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  • 1. ANTIBITICOS

2. AMINOGLUCSIDOS-Amikacina. -Kanamicina.-Espectinomicina.-Neomicina.-Estreptomicina.-Netilmicina.-Gentamicina.-Sisomicina.-Isepamicina.-Tobramicina. 3. AMINOGLUCSIDOS MECANISMO DE ACCIN: -Actan sobre los ribosomas,en la subunidad 30S,inhibiendo la sntesis proteica.-Son bacteriostticos y bactericidas rpida.-Son activos en bacterias en faseestacionaria y poseen efecto post antibitico. 4. ANTBITICOS DE AMINOCICLITOL CLINICAMENTE UTILESAntibitico Fuente Usos clnicosEstreptomicina Streptomyces griseus Tularemia,peste,brucelosis,TB.NeomicinaStreptomyces fradiae Infec. Cutneas superficiales,conjuntivitis bact,supresin qca dela flora intestinal.Kanamicina Streptomyces kanamyceticus Supresin qca de flora intest.GentamicinaMicromonospora purpureaInfec. Por bacilos gram ( - ).TobramicinaStreptomyces tenebrarius Infecciones por pseudomona.AmikacinaSemisintticaInfec. Por bacilos gram ( - ).Sisomicina Micromonospora myosensis Infec. Por bacilos gram ( -).NetilmicinaDerivado de sisomicina Infec. Por bacilos gram ( - ).EspectinomicinaStreptomyces spectabilis Neisseria gonorrhoeae. 5. AMINOGLUCSIDOS MECANISMO DE RESISTENCIA:* Alteraciones en el transporte delantibitico al interior de la clula.(Ecoli,Salmonella), defectos en lapermeabilidad de la pared o en ocaciones,por falta de produccin de proteinas en lamembrana externa , bacterias anaerbiasy Streptococos) 6. AMINOGLUCSIDOS MECANISMO DE RESISTENCIA:* Alteraciones ribosomales,( cepas de enterococcus).* Por produccin de una o varias enzimasinhibidora(adenilasas,acetiltransferasas, fosforilasas) capaces de modificar elproceso de transporte del ATB a travs dela membrana citoplasmtica. Lakanamicina tiene mayor suceptibilidad ala modificacin enzimtica. 7. AMINOGLUCSIDOS ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:* Bacterias aerobias gram (-), espe-cialmente las enterobacterias,(E.coli,Enterobacter,Klebsiella,Pro-teus,Salmonella,Shigella,Serratia.* Bacterias aerobias gram (+): Sta-filococcus aureus. 8. AMINOGLUCSIDOSCARACTERISTICAS FARMACOLGICAS * No se absorven por via oral. * Por via i.m su absorcin es completa y rpida, alcanza la concentracin mxima en 30 a 90 minutos. * Por via i.v su absorcin es completa y la concentracin plasmatica mx, y el tiempo en alcanzarse dependen de la dsis y velocidad aplicada( no menos de 20 minutos). 9. VALORES PLASMTICOS TERAPEUTICOS PICO Y DEMANTENIMIENTO PARA LOS AMINOGLUCSIDOS MSUTILIZADOS.AMINOGLUCSIDOVALOR PICO VALOR DE MANTENI-( microg/ml) MIENTO (microg/ml).AMIKACINA20 7GENTAMICINA12 3NETILMICINA12 4 10. AMINOGLUCSIDOSCARACTERISTICAS FARMACOLGICAS * Se fijan poco a proteinas. * Concentraciones adecuadas en li- quidos insterticial,sinovial,perito- neal,pericrdico y asctico. * En LCR es escasa,excepto en neo- natos. * Excrecin: filtracin glomerular. 11. USOS CLINICOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOSAmikacinaBacteremiasysepticemiasporgermenesgram-, IVU,infeccionesrespiratorias,articulares,intraabdominales,postquirurgicos,ginecolgicas. Estreptomicina DeprimeraeleccinenTbybrucelosis,esterilizarintestinoantesdeintervencionesquirurgicas GentamicinaSepticemia,bacteremia(sepsisneonatal),infeccionesdelrin, genitourinario,IR,GI,delapiel,huesosotejidosblandos,intraabdominales,oculares,pseudomonascombinadoconureidopenicilinasocarboxipenicilina,infeccionesgravesporestafilococoscombinadosconisoxazolipenicilinas. Microorganismosensibles:Pseudomonaaeruginosa,E.coli,Klebsiella,Enterobacter,Serratiasp,Citrobacter,Staphylococcussp,Coagulasa.+y-,incluyendocepasresistentesalaPNCymeticilinayNeisseriagonorrhoeae. 12. USOS CLINICOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOSNetilmicinaM.Osensibles:E.coli,Klebsiella,Enterobacter,Serratia,Citrobacter,Proteus,Indol(+y-),Pseudomonaaeruginosa,Staphylococcusaureusyepidermidis,Neisseriagonorrhoeae,infeccionesgravesdelasviasrespiratorias,renales,GU,delapielytejidosblandos,seasyarticulare,postoperatorias,intraabdominales Kanamicina Utilizarsoloconresultadodecultivoypruebasdesensibilidad,enTbpormicobacteriumKansaii,comodesegundaeleccin NeomicinaParaeliminarfloraintestinalenlapreparacinquirrgicadecolonoinsuficienciaheptica TobramicinaMismousodelagentamicina,evitarelusosistmicootpicoconcomitantey/oconsecutivodemedicamentosneuroonefrotxicos,asicomoelusosimultneodediurticospotentes 13. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOSAMINOGLUCSIDOS Reacciones alergicas 3%,pacientes(exantema,fiebre,eosinofilia). Nefrotoxicidad 12-25% se considera reversible. Ototoxicidad 3-31 su efecto esirreversible(neomicina,kanamicina,amikacina)afecta rama coclear. como la rama vestibular se ve afectada alusar (estreptomicina,gentamicina,tobramicina). 14. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOSAMINOGLUCSIDOS Neomicina kanamicina y amikacina, sepueden clasificar comopredominantemente cocleotxicos. Gentamicina predominantementevestibulotxicos. Apnea en el periodo neonatal. 15. BETALACTMICOS Aminopenicilinas Inhibidores de betalactamasas Cefalosporinas Monobactmicos Carbapenem Penicilinas 16. BETALACTMICOSMECANISMO DE ACCIN:* La matriz rgida de la pared celular de bacterias gram (+ y - ) depende de uno de sus componentes: el peptidoglicano. Para llegar a su blanco los betalactmicos deben de atravesar la membrana ms externa de la bacteria.* Se unen covalentemente a las proteinas fijadoras depenicilina que existen en la membrana citoplasmticabacteriana. Estas son enzimas que fabrican el peptidoglicanoy la unin de betalactmicos a las PBP produce unadisminucin de la sintesis de nuevo peptidoglicano. 17. BETALACTMICO MECANISMO DE RESISTENCIA:* Modificaciones en cantidad y/o calidad de los componentes de la pared celular.* Produccin de betalactamasas: cuando la destruccin de la penicilina hace que disminuya su concentracin por debajo de la concentracin inhibitoria minima, la bacteria se reproduce nuevamente. 18. BETALACTMICOS MECANISMO DE RESISTENCIA:* Disminucin de la permeabilidad de la membrana externa, ocurre en bacterias gram (-).* Fenmeno de tolerancia: ocurre en cepas de cocos gram (+) en donde la accin del antibitico es slo bacteriosttica,ya que no disminuye despus de un tiempo dado el n previsible de organismos viables. 19. BETALACTMICOSAMINOPENICILINAS:* MECANISMO DE ACCIN:Inhibe la sintesis de la pered y son inactivadaspor las betalactamasas, lo mismo que la peni-cilina G. 20. AMINOPENCILINASESPECTRO Bacilos gram (+):Corynebacterium ANTIMICROBIANO:diphteriae,Bacilosanthracis,Clostridium te-tani,perfringes,botulinum yCocos gram (+):Streptococcus Listeria monocytogenes.piogenes,pneumoniae,viridans,de los grupos A y B,Otras bacterias aerobias: Neisseria meningitidis y Pectococcus,Peptostrep- gonorrhoeae,Bordetella tococcus y Streptococcuspertussis,especies de faecali.Brucella,Leptospiray Moraxella catarrhalis.Bacilos gram (-): H influenzae tipo b ,E coli, Salmonella y Shigella. 21. MEDICAMENTOS BETALACTMICOSAMINOPENICILINAS Amoxicilina,ampicilina,bacampicilina,ciclacilina, Hetacilina,metampicilina,vipamcilina,talampicilina.CARBAPENEM Ertapenem,imipenem,meropenen.CEFALOSPORINAS Primera generacin:Parenterales: Cefaloridina,cefalotina,cefapirina,cefa- zolina,cefradina.Orales: Cefaloglicina, cefalexina,cefradina, cefadroxil. Segunda generacin:Parenterales: Cefamando, cefotaxima, cefuroxima,cefotetn,cefonicid,cefmetazole.Orales: Cefaclor,cefuroxima,cefprozil. Tercera generacin: Parenterales: Ceftizoxima, cefsulodina,ceftriaxona, cefoperazona,ceftazidima. Cuarta generacin:Parenterales: Cefepima, Cefpiroma. 22. MEDICAMENTOS BETALACTMICOSInhibidores de betalactamasascido clavulnico,sulbactam,tazo- BactamMonobactmicos AztreonamPenicilinas NaturalesPenicilina G Benzatinica,G Sdica, G Procainica, V(fenoximetilpenicilina)Penicilinas Resistentes a la Penicilinasas Meticilina,nafcilina,isoxazolypenicili- Nas: Oxacilina,cloxacilina,dicloxaci- Lina,flucloxacilinaPenicilinas Anti pseudomonas Carboxipenicilinas( carbenicilina,ti- Carcilina) Ureidopenicilinas( Apalcilina,azlocilina Mezlocilina,piperacilina,sulbenicilina. 23. AMINOPENICILINASANTIBIOTICO FARMACOLOGIA USO CLINICOAMOXICILINA PNCsemisintetica sensible a laOtitismedia aguda, sinusitis.penicilinasa Bronquitis cronica.Estable en medio acidoAlterantiva en fiebre tifoidea,Absorcion gastrointestinalgonorrea.Concentraciones en plasma de 2 a 2.5> que ampicilinaUnion a proteinas del 20%AMPICILINAEstable en medio acido. Otitis media aguda, si es porEn dosis de 0.5 gr oral suStreptococo pneumoniae resistente laconcentracion plasmatica es de dosis es de 80 a 90 mg/kg/dia.3mcg/ml a las 2 horas. SinusitisVia IM de 7 a 10 mcg/ml Neumonia por HaemophylusAbsorcion incompleta si se administra influenzaedespues de las comidas Septicemia desconocida en neonatos20% se une a proteinas. Alternativa en fiebre tifoidea,Excresion renal.shigelosis Meningitis en nios de 3 meses a 5 aos Erradicacion de Bordatella pertusis. Sepsis y meningitis por Listeria Infeccion de vias urinarias 24. AMINOPENICILINAANTIBIOTICO USO CLINICOBACAMPICILINA Todaslas infecciones leves a moderadas en lasque se usa ampicilina.Ventaja: se administra C/12hCICLACILINA Alternativa en infecciones respiratorias,genitourinarias y de tejidos blandos.EPICILINA Alternativa en infecciones respiratorias,genitourinarias y de tejidos blandos.HETACILINADespues de administrarse por VO o parenteral sehidroliza hasta ampicilina.METAMPICILINA Infecciones del conducto biliar, no tiene ventajasobre la ampicilina.PIVAMPICILINA Seabsorve mejor que la ampicilina por VO, yalcanza concentraciones mayores en plasma perolos efectos grastrointestinales son mayores. 25. PORCENTAJE DE PENETRACIN DE BETALACTMICOSA L.C.R EN MENINGITISBAJA < 6%MEDIA 6-15% ALTA > 15%Penicilina G AmpicilinaAzlocilinaNafcilinaCefamandole MoxalactamCefalotina CefotaximaCefzulodineCefoperazona Ceftriaxona Ceftazidima 26. AMINOPENICILINAS VIAS DE ADMN Y DOSISTIPO Y GPO DE EDAD VIA DOSISAMOXICILINA O80-90 mg/kg/dia c/8 hNios IV 150-200 mg/kg/dia c/6 hAdultos O500mg-1gr c/8 hDosis max O12 gAMPICILINANiosInfec leves O50-100 mg/kg/dia c/6 hInfec gravesIV 200-400 mg/kg/dia c/6 hNeonatosIV 100-200 mg/kg/dia c