Antibioticos diversos
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Republica bolivariana de Venezuela Universidad nacional experimental francisco
de miranda Área: cs de la salud
Cátedra: farmacología ii
Integrantes:Mora Stefani
Ramírez Marienny Dr. Cesar Rengifo
Antibióticos diversos
Lincosamidas Comprenden dos antibióticos con importancia
clínica
Indicaciones FARMACOCINETICAS
• Profilaxis de la endocarditis bacteriana.
• Amigdalitis, faringitis, sinusitis y otitis media.
• Escarlatina.• Difteria.• Acné vulgar y enfermedades
supurativas de la piel.
• La Biodisponibilidad oral es del 25% (la IM es del 75%),
• Metabolismo/ vía hepática • Se une en un 70% a las proteínas
plasmáticas. • Eliminación vía renal • Los alimentos reducen en un 60% la
absorción intestinal de lincomicina.• Su semivida de eliminación es de 4-5
horas
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y parenteral de las Lincosamidas
dolor abdomin
al
vómito
tenesmos
diarrea
náuseas
Mecanismo de acción
Lincosamidas pueden actuar como bactericidas dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismo infectado.
Actividad bacteriana
Tienen un espectro de acción semejante, que incluye
bacterias grampositivas bacterias
gramnegativas
Su actividad está dada principalmente para estreptococos alfa y beta hemolíticos, S. Pneumoniae y S. Aureus
Clindamicina
• Biodisponibilidad 90% • Semivida de 2 a 3 horas • Unión a proteínas 90 – 95% • No atraviesa barrera HE • Biotransformación en hígado • solo 8 a 28% se excreta en orina.
Farmacocinetica
Es un derivado de la Lincomicina, y se administra por vía oral.
REACCIONES ADVERSAS
• Náuseas• vómitos• colitis seudomembranosa• hipersensibilidad• bloqueo neuromuscular• trombocitopenia • granulocitopenia
Indicaciones • Tratamiento de infecciones óseas
por estafilococos;• Infecciones genitourinarias, gastro
intestinales y neumonía por anaerobios;
• Septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos
• Infecciones de piel y tejidos blandos por gérmenes susceptibles
vancomicina teicoplanina
Glucopeptidos
Es el antibiótico glucopeptídico clásico. Sólo se puede administrar por infusión IV lenta (en 60 minutos).
Es ototóxico y nefrotóxico; la toxicidad es poco importante en uso aislado, pero es aditiva con la de los aminoglucósidos (antibióticos con los que se combina con cierta frecuencia).
Es un medicamento mucho más reciente. Tiene un espectro antibacteriano prácticamente igual al de la vancomicina y mejora sensiblemente a ésta en los aspectos farmacocinéticas y toxicológicos.
Se puede administrar por la vía intramuscular o intravenosa rápida, el potencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad es sensiblemente inferior.
Mecanismo de acción
La vancomicina y teicoplanina tienen un mecanismo de acción similar. Actúan sobre la segunda fase de la síntesis de la pared de la bacteria, inhibiendo la formación peptidoglucano . Los glucopeotidos también alteran la permeabilidad de la menbrana citoplasmatica de los protoblastos y pueden alterar la síntesis de ARN
Se limitan a bacterias grampositivas. Son sensibles S. Aureus, incluso resistente a meticilina, y S. epidermidis.
Actividad antibacteriana
Son también sensibles los estreptococos, excepto el enterococo, que habitualmente requiere concentraciones altas de vancomicina.
Indicaciones
Vancomicina debe usarse sólo para infecciones graves, particularmente en estafilococos resistentes a meticilina –neumonía, empiema, endocarditis, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos-Muy útil en infecciones estafilocócicas en personas alérgicas a las penicilinas y cefalosporinas. Eficaz para endocarditis por Streptococco viridans.
Los glucopéptidos deben ser antibióticos de uso restringido. Sus principales indicaciones son:
Tratamiento de las infecciones graves por microorganismos grampositivos con resistencia a betalactámicos, como infecciones, estafilococos plasmocoagulasa negativos resistentes a la meticilina, infecciones por corinebacterias multirresistentes, entre otros
FARMACOCINETICAS
GULCOPETIDOS VANCOMICINA TEICOPLANINA
Vida media 6h >70hFijación proteica 10-50% 90%Metabolismo Hepático escaso Hepático < 5%Eliminación Renal 90% Renal 80%
Relacionadas con la administración IV Síndrome del hombre rojo, flebitis
Reacciones alérgicas Rash, fiebre, dermatitis exfoliativa, necrosis
Alteraciones hematológicas Neutropenia, trombocitopenia
Alteraciones hepatobiliares Aumento de la transaminasa
Alteración dermatológicas Erupciones exantemáticas, urticarias
Nefrotoxicidad Insuficiencia renal
Ototoxicidad Afectación nervio acústico: tinnitus.
REACCIONES ADVERSAS
mupirocina
Mecanismo de acción
Antibiótico también denominado ácido seudomónico, que posee una estructura química totalmente distinta a la del resto de los antibióticos
Inhibir la síntesis bacteriana de proteínas mediante la unión a la isoleucil-RNA sintetasa del microorganismo, de manera que impide la incorporación de la isoleucina a las proteínas.
Debe utilizarse exclusivamente por vía tópica. Su absorción por la piel es muy escasa. Prácticamente no se produce absorción sistémica.
FARMACOCINETICA
Indicaciones
dermatitis atópica, dermatitis por contacto sobre infectadalesiones traumáticas infectadas, de
extensiónlimitada.
REACCIONES ADVERSAS
Infecciones cutáneas primarias
Impétigo, Foliculitis Forunculosis
Infecciones cutáneas
secundarias
Ardor Dolor prurito
Escozor
sarpullido
BACITRACINA
Mecanismo de acción
Actúa inhibiendo la incorporación de aminoácidos y nucleótidos en la pared celular, bloquea la síntesis de la pared celular bacteriana inhibiendo la regeneración de receptores fosfolípido comprometidos en la síntesis de peptidoglucano, pero también es capaz de dañar las membranas ya formadas produciendo la lisis y muerte de las bacterias.
antibiótico polipeptídico producido por el crecimiento de un organismo del grupo liqueniformis del Bacilus subtilis
se administra casi siempre tópicamente, aunque también se puede administrar por vía intramuscular. La absorción oral es casi nula, al igual que a través de la piel. Sin embargo, en la piel dañada (quemaduras, eczema.) la bacitracina se absorbe con cierta facilidad.
FARMACOCINETICA
.Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de infecciones locales
Tratamiento de infecciones secundarias
Adyuvante en tratamiento de quemaduras
Profilaxis en heridas operatorias
No está indicado en el tratamiento de úlceras crónicas.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque los efectos secundarios con la bacitracina son poco probables, puede causar sensibilización al ser usado en úlceras crónicas
El espectro de reacciones puede ir desde una dermatitis eccematosa de contacto hasta urticaria y anafilaxis
PolimixinasAntibióticos polipépticos cuya actividad afecta principalmente a
bacterias gram-negativas.
Mecanismo de acción
Vida media 6 horas
Unión a proteínas baja
Eliminación Renal
Metabolismo No pro fármaco
distribución, No atraviesa a SNC, liquido sinovial, ni placenta
.
Se comportan como detergentes catiónicos o surfactantes, debido a su capacidad de interactuar con los fosfolípidos de la membrana bacteriana
Indicaciones
• Profilaxis y tratamiento de heridas superficiales. • Tratamiento de infecciones secundarias. • Adyuvante en quemaduras. • Profilaxis en heridas quirúrgicas
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones alérgicas son poco frecuentes. Los efectos secundarios más importantes son neurológicos y nefrotoxicos
Neurológicas: cefalea, mare os, vértigo, ataxia, depresión respiratoria por bloqueo neuromuscular.
Generalmente no se usa en forma parenteral, tópicamente se usa más en combinación con bacitracina y neomicina. Renales: hematuria,
albuminuria, oliguria.
espectinomicina
Características FARMACOCINETICAS
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica de las bacterias susceptibles, produciendo el colapso de la pared celular y la muerte de la bacteria
Vía IM
El 80% se elimina sin metabolizar por
vía renal
Es poco tóxica
semivida es de 1 a 3 h
Es un antibiótico sistémico derivado de los aminoglucosidos
Indicaciones
Alternativa en el tratamiento de la uretritis o proctitis secundaria a Neisseria gonorrhoeae (Gonococo) y en la cervicitis o proctitis no complicada.
REACCIONES ADVERSAS
su espectro se extiende a varias bacterias grampositivas y gramnegativas
Mareo náusea
s
fiebre
urticaria
escalofríos
oliguria
Con dosis múltiples: disminución de Hb, hematocrito y elevación de fosfatasa alcalina
ESTREPTOGRAMINAS
Inhiben la síntesis de proteínas por unirse de forma irreversible a diferentes puntos de la subunidad ribosómica 50S
Mecanismo de acción
Características farmacocinéticas
Administración : vía intravenosa.
Metaboliza en el hígado por enzimas del citocromo P450,
semivida de 60-90 min.
Se elimina en proporción elevada por vía biliar
Actividad antibacteriana
Presentan actividad sobre bacterias grampositivas, incluyendo Staphylococcus y Streptococcus resistentes a penicilinas.
Aplicaciones terapéuticas
Aunque su actividad antibacteriana se extiende a otras especies, para evitar la aparición de resistencias, su uso debe restringirse al tratamiento de infecciones graves
S. aureus
E. faecium
neumococos
meticilina
glucopéptidos
penicilina.
Reacciones adversas
Dolor
Flebitis.
Mialgias
Artralgias
Mecanismo de acción
Oxazolidinonas
Inhiben la síntesis de proteínas por unirse a la subunidad ribosómica 50S
Características farmacocinéticas
biodisponibilidad de prácticamente el 100%
Administración por vía oral y vía intravenosa
Es parcialmente metabolizado en el hígado
semivida es de 4 a 5 horas
se elimina por mecanismos no renales (65%) y por la orina (30%)
Reacciones adversas
Decoloración de la lengua, foliculitis, cefalea, náuseas, vómitos o estreñimiento.