Presentacin de PowerPoint

ANTIBIOTICOARIAS OJEDA EDYHOSPITAL LA CALETAANTIBIOTICOSSegn Waskman:Sustancia quimica derivada por microorganismos, hongos, plantas y o animales, con capacidad de inhibir el crecimiento o de matar bacterias o a otros microorganismos.

Segn los postulados de Erlich un Antimocrobiano debe ser:Muy activo frente a microorganismos.Fcilmente absorbible por el organismo humano.Activo en presencia de tejido o fluidos corporales.Bajo grado de toxicidad, alto ndice teraputico.No inducir desarrollo de resistencias.

ANTIBIOTICO

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOSPENICILINASINHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA, CELULARPENICILINAS y CEFALOSPORINASGERALIDADESComparten estructura y mecanismos de accion similares.Tienen accion bactericida.Inhiben la sintesis de la pared de peptidoglucano de la bacteriaExisten enzimas bacterianas que inhiben la accin de las penicilinas.PENICILINASCaracteristicasEs el grupo de antibioticos mas importante.Origen, sustancia producida por un hongo del genero PENECILLUNSe divide en penicilina G y VSe obtienen antibioticos derivados del nucleo penicilinico.Generalmente usado para tratar enfermedades infecciosas.Se pueden administrar Via Oral y ParenteralVO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs despues.CLAVULANATO, amplia espectro de accion sobre bacterias resistentes.

PENICILINASPropiedad quimica

Presenta:Un anillo de Tiazolina (A)Un anillo beta-lactamico (B)Una cadena lateral (R), rige caracteristicas antibacterianas y farmacologicas.Nucleo, elemento fundamental y estructural de la actividad biologica.Enlace Peptidico, entre R y B

INHIBIDORES DE LA PAREDMecanismo de Accin.

Cumple su accin bactericida cuando interfieren en la ruta normal de sntesis de la pared celular bacteriana, impidiendo que la bacteria disponga del mejor protector de la difusin de lquidos intercelular.Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye y consecuentemente la bacteria muere.Es importante destacar que actan sobre paredes en formacin, no sobre las ya existentes, de tal manera que las bacterias deben estar multiplicndose para que se manifieste su accin bactericida. De aqu, la aplicacin clnica de no administrar, simultneamente con la penicilina un bacteriosttico (ejemplo: cloramfenicol), ya que ste al detener el crecimiento bacteriano, puede antagonizar los efectos mortales de la penicilina.PENICILINASMecanismos de resistenciaPueden darse en:Produccion de betalactamasaAlteracion de la PBP, proteina ligadora a la penicilina, disminuyendo:Pentracion activa del antibioticoSalida activa de la mismaLa alta poblacion bacteriana

PENICILINASClasificacionPor su OrigenPenicilinas NaturalesPenicilinas BiosinteticasPenicilinas Semisintenticas

PENICILINASClasificacionPenicilinas NaturalesP. GP. G NaP. G KP. G BenzatinicaPenicilinas BiosinteticasAcido ResistenteP. V (Fenoximetilp.. )P. V K

Penicilinas SemisinteticasPenicilinasa ResistenteMetilcilina NaNafcilinaOxacilinaDicloxacilina NaEspectro AmpliadoAmpicilinaAmoxicilinaMetampicilinaBacampicilinaCiclacilinaCarbenicilinaTicarcilinaUreidopenicilinasMezlocilinaPipercilina

PENICILINASClasificacionBencilpenicilinaPenicilina GFenoxipenicilinaPenicilina VAminopenicilinasAmpicilinaAmoxicilinaAcampicilinaCiclacilinaEpicilinaHetacilinaMetampicilinaPivampicilinaTalampicilinaAmidinopenicilinasMecilinamCarboxipenicilinaCarbenicilinaSulbenicilinaTicarcilinaTemocilinaTicar c/ac. clavulanicoIsoxacilpenicilinaCloxacilinaNafcilinaDicloxacilinaOxacilinaUreido penicilinasAzlocilinaMezlocilinaPipercilina

PENICILINASClasificacionPor su OrigenPenicilinasPenicilina G sdicaSimplesPenicilina G potsicaPENICILINAS NATURALESPenicilinasPenicilina G procanicade DepsitoPenicilina G benzatnica

La penicilina G es un antibitico de corto espectro de accin, activo principalmente contra grmenes Gram positivos, aunque algunos Gram negativos son susceptibles tambin.Entre los principales microorganismos sensibles tenemos:- Estreptococos-Treponema pallidum- Estafilococos - Clostridios- Neumococos- Corynebacterium diphteriae- Meningococos- Bacillus anthracis- Gonococos

PENICILINA G y VAPLICACIONES TERAPEUTICA

PENICILINASSemisinteticas Penilinasa ResistentesIsoxacilpenicilinasMETICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINASolo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina.Carecen de actividad contra:Listeria MonocytogenesEnterecoccus.Son menos eficaces contra microorganismos sensibles a penicilina G y no son utiles contra bacterias Gramnegativas

PENICILINASSemisinteticas Espectro ampliadoAminopenicilinas

AMPICILINA Y AMOXICILINAEspectro: extiende el de la penicilina uncluyendo cepas sensibles de enterobacterias como ser:E. Coli.Hlicobacter Pylori.SalmonellaShiguela.Proteus Mirabilis.H. Influenzae

INDICACIONES TERAPEUTICAInfecciones de las vias respiratorias superiores (S.pyogenes,S.pneumoniae,H .influenza)Sinusitis otitis media (amoxicilina desde 40-45 hasta 80-90mg/kg dia en nios) exacerbaciones agudas de bronquitis cronica epiglotitis Infecciones de vias urinarias (E.coli)Meningitis (S.pneumoniae N.meningitidis L.monocytogenes )Trat. Combinado ampicilina y vancomicina +una cefalosporina de 3 generacionInfecciones por salmonellaAmpicilina a dosis altas 12 g /dia en el adulto

PENICILINASSemisinteticas Espectro AmpliadoCarboxipenicilinas CABERNICILINA y TICARCILINAEspectro: menos activo que la penicilina contra:Streptococcus.Enterococcus Feacalis.Klebsiella.Listeria Monocytogenes.Pseudomona AeuroginosaCarbenicilina interfiere en la funcion plaquetaria puede producir hemorragia

INDICACIONES TERAPEUTICAS Son medicamentos para tratar infecciones graves por Gram(-)BacteriemiaNeumonias Infecciones post quemaduras Infecciones de vias urinarias resistente a penicilina G y ampicilinaLas infecciones por pseudomonas es comun en pacientes neutropenicos PENICILINASSemisinteticas Espectro ampliadoUreidoPenicilinasMEZLOCILINAEspectro: Muy activo ante la Pseudomona Aeuroginosa enterococcus faecalies

PIPERCILINAEspectro: Mas amplio comparado con la penicilina al incluir Pseudomona Aeuroginosa, L. Monocytogenos, enterobacteriaceae,bacteroidesPENICILINASPropiedades Farmacologicas GeneralesSe absorben y se distribuyen ampliamente por todo el cuerpoSe alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos y en secreciones como:Liq. Sinovial, pleural, pericardicoBilis.Pequenas cantidades en secrecciones prostaticas, tejido encefalico y liq. Intraocular.Eliminados con rapidez por filtracion glomerular y secrecion tubular renalVida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.PENICILINASEfectos AdversosAlergiaPuede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de 72 horas). La gravedad es variable desde simples erupciones cutneas pasajeras hasta shock anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar historias clnicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de la poblacin alrgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyeccin intramuscularDisbacteriosisTrastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinalSobrecrecimeintosDe algunas bacterais oportunistas u hongosResistenciasAdministracion repetida contra enfermendades menores favorece la aparicion de..ToxicidadPueden daar riones, Higado, SN, y producir alteraciones en los GRAnemia, neutropenia y trombopeniaEncefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones clnicas y tnico-clnicas de extremidades que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopata es ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal

PENICILINASTTx en AlergicosPrueba Cutanea: Participa la Ig EPrueba de RADIOALERGOSORBENTES RASTDeterminantes contra Peniciloil Ig EDesensibilizacion: Adm del ATB en dosis cada vez mas altas. (ITU)Antihistaminicos corticoesteroideos, cuando haya erupciones cutaneas.CEFALOSPORINACLASIFICACIN:CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACIN.CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIN.CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACIN.CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIN.CEFALOSPORINA DE QUINTA GENERACIN.Prueba de Coombs directa (Coombs Test, Direct)La prueba consiste en la administracin de un "anti-suero" que contiene anticuerpos dirigidos contra una serie de molculas presentes en la membrana de los eritrocitos; la unin del anti-suero con estos eritrocitos ocasiona una reaccin inmediata de aglutinacin. La prueba de Coombs se utiliza como mtodo diagnstico de enfermedades como las anemias hemolticas, la enfermedad hemoltica del recin nacido y en las reacciones transfusionales.Prueba de Coombs indirecta (Coombs Test, Indirect)A diferencia de la prueba de Coombs directa, la prueba indirecta se basa en la "incubacin" del suero del paciente con una muestra de sangre tipo O, y posteriormente se procede a administrar el "anti-suero". A diferencia de la prueba directa, en la prueba indirecta se busca la presencia de "anticuerpos" en el suero del paciente y no "anticuerpos" pegados a la superficie de los glbulos rojos. La prueba indirecta se usa para realizar "tipificacin" de grupos sanguneos, pruebas sanguneas cruzadas y como mtodo de rastreo para evitar reacciones transfusionales

28CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACIN. Acta contra los grampositivos incluidos las penicilasas.No penetran al SNC.

CefadroxiloCefatricinaCefaloglicinaCefazedonaCefalexinaCefazolinaCefaloridinaCefradinaCefalotinaCefroxadinaCefapirinaCEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIN.Su actividad tiene contra los grmenes gram negativos.NO cruzan la barrera hematoencefalica (inflamacin)CefaclorCefprozilCefamandolCefmetazolCefonicidaCefoxitinaCeforanidaLoracarbefCefotiamCefuroximaCEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACIN.Gran actividad contra N. gonorreae, anaerobios y pseudomonas.Llegan al SNC.CefmenoximaCeftazidimaCefodizimaMoxalactamCefoperazonaLatamoxefCeftriaxonaCefpodoximaCefminoxCefpiramidaCeftibutenoCefiximaCeftaximaCeftizoximaCEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIN.Se usan para infecciones por aerobios gran negativos.CefepimeCefditorenCefdinirCefpiromaCEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIN.Ceftobiprol : mayor actividad contra Staphylococccus aureus resistentes a meticilina, Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos.

Ceftarolina : activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) as como frente a las recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y resistentes a daptomicina. Tambin incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a penicilina), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.ESPECTRO ANTIMICROBIANOC. DE 1ERA GENERACIN.

GRAM POSITIVOSESTAFILOCOCOS AUREUSE. ANAEROBIOS.ESTREPTOCOCOS PYOGENES GRUPO A Y BETA HEMOLITICOE. PNEUMONIAEE. AGALACTIAEE. VIRIDANSGRAM NEGATIVOSE. COLIPROTEUS MIRABILISKLEISELLA

C. DE 2DA GENERACIN.GRAM NEGATIVOSN. GONORREAECITROBACTERN. MENEGIDITISPROTEUSH. INFLUENZIAECEFOXITINA: pseudomonas y actinobacterias.

ESPECTRO ANTIMICROBIANOC. DE 3ERA GENERACIN.GRAM NEGATIVOSN. GONORREAEN. MENINGIDITISENTEROBACTERICEAS:E. COLIKLEBSIELLASHIGELLAENTEROBACTERSALMONELAPROTEUSMORGAGNELLASERRATIACEFTAZIDIMA: PSEUDOMONAS.

ESPECTRO ANTIMICROBIANOC. DE 4TA GENERACIN.ESPECTRO ANTIMICROBIANOAEROBIOS GRAM NEGATIVOSESTAFILOCOCOSENTEROCOCOSP. AERUGINOSA

MECANISMO DE ACCIN Y RESISTENCIA BACTERIANA.

MARA JOS CRDENASwellington_pat@hotmail.com38FARMACOCINTICAABSORCIN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y EXCRECIN. CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACINVA ORAL:CEFADROXILO: DURACEFCEFALEXINA:CEFANEXCEFRADINA:VERACEFVA PARENTERAL: CEFALOTINA:KEFLINCEFAPIRINA: CEFADYLCEFAZOLINA:KETZOLCEFRADINA:VERACEFFluidos y tejidos corporales.Metabolizan parcialmente, se elimina por la orina.FARMACOCINTICACEFALOSPORINA DE 2DA GENERACINVA ORAL:CEFACLOR:CECLORLORACARBEF: LARABIDCEFUROXIMA:ZINNATVA PARENTERAL: CEFAMANDOL: MENDOLCEFONICIDA: MONOCIDCEFOXITINA: MEFOXINCEFORANIDACEFOTETAN:CEFOTANFluidos sinovial, bronquial y pleuralSe elimina por la orina, y no se metaboliza en el higado.ABSORCIN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y EXCRECIN. MARA JOS CRDENASCEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACINVA ORAL:CEFTIBUTENOCEFDOPOXIMA:ORELOXVA PARENTERAL: CEFOPERAZONA:CEFOBIDCEFOTAXIMA:CLAFORNCEFTAZIDIMA:FORTAZCEFMENOXIMACEFTIZOXIMA:CEFIZOLCEFTRIAXONA:ROCEPHINMOXALACTAMDiferentes fluidos y tejidos corporales. Hematoencefalica.No sufre metabolizacin heptica.ABSORCIN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y EXCRECIN. FARMACOCINTICACEFALOSPORINA DE 4TA GENERACINVA ORAL:CEFDITORENCEFDINIRVA PARENTERAL: CEFEPIME:MAXIDIMECEFPIROMAAtraviesan la barrera hematoencefalicaEliminacin renal y leche materna.FARMACOCINTICAABSORCIN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y EXCRECIN. POSOLOGA.CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACINFRMACODOSISPRESENTACINCEFADROXILO500 mg. 1-2g c/12hCap. 500mg, tab. 1g.Susp. 125-250 mg/5mlCEFRADINA250-500 mg c/6h Fco 250-500 mgCap. 250-500 mgSusp. 125-250 mg/5mlCEFALEXINA250-500 mg c/6hCap. 250-500 mgSusp. 250-500 mg/5mlCEFALOTINA0.5-1 g c/4-6hFco-amp 500 mg 1-2gCEFAPIRINA0.5-1.5 g c/6-8hFco-amp 500 mg 1,2,3 g.CEFAZOLINA0.5-1. g c/5-8h

Fco-amp 500 mg 1,5,10g

CEFRADINA250-500 mg c/6h

Fco 250-500 mg 1,2,4gCap. 250-500 mgSusp. 125-250 mg/5mlCEFALOSPORINA DE 2DA GENERACINFRMACODOSISPRESENTACINCEFACLOR250-500 c/4hCap. 250.500 mgSusp. 125.250 mg/5mlLORACARBEF200-400 mg c/12h Cap. 200-400 mgCEFUROXIMA250-500 mg c/12hTab 125-250-500 mgCEFAMANDOLIM 0.5-1 gc/4-8hIV 1-2 C/4hFco-amp 500 mg 1,2,10gCEFONICIDA0.5-1g c/12-24hFco-amp 0.5-1 mg 20g.CEFOXITINA

IM 1-2 g c/6-8hIV 1-3 C/4hFco-amp 1,2,10g

CEFORANIDA

0.5-1g c/12h

Fco-amp 500 mg 1 g.CEFOTETAN

1-3G C/12hFco-amp. 1,2 g.POSOLOGA.POSOLOGA.CEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACINFRMACODOSISPRESENTACINCEFTIBUTENO400 c/24hCap. 400 mgSusp. 36mg/mlCEFOPERAZONA:1-2 mg c/12hFco-amp. 1-2gCEFOTAXIMA0.5-3 g c/4-6hFco-amp 1,2,10gCEFTAZIDIMA1-2g c/12hFco-amp 500 mg 1,2g.CEFMENOXIMA0.5-2g c/8-12hFco-amp 500 mg;1,2 mg

CEFTIZOXIMA

1-2g c/8-12h

Fco-amp 1,2 g.CEFTRIAXONA

1-2gC/12-24hFco-amp. 500 mg;1,2 ,10 g.MOXALACTAM0.5-1g c/8hFco-amp. 1,2 gPOSOLOGA.CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACINFRMACODOSISPRESENTACINCEFDITOREN200-400 c/12h NO NIOStab-. 200 mgCEFDINIR

300-600 c/daCap. 300 mgSusp. 125mg/5mlCEFEPIME

IV 1-2g c/12hIM 0.5-1g c/12hVials. 0.5,1,2gCEFPIROMAIV 1-2 g c/12hVials 1 y 2g.

FARMACOPATOLOGAREACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD

REACCIONES HEMATOLGICAS

TOXICIDAD RENAL

REACCIONES GASTROINTESTINALES

REACCIONES LOCALES Y MISCELNEAS

USOS CLNICOS.Infecciones del aparato respiratorio

Infecciones del tracto urinario

Infecciones gastrointestinales e intraabdominal.

Infecciones ginecolgicas.

Infecciones del SNCOtras infecciones.Profilaxis

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.CEFALOTINA Y CEFALORIDINA: riesgo de nefrotoxicidad.Pacientes alcohlicos.CEFAMANDOL: riegos de hemorragias.

VANCOMICINAInhibe la sintesis de la pared

Aislada en 1956 de un actinomicetoStreptomyces orientalis, (actualmenteAmycolatopsis orientalis).Sintesis de la pared celular bacteriana y Mecanismo de accin ATB

FARMACOCINETICA

INDICACIONES INDICACIONESSepsis (producida por estafilococo resistente a la meticilina).

Endocarditis (producida por estafilococo resistente a la meticilina).

Endocarditis por Streptococcus viridans en personas alrgicas a la penicilina.

En combinacin conGentamicinapara el tratamiento de endocarditis enteroccica en pacientes con alergia a la penicilina.

Meningitis sospechada o conocida, causada por una cepa de neumococo altamente resistente a la penicilina.

Enterocolitis pseudomembranosa por Clostridium difficile producida por antibioticoterapia.

Endocarditis difteroidea.Enterocolitis estafiloccica.

Neumona, empiema, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos (especialmente causado por estafilococo resistente a meticilina).

Mecanismos de resistencia Resistencia de tipo van A: Alto nivel, inducible por glucopptidos, plasmdica y transferible. Se observa especialmente enEnterococcus faeciumy en menor medida enE. faecalis. Produce resistencia cruzada entre los 2 glucopptidos. Frmacos en investigacin como quinupristin - dalfopristin seran tiles para tratar infecciones porEnterococcusspp. portadores de este gen.

Resistencia de tipo B: Bajo grado, inducible, cromosmica y no transferible. Suele afectar slo a vancomicina. Se ha observado especialmente enE. faeciumy menos enE. faecalis.

Resistencia de tipo C: Bajo grado, cromosmica, no transferible y con poca repercusin clnica. Es slo para vancomicina.

D-ALANIL,D ALANINA: D-LACTATO/D-SERINA

OTRAS ALTERANTIVAS AL USO DE VANCOMICINAOTRAS ALTERANTIVAS AL USO DE VANCOMICINA

EFECTOS ADVERSOS Flebitis,

Sindrome del hombre rojo (red man syndrome). Puede evitarse con una infusin lenta de 60 minutos

Hipotensin

El riesgo potencial ms severo es sobre el nervio auditivo, lo que es poco frecuente con las concentraciones sricas habituales. El riesgo aumenta en tratamientos prolongados o cuando se la asocia a aminoglucsidos.

Ocasionalmente produce toxicidad vestibular, aunque la asociacin con otras drogas nefrotxicas como aminoglucsidos aumenta el riesgo de esa toxicidad.

Erupciones alrgicas y fiebre son raras.

La neutropenia solo se observo en un 2%, se ha descrito trombocitopenia y eosinofilia.MEROPENEMEs un antibitico de amplio espectro, utilizado para tratar una gran variedad de infecciones, como meningitis y neumona. Es un antibitico betalactmico y pertenece al subgrupo de los carbapenems, al igual que imipenem y ertapenem. MECANISMO DE ACCIONMeropenem es bactericida excepto contra Listeria monocytogenes que es bacteriosttico. Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana como otros antibiticos betalactmicos. Es altamente resistente a la degradacin por betalactamasas o cefalosporinasas. Las resistencias pueden aparecer debido a mutaciones en las protenas fijadoras de penicilina (en ingls PBP penicillin binding proteins), produccin de o por resistencia a la difusin a travs de la membrana externa bacteriana. Al contrario que imipenem, es estable ante la enzima renal dehidropeptidasa-1 humana (DHP-1) y por ello no precisa la coadministracin de cilastatina.3INDICACIONESEl meropenem se indica en infecciones incluyendo neumona e infecciones urinarias, de piel, huesos y estmago.4 El espectro de actuacin incluye bacterias Gram positivas y Gram negativas e incluso bacterias anerobias. El espectro global es similar a imipenem aunque meropenem es ms activo contra la familia Enterobacteriaceae y menos activo contra Gram-positivos.3 Es muy resistente contra betalactamasas de espectro expandido y ms susceptible a metallo-beta-lactamases. Meropenem no se puede utilizar en infeciones por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.EFECTOS ADVERSOSLos efectos adversos ms frecuentes son diarrea (4.8%)nuseas y vmitos (3.6%)inflamacin en el lugar de inyeccin (2.4%)dolor de cabeza (2.3%)erupcin cutnea (1.9%)tromboflebitis (0.9%). La mayor parte de estos efectos se observan en pacientes gravemente enfermos, a los que adems se les administran numerosas medicaciones. Meropenem tiene menor potencial que imipenem para provocar convulsiones. Se han costatado varios casos de hipopotasemiaMetronidazol

MetronidazolEl metronidazol es un agente sinttico antimicrobiano y antiparasitario clasificado dentro del grupo de los Nitroimidazoles.

Fue introducido en la teraputica en el ao 1959 para el tratamiento de infecciones producidas porTrichomonas vaginalis , pero con el paso del tiempo fue reconocida su actividad frente a grmenes anaerobios.NitroimidazolesNitroimidazolesAntibacterianosAmebicidasGiardicidas Metronidazol, otros Ornidazol,TinidazolTricomonicidasAntichagasicos BenznidazolNitrofuranosNitrofurantoinaNitrofurazona AntibacterianosFurozolidona Nifortimos Antichagasico

Mecanismo de accinFormacin de metabolitos activos :El metronidazol y sus metabolitos hidrolizados no inducen la degradacin del ADN si no son activados en la clula blanco.Los metabolitos activos serian productos de la reduccin del grupo NITRO del metronidazol.

Captacin de electronesDebe entrar en el interior de la clulaMetabolismo intracelular(protenas de transporte electrnico electronesGradiente de concentracionesEfectos sobre la molcula ADNHipercromaticidad

Viscosidad

peso molecular

Hebras simples del ADNInhiben la ADNasa

Efecto bactericida

Transporte intracelular del frmacoReduccin Metabolitos activos.Radicales libres2-Hidroxi-metabolico.Metabolito de acido acticoActividad antimicrobianaa)Anaerobios.*Gramnegativos:Bacteroides, Prevotella, ProphyromonasyFusobacterium) *Grampositivos: especies dePeptostreptococcusyPeptococcus niger) y muchas especies deClostridium, incluyendoC. difficile.

b) Protozoarios. T. vaginalis,Giardia lamblia,Entamoeba histolyticayBalantidium coli.

c) Otros microorganismos. H. pyloriy espiroquetas de la boca. Su actividad es variable frente aCampylobacter fetus,Gardnerella vaginalisyTreponema pallidum

FARMACOCINTICABiodisponibilidad Las dosis orales del frmaco (250 500 mg) son rpidamente absorbidas y distribuidas a casi todo el organismo. Los alimentos retrasan su absorcin. Los niveles en suero pueden ser detectados despus de 1 hora de la administracin alcanzando una concentracin plasmtica mxima de 8 a 13 mg/l.DistribucinEl volumen de distribucin es de 80% del peso corporal. Menos el 20%que se une con protenas plasmticas. La penetracin tisular es excelente en casi todos los tejidos y lquidos corporales.

Metabolismo

El 50% de la dosis se metaboliza en el hgado por reacciones de oxidacin , hidroxidacion y glucuronidacion.

Vida media de 8-9 horas

Eliminacin

Se realiza por va renal (60-80%) y en menor proporcin fecalPresenta un aclaramiento total de 50-100 ml/min .es de 6-10 h(hasta 15 h en pacientes con insuficiencia renal grave y hasta 19 h en pacientes con cirrosis heptica, en neonatos tambin es ms larga).

Presentacin

Reacciones adversas

Gastrointestinales: Piel: Hematopoytico:

Genitourinarias: Neurolgicas:

Interacciones Alcohol etlico: potencia la toxicidad.

Anticidos: disminuye su absorcin.

Anticoagulantes: aumenta los niveles de anticoagulante

Cimetidina: disminuye el metabolismo del MTZ

Fenobarbital: disminuye la accin de MTZ

El metronidazol aumenta la creatinina srica y los niveles de litio en sangre.

Contraindicaciones y precauciones