Farmacología Farmacología

Tema : FARMACOCINETICA

Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro

Semestre :

FarmacocineticaFarmacocinetica

Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad de los fármacos, en su desplazamiento hacia el órgano blanco

Fases ∆ según Via de Administracion

Metabolismo

Distribucion

Liberacion

Absorcion

Excrecion

Vias de AdministracionVias de Administracion

Mucosa

Subcutanea

Cutanea

Mucosa

Oral

Cutanea

Parenteral

Oftalmica

Respiratoria

SublingualRectal

Vaginal

Oral

Intravenoso

Intramuscular

Enteral

Sistemico

Local

Nasal

V.A.

Rutas de las vías de Administración Rutas de las vías de Administración

Parenteral

Enteral

No llega al torrente sanguíneo

Sistémico

Local

V.A.

Torrente Sanguíneo Portal

Hígado: Metabolismo del I paso

Torrente Sanguíneo Venoso

Pulmones: Eliminación del I paso

Torrente Sanguíneo Arterial

Órgano Blanco

Torrente Sanguíneo Venoso

Pulmones: Eliminación del I paso

Torrente Sanguíneo Arterial

Órgano Blanco

Fases de las vías de Administración Fases de las vías de Administración

V.A.

Sistemico

Enteral

Parenteral

Local

Mucosa

Cutanea

Excrecion

Metabolismo

Excrecion

Excrecion

Intravenosa

Metabolismo

Distribucion

Liberacion

DistribucionOral

Absorcion

Mucosa

Cutanea

Subcutanea

Intramuscular

Absorcion

Distribucion

MetabolismoExcrecion

Metabolismo

Fármaco y Membrana CelularFármaco y Membrana Celular

Peso molecular

Forma molecular

Débil

Acido

No ionico

Estado iónico

Grado iónico

Propiedades

Fuerte

Base

IonizadoLiposolubilidad

Propiedades del fármacoPropiedades del fármaco

Fármaco atraviesa membrana celular Distribución

Absorción

Excreción

Determinado Propiedades estructurales de la membranaPropiedades fisico-quimicos del farmaco

Membrana Celular

CCCCCCC

CCCCCC

AAAAAAA

AAA

BBBBB

BBBBBBBB

CC

BB

AA

A A A

AA A

B

C

ATP ADP

TresMoléculasdiferentes

BH2O

ABC

Transporte ActivoTransporte Pasivo

TransporteActivo Primario

TransporteActivo Secundario

Transporte Mediado

Difusión arrastre

21Difusión Simple

3Difusión

canalizada

4Difusión facilitada

uniporte

(por gradiente)

5Difusión facilitada

SimporteDifusión facilitada

con gasto de energia (contragradiente)

76Difusión facilitada

Antiporte

Membrana CelularMembrana Celular

TRANSPORTADORES DE TRANSPORTADORES DE MEMBRANAMEMBRANA

ABC

Bidireccional

Introduce y expulsa xenobióticos

Expulsa xenobióticos

Unidireccional (dentro-fuera)

SLC

Transporte activo primario

Existen 7 familias (80 miembros)

Transporte facilitado y activo secundario

Existen 43 familias (300 miembros)

LiberaciónLiberación El principio activo queda libre de su protector para ser absorvidoEl principio activo queda libre de su protector para ser absorvido

Desintegración

Desagregación

Disolución

Polvo

Cápsula

Tableta

Pastilla

Píldora

SolucionesSupositorio

Óvulo

AbsorciónAbsorción El fármaco pasa desde el sitio de administración hasta el torrente sanguíneo.

BiodisponibilidadFracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada.

Mecanismo

Sistémica

Difusión Simple.

Difusión Facilitada.

Transporte Activo.

Osmosis.

Filtraciones.

Intracelular.

Intercelular.

Oral.

Mucosa.

Cutánea.

Subcutánea.

Intramuscular.

No llega al 100%

Llega al 100%Intravenosa.

AbsorciónAbsorciónL

ate

ral

Basal

Luminal

Arteriola Vénula

Capilar

MetabolismoMetabolismo El fármaco experimenta modificaciones químicas en el organismo.

Cambio metabolico

Metabolito Inactivo.Metabolito mas Activo.Metabolito Tóxico.Metabolito Hidrosoluble.

Fases metabolicasFase 1: Reacción de funcionalización

Fase 2: Reacción de conjugación

Medio metabolicoFase 2 : Citoplasma

Fase 1 : Reticulo endoplasmico

Fase 1

Fase 2

Enzimas metabolizadoras de xenobioticos

Fase 1

Hidrolasa de epoxido (mSE)

Flavin monooxigenasa (FMO)

Citocromo P450 (CYP)

Glucoronosiltransferas

S-transferasas de Glutation

N-acetiltransferasas

Metiltransferasas

Fase 2

CYPCYP

Órganos que tienen CYP

Modifican el metabolismo

Principales

Secundarias

HígadoPulmonesRiñónEstómagoIntestinoPiel

Fisiológico

Patológico

EdadSexoGestación

HepáticoRenalCarencial

Reacciones del CYP

HidroxilaciónEpoxidacionDesaminaciónDecarboxilaciónDeshalogenaciónDesulfuración

DistribuciónDistribución Los fármacos circulan hasta alcanzar el sitio donde ejerce sus efectos

Fases

Mecanismos

1. Llega a los órganos más perfundidos.

2. Llega a los órganos según el flujo regional.

Fracción libre: Farmacologicamente Activo.

Ligado a proteínas plasmáticas: Inactivo.

CerebroCorazónRiñón

Proteína plasmática Glucoproteina α1

Albumina

Globulina fijadoraHormona sexual

Hormona tiroidea

fármaco ácido

fármaco alcalino

DistribuciónDistribución

Arteriola Vénula

ExcreciónExcreción

El fármaco y sus metabolitos se expulsan hacia el exterior del organismo.

Vías de Excreción

Renal

Hepática

Pulmonar

Cutánea

Mamaria

Oral

Fecal

Orina

Bilis

Exhalación

Sudor

Leche

Saliva

Heces

Mediciones FarmacocinéticasMediciones Farmacocinéticas• Periódo de latencia• Duración de efecto• Tiempo de vida media

Tiempo de Vida MediaTiempo de Vida MediaTiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%.

Importacia

Permite instaurar dosis.

Determina intervalo entre dosis.

Determina niveles activos estables.

Evita niveles farmacologicos toxicos.

CONSTELACION DEL ORION

Dr. Raul sotelo casimiro