ANTIBIOTICOS I

ANTIBIOTICOS IANTIBIOTICOS I

Carlos GómezRodriguez OrnelaGabriela Maurera

β-lactámicos

Antibióticos: sustancia química producida por ser vivo Antibióticos: sustancia química producida por ser vivo o derivado sintético con propiedadeso derivado sintético con propiedades

ββ-lactámicos: inhibición de la síntesis de la pared de -lactámicos: inhibición de la síntesis de la pared de peptidoglucanopeptidoglucano

- - PenicilinasPenicilinas- Cefalosporinas- Cefalosporinas- Carbapenems- Carbapenems- Inhib. - Inhib. ββ-lactamasas-lactamasas- Monobactámicos- Monobactámicos

Estructura Quimica

MECANISMO DE ACCION DE LAS PENICILINAS

La acción de la penicilina, y en

general de los β-lactámicos, se

desarrolla fundamentalmente en

la última fase de la síntesis del

peptidoglicano de la pared celular,

uniéndose a una enzima

transpeptidasa llamada proteína

fijadora de penicilina

http://es.wikipedia.org/wiki/Transpeptidasa

1. PENICILINAS NATURALES

2. AMINOPENICILINAS (AMPLIO ESPECTRO)

3. PENICILINAS PENICILINASAS RESISTENTES.

4. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS.

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

Penicilinas Naturales

ParenteralesParenterales OralesOrales

Penicilina G benzatínica Penicilina V potásica

Penicilina G potásica

Penicilina G procaínica

Penicilina G sódica

Espectro Antimicrobiano Cocos grampositivos:

estreptococo beta-hemolitico del grupo A y B, Streptococcus pneumoniae y S. viridans

Cocos anaerobios grampositivos: Peptococcus y Peptostreptococcus.

Bacilos gram + : Corynebacterium diphtheriae, Bacillus antharacis y lactobacilos.

Bacilos anaerobios grampositivos: Clostridium tetani, C. perfringens y C. botulinum.

Bacilos gramnegativos: Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae Bacilos anaerobios gramnegativos: especies de fusobacterium y

Bacteroides melaninogenicus. Otros: Treponema pallidum, Leptospira, Actinomyces israelii,

Borrelia hermsii y B. burgdorferi

Indicaciones y Dosis

Penicilina G sódica:- Infecciones por neumococos (neumonía y meningitis)- Infecciones por S. b-hemolítico (faringitis, neumonía, artritis y

endocarditis)- Infecciones por microorganismos anaerobios- Infecciones por estafilococos

DosisR.N: < 1 semana: 50-100.000 U/kg/día 2d/día IM-IV

1-2 sem: 50-100.000 U/kg/día 3d/día IM-IV> 2 sem: 50-100.000 U/kg/día 4d/día IM-IVNiños mayores: 50-400.000 U/kg/día 6d/día IM-IV


Penicilina G Procaínica:

- Infecciones respiratorias altas y bajas- Sífilis congénita

Dosis:

Niños: 25-50.000 U/kg/día 1-2d/día IM


Penicilina G Benzatínica- S. b-hemolitico del grupo A: 600-900.000 UI/kg- Neumococo, prevención de F. reumática: 25-50.000 UI/kg- Sífilis congénita en <2 años : 50.000 UI/kg

<14 kg: 300.000 U/día 1d IM

14-27 kg: 600.000 U/día 1d IM

27-40 kg: 900.000/día 1d IM

>40 kg: 1.200.000 U/día 1d IM

Presentación: - Benzanil ®: amp 600.000-1.200.000 U, en 3-5ml- Benzetacil ®: amp 1.200.000 U en 5ml


Penicilina V:- Infec (Streptococos)

Dosis:

Niños: 25-50.000 mg/kg/día 4d VO

EFECTOS ADVERSOS

Reacción alérgica inmediata o reacción anafiláctica- 1 por 25.000- Nauseas, vómitos, sudoración, - taquicardia, disnea - broncospasmo, trast consciencia Reacción de urticaria acelerada- 1-72 horas- Urticaria, espasmo bronquial

EFECTOS ADVERSOS

Reacción alérgica tardía- Enfermedad del suero: 7-10 día.

Fiebre, urticaria, artralgia, adenopatías y dermatitis exfoliativas

- Anemia hemolítica- Trombocitopenia- Nefropatía: nefritis intersticial 6-8vo: fiebre, erupción

cutánea, eosinofilia, albuminuria y aumento de creatinina.

Reacción de Jarish-Herxheimer- Malestar, tos paroxistica, cefalea y taquicardia

EFECTOS ADVERSOS

Reacción a Penicilina procaínica- Microémbolos de procaína a pulmón y cerebro- hiperventilación, dilatación de pupilas, convulsiones.

Toxicidad del SNC- Hiperreflexia,- mioclonías, - convulsiones y coma

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS

Clasificación:

1. Penicilinas resistentes a la Penicilinasa

2. Penicilinas de amplio espectro Aminopenicilinas

• Oxacilina• Flucoxacilina

• Nafcilina (s.aureus)• Dicloxacilina +

• Meticilina• Cloxacilina

• Pivampicilina

• Talampicilina

• Bacampicilina

• Ciclacilina

• Epicilina

• Metampicilina• Ampicilina

• Hetacilina• Amoxicilina

Clasificación:

3.Penicilinas antipseudomonas

• Sulbenicilina

• Ticarcilina

• Carbenicilina

• Furazlocilina

• Piperacilina• Azlocilina• Mezlocilina• Apalcilina



1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

• Mecanismo de Acción:

Actúan en la tercera etapa de la síntesis de la pared

microbiana

• Espectro antimicrobiano:

Bacterias GRAM (+), en particular Staphylococcus.


1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA• Indicaciones: Solo en infecciones por Stphylococcus.

Fármaco Vía Dosis

CLOXACILINA floxapem 250/5 ml

Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors

IV o IM 100 a 200 mg/kg/día c/6 hors

DICLOXACILINAdiclocil susp 250/5ml

Oral <40KG 25 a 50 mg/kg/día c/6 hors

IV 50 a 200 mg/kg/día c/6 hors

OXACILINA SODICA PROSTAFILINA

Oral, IV e IM

50 a 100 mg/kg/día c/8 hors



Fármaco Vía Dosis

METICILINA

Neonatos < 7 días

Neonatos 7 días

Lactantes y niños

IV o IM

IV o IM

IV o IM

50 a 150 mg/kg/día

75 a 200 mg/kg/día


NAFCILINA (S.A)

Neonatos < 7 días

Neonatos 7 días

Lactantes y niños

IV o IM

IV o IM

IV o IM

Oral

50 mg/kg/día

75 mg/kg/día


100 mg/kg/día c/6 hors



Fármaco Vía Dosis

OXACILINA

Neonatos < 7 días

Neonatos 7 días

Lactantes y niños

IV o IM

IV o IM

IV o IM

Oral

50 a 75 mg/kg/día

100 a 150 mg/kg/día

150a 200 mg/kg/día c/6 hors


EFECTOS ADVERSOS

• Hipersensibilidad

• náuseas, diarrea,

• hepatotoxicidad (Oxacilina)

• opacidad corneal, fiebre, exantemas, anemia, eosinofilia,

• neuropatías,


2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS

• Mecanismo de Acción:

Inhiben la síntesis de la pared bacteriana

son inactivados por las Beta-Lactamasas

penetran mejor la pared celular de algunos bacilos GRAM (-)


Cocos GRAM (+): Streptococcus sp, Peptostreptococcus, Peptococcus.

Bacilos GRAM (+): Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis,

Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Clostridium botilinum y Listeria

monocytogenes.

Bacilos GRAM (-): Haemophylus sp, Escherichia coli, Salmonella y

Shiguella.



• Indicaciones:

En otitis media, sinusitis

bronquitis crónica, neumonías

meningitis, inf tejidos blandos.I

nfecciones de vías urinarias.

fiebre tifoidea, gonorrea.

shiguelosis.


• Dosis:

Fármaco Vía Dosis

AMOXICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/8 hors Dosis máx. de 1 a 2 gr. c/4 hors (12 gr.)

AMOXAL 250/5ML 125 GOTAS100MG

IV 150 a 200 mg/kg/día c/6 hors

AMPICILINA

Neonatos < 7 días

Neonatos 7 días

Lactantes y niños

F .A 500-1gr

Susp.250/5ml

IV

IV

IV

Oral

100 a 200 mg/kg/día c/12 hs




Dosis máx. de 10 a 12 gr.

BACAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/12 hs L.M



Fármaco Vía Dosis

CICLACILINA Oral o IV 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors

EPICILINA IM o IV Dosis similares a la de la Ampicilina.

HETACILINA Oral o IM 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs

METAMPICILINA Oral, IM o IV


PIVAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs

TALAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs

2.PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS

• Efectos Adversos: Diarrea,exantema,maculo papular,

nefropatías, hipertensión intracraneal benigna,

agranulocitosis, convulsiones, cristaluria y menos frecuente

fiebre.


PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS


Pseudomonas sp, especialmente Pseudomona

aeruginosa

Escherichia coli, Citrobacter

Klebsiella, Enterobacter

Proteus, Haemophilus influenzae.


3. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS• Indicaciones:

En pacientes con septicemia, endocarditis, neumonía,

otitis externa maligna, mastoiditis y osteomielitis. En pacientes

con neutropenia y fiebre por Pseudomona aeruginosa.

• Dosis:

Fármaco Vía Dosis

AZLOCILINA

Neonatos < 7 días

Neonatos 7 días

Lactantes y niños

IV

IV

IV


300 mg/kg/día c/6 hs


Dosis máx. de 12 a 18 gr./día


Fármaco Vía Dosis

MEZLOCILINA (U).

Neonatos < 7 días

Neonatos 7 días

Lactantes y niños

Excrecion biliar

IV

IV

IV




Dosis máx. de 12 a 18 gr.

PIPERACILINA fco amp 4gr/500 tazopril (P,k)

IV 200 a 300 mg/kg/día c/8 hs

TICARCILINA (P.a)

Carbenicilina.

EX.URINARIA

IV 200 a 300 mg/kg/día c/6 hs

3. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

Reacciones de hipersensibilidad, fiebre, exantemas y

eosinofilía; alteraciones hidroelectrolíticas, hipernatremia,

hipopotasemia y acidosis metabólica

EFECTOS ADVERSOS

• Reacciones de hipersensibilidad

• fiebre, exantemas y eosinofilía;

• Alteraciones

• hidroelectrolíticas,hipernatremia,

hipopotasemia

• acidosis metabólica

ORNELLA RODRIGUEZORNELLA RODRIGUEZ

Cefalosporinas

• MECANISMO ACCIÓN Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la

membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de

proteoglicanos que forman la pared.

Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano

y la célula muere

CefalosporinasCEFALOSPORINAS DE 1º GENERACIÓN

Espectro moderado Gram positivas, y menor Gram negativas.Son de acción eficaz en infecciones de piel y tejidos blandos por S.aureus y S.pyogenes, también se usan como profilaxis ante intervenciones quirúrgicas

AntibióticoVía de administración

Dosis Espectro de acción (los correspondientes a la 1º G)

Cefazolina Parenteral 40-50mg/k/d Algunas especies de Enterobacter

Cefradrina Oral, Parenteral 25-50mg/k/d El de las cefalosporinas de 1º G.

Cefalexina Oral 25-50mg/k/d Menos activa contra estafilococos productores de penicilinasas

Cefadroxilo Oral 25-50mg/k/d Gérmenes de vías urinarias

CefalosporinasCEFALOSPORINAS DE 2º GENERACIÓN

Se usan generalmente bacterias gramnegativas facultativas y anaerobios

Antibiótico Vía de administración

Dosis Espectro de acción (el correspondiente a la 2ºG)

Cefoxitina Parenteral 20-40mg/k/d Infecciones por anaerobios o mixtas. Ej. Abscesos pulmonares

Cefaclor Oral 20-40mg/k/d Mas activo contra H. influenzae y M. catarrhalis

Cefuroxima Parenteral 50-100mg/k/d Mas amplio contra Gram (-), Citrobacter y Enterobacter.No posee actividad contra B. fragilis.Meningitis por H. influenzae

Cefotetán Parenteral No establecida B. fragilis

Cefprozilo Oral 25mg/k/d c/12hrs

Estreptococcus sensibles a penicilinas, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Citrobacter

Cefalosporinas

AntibióticoVía de administración


Cefotaxima parenteral 50-100mg/k/d Débil contra B. fragilis.Eficaz en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis.

Ceftriaxona parenteral 50-100mg/k/d Meningitis

Ceftazidima 25-50mg/k/d Acción satisfactoria contra Pseudomonas

Cefoperazona parenteral 25-100mg/k/d Acción satisfactoria contra Pseudomonas

CEFALOSPORINAS DE 3º GENERACIÓN

Se usan como tratamiento inicial de la meningitis mientras se establece la causa de infección, son útiles en neumonía neumocóccica

Cefalosporinas

CEFALOSPORINAS DE 4º GENERACIÓN

Están indicadas para el tratamiento empírico de infecciones nosocomiales donde se anticipa resistencia a antibióticos debida a B-lactamasa.

Antibiótico Vía de administración


Cefepime Parenteral 50mg/k c/8hrs Enterobacteriaceae resistentes a otras cefalosporinas

Reacciones adversas a las Cefalosporinas

• Hipersensibilidad• Reacción cruzada (alérgicos a PNC)• Reacciones inmediatas:

– Anafilaxia– Broncoespasmo– Urticaria

– Erupciones maculopapulares– Fiebre– Eosinofilia

• Depresión de medula roja (granulocitopenia)• Nefrotoxico, dosis alta, necrosis tubular

Recciones mediatas

Acido ClavulánicoAcido Clavulánico

SulbactanSulbactan

TazobactamTazobactam

Producido por streptomyces clavuligens.

ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO

Mecanismo de acción:

Inhibidor “suicida” de B lactamasa producida por

microorganismos gram + y gram –

Inactivan las B lactamasa II, III, IV, V, estafilococos.

Acido clavulánico + amoxicilina:

• Estafilococos.

• H. Influenzae.

• Gonococos.

• E. Coli.

Acido clavulánico + ticarcilina:

• Gram – aerobios.

• Staphylococus aureus.

• Especies de bacteroides.

Espectro antimicrobiano:


Acido clavulánico + amoxicilina (oral)

10 mg./Kg/día + 40 mg./Kg./Día c/8 h.

Acido clavulánico + ticarcilina (i.V.)

10 mg./Kg/día + 200 - 300 mg./Kg./Día c/6 h.

Dosis:


Inhibe la B lactamasa II y V, estafilococos.



Sulbactan + ampicilina

Cocos gram +

aerobios gram –

SULBACTANSULBACTAN

Anaerobios.

Sulbactan + ampicilina

50 mg/kg./Día + 100 mg./Kg./Día c/6 – 8 horas

Dosis:

SULBACTANSULBACTAN

Inhibe la 3ra. Fase de la formación de la pared bacteriana.

Tazobactan + piperacilina

No incrementan la acción de la piperacilina contra pseudomona.



TAZOBACTAMTAZOBACTAM

TAZOBACTAMTAZOBACTAMDosis:

Tazobactan + piperacilina

Niños 2 y 12 años: <40 kg, y con función renal normal 100 mg de piperacilina/ 12.5 mg de tazobactam/kg de peso, cada 8 horas.

Niños 2 y 12 años:>40 kg, y con función renal normal, use la dosis adulto. La terapia se recomienda por un mínimo de 5 días y por un máximo de 14 días

AminoglucósidosAminoglucósidos

Gabriela Maurera

AminoglucósidosAminoglucósidosMECANISMO DE ACCIÓN

AminoglucósidosAminoglucósidos

Orientada contra bacilos gram negativos aerobios P. aeruginosa

Poca utilidad contra microorganismos anaerobios o bacterias facultativas en medios anaerobios.

Su efecto contra la mayor parte de las bacterias gram positivas es limitado.

La sensibilidad de los bacilos gram negativos aerobios a los aminoglucosidos varia.

AminoglucósidosAminoglucósidosActividad antibacterianaActividad antibacteriana

Dosis Dosis

• GENTAMICINA: 2 MG/ KG. / 24 HORAS.LACTANTES: 2-2,25 mg/ kg / 8 horas

NEONATO: 5 mg/ kg / 24 horas

• TOBRAMICINA: 1,5 mg/ kg/ 8 horas• AMIKACINA: 15 mg / kg / 24 horas• KANAMICINA: 15/mg/kg/dia.• ESTREPTOMICINA: 15MG/KG/DIA• NEOMICINA : 50-100 mg/kg/d c/6h

Efectos adversosEfectos adversos

Nefrotoxicidad: .- Es casi siempre reversible.

.- Resulta de la acumulación y de retención del aminoglucósido en las células de los túbulos proximales.

.- El daño se manifiesta por la excreción de enzimas en el borde en cepillo del túbulo renal.

.- Defecto en la capacidad funcional del riñón, proteinuria, cilindros hialinos y granulosos.

.- Aumento leve de creatinina plasmática.

.- Hipopotasemia, hipocalcemia, hipofosfatemia.

• Ototoxicidad: Su acción tóxica se observa fundamentalmente en tratamientos

prolongados. Puede afectar tanto a células cocleares como vestibulares. La vestibular es la mas frecuente durante el uso de Estreptomicina

y gentamicina.

Efectos adversosEfectos adversos

Glucopéptidos Glucopéptidos


• Inhibe la síntesis de la pared celular.

•Sitio de unión: terminaciones D-alanil- D- alanina de las unidades precursoras parietales.

•Afecta la permeabilidad de la membrana citoplasmática

•Inhiben la síntesis selectiva de ARN.

VancomicinaVancomicina

• Actividad antibacteriana:

• Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios.

• Prácticamente todos los bacilos gramnegativos y micobacterias son resistentes a vancomicina .

• Presenta sensibilidad relativa para cepas de lactobacilos y enterococos

Vancomicina

Reacciones adversas:

• Reacciones de hipersensibilidad: máculas cutáneas y anafilaxia.

• Infrecuente: flebitis y dolor en el sitio de inyección intravenosa .

• Escalofríos, fiebres y erupciones en algunos casos

• El goteo rápido puede producir reacciones eritematosas, urticaria, hiperemia facial, taquicardia e hipotensión.

• Ototoxicidad frecuente pero no permanente, relacionada con cifras elevadas del fármaco en el plasma.

• Nefrotoxicidad es un efecto raro si se emplean las dosis adecuadas del fármaco.

vancomicina

Actividad antibacteriana.

• Únicamente activa contra bacterias grampositivas.

• Acción bactericida confiable contra cepas sensibles excepto los enterococos.

• Activa contra Staphylococcus sp., Streptococcus sp. y muchas bacterias grampositivas anaerobias.

Efectos adversos:

• Erupción cutánea es el principal efecto y es mas común cuando se administran grandes dosis.

• Reacciones de hipersensibilidad, fiebre medicamentosa y neutropenia.

• Muy raro: ototoxicidad.

Teicoplanina

Fármaco Dosis Nombre comercial

Vancomicina

< 1 SEM: 30 mg/Kg./día, I.V C/12 h.

1 – 4 SEM: 45 mg/Kg./día, I.V C/8 h.

Lactantes y niños:: 40 mg/Kg.//día, I.V C/6 h.

60 mg/Kg./día, I.V C/6 h.

Balcorán (amp. 500mg)

Vanconcin (amp. 500mg o 1 gr.)

Vanmicina (amp. 500mg o 1gr)

Teicoplanina

Neonato: 6 mg/kg/día IM o IV. Sostén igual.

Menores de 12 años:

3 dosis de 10 mg/kg cada 12 horas. IM o IV.

Dosis de sostén: 6-10 mg/kg cada 12 horas ( en infecciones que ponen en peligro la vida)

Targocid (200 y 400 mg)

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