Presentacion antibioticos
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Farmacología de los antimicrobianos
Lic. Benjamín Castillo Gómez
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Definiciones
Antibiótico:
Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la
propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos
Sinergismo:
Cuando la acción Bacteriana o bacteriostática de 2 ó Mas
antibióticos es mayor, que la que se obtiene con un antibióticoindividualmente .
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Antibióticos(Antecedentes Históricos)Antibióticos(Antecedentes Históricos)
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Origen de los antibióticosOrigen de los antibióticos
El hongo Penicillium notatum impide elcrecimiento de Staphylococcus aureus...
Foto original tomadapor Fleming Foto actual
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Clasificación de los antibióticos1.- Según su origen.
2.- Según su estructura química.
3.- Según su actividad sobre los MO.
4.- Según su espectro de acción.5.- Según su mecanismo de acción.
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Biológicos (Naturales):Sintetizados por organismos vivos (Ej: Penicilina, Polimixina,
Cloranfenicol).
Semisintéticos:Modificaciones químicas de moléculas sintetizadas pororganismos vivos (Ej: Ampicilina, Cefalosporinas).
Sintéticos:Generados mediante síntesis química (Ej: Sulfas).
1-Clasificación de los antibióticos:
(Según su origen)
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F- lactámicos: Penicilinas, cefalosporinas, CarbapenemicosMonobactamicos.
Aminoglicósidos: Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina,Netilmicina, kanamicina, Amikacina
Macrólidos: Eritromicina, claritromicina, azitromicina
Lincosamidas: Lincomicina, clindamicina
Glucopectidos: Vancomicina, Teicoplanina
Quinolonas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino,Levofloxacino, Gatifloxacino Acido nalidixico.
Tetraciclinas: Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina.
2 - Clasificación de los antibióticos:(Según su estructura química)
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Oxazolidinonas: Linezolid
Polipéctidos: Bacitracina, Polimixina B
Rifamicinas: Rifampicinas
Sulfonamidas: Sulfadiazina
Nitrofuranos: Nitrofurantoina.
Anfenicoles: Cloranfenicol y Tiamfenicol.
Clasificación de los antibióticos:(Según su estructura química)
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3- Clasificación de los antibióticos según suactividad sobre el MO
Bactericidas
Destruyen a todas
las bacterias
Bacteriostáticos
Inhibentransitoriamente la
multiplicaciónbacteriana sin llegar a destruirlos
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Espectro reducido:Son activos selectivamente frente a un grupo determinado debacterias
Ej: Macrólidos: cocos Gram (+)
Espectro amplio:Presentan actividad frente a la > de los grupos bacterianos de
importancia clínica.Ej: Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+)
Ampi: cocos Gram (+) y Gram (-), algunos bacilos Gram (-)
4- Clasificación de los antibióticos:(Según su espectro de acción)
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5- Clasificación de los antibióticos:(Según su mecanismo de acción)
1.- Alteran la síntesis de la pared celular
B-lactámicos: Impiden la transpeptidación del peptidoglicán por
inactivación de enzimas transpeptidasas conocidas como PBP ó
proteínas de unión a Penicilina (Ej: Penicilina y Cefalosporinas).
Glicopéptidos: Inhiben la transglicosilación del peptidoglicán
durante la síntesis de la pared celular por otro mecanismo (Ej:
Vancomicina)
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Clasificación de los antibióticos:(Según su mecanismo de acción)
2.- Alteran la estructura de la membrana citoplasmática.
Antibacterianos que actúan como detergentes catiónicos (Ej:
Polimixina).
Antifúngicos que actúan sobre los esteroles de la pared de los
hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina)
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Clasificación de los antibióticos:(Según su mecanismo de acción)
3.- Alteran o inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma: Aminoglicósidos: Actúan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de
iniciación de la traducción (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina).
Tetraciclinas: Actúan sobre lau
nidad 30S
desestabilizando lau
nión deltRNA al ribosoma.
Cloranfenicol Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la actividad
peptidiltransferasa.
Macrólidos: Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la translocación (Ej:
Eritromicina).
Lincosamidas: Actúan sobre la unidad 50S impidiendo la formación de
enlaces peptídicos (Ej: Clindamicina).
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Clasificación de los antibióticos:(Según su mecanismo de acción)
4.-Que inhiben la síntesis de DNA
Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para
replicar DNA). Ej: Ácido Nalidíxico, Ciprofloxacino.
5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario
con este mecanismo impide la síntesis de purinas y pirimidinas.
Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que
transforma PABA p ác. fólico. Trimetoprim: inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que
transforma ác. fólicop ác. folínico
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Antibióticos F-lactámicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamos
Carbapenem
Inhibidores de F-lactamasas
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P enicilinas P enicilinas
Anillo tiazolidina
Anillo -lactámico
Cadena lateral
PNC G potásica
Amoxicilina
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Mecanismo de Acción
Interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, por unión
de la penicilina a las (PBP)
Al inhibirse las PBPs de acción transpeptidasa, se inhibe la
síntesis de peptidoglican.
Es bactericida.
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Clasificación de las penicilinas
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Antibióticos F-lactámicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamos
Carbapenem
Inhibidores de F-lactamasas
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Estructura
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Clasificación y espectro de Actividad deCefalosporinas
Se dividen en 4 grupos o ´Generacionesµ
Esta división se basa en: Actividad antimicrobiana Resistencia a B-lactamasas
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Cefalosporinas: Generaciones
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Cefalosporinas: Primera Generación
Gram-positivo Gram-negativo
S. Aureus (SAMS) E. coli
S. Pneumoniae (SPPS) K. pneumoniae / H. Influenzae
Group streptococciviridans streptococci P. Mirabilis
Buena actividad sobre aerobios G (+). Acción limitada a pocos aerobios G (-). q actividad contra anaerobios.
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Cefalosporinas: 1· Generaciones
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Indicaciones cefalosporinas de Primera
generación Profilaxis quirúrgica en cirugía ortopédica, torácica
y abdominal.
Infecciones urinarias
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Profilaxis quirúrgica en cirugía ortopédica, torácica
y abdominal.
Infecciones urinarias
Infecciones de piel y tejidos blandos.
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Cefalosporinas: Segunda Generación
En general, son levemente < activos aerobios G (+) y >
activos aerobios G (-). Mejor actividad sobre Enterobacteriáceas, H.
Influenzae.
Existen algunos representantes que tienen actividadsobre anaerobios
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Cefalosporinas: Generaciones
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Cefalosporinas: Tercera Generación
Aerobios Gram-negativo
² E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis
² H. influenzae, N. gonorrhoeae , N. meningitidis
² Citrobacter sp., Enterobacter sp., Acinetobacter sp.² Morganella morganii, Serratia marcescens, Providencia
² Pseudomonas aeruginosa (Ceftazidima y Cefoperazona)
< actividad contra aerobios G (+).
> actividad contra aerobios G (-).
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Cefalosporinas: Generaciones
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Indicaciones Cefalosporinas de Tercera generación Meningitis por G (-).
Infecciones génito-urinarias.
Sepsis pélvica o abdominal.
Osteomielitis y artritis séptica.
Infecciones del SNC.
Gonorrea (N. gonorrheae productor de penicilinasa).
Sepsis por Pseudomonas.
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Cefalosporinas: Cuarta Generación
Espectro se acción más amplio
G (+): similar a Ceftriaxona
G (-): similar a Ceftazidima, inclu yendoPseudomonas aeruginosa; y Enterobacter sp.
Disponible: Cefepima
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Antibióticos F-lactámicos
Penicilinas
Cefalosporinas Monobactamicos
Carbapenem
Inhibidores de F-lactamasas
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Monobactámicos
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Antibióticos F-lactámicos
Penicilinas
Cefalosporinas Monobactamos
Carbapenem
Inhibidores de F-lactamasas
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Carbapenem
Espectro de acción mucho másamplio que otros antimicrobianos.
Actividad contra aerobios y
anaerobios gram-positivo y gram-negativo.
Bacterias no cubiertas:
SAMR, VRE, staph coagulasa-negativa, C. difficile, S.maltophilia, Nocardia
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Inhibidores de b-lactamasas
Carecen de actividad antibacteriana propia Inhiben competitivamente a las b-lactamasas Potencian la actividad de penicilinas y cefalosporinas
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Inhibidores de b-lactamasas
Existen las siguientes combinaciones
² Amoxicilina + ác. Clavulánico
²
Ampicilina + su
lbactam
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Los Aminoglucosidos
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Las Quinolonas
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Macrolidos
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Anfenicoles
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