Otros Antibioticos

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OTROS ANTIBIOTICOSLUZ ADRIANA GIRALDO LEYDI JOHANNA MARTINEZ ENFERMERIA V14 DE MAYO DE 2012

DEFINICIONLos antimicrobianos se definen como aquellos agentes capaces de lesionar o destruir las bacterias sin afectar a las clulas del organismo donde se produce la infeccin. Al principio los antibiticos se obtenan de microorganismos vivos. Sin embargo, muchas de estas sustancias naturales pueden obtenerse semisintticamente o bien puede modificarse su molcula para alterar sus propiedades. As aumenta el espectro de grmenes susceptibles, se reduce su toxicidad o se mejora su difusin a los lquidos orgnicos, lo que aumenta su eficacia.

MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOSSe distinguen dos formas de accin: 1. Accin bactericida: El antibitico produce la lisis de la bacteria. 2. Accin bacteriosttica: El antibitico inhibe la produccin de la bacteria. Por tanto, no la destruye, pero impide el crecimiento de colonias en el organismo.

MECANISMO DE ACCIN BACTERICIDALa lisis de la bacteria se produce cuando el antibitico altera la envoltura celular. Esto se consigue por dos mecanismos: a) Interrumpiendo la sntesis de la membrana de la pared. As desaparece la rigidez de la envoltura y se produce la destruccin por efecto de la presin externa. b) Alterando la permeabilidad de la pared y permitiendo la entrada de lquido hasta el estallido de la bacteria.

MECANISMO DE ACCINBACTERIOSTTICAInhibe o modifica alguna parte del metabolismo normal de la bacteria por: a) Supresin de la sntesis proteica por inhibicin del DNA o el RNA o por interrupcin de otros pasos de la sntesis. b) Inhibicin de la sntesis de otros productos metablicos al actuar el antibitico como antimetabolito (por ejemplo, las sulfamidas inhiben la produccin de cido flico, lo que interrumpe la sntesis proteica).

LOS MACRLIDOS

Los macrlidos estn constituidos por un anillo lactnico de gran tamao al que se unen, mediante enlaces glucosdicos, uno o varios azcares neutros o bsicos. Se acumulan significativamente alcanzando altas concentraciones intracelulares en las clulas fagocticas y no fagocticas. Se concentran especialmente en los macrfagos, su penetracin es rpida, no saturable y el eflujo del antimicrobiano al exterior celular tambin es rpido.

MECANISMO DE ACCION:

USOS CLINICOSEn primer lugar es necesario establecer que los macrlidos: - No penetran al SNC - Tienen altas concentraciones en piel, odo medio, secreciones bronquiales, prstata, mucosa gstrica, y macrfagos.

El mecanismo de accin de los macrlidos es la inhibicin de la sntesis de protenas bacterianas mediante la unin subunidad (50S) ribosomal en las cercanas del centro peptidil transferasa. Esta accin es principalmente bacteriosttica.

Otitis media Aguda Neumona atpica por Mycoplasma o legionella Neumona adquirida en comunidad o exacerbacin de bronquitis Difteria, tos ferina Uretritis por clamydia Gastritis por H.Pylory Toxoplasmosis Acn (tpico)

ENTRE LA FAMILIA DE LOS MACRLIDOS LOS MAS DESTACADOS SON:NOMBRE GENERICO 1. ERITROMICINA 2. CLARITROMICINA 3.ROXITROMICINA 4. AZITROMICINA 5. ESPIRAMICINA 6.TELITROMICINA NOMBRE COMERCIAL1.ERITOSINA, ERITROPED 2. KLARICID 3.ROXITROL 4.ZITROMAX,SUMAMED, ZITROCIN, AZITRAX, AZITROHAN. 5. ROVAMYCINE 6.KETEK

REACCIONES ADVERSAS DE LOS MACRLIDOS :Alteraciones digestivas (con cierta frecuencia: dispepsia, dolor abdominal, nuseas y vmitos). Alteraciones hepatobiliares (ocasionalmente: Incremento de los valores de fosfatasa alcalina y de transaminasas). Alteraciones neurolgicas (raramente: cefalea y mareos). Alteraciones dermatolgicas (raramente: erupciones exantemticas y urticaria ).

DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACINTodos los macrlidos se comercializan en presentaciones orales. Solo Claritromicina, Azitromicina y eritromicina tienen presentaciones parenterales. La Azitromicina por sus caractersticas farmacocinticas se puede administrar en varias indicaciones en dosis nica o en cursos cortos ( tres a cinco das).

Eritromicina:

Adultos 250 - 500 mg c/8-6 hr VO - IV Nios 30-50mg/kg/da c/8-6 hr VO - IV Claritromicina :Adultos 250 - 500 mg c/12 hr VO - IV Nios 15mg/kg/da c/12 hr VO - IV Roxitromicina: Adultos 150 - 300 mg c/12-24 hr VO Nios 5mg/kg/da c/12 hr VO Azitromicina : Adultos 250 - 500 mg c/24 hr VO - IV Nios 10mg/kg/da c/24 hr VO - IV Espiramicina : Adultos 1 -2 g c/12 hr VO Nios 50-100mg/kg/da c/12 hr VO Telitromicina: Adultos 800mg c/24 hr VO Nios 30mg/kg/da c/12-24 hr VO

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:El comportamiento farmacocintico es muy parecido entre los diferentes macrlidos. La eritromicina est disponible en preparaciones tpicas, intravenosas y por va oral. La Claritromicina y Azitromicina vienen en presentaciones va oral e intravenosa. La Roxitromicina est disponible en tabletas de 150 y 300 mg o suspensin oral. La absorcin intestinal de eritromicina y Azitromicina se ve disminuida en presencia de comida, por lo que su administracin debe ser alejada de las mismas. Con excepcin de Azitromicina, todos se metabolizan en el hgado y sufren un efecto de primer paso que puede disminuir de manera significativa su biodisponibilidad.

CONTRAINDICACIONES:Nios pequeos, ya que en ellos existen ms sntomas neurolgicos. En pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas a cualquiera de los antibiticos macrlidos. Antecedentes de arritmias cardiacas. Precaucin en Insuficiencia Heptica. Insuficiencia Renal.

LINCOSAMIDASLa familia de las lincosamidas son antibiticos naturales y semisintticos de espectro medio, primariamente bacteriostticos, formado por dos antibiticos: la Lincomicina, primer miembro del grupo y la Clindamicina, que es un derivado de la lincomicina. Adems se cree que facilitan la fagocitosis y destruccin de las bacterias intracelulares.

MECANISMO DE ACCIONActan impidiendo la sntesis de protenas bacterianas a nivel de la subunidad de 50S de los ribosomas. Estos antibiticos pueden actuar como bacteriostticos o bactericidas, dependiendo de la concentracin en el medio, la susceptibilidad del microorganismo infectante y la fase de crecimiento.

FARMACOCINTICA

A diferencia de la Lindamicina, la Clindamicina se absorbe despus de la administracin por va oral de forma mas rpida y compleja. La distribucin es amplia, alcanzando concentraciones elevadas en tejidos de difcil acceso, entre ellos el hueso, la prstata y en los lquidos sinovial, pleural y peritoneal.

Alcanzan concentraciones elevadas en el interior de la bilis.

FARMACOCINTICA

Atraviesa con facilidad la barrera placentaria pero no la barrera hematoencefalica, al menos cuando no existe inflamacin. La Clindamicina se une a protenas plasmticas en una proporcin elevada. Se eliminan mediante metabolismo heptico y se transforman en metabolitos, algunos activos que se eliminan por orina y bilis.

LA CLINDAMICINA

Es un frmaco bien tolerado generalmente. Tiene efectos adversos mayormente en el aparato gastrointestinal, especialmente en forma de diarrea (8%) que se presenta con caractersticas de benignidad (auto limitada, reversible con suspensin, sin precisar tratamiento) en la mayora de ocasiones.

De forma tradicional la Clindamicina se ha relacionado con colitis seudomembranosa. Se han descrito incidencias que oscilan entre 0.01 y el 10% y este hecho ha llegado a condicionar el uso de este antibitico. Este tipo de sobreinfeccion se ha asociado a la gran mayora de antibacterianos y en el caso de la Clindamicina su incidencia parece depender de la poblacin evaluada.

Tambin

se han descrito alteraciones locales (tromboflebitis, dolor en la inyeccin intramuscular), reacciones alergicas, alteraciones hematolgicas y de las pruebas de funcin heptica. inyeccin intravenosa rpida produce hipotensin, arritmias y paro cardiaco. La Clindamicina produce excepcionalmente bloqueo neuromuscular.

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INDICACIONES TERAPUTICAS

La Clindamicina esta indicada en la profilaxis y el tratamiento de las infecciones por anaerobios, infecciones por S. aeureus, especialmente las localizadas en la piel y el aparato osteoarticular, tratamiento de la toxoplasmosis, asociada a la pirmetamina y en el tratamiento del acn, administrada por va tpica.

DOSISClindamicina: (clinwas, dalacin, clinamsa) Va oral, va intravenosa, va tpica 150-1.200 mg Intervalo en horas: 6-8 Lincomicina: (Cillimicina, Lincocin) Va oral, va intravenosa 500-1.000 mg Intervalo en horas: 6-12

FENICOLESSon compuestos bacteriostticos de amplio espectro y presentan accin contra bacilos grampositivos y gram-negativos. Acta interfiriendo con la sntesis proteica mediante el bloqueo de la sntesis en el ribosoma. Se combina competitivamente con la subunidad ribosmica 50S, bloqueando la entrada de aminocidos en la cadena peptdica en desarrollo. Tiene una amplia actividad antimicrobiana pero pueden provocar grandes accidentes sanguneos (anemia precoz curable).

CLORANFENICOL Y TIANFENICOLFarmacocinticaAbsorcin oral: Esteropalmitato de cloranfenicol una prodroga, sufre hidrlisis en duodeno por lipasa; tianfenicol no; ambas se absorben Completamente. Distribucin: buena, L.C.R.(60%); prstata; humor Acuoso. Metabolismo: cloranfenicol se conjuga con cido glucurnico (60 %) y tianfenicol ( 10%) Eliminacin: renal del cloranfenicol en forma activa solo 10%; mientras el tianfenicol es eliminado en forma activa fundamentalmente Vida media: 2,5-4 hs.

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INDICACIONES:Debido a la gravedad de sus reacciones adversas, especialmente la aplasia de mdula sea, el cloranfenicol y su grupo deben ser nicamente empleados para el tratamiento de infecciones graves (fiebre tifoidea, meningitis bacterianas, infecciones por anaerobios) cuando no exista otra alternativa disponible.

EFECTOS ADVERSOS

El principal efecto adverso del cloranfenicol se manifiesta en la mdula sea, sea por accin txica manifestada por an