LOS ANTIBIOTICO

S

LUZ MARYLEIDY JANICE

YENNY

Es una sustancia química producida por bacterias, hongo o actinomicetos, que inhibe el crecimiento o destruye otros microorganismos.

ANTIBIOTICO

1. según su actividad antimicrobiana:

A) BACTERICIDAS: destruyen el microorganismo: penicilinas, las cefalospirinas, los aminoglucosidos, elaztreanem, el imipenem, la rifampicina, las quinolonas, el trimetropim y la vancomicina entre otros

B) BACTERIOSTATICOS: inhiben el crecimiento bacteriano, sin destruir el microorganismo: cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas entre otros.

CLASIFICACION:

A) AMPLIO ESPECTRO: son aquellos quimioterapicos activos contra varios grupos de microorganismos (bacterias, rickettsias, clamidias, microplasmas) y cubren un buen numero de especies de cada grupo: tetraciclinas, cloranfenicol, cefalosporinas, de tercera generacion, amoxicilina y ampicilina, imipenem, fosfomicina y las rifampicinas se consideran como tales.

B) ESPECTRO INTERMEDIO: sulfonamidas, trimetropim y macrolidos.

C) REDUCIDO ESPECTRO: Tienen actividad antimicrobiana sobre un redicido numero de grupos y sobre pocas especies de los mismos: penicilinad G y V penicilinas antestafilocócicas, cefalosporinas de primero y segúnda generacion, aminoglucosidos, vancomicina, aztreonam, clindamicina

2. Según su espectro de actividad

A) INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR Penicilinas, cefalosporinas, aztreonam, vancomicna B) ALTERAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA Polimixinas, nistatina, anfoterisina C) ALTERAN LA SINTESIS PROTEICA Cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, clindamicina,

aminoglucosidos D) ALTERAN LOS SISTEMAS DE TRANSCRIPCION y el

metabolismo de los acidos nucleicos: rifampicina y quinolonas

* E) ALTERAN LA VIA METABOLICA DEL ACIDO FOLICODiaminopirimidinas, sulfanamidas

3. Según el mecanismo de acción

A. PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO

Mecanismo de acción: Se adhieren a las proteínas unidoras de la penicilinas de la membrana

celular de las bacterias evitando las síntesis de proteoglicanos y así destruyendo la membrana bacteriana; activan el sistema autolítico endógeno bacteriano, el cual inicia la crisis y la muerte celular.

Las penicilinas tiene excelente penetración en la mayoría de los tejidos, excepto próstata ojos y liquido cefalorraquídeo.

Efectos adversos: Los mas comunes son las reacciones adversas de hipersensibilidad en el

10% de los pacientes , flebitis, y tromboflebitis en la aplicación IV. Pueden producir síntomas como diarrea, náuseas, y vómito, también alteraciones hematológicas, renales o hepáticas

Contraindicaciones:Están contraindicadas en pacientes con conocida hipersensibilidad a

ellas o a las cefalosporinas..

I. ANTIBIOTICOS BETA- LACTÁMICOS

A. Penicilina G-cristalina Se usa cuando un efecto rápido y concentraciones

altas en sueros son necesarias. Amp 1 millon de unidades Penicilina para uso I.M. se usa cuando los niveles

séricos de la droga son necesarios por horas y la ruta I.V. no es necesaria

Presentacion Allerpén: amp de 400.000 U 800.000. Uy 1.000.000 U Clemiped: amp de 400.000 U Clemimed: amp de 1.000.000 U Clemimax: amp de 400.000 U

clasificación

B. penicilina G procaínicaDespacilina plus: Vial x 400.000 U y 800.000

Uy 1.000.000 U polvo liofilizado

C. Penicilina BenzatinicaSe usa cuando los niveles de penicilina son

indicados por periodos prolongados. Los niveles persisten de 3-4 semanas

Presentación: Benzetazil LA: amp de 1.200.000 U amp de

24.000.000 U Erapen: amp de 1.200.000 U y 1.000.000 U

susp. a 400.000 U

D. fenoximetilpenicilina Pen-Vee-k: tab 250 y 500 mg susp de 250mg =5ml. 125

mg es equivalente a 200.000U Prevecilina: comp de 1.0 y 1.5 millones y jarabe de 5ml

= 300.000UI (fco x 80ml) E. Penicilinas penicilinasa resistentes Presentacion: Oxacilina: prostafilina amp de 1 y 2gr polvo liofilizado Clozacilina: prostafilina A cap de 250mg Dicloxacilina: diclocil cap de 250 y 500mgy susp 125 y

250mg = 5ml Dizalin susp: 125 y 250ml cap de 250 y 500mg Servidiclox: cap 500mg Efectos adversos Cualquiera de estas drogas pueden desencadenar

reacciones de hipersensibilidad similares a las penicilinas

1. AMPICILINA Presentacion Amfipen: tab de 500mg 1g y 3g susp de 1.5 y 6g Ampivilina MK cap de 500mg 1g susp de 125 y 250 mg amp

de 1g para aplicación IM o IV Binotal: tab de 500mg y 1g susp de 1.5g amp de 500 y 1 g Omnipen: susp de 125 y 250 mg= 5ml y amp de 500mg y 1g 2. BACAMPICILINA El clorhidrato de bacampicilina es un éster de la ampicilina

que se adsorbe en la mucosa gastrointestinal liberando ampicilina activa

Presentacion Baxamix: tab 400mg Penglobe: tab 400mg

B. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

3. Amoxicilina Se absorbe de manera más rápida y

completa que la ampicilina presentación Amoxal: cap de 500mg y 1g susp de 125,

250 y 500mg gotas pediátricas 100ml=1ml Amoxaciina: cap de 250 y 500mg susp de

125 y 250mg Bimox: tab de 500mg y 1g susp de 1.5 y 3g

1. SULBACTAM SÓDICO Y AMPICILINA El sulbactam sódico es un inhibidor irreversible de las betalactamasas; como tal no

tiene actividad antimicrobiana útil, excepto contra las neisserias y por esto se asocia la ampicilina como componente bactericida

Presentación Unasyn oral: tab de de 375 y 750mg y susp 250mg/5ml Unasyn: fco amp de 0.750, 1.5g y 3g Sultamicilina: tab de 375mg y sus 250mg/5ml Efectos adversos Cuando se aplica IM es dolorosa, por IV puede producir flebitis si se aplica rápido,

tambien puede observarse náuseas, vomito, diarrea, reacciones en piel y cambios hematologicos.

2. PIPERACILINA Y TAZOBACTAM SODICO la piperacilina inhibide la sintesis de la pared celular de las bacterias anaerobias,

Gram positivos y Gram negativos uniondose a la protein transportada por la penicilina y causando aberraciones en la pared celular, rompiendo la celula o inhibiendo su division. El tazobactam es un ponente inhibidor de la betalataminasa ampliando el espectro de la piperacilina

Preesntacion: Tazocin: frasco liofilizado con 4gr de piperacilina y 0.5 gr de tazobactam

C. PENICILINAS E INHIBIDOR BETA- LACTAMICO

Las cefalosporinas son uno de los grupos de antibióticos más conocidos dentro del gran grupo de los betalactámicos, y son de los de mayor uso en la actualidad. Son antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular y tienen baja toxicidad intrínseca. Sus efectos adversos más comunes son el dolor local si se utilizan por vía intramuscular, el daño renal que pueden provocar, las reacciones alérgicas y la colitis pseudomembranosa. Son antibióticos novedosos, su espectro es mayor, pero también son más caros.

Mecanismos de acción: Igual a las penicilinas

D. CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN:

ACTIVAS FRENTE A LA MAYORIA DE BACTERIAS GRAM +: S. aureus, pneumococos, estreptococos excepto enterococos, actynomices, mayoría de anaerobios gram +. Cepas de S. aureus resistentes a penicilinasa (ineficaz para S. aureus reistente a meticillin), muchas cepas de Klebsiella, E. Coli, P. Mirabilis, pero ineficaces contra la mayoría de gram negativos.

Cefalotina, Cefapirina: 500 mg - 2 gr c/ 4 - 6 h IM o IV

Cefradina, Cefalexina: oral, 250 - 500 mg c/ 6 h Cefadroxil: 500 mg - 1 gr c/ 12 - 24 h Cefazolina: 2 ventajas: menos dolorosa, mayores

concentraciones séricas.

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN: CEFOXITINA: Espectro: 1ra generación + cepas de E. Coli, Klebsiella, Serratia y Proteus;

gonococo, mayoría de cepas productoras de penicilinasa. Su mayor ventaja: actúa contra anaerobios gram + y gram - . Valorable para infecciones pélvicas y abdominales CEFOTETAN: Espectro similar a cefoxitina + H. influenzae CEFMETAZOLE: Similar cefotetan + B. Fragilis y otros anaerobios CEFAMANDOLE: Como cefoxitin, pero ineficaz contra B. Fragilis, muchos gonococos y cepas de

Serratia. Es más activo frente a enterobacter y H. influenzae Dosis: 500 mg - 2 g c/ 4 - 8 h IM o IV CEFONICID: Similar cefamandole, más activo contra H. influenzae. Dosis: 1 - 2 g c/24 h parenteral CEFORANIDA: No tiene ventajas sobre las antiguas cefalosporinas CEFUROXIMA: Más activa que cefamandole contra H. influenzae Es la única Cefalosporina de 2da generación aprobada para meningoencefalitis Cefuroxima axetil: oral, 250, 500 mg c/ 12 h Cefuroxima parenteral: 750 mg - 1.5 g IM o IV c/ 6 -8 h

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN:

Diferente de las otras generaciones en importantes aspectos: Espectro antimicrobiano expandido. Logran niveles terapéuticos en líquido cefalorraquídeo y pueden usarse en las meningoencefalitis, Su costo es más elevado, Tienen potencia aumentada contra muchos bacilos bacilos gram negativos, incluyendo E. Coli, Klebsiella, Proteus, Serratia y citrobacter

Muy activas contra H. infleunzae productor y no productor de penicilinasa Activos frente a la mayoría de las especies de salmonellas, Mayoría especies de enterobacter son sensibles

CEFOTAXIMA: (Claforan) Meningitis causada por bacilos gran negativos, que no sean pseudomona. Meningitis neumocócica, neumonías, S. aureus sensible al meticillin

CEFTIZOXIMA: Espectro similar, salvo que es menos activo frente a neumococo. CEFTRIAXONA: (Rocephin) Tiene la mayor vida media de las cefalosporinas de 3ra generación Espectro similar a

cefotaxima, altamente activa contra bacilos entéricos gram negativos, neisseria, salmonella, y especies de H. influenzae. Menos activo frente a B. Fragilis y P. Aeruginosa

Se ha reportado colelitiasis inducida por ceftriaxona CEFOPERAZONA: Menos activa contra bacilos entéricos gram negativos Buena actividad antipseudomona CEFTAZIDIMA: (Fortum) Uso en amplio espectro de infecciones, incluyendo meningoencefalitis Amplia actividad contra

pseudomona, la más alta salvo cefepime. Es la única cefalosporina activa contra P. Cepacia, B. Fragilis es resistente

CEFEPIME: Es una nueva cefalosporina de 4ta generación , tan activa contra pseudomona aeruginosa como

ceftazidima

CEFIXIMA: Primera cefalosporina oral clasificada como de 3ra generación. No es activa contra anaerobios

CEFPODOXIMA Y CEFTIBUTENO:

Reacciones de hipersensibilidad como rash. Urticaria, exantema, pruritos, en el 1-3% de los pacientes; cuando hay antecedentes de alergias a las penicilinas se puede presentar alergias a las cefalosporinas

Reacciones adversas

Es un antibiotico monolactamico, actividad bactericida contra aerobios Gram negativos incluyendo pseudomona aeruginosa y serratia y es resistente a la hidrólisis por las beta-lactaminasa

Presentación: Azactam: fco, amp de 500mg y 1g Efectos adversos Son muy raros. Los individuos alérgicos a la

penicilina toleran bien el aztreonam

E. AZTREONAM

1. IMIPENEM + CILASTATINA Es el primer carbapenem desarrollado para uso humano, es otra clase de

beta-lactamico. El imipenem es hidrolizado en el riñon por una dehidropeptidasa I, y para obtener niveles terapeuticos mayores un inhibidor de la hidropeptidasa fue desarrollado: la cilastatina

Presentación: Tienam: amp de 500mg de imipenem y 500mg de cilatatina Efectos adversos: Nauseas, vómito, diarrea, flebitis, en el sitio de infusión, rash, fiebre,

convulsiones, superinfecciones con hongos}

2. MEROPENEM Mecanismo de acción: Provoca la muerte de la célula bacteriana, uniéndose covalentemente a

las proteínas fijadoras de la penicilina implicadas en la síntesis de la pared celular

Presentación: Meropenem amp de 0.5 y 1g Reacciones Adversas Las mismas que el imipenem

F. CARBEPENEMICOS

Mecanismo de acción Sus acciones pueden provocar un efecto bacteriostático o bactericida,

según la especie bacteriana atacada, la concentración del antibiótico alcanzada en el sitio de infección o la fase de crecimiento en que se encuentran las bacterias durante el ataque del antibiótico.

Los macrólidos ejercen su efecto sólo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicación. Los macrólidos penetran más fácilmente en las bacterias gram positivas, la claritromicina es el único que posee actividad sobre bacterias gram negativas, pero es muy escasa.

a) Eritromicina: b) Josemicinac) Espiramicinad) Claritromicinae) Azitromicinaf) Roxitromicina

II. MACRÓLIDOS

MECANISMO DE ACCION Son antibióticos bactericidas que actúan por

inhibición de la síntesis proteica al unirse irreversiblemente a la subunidad ribosomal 30S y provocar una lectura errónea del ARN mensajero de la bacteria, lo que origina producción de proteínas fraudulentas que dan cabida a una rápida pérdida de iones y proteínas a través de la pared celular, con la consecuente muerte de la bacteria.

REACCIONES ADVERSAS Sus efectos mas destacados son la nefrotoxicidad y

la ototoxicidad, son mas frecuentes en ancianos y neonatos

III. AMINOGLUCÓSIDOS

A. ESTREPTOMICANA: amp de 1g para uso IM Utilizada para el tratamiento de la tuberculosis

B. GENTAMICINA: se asocia con penicilina o cefalosporinas para la sepsis por Gram negativos

Biogenta; amp 40, 60, 80, 120mg y pedriatica de 20mg Garamicina pedriatrica: de 20mg=2ml y garamicina amp 20, 60, 80

y 280mg crema y sln oftalmica Refobacin: amp 20, 40, 60, 80, 120 y 160mg Garasone: gotas y ungüento oftalmico Gentamicina, 20, 40, 60, 80, y 160mg Garamicina PADS implante bioabsorbible de colágeno (280mg) y

gentamicina de 130mg C. KANAMICINA amp 1g para uso IM D. ESPECTINOMICINA : Trobicin: amp de 2g=5ml E. AMIKACINA: Amikin: amp de 100, 250, 500mg y 1gr para uso IM o IV BB-K8: amp de 100, 250, 500mg y 1gr para uso IM o IV disuelto o

en infusion Amikacina: amp de 100mg/2ml y 500mg/2ml

MECANISMO DE ACCION Ingresan a la célula bacteriana por difusión

pasiva a través de poros o por un mecanismo de transporte activo, una vez en el interior inhiben la síntesis proteica al unirse al ribosoma 30S, previniendo la transferencia del RNA mensajero

EFECTOS ADVERSOS: Irritacion gastrointestinal, ulceracion

esofágica, necrosis grasa aguda del higado a dosis de 2g o mas parenteral, diarrea

IV. TETRACICLINAS

Teraciclina: ambramicina caps de 250 y 500mg

servitec caps 500mg

Doxiciclina: vibramicina caps de 100mg

Monociclina: minocin caps de 50 y 100mg

Oxitetraciclina: terramicina tan de 125mg

MECANISMO DE ACCION Se une a la subunidad 50S del ribosoma para

prevenir la unión de aminoácidos y péptidos y así inhiben la síntesis de proteínas-, pero no asesina la bacteria, salvo en algunos casos

Abefen: amp de 1gr Cloranfenicol: cáp de 250 mg susp de 125mg=5ml Quemicetina: cáp de 250mg. Susp de 125mg=5ml y

amp de 1gEFECTOS ADVERSOSLa plastia de medula ósea es el efecto mas serio y síndrome gris.

V. CLORAMFENICOL

MECANISMO DE ACCION Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma 50S.

Además se cree que facilita la opsonizacion, fagositosis y destrucción de la bacteria intramedular

A. CLINDAMICINA Clindamicina: amp de 600mg Dalacin C: cáp de 150 y 300mg, susp de 75mg Dalacin fosfato: amp de 600mg y 300mg Dalacin T: sln tópica Dalacin V: 2% crema vaginal Euroclin: cap y amp de 300 EFECTOS ADVERSOS Colitis seudomembranosas mediana, aumento reversible de las

transaminasas, náuseas, anorexia y vomito, reacciones alérgicas , cambios hematológicos, bloqueo neuromuscular

VI. LINCOSAMIDAS

B LINCOMICINA Lincocin: cap de 50mg amp por 600 y

300mg Clordelin: amp de 2ml=600mg y

1ml=300mg EFECTOS ADVERSOSColitis seudomembranosa, rash de piel,

reacciones anafilactoide, neutropenia, hepatotoxidad, bloqueo neuromuscular.

En la practica tiende a inhibir bacterias coliformes Gram negativas con excepcion de pseudomona y proteus. Utiles en infecciones de vias urinarias y linfogranuloma venéreo. Son bacterostaticas, actuan por inhibicion competitiva. Se clasifican de acuerdo a la rapidez de su absorción asi:

A. de accion corta 1. SULFADIAZINA Coptril: (410mg de sulfadiazida+ 90mg de trimetropim)

viene en tab de 500mg y sus (5ml=250mg) 2. SULFISOXAZOL Grantrisin: tab de 500mg y susp al 10% (500ml=5ml) Sln oftalmica al 4% y crema vaginal al 10%

VII. SULFONAMIDAS Y SULFONAS

B de accion prolongada 1. SULFAMETOXIPIRIDAZINA Sulfametoxipiridazina MK: tab de 500mg 2. sulfametoxidiazina Kiron: tab de 500mg 3. sulfadoxina – pirimetamina Falcidar: tab de 500mg de sufadoxina y

25mg de piremetamina. Methopox: tab de 500mg de sufadoxina y

25mg de piremetamina y susp 5ml y 250mg de sufadoxina y 12.5mg de piremetamina.

REACCIONES ADVERSAS

La combinación TMP y SMX produce un efecto bactericida sinergístico contra bacterias Gram positivas y Gram negativas

EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, vómito, anorexia, diarrea, eritema, urticaria,

prurito en el 3.4% de los pacientes

VIII. TRIMETROPIM SULFAMETOXAZOL

Nombre comercia Trimetoprim (mg) Sulfametaxona (mg)

Bactrim, septrim trimex

1 tab =80 400

Bactrim F 1 tab =160 800

Bactrim, septrim trimex

5 ml = 40 200

Bactrim IV 5ml=80 400

A. METRONIDAZOL Por la enzima nitrorreductasa libera compuestos

tóxicos que destruyen el DNA bacteriano y causan la muerte celular.

Flagyl inyectable, Fepa- Metronidazol y metrozin IV, otrozol: minibag por 100ml con 500mg, tabletas 250 y 500mg

Tab, amp, ovulos. Susp. EFECTOS ADVERSOS Nauseas, dispepsia, diarrea, neuropenia,

reversible, reacciones alergicas en piel, convulsiones, sabor metalico en boca

IX. NITROMIDAZOLES

B. ORNIDAZOL MECANISMO DE ACCION Igual al metronidazolTiberal: amp de 6ml con 1g para infusión EFECTOS ADVERSOS Puede producir, vértigo, cefalea, dispepsias,

pocas veces neuropatía periférica sensorial o mixta, rash, temblor, rigidez, y trastorno de conciencia.

MECANISMO DE ACCION:Inactivan la DNA girasa, interfiriendo con la

replicación del DNA, segregación de cromosomas bacterianos, transcripción y otros proceso celulares dañando el DNA

EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales, náuseas, vómito,

diarrea, cefalea, mareo, delirio, alucinaciones, convulsiones si se asocia a teofilina. Rash prurito, fiebre entre otras

X. QUINOLONAS

A. ÁCIDO NALIDÍXICOWintomylon: tab de 500mg y susp 250mgB. NORFLOXACINOAmbigram: tab de 400mgZoroxim tab de 400mgNorfloxacina: tab de 400mgC. CIPLOFLOXACINOCiprofloxacino: tab de 250 y 500mg y amp de 100mgCipro: tab de 250, 500 y 750mg y amp de 200 y

400mg susp oral de 50mg/mlCigram: tab de 250 y 500mg y amp de 100mgCilaxol: tab de 250 y 500mgCiproxen: tab de 250mgQuinopron: tab de 250 y 500mg y amp de 100mg

D OFLOXACINA: floxstat: tab de 200mg oflox: sol oftal 0.3% E. PEFLOXACINA. Peflacina amp de 400mg F. FLEROXACINA: Quinodis: tab de 200 y

400mg G. LEVOFLOXACINA. Levaquin: tab de

500mg y amp de 500mg Tavanic: tab de 500mg y amp de 500mg H. MOXIFLOXACINO: avelox: comp. 400mg

A. VANCOMICINA MECANISMO DE ACCION: Inhibe la síntesis mucopeptido de la pared celular Vancomicina HCI: fco vial de 500mg y 1g Vancomicina cp: vial de 500mg EFECTOS ADVERSOS Flebitis, fiebre, rash, náuseas, ototoxicidad, nefrotoxicidad,

neutropenia, síndrome del cuello rojo, hipotensiónB. TEICOPLANIA Targocid: amp de 200 y 400mg con cloruro de Na 14mg. 24 mg EFECTOS ADVERSOS Generalmente es bien tolerada, ocasionalmente, produce

síntomas gastrointestinales, trastornos en la función renal y hepática

XI. GLICOPÉPTIDOS

Son medicamentos que inhiben el crecimiento de las bacterias comúnmente implicadas en la infecciones del tracto urinario y que por lo general solo alcanzan concentraciones terapéuticas en la orina, la pelvis renal y la vejiga cuando se administra por la vía oral.

EFECTOS ADVERSOSAnorexia, náuseas, vómito, diarrea, dolor

abdominal, son las mas frecuentes

XII. ANTISÉPTICOS URINARIOS

A. NITROFURANTOINA Macrodantina: cap de 50 y 100mg Nitrofurantoina: tab de 100mgUrfadyne Retard: tab de 400mgB. ACIDO PIPEMÍDICOAcipemid: tab de 400mgPimedicon: tab de 400mgPipirol: tab de 400mgC. ACIDO OXOLÍNICOUroter: tab con 125 y 250mgD MANDELATO DE METENAMINAMandelamine: tab de 500mg

A. LINEZOLIDE Mecanismo de acción Actúa inhibiendo el inicio de la síntesis de

proteínas e inhibe la translación Zyvox: tab de 600mg y bolsa de 300ml para

infusion IV de 600mg Efectos adversos Generalmente es bien tolerado, pero

ocasionalmente puede producir síntomas gastrointestinales, nauseas, diarrea, decoloración de la lengua, alteración del gusto, y cefalea.

XIII. OXAZOLIDINAS

GRACIAS