Revision Antibioticos

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    19-Jan-2016
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AMINOGLUCOSIDOS

REVISIN SOBRE ANTIBIOTICOS PENICILINASCEFALOSPORINASMACROLIDOSTRIMETOPRIM SULFAAMINOGLUCOSIDOSPENICILINAS

ANTIBITICOS MS IMPORTANTESdef clas y dinamia2PENICILINAS

MECANISMO DE ACCION DE LAS PENICILINAS

a unirse a las protenas de unin de penicilinas (PBPs), tales como transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas, ubicadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Altera la sintesis de petidoglucanos, al inhibir las transpeptidacion5CrecimientomultiplicacinNO LATENTELa unin de la penicilina a dichas enzimas, las vuelve inactivas y por ende la participacin de las mismas en las fases terminales de montaje de la pared celular bacteriana y en la remodelacin de la pared celular durante el crecimiento y la divisin cesa, resultando en un debilitamiento de la pared y lisis de la misma. Es entonces, debido al mecanismo de accin, que la penicilina slo tiene el poder de combatir a aquellos microorganismos patgenos que se encuentran en crecimiento y multiplicacin, y no a esos que an se encuentran en estado latente.

6Inhibicion de transpeptidasas: esferoplastos: lisis rpida7CLASIFICACIN

BENCILPENICILINACLASIFICACINFARMACOCINTICAVIDA MEDIA Y ELIMINCACIN DE 30 A 6O MINUTOS

HASTA 10 HORAS ANURIIABIODISPONIBILIDAD60-75% en humanosdefinicin operativa que la biodisponibilidad es la propiedad de una forma farmacutica que determina cunto y cmo llega el frmaco contenida en ella hasta la circulacin sistmica. a) La concentracin mxima obtenida (Cmax).

Como su nombre lo indica, representa la concentracin ms alta del frmaco en la sangre o en plasma despus de su administracin oral. Este parmetro es directamente proporcional a la fraccin del frmaco absorbido.

b) El tiempo al cual se aprecia la concentracin mxima (Tmax).

Junto con el Cmax, este parmetro est estrechamente relacionado con la velocidad de absorcin. Frmacos con valores de Tmax ms pequeo presentarn respuesta farmacolgica en tiempo ms cortos.

c) El rea bajo la curva de la concentracin plasmtica respecto al tiempo (ABC).\

Este parmetro representa la cantidad de frmaco absorbido. El ABC es directamente proporcional a la cantidad de frmaco que ingresa a la circulacin y es independiente de la velocidad de absorcin. La biodisponibilidad se define como la cantidad y la velocidad a la que el principio activo se absorbe a partir de una forma farmacutica y llega al lugar de accin (biofase

Al menos parte de la relativamente pobre biodisponibilidad de la penicilina G, meticilina, carbenicilina y nafcilina se debe a su labilidad cida. Aunque la carbenicilina como tal es rnnimamente absorbida por boca, el indanil ster es moderadamente bien asimilado y despus de la absorcin se desdobla rpidamente en el compuesto original. La presencia de alimento en el estmago retarda o deteriora la absorcin de la mayora de las penicilinas excepto la penicilina V, ampicilina y amoxicilina; por lo tanto es prudente aconsejar a los pacientes que ingieran penicilinas media o una hora antes de las comidas o bien dos horas despus de las mismas. Se ha reportado (14) que la ingesta de alimento reduce en un 50 por ciento los niveles sricos de la penicilina V12USOS TERAPEUTICOS PGLa PENICILINA G BENZATNICA intramuscular indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las concentraciones sricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentacin farmacutica. El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriolgicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clnica.

Las siguientes infecciones generalmente respondern a la dosis adecuada de PENICILINA G BENZATNICA intramuscular:

Infecciones leves a moderadas de las vas respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por estreptococos sensibles.

Infecciones venreas como sfilis.

Pian, frambesia y mal del pinto.

13USOS TERAPEUTICOS: PENICILINA G Y VPENICILINA GPGAfecciones mdicas en donde el tratamiento con PENICILINA G BENZATNICA est indicado como profilaxis: fiebre reumtica o corea. La profilaxis con PENICILINA G BENZATNICA ha demostrado ser eficaz en prevenir la recuerencia de estas enfermedades. Tambin ha sido utilizada como tratamiento profilctico de seguimiento en la cardiopata reumtica y glomerulonefritis aguda.

16AMINOPENICILINASPENICILINA ANTIPSEUDOMONACefalosporinasAntibioticos similares a penicilinas, con mejor resistencia a B-lactamasasDel acido 7-ACACombinacion con quinolonas- Cefozopram, cedefpiramideBlactamicos que inhiben la sntesis de la pared celular bacteriana, espectro Gram+ y Gram -

Estructura qumica- accin farmacolgicaCephalosporium, A partir de ella se obtiene el cido 7-aminocefalospornico (7-ACA), cambios en la posicin 3 del anillo dihidrotiazolidinico por metiltiotetrazol (alt en coagulacin e intolerancia al alcohol)

Resistencia bacterianaCambios en las protenas alteraciones en 2 protenas de unin -PBPs- (1A y 2X), hacen que la afinidad de las cefalosporinas disminuyahidrlisis del anillo beta-lactmico menor en cefalosporinas de 3ra generacin , dadas en mayor cantidad por gram -

Clasificacion 1,2,3 generacin mayor efecto contra bacilos Gram-, y cocos Gram+

FarmacocinticaPobre absorcin oral y no alcanzan concentraciones sistmicas y urinarias adecuadas para el tratamientoIngresa en lquido pleural, asctico y tejido prosttico; tambin atraviesan la placenta y pasan a la leche maternaLa biotransformacin de las cefalosporinas por el husped no es clnicamente importante y su eliminacin ocurre a travs de la va renal por secrecin tubular y/o filtracin glomerular y puede alcanzar valores de 200 a 2000mg/ml, y se recupera entre un 55 90% de las dosis administradas en las primeras horas.USOS TERAPEUTICOSUsos teraputicosTto y profilaxisAlternativa para las penicilinas (Staphylococcus y Streptococcus)

Las cefalosporinas han demostrado una mayor eficacia comparadas con las penicilinas en la erradicacin del StreptococcusBeta-hemoltico del grupo A Con o sin la adicin de un aminoglicsido, son consideradas como los agentes teraputicos en infecciones severas causadas porKlebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia,Serratiay especies deHaemophilus.27Usos teraputicos1 generacin Profilaxis segura y efectiva de intervenciones quirrgicasColocacin de prtesis seas y osteo-articulares1 dosis 30 min antes de la incisin (excepto en cesareas)Tto o prevencin de moos gram (+)

Cefazolina (flora de la piel) Vida media largacefapirina, cefalotina VMcorta28Usos teraputicos2 GeneracinTto o prevencin de Gram (-)EnterobacteriaceaeCefoxitina -B. fragilis(sepsis intraabdominales)Cefamandol -H. influenzaeCefuroxime - NAC(Streptococcus pneumoniae,H. Influenzae)Cetoxitina y cefotetan - terapias combinadas

Cefamicinas (Cefoxitina, Cefotetam, Cefmetazole, Latamoxef)29Usos teraputicos3 GeneracinEnterobacterias poco habituales y comunes a concentraciones bajas.50-75% - Psedomonas aeruginosa (+aminoglucsidos)Blenorragia - Ceftriaxone Cefixime - bronquitis y otitis media, faringitis, IVU (H. influenzae, M. catarrhalisyStreptococcus pneumoniae)Cefotaxime o Ceftriaxone meningitis en nios mayores de 3 meses(H. influenzae, Streptococcus pneumoniaesensible,Neisseria meningitidisy enterobacterias)Cefotaxime, ceftriazones y ceftizoxime - NAC

Ceftazidime + aminoglicsido es el tratamiento de eleccin para meningitis porPseudomonas.30Usos teraputicos4 Generacin

31EFECTOS ADVERSOSLas cefalosporinas han demostrado una mayor eficacia comparadas con las penicilinas en la erradicacin del StreptococcusBeta-hemoltico del grupo A Con o sin la adicin de un aminoglicsido, son consideradas como los agentes teraputicos en infecciones severas causadas porKlebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia,Serratiay especies deHaemophilus.32Efectos AdversosReacciones de hipersensibilidad estructura Beta-lactmica?2%Inmediatas: anafilaxis, la urticaria y broncoespasmoTardas incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa oral, fiebre y erupciones cutneasLo comn: erupcin maculopapular + fiebre y eosinofilia

10 a 20% de pacientes alrgicos a penicilinas que pueden presentar reaccin cruzada con cefalosporinas33Efectos AdversosNuseas, vmitos, dolor abdominal (3%), diarrea inespecfica Ceftriaxona - barro biliarGrandes dosis - Coombs (+)Hemlisis ceftriaxoneDepresin de MO - granulocitopenia

34Efectos AdversosMetiltiotetrazol en posicin 3 - intolerancia al alcohol etlico (tipo disulfiram) incluso 72 horas despus de suspender el ttoAlteraciones de la coagulacin Bloqueo protrombina y de la funcin plaquetaria

(cefamandol, cefmetazole, cefoperazone, cefotetan y moxolactam)35Efectos AdversosNefrotxicos potenciales.Cefaloridina NTA (dosis diarias mayores de 4 g)IRA Encefalopata ConvulsionesCeftriaxone (nios) - nefrolitiasis y pseudolitiasis biliar

36PRECAUCIONES DE USO37Precauciones de UsoAlergiasDiabetesFenilcetonuriaEmbarazoLactancia materna

38INTERACCIONES39Interacciones medicamentosasOtros Beta-lactmicos, Rifampicina, Cloranfenicol y Tetraciclinas (antagnicos)Aminoglicsidos, fosfomicina (sinrgicos)ACO Disminuyen su efectoAumentan nefrotoxicidad -Furosemida, cido etacrnico, Probenecid o FenilbutazonaDesplazan en PP - sulfamidas, oxifenbutazona, fenilbutazona, sulfonilureas, dicumarnicos y pentotal sdico Warfarina

40MACROLIDOSESTRUCTURA QUIMICA

Anillo macrocclico lactnico unido mediante enlaces glucosdicos a uno o dos azcaresLos macrlidos se caracterizan por tener un anillo macrocclico lactnico unido mediante enlaces glucosdicos a uno o dos azcares42

CLASIFICACIN

43 MECANISMO DE ACCINPENETRACION POR DIFUSION PASIVA .- CONCENT. INTRACELULAR 100 VECES MAYOR EN GRAM (+).PENETRACION POR DIFUSION PASIVA .- CONCENT. INTRACELULAR 100 VECES MAYOR EN GRAM (+).- FIJACION A FRACCION 50S RIBOSOMICA- MACROCICLO DE 14-15 ATOMOS:+ IM