FARMACOLOGA

FARMACOLOGAANTIBIOTICOS1

Dr. Luis Enrique Martnez Montelongo

Daniela Almonte Salazar.Marcela Saucedo Hernndez. Jonathan Gonzlez ReyesAntibiticos betalactamicosEstos frmacos tienen la caracterstica comn de contar en su estructura qumica con un anillo betalactamico, en el que fundamenta su actividad bactericida.La mayora de los estafilococos elaboran enzimas conocidas como penicilinasas, estas hidrolizan el anillo betalactamico provocando la perdida de la actividad bactericida de algunos antimicrobianos de este grupo. Penicilinas Fue el primer antibitico que se empleo clnicamente, entendiendo por este concepto la definicin incorporada por Wooduff en 1942, que habla de toda sustancia qumica que a altas diluciones mata o inhibe microorganismos y que se obtiene de otro microorganismo.

Estructura qumicaLas penicilinas tienen como ncleo fundamental, al acido 6 amino-penicilanico, que esta formado por un anillo tiazolinico adyacente al anillo betalactamico, este ultimo es el responsable del efecto bactericida.Mecanismo de accinLas penicilinas son antibioticos bactericidas cuando se usan a dosis adecuadas y en tiempo suficiente.La rigidez y estabilidad de la pared celular se debe a los enlaces cruzados entre la L-lisina y el penultimo aminoacido de las cadenas adyacentes, que siempre es D-alanina.Farmacocintica La penicilina tiene una vida media corta y se elimina rpidamente por va renal, principalmente por un mecanismo activo de secrecin tubular (90%) y en menor medida (10%) por filtracin glomerular, mecanismo de transferencia. Clasificacin e indicadores La penicilina G que tambien se conoce como penicilina natural, fue la primera en su uso quimicoLa penicilina G se aplica por via intramuscular e intravenisaA) Las sales sodica y potasica, son penicilinas G de accion inmediata que alcanzan su concentracion plasmatica maxima entre 15 y 30minutos despues de haberse inyectado.B) La penicilina G de accion inmediata. Se deposita en el musculo y se libera paulatinamente logrando una accion que inicia aproximadamente de una a cuatro horas depues de su administracion y dura de 12 a 24 horas.C) La penicilina G benzatinica de accion prolongada; se absorbe muy lentamente, su aplicacin es dolorosa.Penicilinas de alto espectroSon penicilinas semisinteticas, estables en medio acido, por lo que pueden administrarse por va oral.La primera penicilina de alto espectro fue la ampicilina. Mas tarde la amoxicilina mejoro la estabilidad en el medio acido gstrico, as como la absorcin intestinal. interaccionesLa administracin concomitante de amoxicilina junto con eritromicina, penicilina o tetraciclinas, disminuye la efectividad bactericida de la penicilina por antegonismo, por lo que no deben mezclarse bacteriostaticos con bactericidas activos sobre grmenes en multiplicacin.IMIPENEM-Farmacocintica-Mecanismo de accin-Espectro-Indicaciones

AZTREONAM-Farmacocintica-Mecanismos de accin-Espectro-Indicaciones

MACROLIDOS

ERITROMICINA-Farmacocintica-Mecanismo de accin-Espectro

INDICACIONES, VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

INDICACIONESEritromicina y azitromicina; antibiticos de primera eleccin ante alergia a la penicilina.Profilaxis para endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina.Agente profilctico a largo plazo en prevencin de fiebre reumtica (en pacientes alrgicos a la penicilina o la sulfadiazina).Tratamiento de ulcera duodenal, empleando un doble esquema con claritromicina y omeprazol o claritromicina y ranitidina, o un triple esquema aadindole amoxicilina.Espiramicina con metronidazol, agentes antibacteriano macrlido y antiprotozoario til en la prevencin y tratamiento de infecciones estomatolgicas agudas, crnicas o recidivantes como abscesos de origen periapical y periodontal, periodontitis, infecciones orofarngeas, otitis y sinusitis y en la prevencin de complicaciones infecciosas locales postoperatorias.INTERACCIONESLa claritromicina, eritromicina y cualquier otro macrlidos potencializan a medicamentos anticoagulantes, inhibiendo su metabolismo.Los macrlidos como la azitromicina, claritromicina y eritromicina elevan los niveles plasmticos de digoxina, la cual metaboliza a este frmaco en aproximadamente un 10% de los pacientes(se debe vigilar cuidadosamente a personas que reciben digoxina con cualquier macrlido)La admn. Concomitante de eritromicina y fluoroquinolonas conlleva el riesgo de arritmias y de ser necesario, se debe realizar monitoreo cardiaco del paciente en el hospital.La eritromicina y las lincosamidas pueden antagonizarse. El uso de concomitante de eritromicina con penicilina reporta sinergias y antagonismos .La claritromicina con la zidovudina(antirretroviral) ocasiona descenso del nivel srico de zidovudina.El omeprazol eleva su nivel plasmtico con eritromicina

20EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACCIONESEn hipersensibilidad a los macrlidos.En pacientes que estn bajo tratamiento con astemizol.El estolato de eritromicina esta contraindicado si hay una enfermedad heptica preexistente.

METRONIDAZOL1955 Nakamura aisl al primer nitroimidazol: la azomicina (2-nitro-imidazol) del Streptomyces ssp.

Cosar y Julou sintetizaron uno de ellos, METRONIDAZOL, combatir infecciones por TRICHOMONA VAGINALISEn 1962 Shinn relato el alivio de los sntomas de gingivitis ulcero necrosante en una paciente a la que se le estaba administrando metronidazol para tratar una triconomiasis vaginalAntiparasitario que se emplea en el tratamiento de amibiasis intra y extra intestinal, abscesos amibianos hepaticos y en triconomiasis vaginal.Destruye a los trofozoitos de Entamoeba histolyticaTinidazol,ornidazol,secnidazol,beznidazol y nimorazol.

FARMACOCINTICASe absorbe rpido y por completo al administrarlo por va oral.Va intravenosa, tpica y vaginal distribuya ampliamente tejidos y lquidos corporales: semen, leche materna, liquido cefalorraquideo.

MECANISMO DE ACCINBactericida selectiva.Acta en el citoplasma mediante un radical nitro altamente citotoxico que fragmenta ADN en fase de crecimiento.Ambiente aerobio disminuye la citotoxicidad.Bacteria aerobias y microaerobias, son resistentes al metronidazolESPECTROActivo contra cocos anaerobios, Clostridium.Acta contra Giardia lamblia,Entamoeba histolytica, Trichomona vaginalis.No es activo sobre Candida albicansINDICACIONES EN ODONTOLOGATratamientos de abscesos difusos de origen dental y periodontal.Prescribe con amoxicilinaDosis 500mg cada 8 hrs durante 7 dasEficaz gingivitis ulcero necrosante y lesiones periodontalesEficacia sobre Porphyromonas gingivalis y espiroquetas

Efectos adversosRelacionan con el aparato digestivo:Sabor metlicoXerostomiaNauseasVomitoDiarreaMalestar epigastrico

AMINOGLUCSIDOSGentamicinaEstreptomicinaKanamicinaTobramicinaNetilmicinaAmikacinaNeomicina

Uso hospitalario para tratar infecciones severas diversasFAMACOCINTICANo se absorben al ser administrados por va oral

24 horas se recupera en orina hasta el 90% de la dosis administradaMECANISMO DE ACCINActan en la subunidad ribosomal 30S.Interfieren la sntesis proteica y provocan la muerte celular.ESPECTROGentamicina, tobramicina,amikacina,netilmicina y kanamicina actuan sobre bacilos gram negativos aerobiosEscherichia coliKlebsiella pneumoniaeProteus mirabilisEspecies de enterobacterStaphylococcus aureusEntermococcus faecalisINDICACIONESPenicilina y vancomicinaEl aminoglucosido actuara sobre microorganismos aerobios y un antibiotico-B- lactamicoTratamiento de Septicemias,menigitis e infecciones de origen desconocido

Adultos dosis maxima: estreptomicina,kanamicina y amikacina 15mg/kgGentamicina y tobramicina 5.5mg/kgNetilmicina 6.5mg/kg

EFECTOS ADVERSOSNefrotoxicos y ototoxicos debido a que se concentran en la corteza renalEstreptomicina o tolbamicinaConsulta dental externa no se emplean

VACTOMICINA1956 del Streptococcus orientalis en Indonesia y la India.Se emplea por via intravenosa pero nunca por intramuscular.Une 30%y 55% proteinas plasmaticas.Penetra en bilis, liquido sinovial, hueso, liquido pleural, tejido pulmonar

Pacientes con insuficiencia renal, vancomicina se acumula y ocasiona ototoxicidadMECANISMO DE ACCINGlucopeptido que inhibe la sntesis de peptidoglucanos de la pared de bacteria sensiblesTiene efecto bactericida sobre microorganismos en fase de divisin.ESPECTROBacterias Grampositivas especialmente las resistentes a otros antibioticos.

Streptococcus ABCGStreptococcus pneumoniaeStreptococcus viridiansStreptococcus epidermidisStaphylococcus coagulasa negativo

Cocos:Enterococcus faecalisEnterococcus faeciumINDICACIONESInfecciones graves causadas por microorganismos susceptibles cuando otros antibioticos menos toxicos esten contraindicados o hayan resultados ineficacesEstafilococos resistentes a meticilinaEndocarditis o meningitisForma de polvoDosis de 30mg/kg/dia60mg/kg/dia en infecciones gravesEFECTOS ADVERSOSFlebitis en el sitio de la inyeccin intravenosa, escalofrios,erupcion y fiebreReversibleHipersensibilidad: maculas cutneas y anafilaxiaAntibiotico de uso hospitalario Infecciones graves:Colitis pseudomembranosameningitis