Antibioticos 1

download Antibioticos 1

of 46

  • date post

    01-Jun-2015
  • Category

    Documents

  • view

    3.649
  • download

    0

Embed Size (px)

Transcript of Antibioticos 1

  • 1. Antibiticos Del griego(anti)contra, (bios) vida cualquier compuestoqumico utilizado para eliminar o inhibir el crecimiento deorganismos infecciosos

2. Historia En 1928 Alexander Fleming descubre de manera fortuitaun hongo que destruyo varios cultivos de Staphylococcusinicindose as la era antibitica en la medicina. 1938 se logra desarrollar como agente teraputico. 1941 es posible acumular suficiente medicamento, parainiciar ensayos clnicos en pacientes afectados de sepsispor Streptococcus y Sthaphylococcus. 3. Pueden ser Bactericida: destruyen las bacterias. Bacteriostticos: es aquel que aunque noproduce la muerte a una bacteria, impidesu reproduccin. 4. clasificacin 5. BetalactamicosConstituyen un grupo de antimicrobianos mas numeroso eimportante basado en que son bactericidas de mnimatoxicidad y ,segn el frmaco ,con un espectro que va dereducido a amplio frente a algunos grmenes problema 6. Las penicilinas constituyen el grupo de antibiticos msimportante en medicina veterinaria. Se advierten limitaciones clnicas y se puso empeo encorregirlas estas son: Inestabilidad en medio acido Vida media breve Inactivacin por las b-lactamasas Espectro reducido 7. Mecanismo de accin: Su accin es bactericida, impidiendo la sntesis de pared celular en la fase final al inhibir la enzima transpeptidasa que es esencial para la formacin del pptidoglicano o mureina. 8. Penicilinas naturales y biosinteticas En cuanto a las penicilinas naturales en la clnica solamente se usa laG y con respecto a las biosinteticas la que se usa es la V Espectro antibacteriano Son ATB de espectro reducido ello solo es correcto para paralas naturales y biosinteticas estas son activas contra G(+)Streptococcus,staphylococcus,clostridium,corynebacterium, actinomices bovis, leptospiray muy eficaz ante el fusobacteriumnecrophorum. 9. Carecen de actividad contra la mayora de las bacteriasG(-).Resistencia bacteriana La resistencia bacteriana a las penicilinas varia segn elmicroorganismo; as es prcticamente nula enestreptococos y muy comn en estafilococos y algunosG(-) .Pueden ser por: Produccin de b-lactamasa Modificacin de las PBP Reduccin de la permeabilidad de la membrana exterior 10. Farmacocintica La penicilina G sdica o potsica por va intramuscular esrpida de 15 a 30 minutos mxima concentracin en sangre,pero de duracin breve y el 80% es eliminado en 4 horas La penicilina G Procaina administradas por va IM o SC,presenta concentraciones efectivas en sangreaproximadamente a las 2 horas, mantenindose entre 12 a 24horas La penicilina G Benzatinica prcticamente insoluble, paraabsorberse necesita primero solubilizarse en el liquidointersticial, por lo que su absorcin es muy lenta,producindose luego de varias horas de aplicada por va IM oSC y permanece en sangre 10 a 15 das 11. La Penicilina V se diferencia a las anteriores en que esacido resistente, por lo que permite su administracinoral. (En el perro se considera absorcin errtica, por loque es de poca aplicacin en veterinaria). Su distribucin si bien es amplia se limita al liquidoextracelular. 12. ToxicidadConstituyen los antimicrobianos menos txicos por lo queel animal no es afectado por una dosis exageradamenteelevada. Si se han descripto reacciones alergicas pocofrecuente en animales como:Urticaria, fiebre, edema de glotis, espasmo bronquial y encasos mas graves shock anafilctico.Las reacciones de hipersensibilidad se debe a que unmetabolito, el acido peniciloico se une a una protenaformando un hapteno.No se ha mencionado accin deletrea sobre hgado, rinni sobre ningn otro rgano. 13. Indicaciones teraputicas y vas deAdministracinLas penicilinas naturales son drogas de 1 eleccin eninfecciones causadas porstreptococcus, clostridium, corinebacterium, leptospira ylisteria.La penicilina G sdica o potsica pueden ser administradaspor va IM, SC o IV. Las procainicas y benzatinicas nopueden ser empleadas por va IV 14. Penicilinas resistentes a lab-lactamas Meticilina NafcilinaEste grupo posee una cadena lateral que no permite lahidrolizacion por las penicilasas por lo tanto son muyactivas frente a cepas de estafilococos resistentes a laspenicilinas naturales y biosinteticas.La meticilina es inestable en medio acido por lo que debeser administrada por nicamente por va parenteral.Frecuentemente son asociadas a la ampicilina con lo queexiste sinergismo para el tratamiento de las mastitis. 15. Penicilinas de espectro ampliado oaminopenicilinas Ampicilina AmoxicilinaLa droga prototipo de este grupo es la ampicilina la cual esestable en medio acido pero es destruida por las b-lactamasas se obtiene a partir del acido 6-aminopenicilanico. Con una pequea modificacin en suestructura se obtiene la amoxicilina. 16. Espectro antibacterianoSon activas frente a los mismos G(+) que la penicilina Gpero extienden su eficacia hacia los G(-). Su asociacincon el acido clavulanico hace a la ampicilina muy efectivacontra klebsiella y Proteus.FarmacocinticaLa ampicilina al ser estable en medio acido se puedeadministrar por va oral y se absorbe en el tubo digestivo,aunque no completamente y disminuye su absorcin enpresencia de alimentos a diferencia de la amoxicilina quese absorbe muy bien y no es afectada por la presencia dealimentos. 17. Toxicidad Son muy poco txicos al ser administrados por boca pueden ocasionar gastritis y diarrea.Indicaciones Teraputicas y vas de AdministracinAdems de las indicaciones para G(+) se recomienda paralas afecciones por G(-) de los aparatos genitourinario ydigestivo.La va de administracin depende de la especie animal amedicar siendo comn en animales pequeos la va oral yen animales grandes la va parenteral esta puede ser IM,SC o IV dependiendo del tipo de preparado. 18. Penicilinas de espectro dirigido:carboxipenicilinasEspectro antibacterianoPresentan un espectro orientado hacia las G(-) similar a laampicilina pero con buena actividad frente aPseudomonas aeruginosa. Son destruidas por las b-lactamasas especialmente de los estafilococos.FarmacocinticaNo son activas por va oral ya que son inestables en medioacido siendo administradas nicamente por va IM o IV. 19. Indicaciones y vas de AdministracinIndicaciones clnicas muy precisas :infecciones graves porPseudomonas, Proteus y Enterobacter que no hayanrespondido a otros antibacterianos usados previamente.Para evitar resistencia se recomienda asociarlas a lagentamicina o amikacina.La va de administracin es la IV o IM. 20. Penicilina de espectro dirigido:Ureidopenicilinas Piperacilina AzlocilinaEste grupo difiere muy poco del anterior en tanto a sueficacia pero extiende su actividad al genero KlebsiellaIguales consideraciones farmacocinticas, vas deadministracin e indicaciones teraputicas. 21. CefalosporinasSe obtienen del hongo Cephalosporium Salmosynnematum y seclasifican de la siguiente manera:Primera generacin Cefalotina Cefalexina CefadroxiloSegunda generacin Cefuroxima Cefoxitina Cefatricina 22. Tercera generacin Ceftazidima CeftriaxonaCuarta generacin CefquinomeMecanismo de Accin Es similar al de las penicilinas se une a las PBP e interfiere en la sntesis del peptidoglicano de la pared celular. 23. Espectro antibacteriano Mas amplio que el de la penicilina G siendo mas parecidoal de la ampicilina.1 generacin G+>G-2 generacin G+=G-3 y 4 generacin G+