Presentacion clase antibioticos

Dr. Pedro Alejandro Bulla E.Medico Veterinario

R.M. 24027

Clase Ovinos y Caprinos U.D.C.APrimer Semestre 2014

Los antibióticos son fármacos que se utilizan para tratar las

infecciones bacterianas.

Se prescriben para infecciones bacterianas y pueden aplicarse, ya

sea de forma oral, inyectable o sobre la piel en forma de crema.

Un antibiótico sólo puede actuar sobre la que está vivo, por eso no

funcionan contra los virus.


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Los antibióticos se clasifican según su potencia.

Los antibióticos Bactericidas destruyen las bacterias.

Los antibióticos Bacteriostáticos simplemente evitan que éstas se

multipliquen y permiten que el organismo elimine las bacterias

restantes.


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Para la mayoría de las infecciones, ambas clases de antibióticos

parecen igualmente eficaces.

Pero si el sistema inmunitario está debilitado o el paciente tiene una

infección grave, como una endocarditis bacteriana o una meningitis,

un antibiótico bactericida suele ser más eficaz.


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La eficacia del tratamiento depende de factores tales como:

El grado de absorción del fármaco por el flujo sanguíneo.

La cantidad del mismo alcanza los distintos fluidos corporales.

Con la velocidad que lo elimine el organismo.


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Además, en la selección de un fármaco se tiene que tener en

cuenta:

La naturaleza y la gravedad de la enfermedad.

Los efectos secundarios que producen.

La posibilidad de alergias u otras reacciones graves

El costo del mismo.


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Las dosis de los antibióticos se pueden proporcionar de varias

maneras:

Antibióticos orales - tabletas, píldoras y cápsulas o un líquido

que se bebe.

Antibióticos tópicos - cremas, lociones, sprays o gotas.

Inyecciones de antibióticos - que se pueden dar como una

inyección, o una infusión a través de un goteo, directamente en

la sangre o en un músculo

Cómo se administra el antibiótico dependerá del tipo de infección

Los antibióticos tópicos se utilizan a menudo para tratar infecciones

de la piel mientras que los antibióticos orales se pueden utilizar para

tratar la mayoría de tipos de infecciones leves a moderadas en el

cuerpo.

Inyecciones de antibióticos son generalmente reservados para las

infecciones más graves y con frecuencia se dan en el hospital.


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Un patógeno es capaz de causar un episodio infeccioso dependiendo

de características propias como:

El volumen del inóculo y su patogenicidad.

Su capacidad de adherencia, penetración y daño.

De las características de los mecanismos inmunes inespecíficos y

específicos del paciente


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El éxito de la terapia antimicrobiana va a depender de factores

bacterianos como:

Susceptibilidad in vitro.

Tolerancia al antimicrobiano

Efecto inóculo


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También de factores del paciente tales como :

Comorbilidad y respuesta inmune específica e inespecífica defactores del antibacteriano y la interacción que éste establece conel paciente y la bacteria, tales como:

Absorción

Volumen de distribución,

Metabolismo y eliminación.

Unión a proteínas y penetración a tejidos.Dr. Pedro Alejandro Bulla E.

Medico Veterinario R.M. 24027



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Es la relación que se establece entre el antimicrobiano y el paciente e incluye los procesos de:

Absorción.

Distribución.

Metabolismo

Eliminación que en su conjunto, determinan una curva concentración-tiempo


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Los parámetros farmacocinéticos más relevantes son:

La concentración máxima (Cmáx) o pico (peak).

La vida media del antimicrobiano en el plasma (t1/2).

El área bajo la curva (Area under curve - AUC), que da cuenta de

la exposición acumulativa del agente al antimicrobiano.

o En general la penetración a tejidos es relevante en infecciones

que afectan órganos con baja penetración de antibacteriano como

son el SNC, ojo, huesos, páncreas y pulmón.


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La farmacodinamia describe la compleja interrelación que se

establece entre el perfil farmacocinético del antimicrobiano y la

susceptibilidad in vitro de la bacteria.

La curva concentración-tiempo del antibacteriano se determina

en función de la CIM de la bacteria que es la concentración del

antimicrobiano a la cual se logra inhibir el crecimiento bacteriano,

y de la concentración bactericida mínima (CBM) que es la

concentración a la cual se obtiene la lisis de la bacteria.


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La curva concentración-tiempo del antibacteriano se determina en

función de la CIM de la bacteria que es la concentración del

antimicrobiano a la cual se logra inhibir el crecimiento bacteriano, y

de la concentración bactericida mínima (CBM) que es la

concentración a la cual se obtiene la lisis de la bacteria.

En términos generales, para que un antibacteriano sea efectivo,

debe lograr concentraciones superiores a la CIM o, dicho de otra

manera, para que una bacteria se considere susceptible tiene que

tener una CIM alcanzable por el antimicrobiano en su perfil

farmacocinético.


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El éxito clínico depende de una adecuada interacción

farmacodinámica entre el antimicrobiano y la bacteria, lo que

permite establecer ciertos objetivos farmacodinámicos en el

tratamiento anti-infeccioso.

El mecanismo de acción de cada familia de antimicrobianos

determina una cinética bactericida específica.

Ciertos antimicrobianos como aminoglucósidos y quinolonas

tienen una acción bactericida concentración-dependiente, es

decir su acción bactericida es más rápida con Cmáx más alta,

especialmente con inóculos bacterianos altos.


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En general la administración de uno o más antibacterianos

siempre debe considerar los niveles plasmáticos alcanzados y la

CIM de las bacterias susceptibles, de manera de asegurar la

máxima eficacia del tratamiento.


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La importancia de las concentraciones alcanzadas por los

antimicrobianos en el éxito del tratamiento avala la medición de

concentraciones plasmáticas de antimicrobianos, herramienta poco

utilizada en nuestro medio y que se reserva únicamente para

antimicrobianos con estrecho margen terapéutico, es decir que

tienen niveles tóxicos cercanos a los niveles terapéuticos como por

ejemplo aminoglucósidos


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En infecciones sobre órganos con baja penetración de

antibacterianos, las consideraciones farmacodinámicas adquieren la

máxima importancia, por cuanto la concentración sérica del

antimicrobiano no siempre se correlaciona con la concentración en

el sitio de infección.

La penetración a tejidos depende de variables como difusión,

transporte activo, liposolubilidad, unión a proteínas, entre otras.


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En infecciones del SNC los antimicrobianos lipofílicos no ionizados

como rifampicina y metronidazol penetran ampliamente, mientras

que la mayoría de los β-lactámicos, quinolonas y glicopéptidos tiene

una penetración limitada que se puede ver favorecida por el

aumento de permeabilidad que acompaña a la infección y requieren

ser administrados en dosis máximas.


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Los aminoglucósidos y las cefalosporinas de 1ª y 2ª generación

tienen mínima penetración.

En osteomielitis la penetración del antimicrobiano también es clave

para el éxito de la terapia.

Las lincosaminas tienen alta penetración, vancomicina y quinolonas

logran concentraciones superiores a la CIM de los principales

patógenos.


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En el paciente crítico se dan estas condiciones y por lo mismo, se

deben tener en cuenta a la hora de prescribir antimicrobianos

aspectos como:

la resistencia intrínseca y adquirida de los agentes causantes de

la infección.

la presencia de inóculos altos (infecciones intrabdominales,

neumonía, etc)

o el aumento del volumen de distribución del antimicrobiano con

la obtención consiguiente de concentraciones plasmáticas más

bajas.


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MECANISMO DE ACCIÓN EJEMPLOS

Inhibición de la síntesis de la pared celular Penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, bacitracina,

oxacilina, nafcilina

Daño a la membrana plasmática Polimixina, nistatina, anfotericina B

Inhibición de la síntesis de proteínas Aminoglucósidos, cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina

Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos Rifamicina, actinomicina D, ácido nalidíxico, ciprofloxacina,

norfloxacina

Antimetabolitos Trimetoprim, sulfonamidas

Inhibidores de betalactamasas Sulbactam, clavulanato, tazobactam

AntifímicosEtambutol, pirazinamida, isoniazida, estreptomicina,

rifampicina


BACTERICIDAS BACTERIOSTÁTICOS

Beta-lactámicos (Penicilinas y

cefalosporinas)

Macrólidos (Grupo eritromicina)

Glicopéptidos (Vancomicina,

teicoplanina)

Tetraciclinas

• Aminoglucósidos (Grupo

estreptomicina)

Cloramfenicol

Quinolonas (Grupo norfloxacino) Clindamicina, Lincomicina

Polimixinas Sulfamidas

Rinfamicinas • Trimetropin

Bacitracina

• Nitromidazoles


La actividad antibacteriana de los betalactámicos se debe a la

inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.

Sin embargo, afirmar que los betalactamicos matan a las bacterias

simplemente mediante el bloqueo de la síntesis de la pared celular

sería una simplificación exagerada.

El mecanismo exacto es desconocido hasta la fecha.

Afinidad bacterias Gram + que sobre Gram –


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Naturales:

Penicilina G (vía oral o intramuscular).

Penicilina G Sodica o Potasica (endovenosa).

Penicilina V (vía oral).

Penicilinas resistentes a las penicilinasas:

Meticilina (vía parenteral).

Nafcilina (vía parenteral).

Isoxazolilpenicilinas.

Cloxacilina (vía oral).

Dicloxacilina (vía oral).

Flucloxacilina (vía oral).

Oxacilina (vía parenteral u oral).


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Aminopenicilinas:

Ampicilina (vía parenteral).

Amoxicilina (vía oral).

Penicilinas antipseudomonas:

Carboxipenicilinas e Indanilpenicilinas.

Indanilcarbenicilina (vía oral).

Ticarcilina (vía parenteral).

Ureidopenicilinas de espectro extendido.

Azlocilina (vía parenteral).

Mezlocilina (vía parenteral).

Piperacilina (vía parenteral).


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De Primera Generación:

vía oral:

Cefalexina.

Cefadroxilo.

vía parenteral:

Cefalotina (EV).

Cefazolina (EV o IM).

Cefapirina.

Cefradina.


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De Segunda Generación

vía oral:

Cefaclor.

Cefuroxima.

Cefprozil.

Loracarbef.

vía parenteral:

Cefuroxima.

Cefamicinas.

Cefoxitina.

Cefotetan.

Cefmetazole.

Cefamandole.

Cefocinid. Dr. Pedro Alejandro Bulla E.Medico Veterinario

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De Tercera Generación

Vía oral:

Cefixima.

Cefpodoxima.

Ceftibuten.

Cefdinir.

Vía parenteral:

Cefotaxima.

Ceftizoxima.

Ceftriaxona

Ceftazidima*

Cefoperazona*

De Cuarta Generación

Cefepime.

Cefpirome.

* Activos Contra

Pseudomonas.


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Aztreonam.

Imipenem.

Meropenem

Ertapenem.

Doripenem.


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Inhiben las Beta Lactamasas

Acido clavulánico.

Sulbactam.

Tazobactam.


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Inhibir las síntesis de proteína

Afinidad sobre Gram + que sobre Gram –


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Eritromicina.

Oleandomicina.

Espiramicina.

Telitromicina.

Claritromicina.

Azitromicina.

Roxitromicina (fármaco de uso en investigacion).

Diritromicina.

Josamicina.

Miocamicina.

Midecamicina. Dr. Pedro Alejandro Bulla E.Medico Veterinario

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Inhiben síntesis de proteína.

Afinidad sobre Gram – mycobarterias y menos acción sobre Gram +


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Estreptomicina.

Dehidroestreptomicina.

Neomicina.

Paromomicina.

Aminosidina.

Kanamicina.

Gentamicina.

Amikacina.

Dibekacina.

Sisomicina.

Netilmicina.

Tobramicina.

Ribostamicina.

Espectinomicina.

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Inhiben síntesis de acidos nucleicos preferencia

Gram -


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Acido Nalidíxico.

Cinoxacina.

Acido Pipemídico.

Acido Piromídico.

Norfloxacina.

Pefloxacina.

Ciprofloxacina.

Ofloxacina.

Levofloxacina.

Gatifloxacina.

Moxifloxacina.

Gemifloxacina. Dr. Pedro Alejandro Bulla E.Medico Veterinario R.M. 24027


Son bacteriostaticos, ya que inhiben el crecimiento bacteriano porinterferencia con la sintesis de acido folico microbiano.

Inhiben de forma competitiva la incorporacion de PABA en el acidotetrahidropteroico.

El resultado final del descenso de la sintesis de acido folico es unadisminucion de los nucleotidos bacterianos, con la subsiguienteinhibicion del crecimiento bacteriano.

Afinidad sobre bacterias Gram +


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Sulfisoxazol: utilizado en las

infecciones urinarias.

Sulfametizol.

Sulfametazina

Sulfadoxina.

• Sulfametoxazol: de uso

frecuente combinado con la

trimetroprima . Un nombre

comercial de la combinacion:

BACTRIM.

• Sulfadiazina.

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Sulfaguanidina.

Succinilsulfatiazol.

Sulfasalazina: utilizado en el

tratamiento de la colitis

ulcerosa.

Sulfacetamida: se utiliza en

solucion oftalmica para las

conjuntivitis.

Sulfadiazina Argentica: se

utiliza mucho en

quemaduras.


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La trimetroprima inhibe la enzima dihidrofolato reductasa,

provocando una interferencia en el acido folico y con la posterior

sintesis de pirimidina en la celula bacteriana.

Afinidad sobre bacterias Gram +


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La trimetroprima se presenta (además de como monodroga) en

combinacion fija con la sulfametoxazol, en una relacion 1:5 para uso

oral (trimetroprima, 80 mg; sulfametoxazol, 400 mg).

También se dispone de trimetroprima endovenosa (16 mg/ml) mas

sulfametoxazol (80 mg/ml


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Inhiben síntesis de proteína.

Afinidad tanto de bacterias Gram + como Gram -


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Naturales

Clortetraciclina.

Oxitetraciclina

Demeclociclina

Sintéticas

Tetraciclina

Semisintéticas:

Metaciclina.

Doxiciclina.

Minociclina.

Glicilciclinas.


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Inhibir la sintesis de proteína

Afinidad tanto de Bacterias Gram + como Gram-

Cloranfenicol.

Tianfenicol.

succinato


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Inhibe síntesis de acidos nucleicos

Afinidad por bacterias anaerobias y Gram +

Metronidazol.


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o Inhiben síntesis de proteína

o Afinidad tanto de bacterias Gram + como Gram –

Lincomicina.

Clindamicina.

FARMACOS PARA EL TRACTO URINARIO

Nitrofurantoina (es un nitrofurano).

MetenaminaDr. Pedro Alejandro Bulla E.



Altera integridad de la membrana celular

Afinidad bacterias Gram –

Polimixina B .

Colistin o Polimixina E.

Linezolid.

Eperezolid.Dr. Pedro Alejandro Bulla E.



Inhibe síntesis de pared celular.

Afinidad Gram +

Vancomicina.

Teicoplanina.


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Inhibe síntesis de acidos nucleicos

Afinidad mas por Gram + que por Gram –

Rifampicina.

Rifabutina.

Rifapentina.


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