Antibioticos Betalactamicos

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República Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educación

UniversitariaUniversidad Nacional Experimental “Francisco de

Miranda”Farmacología II

B-LactámicosProf Marysabel RamírezSección #3

Es cualquier sustancia química producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el

crecimiento de otros microorganismo infecciosos

Bacteriostáticos

Pueden ser:

Bactericida Por su efecto antimicrobiano

Por su espectro de acciónAmplio espectro:

• Tetraciclinas • Cloranfenicol• B-lactámicos

Espectro intermedio:

• Macróbios • aminoglucósidos

Espectro reducido:

• glucopeptidos

Antibiótico

Estructura bacteriana

capsulacapsula

Pare

d ce

lula

r Pared celular

Membrana plasmática

ribosomas

cromosoma

GRAM POSITIVA GRAM NEGATIVA

En la tinción de Gram, retienen la tinción azul

Quedan decoloradas.(rosadas o rojas)

No posee membrana externa Posee membrana externa

-Poseen una pared celular interna y una pared de peptidoglucano.-La capa de peptidoglucano es mas gruesa

Poseen una pared celular más compleja:-pared celular interna-pared de peptidoglucano-bicapa lipídica externaEs mas fina

No tiene espacio periplasmático tiene espacio periplasmatico donde se encuentran las B lactamasas, que estas pueden destruir a los antibioticos B lactamicos q penetran la membrana externa.

La penicilina mata a las gram positivas, ya que bloquea la formación de enlaces peptídicos entre las diferentes cadenas del peptidoglucano

La penicilina no mata a las Gram negativas, a causa de la capa de lipopolisacáridos  situada en la parte externa de la pared celular.

Diferencias bacterianas

Clasificación de las

bacterias

NOTA :son útiles en la producción de antibióticos tales como bacitracina,

gramicidina y polimixina entre

otros

E. Coli y salmonellaclostridium

Resistencia a los antibióticos

mutación

Intercambio de información

B-LactámicosOrigen natural: PenicilliumFleming 1929Chain: 1940

Potente acción antibacteriana,de carácter bactericida

b) el amplio espectro alcanzado pormuchos derivados

c) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias

d) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumentomuy notable de la semivida logrado con algunos derivados

e) la producción de escasos efectos adversos.

Estructura penicilina-Anillo de Tiazolidina-Anillo B- Lactámico

Cadena Lateral

Clasificación de Penicilinas

Fuente: Farmacología Humana, Jesus FloresQuinta Edición

LADME

Absorción

Distribución

Metabolismo

Excreción

Mecanismo de resistencia a penicilinas

Comparación de pared celular (Gram +,-)Fuente: Goodman & Gilman (11° edición)

Peptidoglucano

N-acetilglucosam

inaÁ. N-

actelmurámico

Glucanos Glucanos

La pared celular esta compuesta por:

Puente péptido

Los glucanos son proteínas, biosintetizada en el citoplasma y son (N-acetilglucosamina, Ácido N-acetilmuramico )

Los puentes péptido se forman por las pentaglicina gracias a la enzima Tanspeptidasa.

Mecanismo de Acción.

Grupos de Penicilinas• Penicilina G (Sódica/Potásica)• Penicilina G Procaínica• Penicilina G Benzatinica

Naturales

• Cloxacilina• OxacilinaAntiestafilocócic

as

• Ampicilina• Amoxicilina

Aminopenicilinas (Amplio

espectro)• PiperacilinaAntipseudomona

s

Acción Antibacteriana de las Penicilinas

PenicilinasP.A: Penicilina G Procaínica

PRONAPEN800.000 UI

Penicilina G Procaínica 600.000 UIPenicilina G Potásica 200.000 UI

Polvo p/ susp. Iny.

POSOLOGIAIM. 400.000 – 800.000 UI c/ 12-24h.

Tratamiento de las infecciones causadas por gérmenes sensibles

a la Penicilina

ADVERTENCIALa administración dentro o cerca de un nervio puede causar daño neurológico permanente

NO IV

PenicilinasP.A Penicilina G Benzatinica

BENZETACIL 6-3-3

Penicilina G Benzatinica 600.000 UIPenicilina G Procaínica 300.000 UIPenicilina G Sódica 300.000 UI

BENZETACIL L.A(Penicilina G Benzatinica)

Presentación: 600.000 UI

1.200.000 UI2.400.000 UI Tratamiento de las infecciones

causadas por gérmenes sensibles a la Penicilina

Polvo p/ susp iny

Posología: 1 amp/díaPudiendo repetir a las 48h

PosologiaNiños: 25.000 – 50.000 UI/Kg.Adultos: 1.200.000 – 2.400.000 UI

PenicilinasP.A Cloxacilina

CLOXACILINA SÓDICA

Polvo p/ sol iny. 1g/vialPolvo y disolvente p/ sol iny. 500mg

POSOLOGÍAAdultos: 0,5-1g c/ 6-8h.Niños > 2 años 12,5 – 25mg/kg c/ 6-8hNiños < 2 años 6,25 – 12,5 mg/kg c/ 6h

Infecciones de piel y tejidos blandos.Neumonía, bronconeumonía.Septicemias por estafilococos

PenicilinasP.A Oxacilina

OXACILINA Sódica

P/p Sol. Iny 1gCap. 500 mg

OXIPENP/p Sol. Iny 1g

POSOLOGÍANeonatos < 7 días c/ 12h.Neonatos 7-28 días c/ 8h. 50-100mg/kg/díaNiños < 40kg. c/ 4-6h.Adultos y niños >40kg 500mg-2g c/ 4-6h.VO: 250-500mg c/ 4-6h

INDICACIONESInfecciones de piel y tejidos blandos.Neumonía, bronconeumonía.Infecciones osteoarticulares.Absceso retrofaríngeo y periamigdalino.Endocarditis bacteriana.

Usar con cuidado en personas con alergia a la

penicilina y/o asma bronquial

PenicilinasAminopenicilinas

P.A Ampicilina

AMPICILINA

AMPISOD(Ampicilina sódica)

UNASYN(Sulbactam

sódico/Ampicilina)

Cap. 500 mgAmp. 1 g.Polvo p/ susp. 250mg/5ml

Amp. 1 g

Polvo p/ sol. Iny.3 g. (1g Sulb/ 2g Ampi)1,5 g (0,5g / 1g)0,75 g (0,25g / 0,5g)

Cap. Adultos: 500mg c/ 6-8hNeona: 50-100mg/kg c/ 12h.Adultos: 250-500mg c/ 6h.Lact/Niños hasta 20kg: 12,5-25mg/kg c/ 6h.

IM: 250-500mg c/ 4-6hIV: 500mg-1g en 20-30ml de Sol. Fis.

Adultos: 4,5-8mg/día c/ 6-8hNiños, lact/neon:150mg/kg/día c/ 6-8h

POSOLOGÍA

Indicado en: Colecistitis, enterocolitis, laringo-traqueo-bronquitis,

neumonía, pielonefritis, amigdalitis, sinusitis,

otitis.

ADVERTENCIA

Su uso prolongado

puede ocasionar la aparición de

gérmenes resistentes

PenicilinasP.A Amoxicilina

AMOXICILINACap. 500 mg.Polvo p/ susp. 125-250mg/5ml

AMYLINComp. Recub. 875 mg.Polvo p/ susp oral 750mg/5ml

Cap: Adultos y >12años250-500mg c/ 8h.

Susp: <3meses 30mg/kg c/ 12h>3meses hasta 12 años 25-50mg/kg c/ 8h

POSOLOGÍA

Comp. Adultos: 875mg c/ 12h.

Susp. Oral Adultos y >12 años 750mg c/ 12h.

INDICACIONESAmigdalitis, farigitis, otitis media, bronquitis,

sinusitis, cistitis. Diarrea bacteriana. Infecciones de piel.

PenicilinasP.A Piperacilina 4g. Piperacilina

0,5g. Tazobactam

Polvo p/ sol. iny

INDICACIONESInfecciones moderadas a severas producidas por gérmenes sensibles a la Piperacilina/Tazobactam

POSOLOGÍANiños >2meses: 80-100mg/12,5mg c/ 8hAdultos: 4g/500mg c/ 8h.

IV

PenicilinasP.A Sultamicina

FIPEXIAM

Comp. Recub. 375-750mgPolvo p/ susp. 250mg/5ml

POSOLOGIANiños < 30kg:

25-50mg/kg c/ 12hAdultos y niños >

30kg:375-750mg c/ 12h.

INDICACIONESInfecciones por patógenos

grampositivos y gramnegativos

susceptibles: Infecciones del tracto respiratorio sup e inf. Infecciones del tracto

urinario, septicemia, infecciones de piel.

Reacciones Adversas a Penicilinas

CefalosporinasAntibióticos Beta lactamicos parecidos a las

penicilinas, con ventajas.Actúan inhibiendo la síntesis de la pared

celular bacteriana.Gram+, gram-.

Historia• Cepas del Hongo

Cephalosporium acremoniumen 1948.

• Giuseppe Brotzu.• Tres antibioticos C, N y P.

Mecanismos de resistencia bacterianaMecanismos: Incapacidad del antibiótico para

llegar al sitio donde debe ejercer la acción y cambios que sufren las proteínas de unión.

Hidrolisis del anillo beta lactamico, mayormente por gram+.

Farmacocinética, absorciónGeneralmente por vía parental.Buena absorción por vía oral 1ra 2da 3ra

gen.Velocidad de absorción y eliminación

posibilitan el intervalo de las dosis hasta 12 horas.

Farmacocinética, Distribución.Buena en general, concentraciones

adecuadas en liquido pleural, pericardio, liquido sinovial, etc.

No recomendada para meningitis.Atraviesa la barrera placentaria,

concentraciones variables en la circulación fetal.

Fármaco de elección para infecciones durante embarazo.

Farmacocinética, metabolismo y excreciónMayoría por orina sin metabolizar.Secreción tubular variable.Eliminación renal por filtración

glomerular(Ceftriazona).Concentraciones superiores a las plasmáticas en

bilis (Ceftriaxona).Tratamiento infecciones biliares.Diarrea por flora intestinal modificada.Hipoprotrombinemia inhibicion Vit.K.Cefoperazona no requiere modificacion en dosis

por insuficiencia renal.

Cefalosporinas primera generaciónAdministración Oral y Parental.buena actividad contra bacterias aerobias

gramm-positivas. Con excepción:

Enterococos, Staphylococcus resistentes a la meticilina, Staphilococcus epidermidis y pneumococos resistentes a penicilina, y algunos organismos gram-negativos adquiridos en la comunidad (P. mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae y Moraxella catarrhalis).

Aplicaciones terapéuticasSegura y efectiva profilaxis pre-post

operatoria.Dosis única 30min antes de la cirugía donde

la flora de la piel puede causar infección.Cesárea dosis inmediatamente después de

cortar el cordón umbilical.Prótesis óseas.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:Estos antibióticos tienen buena actividad contra

Staphylococcus no productores de b-lactamasa y Streptococcus beta-hemolitico de los grupos A y B, y alfa-hemoliticos (ceriumon excepción de los enterococos, los cuales son resistentes);

También son sensibles las especies de Clostridium, Corynebact diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae y Actinomyces isrraelii.

Las bacterias aerobias que pueden ser sensibles son: Escherichia coli y Proteus mirabilis y medianamente sensibles Klebsiella pneumoniae, especies de Salmonella y de Shigella.

Entre las resistente se encuentran Pseudomonas aeruginosa, serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, especies de Acinetobacter y Bacteroides.

Principio Activo Cefadroxilo

Nombres Comerciales Cedroxin

PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o divididaAdultos: 1 a 2 g/día

Indicaciones

Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y del tracto

genitourinario.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.

Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

PresentaciónEnvase con 14 cap. De 250 y 500 mg. Polvo para

suspensión de 250 mg y 500mg/5ml, Sol. Iny. Via IM 250 y 500 mg/5ml, Sol. Iny. IV 500 mg/5ml

Principio Activo CefadroxiloNombres Comerciales Cefadroxilo

PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o divididaAdultos: 500 mg/12 hor. O 1 g/día

IndicacionesInfecciones de piel y tejidos blandos, faringitis

amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

PresentaciónEnvase con 6, 12, 20 cap. De 500 mg, Polvo para

Susp. 250 mg/ml, Susp. Oral Fco. Para preparar en 60 ml (250 mg/5ml).

Principio Activo Cefadroxilo

Nombres Comerciales CefonaxPosología Niños: 25 a 50 mg/kg/día en 2 dosis

Adultos: 500 mg a 1 g/ 1 o 2 veces por día

Indicaciones

Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de

infecciones de vías respiratorias altas y bajas.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

Presentación Estuche 16 o 24 cap. De 500 mg, Fco. Para preparar en 60 ml Susp. 250 mg/5ml

Principio ActivoCefadroxilo

Nombres Comerciales Drocef

PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día c/12 hor.Adultos: 500 mg/6 a 8 hor.

Indicaciones

Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de

infecciones de vías respiratorias altas y bajas.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.

Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

PresentaciónEstuche con 20 cap. De 500 mg, Polvo para Susp.

Oral Fco. 60ml 250mg

Principio Activo Cefadroxilo

Nombres Comerciales Kefloxin

Posología Adultos: 500 mg/12hor.

IndicacionesInfecciones de piel y tejidos blandos, faringitis

amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas.

ContraindicacionesHipersensibilidad, Niños menores de 1 mes,

Lactancia.

Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

Presentación Estuche con 12 cap. De 500 mg.

Principio Activo Cefalexina

Nombres Comerciales Cefacure

Posología Adultos: 500 mg/ 8 o 12 hor. Dosis Max 4g/día

Indicaciones

Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de

infecciones de vías respiratorias altas y bajas, Genitourinaria, Huesos y Articulaciones, Otitis,

Sinusitis, Bronquitis, Prostatitis, Uretritis Cistitis.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.

Reacciones AdversasAlergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV),

Sobreinfección.

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

Presentación Estuche de 6, 10, 12 Cap. De 500 mg.

Principio Activo Cefalexina

Nombres Comerciales Cefalexina

Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/díaAdultos: 500 mg/ 4, 6, 8hor.

Indicaciones Infecciones por bacterias sensibles al fármaco.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.

Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o

Problemas de Sangrado.

Presentación Estuche de 12 Cap. De 500 mg, Polvo para Susp. Fco. De 60ml 250mg/5ml

Principio Activo CefalotinaNombres Comerciales Cefalotina

Posología

Recién Nacidos: 20 mg/kg/12hor. (40mg/kg/día)

Mayores de 7 días: 20 mg/kg/8hor. (60mg/kg/día)

Lactantes a Niños menores de 12: 13 a 26 mg/kg/4hor. (80 a 160 mg/kg/dia)

Adultos: 500 mg a 1 g/ 4, 6hor. Dosis Máx. 12g/dia

Indicaciones

Infecciones sobre bacterias Gram-Positivas y Gram-Negativas incluyendo al Stphilococcus penicilinino resistente, Septicemia, infecciones de Huesos y

Articulaciones, Genitourinarias, Endocarditis, Neumonía, Piel, Tejidos blandos.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

Presentación Polvo para Sol. Iny. 1g, Amp. 1g

Principio Activo CefazolinaNombres Comerciales Cefazolina

PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor. Dosis Max. 100mg/kg/díaAdultos: 500 mg a 1 g/8-12hor. Dosis Max. 4g/día

Indicaciones

Infecciones del tracto respiratorio graves causados por Streptococcus Pneumoniae, Klebsiella Species,

Haemophilus Influenzae y Stphilococcus Aureus (sensibles a penicilina y penicilino resistente),

Infecciones del Tracto Genitourinario por Escherichia Coli, Proteos Mirabilis y Enterobacter, e Infecciones

de la Piel, Huesos y Articulaciones.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

Presentación Caja de 50 Fco. de Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)

Principio Activo Cefazolina

Nombres Comerciales Linzec

PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor.Adultos: 500 mg a 1 g/6-12hor. Dosis Max. 12g/día

IndicacionesInfecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario,

Piel, Huesos y Articulaciones.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.

Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

Presentación Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)

Principio Activo CefradinaNombres Comerciales Veracef

PosologíaNiños: 25 a 50 o 75 a 100 mg/kg/día dividida cada 6-12 hor. Dosis máx. 4gr/dia.Adultos: 500 mg, 1 gr, 2 gr/12 hor. (Varía de acuerdo al grado de infección).

Indicaciones Infecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario, Piel y Tejidos Blandos.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).

PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.

PresentaciónEstuche con 18 cap. 500mg. Estuche con 12 Tab. 1 gr. Susp. Pediátrica Fco con 100ml de 250 mg/5ml.

Amp de 500 mg con Viales, 1 gr con 1 viales

CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.

Ellas mejoran tanto el espectro como la actividad frente a los microorganismos Gram-Negativos, con respecto a la primera generación, aunque pierde cierta actividad frente a los Gram-Positivos. Los microorganismo donde estos fármacos ejercen su acción son:

Gram-Negativas. La Klebsiella. (Incluyendo la resistente

a Cefalotina). Haemophilus Influenzae. Serratia (algunas cepas). Enterobacter. Branhamella Catarrhalis.

CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.

Farmacocinética.

• Absorción.

• Distribución

• Metabolismo.

• Eliminación

Farmacodinamica (Mecanismo de Acción).Como ya se ha mencionado anteriormente, su función

es inhibir la formación del enlace cruzado de la pentaglicina, este proceso normalmente es catalizado por la transpeptidasas, que forma una malla bidimensional o tridimensional, y por la carbopeptidasas que eliminan los residuos terminales no comprometidos en la unión de los puentes cruzados de pentaglicina, la inhibición de la unión de estos puentes cruzados de pentaglicina conduce a la lisis de la batería. Sus usos clínicos son:

CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.

Sinusitis. Otitis. Epiglotitis Infecciones de las vías

respiratorias bajas (Bronquitis Aguda).

Gangrena Gaseosa. Infecciones de las vías

genitourinarias. Peritonitis. Meningitis (La Cefuroxina es el único

fármaco de esta generación que cruza la barrera hematoencefalica, pero su efecto muy leve).

Cefalosporinas De

Segunda Generación

Cefalosporinas2da Generación

Con mayor actividad frente a

microorganismos Gramnegativos

Se Clasifican

en:

Cefoxitina Cefuroxima

Cefaclor

Cefonicid

Cefprozilo

Farmacocinética

ADME Renal.

No sufren metabolismo

Cefoxitina

ParenteralSe une a proteínas plasmáticas en un 75-80% V/M: 0.8h

• Nombre comercial: Cefoxitina• Presentación: Fco-Amp 1gr. (IM/IV)• Indicaciones: Infecciones del tracto

respiratorio inferior, del tracto urinario, intraabdominales, ginecológicas, septicemia, inf. de la piel.

• Posología: niños > 20-40mg/kg c/6-8h. Adultos 1-2g c/4-6h.

CefuroximaFarmacocinética

Oral y ParenteralSe une a proteína plasmáticas 30-50% V/M: 1,3hNo sufren metabolismoSe excreta vial renal.

ADME

• Nombre comercial: Cefuroxima• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg.

Fco-amp 750mg.• Indicaciones: Infecciones por bacterias

gram – y gram +• Posología: niños 50-100mg/kg/día,

divididos c/8h. En infecciones severas 200-240mg/kg/día, divididos c/6 a 8h.

• Nombre comercial: Zinacef• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Vial

+ 1amp de 3mL de agua destilada• Indicaciones: Infecciones por bacterias

gram – y gram +• Posología: Lactantes y niños

30-100mg/kg/día, divididos en 3 o 4 dosis. Neonatos: 30-100mg/kg/día divididas en 2 o 3 dosis. Adultos: 750mg, 3v/dia por iny IM o IV. En infecciones mas graves 1,5g 3v/día.

• Nombre comercial: Zinnat• Presentación: Tabletas 500mg y 250mg.

Granulado p/suspensión: Fco con 70mL de 125mg/5mL y 250mg/5mL

• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y gram +

• Posología: 250-500mg, 2 v/día. Duración promedio de la terapia 7días. Adm después de los alimentos.

Cefaclor• Nombre comercial: Ceclor• Presentación: Tabletas LP 750mg. Suspensión

oral: 250 mg/5 ml y 375 mg/5 ml• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y

gram +• Posología: suspensión: niños 20 mg/Kg/día, en

dosis fraccionadas administradas cada 8 ó 12 horas. Enf. severas 40 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 8 ó 12 horas con una dosis máxima de 1 g al día. Tabletas LP: adultos, es de 750 mg cada 12 horas

Reacciones Adversas• Reacciones de hipersensibilidad

• Nefrotoxicidad• Dolor localizado por vía parenteral• Intolerancia al alcohol• Fenómenos hemorrágicos (hipoprotrombinemia,

trombocitopenia, Alteraciones de la función plaquetaria ).

Cefoxitina

Riesgo de nefrotoxicidad con: aminoglucósidos.Secreción tubular disminuida por: probenecid.Lab: falso + en prueba de Coombs.

InteraccionesCefoxitina).

Nefrotoxicidad con: aminoglucósidos,

furosemida, ác. etacrínico; vigilar función renal.

Absorción oral disminuida por:

antiácidos.Secreción tubular renal

reducida por: probenecid.

Disminuye reabsorción de: estrógenos (menor

eficacia de anticonceptivos orales).

Cefaclor:Aumenta acción de:

anticoagulantes orales.Excreción renal

inhibida por: probenecid.

Lab: falso + en test de Coombs y glucosuria

por métodos de reducción.

Cefalosporinas de 3° y 4° Generación

• Sustitución en la posición 7 (Anillo B_lactámico)• Sustitución en la posición 3 (Anillo Dihidrotiazina)

• Núcleo intrínsecamente resistente a muchas penicilinasas

• Grupo carboxílico en C4• Una cadena lateral ß-acilamínica

en C7 (-R1)• Adición de distintos

sustituyentes en C3 (-R2)

En términos generales, la adición de nuevos sustituyentes permite:• Ampliar el espectro de actividad• Mejorar las características farmacocinéticas• Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento como Pseudomonas spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp, etc.• Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas• Describir nuevas propiedades biológicas como la inmunomodulación

Cefalosporinas3° Generación 4° Generación

• Amplio espectro• +++Actividad Gram – (N.

gonorrhoeae y N. meningitidis). • <<Gram+• Activas en Enterobacteriaceas• Activas en Pseudomona

(Ceftazidima, Ceftizoxima, Cefoperazona)

• Activas en H. Influenzae y Neisseria

• +Amplio espectro• >>Gram + • Activos en Gram – Resistentes a

3° generación• +Estables ante hidrolisis por

B_lactamasas• Activa en Pseudomona

resistente a ceftazidima

CitrobacterS. Marcescens

Providencia spp K. pneumoniae

P. Aeruginosa

Neisseria

FarmacocinéticaAbsorción

Parenteral (30-60min)

VO Tracto digestivo

(Cefixima)

Distribución

Penetran bien en los líquidos y

tejidoscorporales

Metabolismo

A nivel hepático, no genera

metabolitos activos

(Cefotaxima)

Excreción

A nivel renal

(Cefoperazona y

Ceftriaxona: via biliar)

Usos Clínicos

Meningitis Fiebre en enfermo neutropénico

Infecciones del tracto urinario

NAC-NAHEnfermedades de

Transmisión sexual

CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION

Ceftriaxone+ lidocaina 3,5ml al 1% ->

Ceftriaxona, tricefi. Rocephin.

Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr. Frasco - vial de 1 y 2 gr

POSOLOGIACEFTRIAXONA-TRICEFI: Mayores de 12ª y adultos: 2gr/dDosis Max: 4gdEn menores de 12ª 20-80mg/kg/diaROCEPHIN: Mayores de 12ª y adultos: 2gr/dDosis Max: 4gdNEONATOS: 20-50mg /kg/diaLACTANTES Y MENORES DE 12ª:20-80mg/kg/dia

EL VIAL SE DEBE DISOLVER CON 40ML DE SOLUCIONES LIBRE DE CALCIO.Como : Cloruro de sodio 0,9%, dextrosa al 5%, dextrosa al 10%.

VM: puede llegar a 8hExcreción renal y biliarEfectivo contra sifils uretral, cervicouterina

rectal o faringeaEs selectivo contra Neisseria gonorreae

CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION

Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg. Suspensión de 180 mg/5ml. (1)

POSOLOGIACEDAX: duracion de 5 a 10 diasADULTOS: 400mg/diaNIÑOS: 9mg/kg/dia MAX 400mg/dia de suspensión oral

EN NIÑOS CON UN PESO MAYPR A 45kg -> dosis adulto

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA

CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION

Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla 1000 y 2000 mg.

POSOLOGIAFORTUM: ADULTOS: 1-6g/dia distrib en 3 dosisPseudomonas: 100-150mg/kg/diaNIÑOS: >2meses 30-100mg/kg/dia distrib en 3 dosisNEONATOS: 25-60mg/kg/dia distrib en 2 dosis. ANTAGONISTA

CLORAMFENICOL

Actua similiar a cefotaxima

VM: 1,8 h.

No es metabolizado, aparece en la orina

CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION

Cefoperazone Zosul -> cefoperazona 500mg + sulbactam 500mg

Frasco - ampolla de 1 gr.

POSOLOGIA ADULTOS: 1gr c/12hNiños: 500mg c/12h

Alta concentración en sangre

Pueden surgir cepas resistentes

Precaución con la disfunción hepática

Hemorragia por hipoprotrombinemia

VM: 1 – 2 h

CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION

Cefixime longacef. Comprimidos de 400 mg. Suspensión 250mg/5ml

Infecciones del tracto respiratorio superior e

inferior y del tracto urinario POSOLOGIA

Adultos: 400mg/d o 200mg/2v/dNiños: 8mg/kg/do 4mg/kg/2v/d

Buena actividad contra enterobacterias, Haemophilus y N.

gonorrhoeae.

Poca actividad contra Gram +

Mas activo contra S. aureus

VM: 2,2 h

Cefotaxime Cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 1000 mg.

CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION

POSOLOGIA ADULTOS: IV IM 1-2g c/8hInfecciones urinarias: 2gr/dMeningitis: 100-200mg/kg/dLactantes y niños: 50-100mg/kg/d dividida en 3 o 4 dosis

NEFROTOXICO

De las primeras de 3era G

Resistente a muchas B-lactamasas

Eficaz contra bac aerobias Gram + y -Efectiva contra meningitis

por Haemophilus,

Streptococcus p. y N. meningitidis

Cefapine Cefimax, maxipima, orpime Fco polvo 1g, 2g. Amp 1g

CEFALOSPORINAS DE 4RA GENERACION

POSOLOGIA ADULTOS: IV IM 500 mg c/12hInfecciones urinarias: 2gr/dMeningitis: 100-200mg/kg/dLactantes y niños: 50-100mg/kg/d dividida en 3 o 4 dosis

CEFALOSPORINAS

REACCIONES ADVERSAS

1. Hipersensibilidad, similar a la ocasionada por las penicilinas2. broncoespasmo3. Cefalotina a dosis altas causa necrosis tubular aguda 4. Cefoperazona puede causar diarrea5. Efecto disulfiran, por cefotetan, cefoperazona6. Neutropenia intensa: ceftazidima7. Las hemorragias que también produce Hipoprotrombinemia e inactiva la

vitamina k.8. Grandes dosis podemos producir un Coombs +

SU USO INDISCRIMADO A DADO LUGARA LA APARICION DE CEPAS BACTERIANAS

RESISTENTES

CARBAPENEMS Tienen afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas por lo tanto

tienen amplio espectro que incluye la destrucción de las bacterias gram – y gram +.

No actúan frente a bacterias que se desarrollan intracelularmente como la chlamydia y otras bacterias como:

Enterococcus faecium

Stenotrophomonas maltophila

Staphylococcus 

Pneumococcus penicilinorresistente

 Clostridium difficile

Atraviesan los tejidos y líquidos como el líquido cefalorraquídeo

Su administración es intravenosa, y la intramuscular es irritante por lo que se administra con lidocaína a 1% para aliviar los síntomas.

Por su amplio espectro están indicados para: Sepsis intra-abdominal

Sepsis del sistema nervioso central

Sepsis urinaria

Sepsis ginecológica

FcosCARBAPENEMS

ErtapenemInvanz

Invanz IM

Indicaciones:

Tto. de infecciones por bacterias conocidas o probablemente sensibles a ertapenem.

Intraabdominales, ginecológicas postquirurgica, pie diabético que afectan a piel y tejidos blandos, neumonía adquirida en la comunidad.

Reacciones Adversas: Diarrea, complicaciones de vena infundida, flebitis, tromboflebitis nauseas y cefalea.

Posologia

IV: Mayores de 13 años: 1 g, 1 vez/día; en un periodo de 30 min.

Niños de 3 a 12 años: la dosis de ertapenem es de 15 mg/kg por vía intravenosa, administrados dos veces al día, sin superar una dosis total de 1 g/día

IM: 1 g, 1 vez/día

Duracion usual de la terapia de 3-14 dias IV y de 7 dias IM

Presentacion:

Polvo liofilizado p/sol iny IV/IM . FCO de 1g.

ErtapenemInvanz

Invanz IM

ImipenemImipenem-cilastatina

MenepimZienam

Indicaciones:

Infecciones polimicrobianas, mixtas por aerobios y anaerobios gram-positivos - gram-negativos.

Infecciones Intraabdominales, vias respiratorias inf, ginecológicas, huesos, postquirurgica, y todas aquellas infecciones resistentes a penicilina y cefalosporina

Reacciones Adversas:

Nauseas, vomitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad cutanea, aumento de las transaminasas, bilirrubina, leucopenia, trombocitopenia anemia hemolitica, convulsiones, confunsion mental, flebitis, tromboflebitis

ImipenemImipenem-cilastatina

MenepimZienam

Posologia:

IVNiños > de 3Meses y niños< de 40kg: : 15-25 mg/kg cda 6 H Dosis Max 4g/dia

Niños > 40kg y adultos: 250mg-500mg c/6-8 H Dosis Max: 2-3 mg/dia

Presentacion:

Imipenem-cilastatina 500mg/500mg Polvo/sol inyec, 1 frasco-ampolla de 100ml.

Menepim: 500mg/500mg Fco.

Zienam500mg/500mg FC 20 Ml

MeropenemMeronem

Meroprem

Indicaciones:

Tto de infecciones producidas por bacterias aerobias gram-negativas, gran positivas anaerobias. Meningitis, neumonia, septicemia infecciones intraabdominales, ginecológicas de piel y tejidos blandos.

Reacciones Adversas:

Nauseas, vomitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad cutanea, aumento de las transaminasas, bilirrubina, leucopenia, trombocitopenia anemia hemolitica flebitis, tromboflebitis

MeropenemMeronem

Meroprem

Posologia:

IV Niños > de 6Meses-12 años: 10-20mg/kg cda/8h Neonatos y lactantes 10-20mg/kg Adultos: 500mg -1g c/8-12HMeningitis: hasta 40mg/kg c/8h Presentacion

:

MeropenemPolvo/sol inyecta 500mg y 1g

A diferencia del IMIPENEM, este no es administrado con cilastatina, ya que no es sensible a dipeptidasa renal, no

presenta como reaccion adversa convulsiones

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a los B-lactamicos

Insuficiencia renal Embarazo Lactancia

Anestesico localesTipo Amidas

INTERACCIONES No se recomienda la combinación con otros b-lactámicos ya

que estos son inductores de b-lactamasas.

El probenecid puede aumentar los niveles séricos de los carbapenémicos.

Se ha producido convulsiones generalizadas en pacientes que recibian tto Imipenem-Cilastatina + Ganciclovir, los mecanismos de esta interaccion se desconocen.

Pacientes tratados con Acido valproico el Meropenem ocasiona reduccion de los niveles plasmaticos del anticonvulsitante, desarrollando asi ataques epilepticos. NO se recomienda su uso concomitante.

INTERACCIONES DE

B-LACTAMICOS

PENICILINAS

A grandes dosis de penicilina puede potenciar el efecto de anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios incrementa el riesgo de producir hemorragias.

Producido por Carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.

Alopurinol puede incrementar probabilidades de reacciones cutaneas

El uso concomitante con anticonceptivos disminuye el efecto

No debe administrarse conjuntamente con otros antibioticos como: Clorafenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina porque reduce su efectividad.

PENICILINAS

La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina

Ingerir en ayunas o dos horas despues de comer, excepto la amoxicilina.

Probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico

El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica con diuréticos ahorradores de potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar

hiperpotasemia

CEFALOSPORINA

Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas con aminoglucósidos,

furosemida, ácido etacrínico y bumetanida.

No ingerir con alcohol

Probenecid incrementa las concentraciones sericas.

Anticoagulantes por riesgo de hemorragia

Anticonvulsivantes ya que alteran la concentracion serica, pudiendo

producir toxicidad.

Anticoncetivos orales por fallo terapeutico.

ß-LACTÁMICOS + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS.

Kenner E. Aponte M.CI: 23.630.783

Farmacología II

Mecanismos de defensa de las bacterias.

Normalmente tiene 3 mecanismos principales:

*Porinas (Impermeabilidad).

*Bomba eflujo.

*BETALACTAMASAS

Betalactamasas más destacadas.

*TEM 1.

*TEM 2.

*SVH

Como consecuencia…

• Son los que inhiben las betalactamas

Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)

• Se usan en forma combinada con los antibióticos para tener una acción bactericida más eficaz y

potente.

• Ácido Clavulámico (AC).• Sulbactam (SUL).• Tazobactam (TAZ)

• Amoxa + AC.• Amp + SUL.• Pipe + TAZ.

• ´ Cefoperazocina + SUL.

• Amoxa + SUL.• Ticarcitina + AC.

Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)

Betalactamasas (BLs)

ANT-

IBLs

BLs

BLs

BLs

BLs

BLs

BLs

Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)

Acción de los IBLsÁcido Clavulámico AC., Sulbactam (SUL) y Tazobactam (TAZ).

Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., miembros del grupo Bacteroides fragilis, Prevotella spp. y Porphyromonas spp

Betalactamasas clase CBetalactamasas clase A

Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Morganella morganii y Providencia spp

Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)

Acción de los IBLs Ácido Clavulámico AC., Sulbactam (SUL) y Tazobactam (TAZ).

Excreción: 75-85% Renal

Absorción: 100% Parenteral, Incompleta GI.

Distribución: C. plasmática en 1-2h. 20% UP. difunde rápidamente a los tejidos corporales, alcanzando concentraciones terapéuticas en el mucus bronquial, esputo, pleura, senos maxilares, amígdalas, saliva, bilis, piel, peritoneo, ovarios, próstata, líquido sinovial, endometrio, miometrio, hueso, tejidos blandos y líquido cefalorraquídeo en presencia de meninges inflamadas.

CEFOPERAZONA + SULBACTAM

PRESENTACIÓN COMERCIAL

Cefobactam amp 1,5g

Cefactam amp 1,5g Cefosul amp 1,5g

Cerium sol polv iny 1,5g

Cefoperazona-Subactam sol polv iny 1,5g

INDICACIONES Y POSOLOGIA

POSOLOGIA:Adultos: 1,5 – 3 g C/12H. Max 12 g /DIANiños: 30 – 60 mg / kg / dia. En inf. Severas Max 240 mg / kg / dia.

GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS

Aerobios: S. aureus, S. epidermitis, S. pneumoniae, pyogenes, agalatiae, fecalis.

Aerobios: Citobacter spp, H. influenzae, P. Mirabilis, P. vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, N. gonorreae, meningitidis, B. pertusis, Yersinias enterocolíticas

Anaerobios: Eurobacterium y lactobacillus.

Anaerobios: Clostridium, B. fragilis. E. coli, Klebsiella, Pseudomonas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Determinación de Transaminasas y Creatinina.

Puede ocurrir leucopenia. Prueba de Coombs. Deficiencia de vitamina K Reacciones alérgicas. Trastornos gastrointestinales.

En menores de 6 meses, neonatos y prematuros.

Con aminoglucósidos provoca nefrotóxicidad.

Taquicardia. Cefalea, Sudoración. Calambres. Obstrucción de las vias biliares.

ß-LACTÁMICOS + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS.

Irakara G. Fandiño D.CI: 23673692

Farmacología II

AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULáNICO

INDICACIONESEficaz contra cepas que producen beta- lactamasas resistentes a la amoxicilina y ampicilina. Bactericida contra:

GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS

Aerobios: Enterococus faecalis; S. Pneumoniae.; S Pyogenes; coaugulasa negativa ( S. epidermidis); Corynebacterium; Listeria monocytogenes.

Aerobios: H. influenzae, E. Coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Moraxella catarrhalis, Salmonella, Shighella, Bordetella pertusis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Vbrio Cholereae

Anaerobios: Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus,

Anaerobios: Bacteroides spp, B. fragilis.

INDICACIONESTratamiento a corto plazo de las infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasas sensibles a la asociacion amoxicila + acido clavulanico.

V. Resp Sup

Sinusitis

Otitis media

Faringitis

Vía Genitourina

ria

Cistitis - Uretritis

Pielonefritis

INDICACIONES

Tejidos blandos

Abscesos

Quemaduras

Celulitis

Heridas Infectadas

V. Resp. Inf

Bronquitis Crónicas (Exac. Agudas)

Bronconeumonía

Neumonía Lobar

INDICACIONESDentarias

Huesos/Art.

Absceso dentoalveolares

Osteomielitis

Otros Sepsis puerperal

Aborto séptico

Sepsis intrabdominal

Profilaxis de infecciones

postquirúrgicas

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas o acido clavulanico.

• Insuficiencia hepatica,• Insuficiencia renal.X

-Sensibilidad cruzada con cefalosporinas.-Insuficiencia hepatica y renal.-Mononucleosis infecciosa.-Prolongación del tiempo de protrombina.-Aparición de resistencia bacteriana (Tto prolongado).

PRECAUCIONES ADVERTENCIAS

-Embarazo.-Lactancia.

REACCIONES ADVERSAS Nauseas Vómitos Diarrea Candidiasis intestinal Colitis seudomembranosa Incremento de las transaminasas Erupción cutánea Urticaria Eritema multiforme Sindrome de Stevens – Johnson Dermatitis exfoliativa Leucopenia transitoria Trombocitopenia Anemia hemolítica Mareo, cefalea. Convulsiones.

INTERACCIONES:

-Anticoagulantes orales.-Probenecid.

-Anticonceptivos orales.-Cloranfenicol.-Eritromicina.-Tetraciclinas.

PRESENTACIÓN COMERCIALAMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO

(GENERICO)

Comp 500mg/125mg. Comp 875mg/125mg. Susp. 400mg//57mg/5ml.

POSOLOGIA:COMP: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.SUSP: 20-40 mg/kg/ c/12 h.

PRESENTACIÓN COMERCIALALVONAL

Tab. Recub. 500mg/125mg. Tab. Recub. 875mg/125mg.

POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.

PRESENTACIÓN COMERCIALAMOCLAV

Iny. 1g/ 200mg.

Tab. Recub. 875mg/125mg.Tab. Recub. 500mg/125mg.

Polvo p/Susp. 250 mg/62,5 mg/5ml.

PRESENTACIÓN COMERCIALAUGMETIN

Iny. 1g/ 200mg. Tab. Recub. 875mg/125mg.Tab. 500mg/125mg.Iny. 500 mg/ 100 mg.

PRESENTACIÓN COMERCIALAUGMENTIN

Polvo p/Susp. 250 mg/62,5 mg/5ml.

Polvo p/Susp. 400 mg/57 mg/5ml.

Polvo p/Susp. 600 mg/42,9 mg/5ml.

PRESENTACIÓN COMERCIALAUGMETIN

POSOLOGIA:INY: Adultos y niños > 12 años: 1 g cada 8 horas. En IR moderada: 1,2 g IV seguido de 600 mg IV c/12 h. En IR severa 1,2 g seguido de 600 mg c/ 24 h.

TAB: infecciones leves a moderadas 1 tab 500/125 mg c/12 horas; infecciones severas 1 tab 875 mg/125 mg c/12 h.

PPS: Niños 20-40 mg/kg/ cada 8 horas. Niños y adultos ≥ 40 kg 250 mg/ cada 8 h, o 500 mg cada 12 h.

PRESENTACIÓN COMERCIALCLAVUMOX PLUS

Comp. Recub. 875mg/125mg.

POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 kg: 875 mg c/ 12 h.

PRESENTACIÓN COMERCIALCLAVUROL

Polvo p/ Inf IV 1,2 g.

POSOLOGIA: Para Iny reconstituir en 20 ml de agua.Para Inf IV el vial reconstituido debe diluirse en cloruro de sodio 0.9%.

PRESENTACIÓN COMERCIALFULGRAM

Comp. 875mg/125mg.Comp. 500mg/125mg.

POSOLOGIA:COMP: Adultos y niños ≥ 12 años: 500 mg / 125 mg c/ 8 horas, o 875 mg c/ 12 horas.

PRESENTACIÓN COMERCIALFULGRAM

PpS. 250mg/62,5mg/5ml. PpS. 400mg/57mg/5ml. PpS. 600mg/42,9mg/5ml.

PRESENTACIÓN COMERCIALFULGRAM

POSOLOGIA:PpS 250/62,5mg/5ml: • De 3 meses a 1 año: 62,5mg/15,62 mg c/8-12 h.• De 1 a 7 años: 125 mg/31,25 mg c/ 8 h.• De 7 a 14 años: 250 mg/62,5 mg c/ 8 h.Pps 400mg/57mg/5ml:• Niños < 40 kg: 20- 40 mg/kg/ c/1 h.• Niños y adultos > 40 kg: 250-500mg c/12 h.Pps 600mg/42,9mg/5ml:• Niños de 5-40 kg: 90 mg/6,4 mg/kg/dia.

PRESENTACIÓN COMERCIALKOACT

POSOLOGIA:Niños de 0-3 meses: 20-50 mg/kg/c/12 h.De 3 a 12 años: 20- 40 mg/kg/ c/8 h..Adultos y niños ≥ 40 k: 250 mg c/8 h.

PpS oral/ 100 ml. 250mg/62,5mg

PRESENTACIÓN COMERCIAL

RANCLAV

Tab. 875mg/125mg.

AUCLAV

Comp. Recub. 500mg/125mg.

Comp. Recub. 875mg/125mg.

POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.

OTROS

Ampicilina + sulbactam

INDICACIONESTto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis, intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS, IR.

RAM: dolor en el sitio de Iny IM o IV. Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencias, rash, urticaria, prurito, xerodermia, eritema, shock anafiláctico, incremento transitorio de las transaminasas, convulsiones.

X

ADVERTENCIAS Y PRECAUIONESPRECAUCIONES ADVERTENCIAS

-Sensibilidad cruzada con cefalosporinas y penicilinas.-Insuficiencia hepatica y renal.-Superinfección.-Mononucleosis infecciosa.-Aparición de resistencia bacteriana (Tto prolongado).

-Embarazo.-Lactancia.

-El uso indiscriminado puede generar aparición de resistencia bacteriana.

INTERACCIONES:Alopurinol, Anticoagulantes,

Anticonceptivos que contienen estrógenos, Metotrexato, Probenecid.

PRESENTACIÓN COMERCIALAMPICILINA + SULBACTAM (GENERICO)

Amp. 0,75 g.

POSOLOGIA:AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 6-8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de Sulbactam.Niños: 150 mg/Kg/ c 8 h

Amp. 1,5 g.Amp. 3 g.

Polvo p/ Sol. Iny. IM/IV. 1000 mg/ 500 mg.

PRESENTACIÓN COMERCIALAMPIBACTAM

Amp (Polvo p/ reconstituir) 1,5 g..POSOLOGIA:vía IM: reconstituir en 3,35 ml de agua estéril.Vía IV: reconstituir y diluir en 50-200 ml de sol. 0,9% puede utilizarse lidocaína al 1 0 2 %.Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/dia; adultos 1,5 g c/ 6 h.

PRESENTACIÓN COMERCIALLIBRACTAM

POSOLOGIA:AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h

Amp. 1,5 g.

PRESENTACIÓN COMERCIALUNASYN

Pps Iny IM. 0,75 g(500mg/250mg).

Pps Iny. 1,5 g.(1000mg/500mg)

Pps Iny. 3 g.(1000mg/2000mg)

POSOLOGIA:AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 hNeonatos < 1 semana: 75 mg/ kg/ c/ 6-8 h.

PRESENTACIÓN COMERCIALOTROS

POSOLOGIA:Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/ c/6-8 h. Adultos 1,5 g c/ 6-8 h. No exceder 12 g/dia.Profilaxis de infecciones quirúrgicas: 1,5- 3 g durante la inducción de la anestesia. Repetir c/ 6-8 h, detener a las 24 h.

AMPITREM (PpS Iny. 0,75g - 1,5g)

AMPIXYM (Amp 1,5 g)

UNACILYN (Amp 1,5 g)

PiperaCilina + tazobactam

INDICACIONESTratamiento de las infecciones moderadas a severas producidas por gérmenes productores de betalactamasas sensibles a la asociacion piperacilina + Tazobactam. Tto de estados febriles con neutropenia (+ aminoglucósidos).

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.

INSUFICIENCIA RENALXRAM: Diarrea, náuseas, vómitos, exantema

(incluyendo el maculopapular)

ADVERTENCIAS Y PRECAUIONESPRECAUCIONES ADVERTENCIAS

-Riesgo de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa, sobreifeccion.-Evaluar función hepática, hematológica y renal (px predispuestos).-Convulsiones.-Génesis de resistencia bacteriana tras el uso indiscriminado.

-Embarazo.-Lactancia.

INTERACCIONES:Heparina,

Pancuronio, Atracurio,

Gentamicina, Metotrexato, probenecid.

PRESENTACIÓN COMERCIALPIPERACILINA + TAZOBACTAM (GENÉRICO)

POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.

PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.

PRESENTACIÓN COMERCIALPIPERAZAM

Fco-Amp Liofilizado 4,5 g.

POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.

PRESENTACIÓN COMERCIALTAZACT

POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.

Fco-Amp Liofilizado 4,5 g.

PRESENTACIÓN COMERCIALTAZOBAX

POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.

Amp 4,5 g.

PRESENTACIÓN COMERCIALTAZOCIN

POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.

Amp 4,5 g.

PRESENTACIÓN COMERCIALZITAX

POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.

PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.

GRACIAS

Caso Clínico.Motivo de Consulta: Dolor

de garganta.Enfermedad Actual:

Pacientes femenino de 24 años de edad, nativo y procedente de la ciudad de coro, quien refiere inicio de enfermedad actual, el día 19/04/2015, caracterizado por dolor de garganta, concomitantemente, alza térmica cuantificable en 39 ºC, sin acalmia, motivo por el cual asiste al centro asistencial y se valora. 

Exploración Física: Se examina con ORL y se evidencia faringe hiperemico, amígdalas hipertróficas hiperemica, se evidencias placas no fétidas. 

Posible Diagnóstico: Faringoamigdalitis Tratamiento:

• Penicilina G Benzatinica a• Benzetacil. 1200 U IM.• Amoxal 500 mg c/8hor.

Por 7 días.• Aflamax. 50 mg c/8 hor.

Por 3 - 7 días.• Omeprazol 20 mg c/día.

 Motivo de consulta: Ardor al

orinar. 

Enfermedad Actual: Paciente femenino de 20 años de edad, nativo y procedente de la ciudad de Coro, quien refiere inicio de enfermedad actual 15/04/2015, caracterizado de dolor al orinar de mediana intensidad, concomitantemente presenta dolor en el hemiabdomen bajo, con presencia de alza térmica no cuantificable, por lo cual asiste a este centro asistencial y es valorado.

Exploración Física: se evidencia, puño percusión negativa, puntos ureterales superior, medio e inferior negativo, con presencia de dolor en el hemiabdomen bajo a la palpación.

Examen de Orina: Se evidencia coliuria, hematuria, abundantes bacterias, abundantes leucocitos.

• Cefotaxima 1 gr c/8 hor. Por 7 días.

• Geneurin 200 mg c/8 hor. Por 7 días.

• Cevax 500 mg c/día. Por 7 días

• Acetaminofén 500 mg c/8 hor. Por 7 días

• Omeprazol 20 mg c/dia Por 7 días