano depende de:

• Tipo de microorganismo.• Sensibilidad del microorganismo.• La gravedad de la enfermedad.• La toxicidad.• Los antecedentes de alergia del paciente.• Del costo del antibiótico.

11

FARMACOCINETICA Absorción: Depende de la vía de

administración de la droga. Una vez que se absorbe pasa a la sangre en donde alcanza un nivel pick que depende entre otros factores de:

- la dosis. - la velocidad de infusión. - la absorción en sitio de administración. - y el volumen de distribución de la droga.

12

FARMACOCINETICA

Biodisponibilidad: La proporción de la droga administrada que llega al sitio de acción. Está regulada por:

- la vía de administración. - la absorción. - la concentración sérica. - la unión a proteínas séricas y - el paso de la droga al sitio en que se necesita.

La unión a proteínas séricas es importante ya que sólo la fracción de la droga libre en sangre es la que va a difundir hacia los tejidos. Entre mayor sea la unión a proteínas séricas menor será la biodisponibilidad en los sitios deseados.

13

FARMACOCINETICA

Factores que influyen en el paso de la droga hacia los tejidos:

- Liposolubilidad del antibiótico.- Permeabilidad de la membrana endotelial.- Presencia de poros endoteliales.- Tasa de flujo sanguíneo capilar.- Sistema de transporte a nivel de los tejs.

14

FARMACOCINETICA

Distribución: Los órganos son principalmente celulares con una gran proporción de espacio a nivel intracelular y en menor proporción extracelular.

Ciertos antibióticos se distribuyen a nivel del sitio de excreción o metabolismo, como bilis, orina o menor como SNC, ojo y próstata.

15

FARMACOCINETICA

Excreción: La excreción es un proceso importante, y de su mantenimiento depende en parte la toxicidad y la vida media del antibiótico. Estas drogas pueden eliminarse por metabolismo, por la orina, bilis o tracto gastrointestinal.

16

FARMACOCINETICA

Antibióticos bactericidas concentración dependientes:

En estos antibióticos la velocidad y la magnitud de su acción bactericida aumenta proporcionalmente al incrementarse las concentraciones de la droga por encima de la CMB hasta obtenerse un efecto máximo usualmente 5 a 10 veces la concentración bactericida mínima.

17

FARMACOCINETICA Antibióticos tiempo dependientes:

En contraste con los concentración dependientes, su acción bactericida está relacionada con el tiempo durante el cual su concentración excede la CMB; su actividad no aumenta al incrementarse la droga por encima de CMB.

18

FARMACOCINETICA Tamaño del inóculo en el sitio de la

infección: Durante la fase temprana de las

infecciones en general se encuentran conteos bacterianos menores y la mayoría de las bacterias se encuentran en fase rápida de crecimiento estando metabólicamente activas.

LA INICIACION DE LA TERAPIA ANTIBIOTICA

DEBE SER LO MAS PRECOZ POSIBLE.

19

FARMACOCINETICA Una vez que los efectos residuales del antibiótico

desaparecen, las bacterias comienzan de nuevo a crecer; la magnitud de este crecimiento depende:

- Del tamaño de la población residual después del efecto bactericida temprano.

- Del tiempo de multiplicación bacteriana. - De la integridad del sistema inmunológico del

huésped. - De la disponibilidad de nutrientes en el sitio de la

infección y - Del intervalo de dosificación.

20

FARMACOCINETICA

. . . la siguiente dosis se debe dar idealmente antes que se presente un crecimiento bacteriano clínicamente significativo; con la dosificación repetida, el efecto combinado del agente antimicrobiano y el sistema inmunológico eliminan los patógenos del tejido.

21

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTIBIOTICOS

• Alergia.

• Disbacteriosis.

• Resistencias.

• Toxicidad.

FIN ABT I

22