Antibioticos Betalactamicos
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República Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educación
UniversitariaUniversidad Nacional Experimental “Francisco de
Miranda”Farmacología II
B-LactámicosProf Marysabel RamírezSección #3
Es cualquier sustancia química producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el
crecimiento de otros microorganismo infecciosos
Bacteriostáticos
Pueden ser:
Bactericida Por su efecto antimicrobiano
Por su espectro de acciónAmplio espectro:
• Tetraciclinas • Cloranfenicol• B-lactámicos
Espectro intermedio:
• Macróbios • aminoglucósidos
Espectro reducido:
• glucopeptidos
Antibiótico
Estructura bacteriana
capsulacapsula
Pare
d ce
lula
r Pared celular
Membrana plasmática
ribosomas
cromosoma
GRAM POSITIVA GRAM NEGATIVA
En la tinción de Gram, retienen la tinción azul
Quedan decoloradas.(rosadas o rojas)
No posee membrana externa Posee membrana externa
-Poseen una pared celular interna y una pared de peptidoglucano.-La capa de peptidoglucano es mas gruesa
Poseen una pared celular más compleja:-pared celular interna-pared de peptidoglucano-bicapa lipídica externaEs mas fina
No tiene espacio periplasmático tiene espacio periplasmatico donde se encuentran las B lactamasas, que estas pueden destruir a los antibioticos B lactamicos q penetran la membrana externa.
La penicilina mata a las gram positivas, ya que bloquea la formación de enlaces peptídicos entre las diferentes cadenas del peptidoglucano
La penicilina no mata a las Gram negativas, a causa de la capa de lipopolisacáridos situada en la parte externa de la pared celular.
Diferencias bacterianas
Clasificación de las
bacterias
NOTA :son útiles en la producción de antibióticos tales como bacitracina,
gramicidina y polimixina entre
otros
E. Coli y salmonellaclostridium
Resistencia a los antibióticos
mutación
Intercambio de información
B-LactámicosOrigen natural: PenicilliumFleming 1929Chain: 1940
Potente acción antibacteriana,de carácter bactericida
b) el amplio espectro alcanzado pormuchos derivados
c) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias
d) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumentomuy notable de la semivida logrado con algunos derivados
e) la producción de escasos efectos adversos.
Estructura penicilina-Anillo de Tiazolidina-Anillo B- Lactámico
Cadena Lateral
Clasificación de Penicilinas
Fuente: Farmacología Humana, Jesus FloresQuinta Edición
LADME
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Mecanismo de resistencia a penicilinas
Comparación de pared celular (Gram +,-)Fuente: Goodman & Gilman (11° edición)
Peptidoglucano
N-acetilglucosam
inaÁ. N-
actelmurámico
Glucanos Glucanos
La pared celular esta compuesta por:
Puente péptido
Los glucanos son proteínas, biosintetizada en el citoplasma y son (N-acetilglucosamina, Ácido N-acetilmuramico )
Los puentes péptido se forman por las pentaglicina gracias a la enzima Tanspeptidasa.
Mecanismo de Acción.
Grupos de Penicilinas• Penicilina G (Sódica/Potásica)• Penicilina G Procaínica• Penicilina G Benzatinica
Naturales
• Cloxacilina• OxacilinaAntiestafilocócic
as
• Ampicilina• Amoxicilina
Aminopenicilinas (Amplio
espectro)• PiperacilinaAntipseudomona
s
Acción Antibacteriana de las Penicilinas
PenicilinasP.A: Penicilina G Procaínica
PRONAPEN800.000 UI
Penicilina G Procaínica 600.000 UIPenicilina G Potásica 200.000 UI
Polvo p/ susp. Iny.
POSOLOGIAIM. 400.000 – 800.000 UI c/ 12-24h.
Tratamiento de las infecciones causadas por gérmenes sensibles
a la Penicilina
ADVERTENCIALa administración dentro o cerca de un nervio puede causar daño neurológico permanente
NO IV
PenicilinasP.A Penicilina G Benzatinica
BENZETACIL 6-3-3
Penicilina G Benzatinica 600.000 UIPenicilina G Procaínica 300.000 UIPenicilina G Sódica 300.000 UI
BENZETACIL L.A(Penicilina G Benzatinica)
Presentación: 600.000 UI
1.200.000 UI2.400.000 UI Tratamiento de las infecciones
causadas por gérmenes sensibles a la Penicilina
Polvo p/ susp iny
Posología: 1 amp/díaPudiendo repetir a las 48h
PosologiaNiños: 25.000 – 50.000 UI/Kg.Adultos: 1.200.000 – 2.400.000 UI
PenicilinasP.A Cloxacilina
CLOXACILINA SÓDICA
Polvo p/ sol iny. 1g/vialPolvo y disolvente p/ sol iny. 500mg
POSOLOGÍAAdultos: 0,5-1g c/ 6-8h.Niños > 2 años 12,5 – 25mg/kg c/ 6-8hNiños < 2 años 6,25 – 12,5 mg/kg c/ 6h
Infecciones de piel y tejidos blandos.Neumonía, bronconeumonía.Septicemias por estafilococos
PenicilinasP.A Oxacilina
OXACILINA Sódica
P/p Sol. Iny 1gCap. 500 mg
OXIPENP/p Sol. Iny 1g
POSOLOGÍANeonatos < 7 días c/ 12h.Neonatos 7-28 días c/ 8h. 50-100mg/kg/díaNiños < 40kg. c/ 4-6h.Adultos y niños >40kg 500mg-2g c/ 4-6h.VO: 250-500mg c/ 4-6h
INDICACIONESInfecciones de piel y tejidos blandos.Neumonía, bronconeumonía.Infecciones osteoarticulares.Absceso retrofaríngeo y periamigdalino.Endocarditis bacteriana.
Usar con cuidado en personas con alergia a la
penicilina y/o asma bronquial
PenicilinasAminopenicilinas
P.A Ampicilina
AMPICILINA
AMPISOD(Ampicilina sódica)
UNASYN(Sulbactam
sódico/Ampicilina)
Cap. 500 mgAmp. 1 g.Polvo p/ susp. 250mg/5ml
Amp. 1 g
Polvo p/ sol. Iny.3 g. (1g Sulb/ 2g Ampi)1,5 g (0,5g / 1g)0,75 g (0,25g / 0,5g)
Cap. Adultos: 500mg c/ 6-8hNeona: 50-100mg/kg c/ 12h.Adultos: 250-500mg c/ 6h.Lact/Niños hasta 20kg: 12,5-25mg/kg c/ 6h.
IM: 250-500mg c/ 4-6hIV: 500mg-1g en 20-30ml de Sol. Fis.
Adultos: 4,5-8mg/día c/ 6-8hNiños, lact/neon:150mg/kg/día c/ 6-8h
POSOLOGÍA
Indicado en: Colecistitis, enterocolitis, laringo-traqueo-bronquitis,
neumonía, pielonefritis, amigdalitis, sinusitis,
otitis.
ADVERTENCIA
Su uso prolongado
puede ocasionar la aparición de
gérmenes resistentes
PenicilinasP.A Amoxicilina
AMOXICILINACap. 500 mg.Polvo p/ susp. 125-250mg/5ml
AMYLINComp. Recub. 875 mg.Polvo p/ susp oral 750mg/5ml
Cap: Adultos y >12años250-500mg c/ 8h.
Susp: <3meses 30mg/kg c/ 12h>3meses hasta 12 años 25-50mg/kg c/ 8h
POSOLOGÍA
Comp. Adultos: 875mg c/ 12h.
Susp. Oral Adultos y >12 años 750mg c/ 12h.
INDICACIONESAmigdalitis, farigitis, otitis media, bronquitis,
sinusitis, cistitis. Diarrea bacteriana. Infecciones de piel.
PenicilinasP.A Piperacilina 4g. Piperacilina
0,5g. Tazobactam
Polvo p/ sol. iny
INDICACIONESInfecciones moderadas a severas producidas por gérmenes sensibles a la Piperacilina/Tazobactam
POSOLOGÍANiños >2meses: 80-100mg/12,5mg c/ 8hAdultos: 4g/500mg c/ 8h.
IV
PenicilinasP.A Sultamicina
FIPEXIAM
Comp. Recub. 375-750mgPolvo p/ susp. 250mg/5ml
POSOLOGIANiños < 30kg:
25-50mg/kg c/ 12hAdultos y niños >
30kg:375-750mg c/ 12h.
INDICACIONESInfecciones por patógenos
grampositivos y gramnegativos
susceptibles: Infecciones del tracto respiratorio sup e inf. Infecciones del tracto
urinario, septicemia, infecciones de piel.
Reacciones Adversas a Penicilinas
CefalosporinasAntibióticos Beta lactamicos parecidos a las
penicilinas, con ventajas.Actúan inhibiendo la síntesis de la pared
celular bacteriana.Gram+, gram-.
Historia• Cepas del Hongo
Cephalosporium acremoniumen 1948.
• Giuseppe Brotzu.• Tres antibioticos C, N y P.
Mecanismos de resistencia bacterianaMecanismos: Incapacidad del antibiótico para
llegar al sitio donde debe ejercer la acción y cambios que sufren las proteínas de unión.
Hidrolisis del anillo beta lactamico, mayormente por gram+.
Farmacocinética, absorciónGeneralmente por vía parental.Buena absorción por vía oral 1ra 2da 3ra
gen.Velocidad de absorción y eliminación
posibilitan el intervalo de las dosis hasta 12 horas.
Farmacocinética, Distribución.Buena en general, concentraciones
adecuadas en liquido pleural, pericardio, liquido sinovial, etc.
No recomendada para meningitis.Atraviesa la barrera placentaria,
concentraciones variables en la circulación fetal.
Fármaco de elección para infecciones durante embarazo.
Farmacocinética, metabolismo y excreciónMayoría por orina sin metabolizar.Secreción tubular variable.Eliminación renal por filtración
glomerular(Ceftriazona).Concentraciones superiores a las plasmáticas en
bilis (Ceftriaxona).Tratamiento infecciones biliares.Diarrea por flora intestinal modificada.Hipoprotrombinemia inhibicion Vit.K.Cefoperazona no requiere modificacion en dosis
por insuficiencia renal.
Cefalosporinas primera generaciónAdministración Oral y Parental.buena actividad contra bacterias aerobias
gramm-positivas. Con excepción:
Enterococos, Staphylococcus resistentes a la meticilina, Staphilococcus epidermidis y pneumococos resistentes a penicilina, y algunos organismos gram-negativos adquiridos en la comunidad (P. mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae y Moraxella catarrhalis).
Aplicaciones terapéuticasSegura y efectiva profilaxis pre-post
operatoria.Dosis única 30min antes de la cirugía donde
la flora de la piel puede causar infección.Cesárea dosis inmediatamente después de
cortar el cordón umbilical.Prótesis óseas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:Estos antibióticos tienen buena actividad contra
Staphylococcus no productores de b-lactamasa y Streptococcus beta-hemolitico de los grupos A y B, y alfa-hemoliticos (ceriumon excepción de los enterococos, los cuales son resistentes);
También son sensibles las especies de Clostridium, Corynebact diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae y Actinomyces isrraelii.
Las bacterias aerobias que pueden ser sensibles son: Escherichia coli y Proteus mirabilis y medianamente sensibles Klebsiella pneumoniae, especies de Salmonella y de Shigella.
Entre las resistente se encuentran Pseudomonas aeruginosa, serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, especies de Acinetobacter y Bacteroides.
Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Cedroxin
PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o divididaAdultos: 1 a 2 g/día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y del tracto
genitourinario.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
PresentaciónEnvase con 14 cap. De 250 y 500 mg. Polvo para
suspensión de 250 mg y 500mg/5ml, Sol. Iny. Via IM 250 y 500 mg/5ml, Sol. Iny. IV 500 mg/5ml
Principio Activo CefadroxiloNombres Comerciales Cefadroxilo
PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día en dosis única o divididaAdultos: 500 mg/12 hor. O 1 g/día
IndicacionesInfecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
PresentaciónEnvase con 6, 12, 20 cap. De 500 mg, Polvo para
Susp. 250 mg/ml, Susp. Oral Fco. Para preparar en 60 ml (250 mg/5ml).
Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales CefonaxPosología Niños: 25 a 50 mg/kg/día en 2 dosis
Adultos: 500 mg a 1 g/ 1 o 2 veces por día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche 16 o 24 cap. De 500 mg, Fco. Para preparar en 60 ml Susp. 250 mg/5ml
Principio ActivoCefadroxilo
Nombres Comerciales Drocef
PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día c/12 hor.Adultos: 500 mg/6 a 8 hor.
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
PresentaciónEstuche con 20 cap. De 500 mg, Polvo para Susp.
Oral Fco. 60ml 250mg
Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Kefloxin
Posología Adultos: 500 mg/12hor.
IndicacionesInfecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
ContraindicacionesHipersensibilidad, Niños menores de 1 mes,
Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche con 12 cap. De 500 mg.
Principio Activo Cefalexina
Nombres Comerciales Cefacure
Posología Adultos: 500 mg/ 8 o 12 hor. Dosis Max 4g/día
Indicaciones
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
infecciones de vías respiratorias altas y bajas, Genitourinaria, Huesos y Articulaciones, Otitis,
Sinusitis, Bronquitis, Prostatitis, Uretritis Cistitis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones AdversasAlergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV),
Sobreinfección.
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche de 6, 10, 12 Cap. De 500 mg.
Principio Activo Cefalexina
Nombres Comerciales Cefalexina
Posología Niños: 25 a 50 mg/kg/díaAdultos: 500 mg/ 4, 6, 8hor.
Indicaciones Infecciones por bacterias sensibles al fármaco.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Precauciones Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Estuche de 12 Cap. De 500 mg, Polvo para Susp. Fco. De 60ml 250mg/5ml
Principio Activo CefalotinaNombres Comerciales Cefalotina
Posología
Recién Nacidos: 20 mg/kg/12hor. (40mg/kg/día)
Mayores de 7 días: 20 mg/kg/8hor. (60mg/kg/día)
Lactantes a Niños menores de 12: 13 a 26 mg/kg/4hor. (80 a 160 mg/kg/dia)
Adultos: 500 mg a 1 g/ 4, 6hor. Dosis Máx. 12g/dia
Indicaciones
Infecciones sobre bacterias Gram-Positivas y Gram-Negativas incluyendo al Stphilococcus penicilinino resistente, Septicemia, infecciones de Huesos y
Articulaciones, Genitourinarias, Endocarditis, Neumonía, Piel, Tejidos blandos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
Presentación Polvo para Sol. Iny. 1g, Amp. 1g
Principio Activo CefazolinaNombres Comerciales Cefazolina
PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor. Dosis Max. 100mg/kg/díaAdultos: 500 mg a 1 g/8-12hor. Dosis Max. 4g/día
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio graves causados por Streptococcus Pneumoniae, Klebsiella Species,
Haemophilus Influenzae y Stphilococcus Aureus (sensibles a penicilina y penicilino resistente),
Infecciones del Tracto Genitourinario por Escherichia Coli, Proteos Mirabilis y Enterobacter, e Infecciones
de la Piel, Huesos y Articulaciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
Presentación Caja de 50 Fco. de Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
Principio Activo Cefazolina
Nombres Comerciales Linzec
PosologíaNiños: 25 a 50 mg/kg/día cada 8-12 hor.Adultos: 500 mg a 1 g/6-12hor. Dosis Max. 12g/día
IndicacionesInfecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario,
Piel, Huesos y Articulaciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
Presentación Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
Principio Activo CefradinaNombres Comerciales Veracef
PosologíaNiños: 25 a 50 o 75 a 100 mg/kg/día dividida cada 6-12 hor. Dosis máx. 4gr/dia.Adultos: 500 mg, 1 gr, 2 gr/12 hor. (Varía de acuerdo al grado de infección).
Indicaciones Infecciones del Tracto Respiratorio, Genitourinario, Piel y Tejidos Blandos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
PrecaucionesDiabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o Problemas de Sangrado.
PresentaciónEstuche con 18 cap. 500mg. Estuche con 12 Tab. 1 gr. Susp. Pediátrica Fco con 100ml de 250 mg/5ml.
Amp de 500 mg con Viales, 1 gr con 1 viales
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Ellas mejoran tanto el espectro como la actividad frente a los microorganismos Gram-Negativos, con respecto a la primera generación, aunque pierde cierta actividad frente a los Gram-Positivos. Los microorganismo donde estos fármacos ejercen su acción son:
Gram-Negativas. La Klebsiella. (Incluyendo la resistente
a Cefalotina). Haemophilus Influenzae. Serratia (algunas cepas). Enterobacter. Branhamella Catarrhalis.
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Farmacocinética.
• Absorción.
• Distribución
• Metabolismo.
• Eliminación
Farmacodinamica (Mecanismo de Acción).Como ya se ha mencionado anteriormente, su función
es inhibir la formación del enlace cruzado de la pentaglicina, este proceso normalmente es catalizado por la transpeptidasas, que forma una malla bidimensional o tridimensional, y por la carbopeptidasas que eliminan los residuos terminales no comprometidos en la unión de los puentes cruzados de pentaglicina, la inhibición de la unión de estos puentes cruzados de pentaglicina conduce a la lisis de la batería. Sus usos clínicos son:
CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
Sinusitis. Otitis. Epiglotitis Infecciones de las vías
respiratorias bajas (Bronquitis Aguda).
Gangrena Gaseosa. Infecciones de las vías
genitourinarias. Peritonitis. Meningitis (La Cefuroxina es el único
fármaco de esta generación que cruza la barrera hematoencefalica, pero su efecto muy leve).
Cefalosporinas De
Segunda Generación
Cefalosporinas2da Generación
Con mayor actividad frente a
microorganismos Gramnegativos
Se Clasifican
en:
Cefoxitina Cefuroxima
Cefaclor
Cefonicid
Cefprozilo
Farmacocinética
ADME Renal.
No sufren metabolismo
Cefoxitina
ParenteralSe une a proteínas plasmáticas en un 75-80% V/M: 0.8h
• Nombre comercial: Cefoxitina• Presentación: Fco-Amp 1gr. (IM/IV)• Indicaciones: Infecciones del tracto
respiratorio inferior, del tracto urinario, intraabdominales, ginecológicas, septicemia, inf. de la piel.
• Posología: niños > 20-40mg/kg c/6-8h. Adultos 1-2g c/4-6h.
CefuroximaFarmacocinética
Oral y ParenteralSe une a proteína plasmáticas 30-50% V/M: 1,3hNo sufren metabolismoSe excreta vial renal.
ADME
• Nombre comercial: Cefuroxima• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg.
Fco-amp 750mg.• Indicaciones: Infecciones por bacterias
gram – y gram +• Posología: niños 50-100mg/kg/día,
divididos c/8h. En infecciones severas 200-240mg/kg/día, divididos c/6 a 8h.
• Nombre comercial: Zinacef• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Vial
+ 1amp de 3mL de agua destilada• Indicaciones: Infecciones por bacterias
gram – y gram +• Posología: Lactantes y niños
30-100mg/kg/día, divididos en 3 o 4 dosis. Neonatos: 30-100mg/kg/día divididas en 2 o 3 dosis. Adultos: 750mg, 3v/dia por iny IM o IV. En infecciones mas graves 1,5g 3v/día.
• Nombre comercial: Zinnat• Presentación: Tabletas 500mg y 250mg.
Granulado p/suspensión: Fco con 70mL de 125mg/5mL y 250mg/5mL
• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y gram +
• Posología: 250-500mg, 2 v/día. Duración promedio de la terapia 7días. Adm después de los alimentos.
Cefaclor• Nombre comercial: Ceclor• Presentación: Tabletas LP 750mg. Suspensión
oral: 250 mg/5 ml y 375 mg/5 ml• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y
gram +• Posología: suspensión: niños 20 mg/Kg/día, en
dosis fraccionadas administradas cada 8 ó 12 horas. Enf. severas 40 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 8 ó 12 horas con una dosis máxima de 1 g al día. Tabletas LP: adultos, es de 750 mg cada 12 horas
Reacciones Adversas• Reacciones de hipersensibilidad
• Nefrotoxicidad• Dolor localizado por vía parenteral• Intolerancia al alcohol• Fenómenos hemorrágicos (hipoprotrombinemia,
trombocitopenia, Alteraciones de la función plaquetaria ).
Cefoxitina
Riesgo de nefrotoxicidad con: aminoglucósidos.Secreción tubular disminuida por: probenecid.Lab: falso + en prueba de Coombs.
InteraccionesCefoxitina).
Nefrotoxicidad con: aminoglucósidos,
furosemida, ác. etacrínico; vigilar función renal.
Absorción oral disminuida por:
antiácidos.Secreción tubular renal
reducida por: probenecid.
Disminuye reabsorción de: estrógenos (menor
eficacia de anticonceptivos orales).
Cefaclor:Aumenta acción de:
anticoagulantes orales.Excreción renal
inhibida por: probenecid.
Lab: falso + en test de Coombs y glucosuria
por métodos de reducción.
Cefalosporinas de 3° y 4° Generación
• Sustitución en la posición 7 (Anillo B_lactámico)• Sustitución en la posición 3 (Anillo Dihidrotiazina)
• Núcleo intrínsecamente resistente a muchas penicilinasas
• Grupo carboxílico en C4• Una cadena lateral ß-acilamínica
en C7 (-R1)• Adición de distintos
sustituyentes en C3 (-R2)
En términos generales, la adición de nuevos sustituyentes permite:• Ampliar el espectro de actividad• Mejorar las características farmacocinéticas• Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento como Pseudomonas spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp, etc.• Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas• Describir nuevas propiedades biológicas como la inmunomodulación
Cefalosporinas3° Generación 4° Generación
• Amplio espectro• +++Actividad Gram – (N.
gonorrhoeae y N. meningitidis). • <<Gram+• Activas en Enterobacteriaceas• Activas en Pseudomona
(Ceftazidima, Ceftizoxima, Cefoperazona)
• Activas en H. Influenzae y Neisseria
• +Amplio espectro• >>Gram + • Activos en Gram – Resistentes a
3° generación• +Estables ante hidrolisis por
B_lactamasas• Activa en Pseudomona
resistente a ceftazidima
CitrobacterS. Marcescens
Providencia spp K. pneumoniae
P. Aeruginosa
Neisseria
FarmacocinéticaAbsorción
Parenteral (30-60min)
VO Tracto digestivo
(Cefixima)
Distribución
Penetran bien en los líquidos y
tejidoscorporales
Metabolismo
A nivel hepático, no genera
metabolitos activos
(Cefotaxima)
Excreción
A nivel renal
(Cefoperazona y
Ceftriaxona: via biliar)
Usos Clínicos
Meningitis Fiebre en enfermo neutropénico
Infecciones del tracto urinario
NAC-NAHEnfermedades de
Transmisión sexual
CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION
Ceftriaxone+ lidocaina 3,5ml al 1% ->
Ceftriaxona, tricefi. Rocephin.
Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr. Frasco - vial de 1 y 2 gr
POSOLOGIACEFTRIAXONA-TRICEFI: Mayores de 12ª y adultos: 2gr/dDosis Max: 4gdEn menores de 12ª 20-80mg/kg/diaROCEPHIN: Mayores de 12ª y adultos: 2gr/dDosis Max: 4gdNEONATOS: 20-50mg /kg/diaLACTANTES Y MENORES DE 12ª:20-80mg/kg/dia
EL VIAL SE DEBE DISOLVER CON 40ML DE SOLUCIONES LIBRE DE CALCIO.Como : Cloruro de sodio 0,9%, dextrosa al 5%, dextrosa al 10%.
VM: puede llegar a 8hExcreción renal y biliarEfectivo contra sifils uretral, cervicouterina
rectal o faringeaEs selectivo contra Neisseria gonorreae
CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION
Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg. Suspensión de 180 mg/5ml. (1)
POSOLOGIACEDAX: duracion de 5 a 10 diasADULTOS: 400mg/diaNIÑOS: 9mg/kg/dia MAX 400mg/dia de suspensión oral
EN NIÑOS CON UN PESO MAYPR A 45kg -> dosis adulto
INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA
CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION
Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla 1000 y 2000 mg.
POSOLOGIAFORTUM: ADULTOS: 1-6g/dia distrib en 3 dosisPseudomonas: 100-150mg/kg/diaNIÑOS: >2meses 30-100mg/kg/dia distrib en 3 dosisNEONATOS: 25-60mg/kg/dia distrib en 2 dosis. ANTAGONISTA
CLORAMFENICOL
Actua similiar a cefotaxima
VM: 1,8 h.
No es metabolizado, aparece en la orina
CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION
Cefoperazone Zosul -> cefoperazona 500mg + sulbactam 500mg
Frasco - ampolla de 1 gr.
POSOLOGIA ADULTOS: 1gr c/12hNiños: 500mg c/12h
Alta concentración en sangre
Pueden surgir cepas resistentes
Precaución con la disfunción hepática
Hemorragia por hipoprotrombinemia
VM: 1 – 2 h
CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION
Cefixime longacef. Comprimidos de 400 mg. Suspensión 250mg/5ml
Infecciones del tracto respiratorio superior e
inferior y del tracto urinario POSOLOGIA
Adultos: 400mg/d o 200mg/2v/dNiños: 8mg/kg/do 4mg/kg/2v/d
Buena actividad contra enterobacterias, Haemophilus y N.
gonorrhoeae.
Poca actividad contra Gram +
Mas activo contra S. aureus
VM: 2,2 h
Cefotaxime Cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 1000 mg.
CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION
POSOLOGIA ADULTOS: IV IM 1-2g c/8hInfecciones urinarias: 2gr/dMeningitis: 100-200mg/kg/dLactantes y niños: 50-100mg/kg/d dividida en 3 o 4 dosis
NEFROTOXICO
De las primeras de 3era G
Resistente a muchas B-lactamasas
Eficaz contra bac aerobias Gram + y -Efectiva contra meningitis
por Haemophilus,
Streptococcus p. y N. meningitidis
Cefapine Cefimax, maxipima, orpime Fco polvo 1g, 2g. Amp 1g
CEFALOSPORINAS DE 4RA GENERACION
POSOLOGIA ADULTOS: IV IM 500 mg c/12hInfecciones urinarias: 2gr/dMeningitis: 100-200mg/kg/dLactantes y niños: 50-100mg/kg/d dividida en 3 o 4 dosis
CEFALOSPORINAS
REACCIONES ADVERSAS
1. Hipersensibilidad, similar a la ocasionada por las penicilinas2. broncoespasmo3. Cefalotina a dosis altas causa necrosis tubular aguda 4. Cefoperazona puede causar diarrea5. Efecto disulfiran, por cefotetan, cefoperazona6. Neutropenia intensa: ceftazidima7. Las hemorragias que también produce Hipoprotrombinemia e inactiva la
vitamina k.8. Grandes dosis podemos producir un Coombs +
SU USO INDISCRIMADO A DADO LUGARA LA APARICION DE CEPAS BACTERIANAS
RESISTENTES
CARBAPENEMS Tienen afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas por lo tanto
tienen amplio espectro que incluye la destrucción de las bacterias gram – y gram +.
No actúan frente a bacterias que se desarrollan intracelularmente como la chlamydia y otras bacterias como:
Enterococcus faecium
Stenotrophomonas maltophila
Staphylococcus
Pneumococcus penicilinorresistente
Clostridium difficile
Atraviesan los tejidos y líquidos como el líquido cefalorraquídeo
Su administración es intravenosa, y la intramuscular es irritante por lo que se administra con lidocaína a 1% para aliviar los síntomas.
Por su amplio espectro están indicados para: Sepsis intra-abdominal
Sepsis del sistema nervioso central
Sepsis urinaria
Sepsis ginecológica
FcosCARBAPENEMS
ErtapenemInvanz
Invanz IM
Indicaciones:
Tto. de infecciones por bacterias conocidas o probablemente sensibles a ertapenem.
Intraabdominales, ginecológicas postquirurgica, pie diabético que afectan a piel y tejidos blandos, neumonía adquirida en la comunidad.
Reacciones Adversas: Diarrea, complicaciones de vena infundida, flebitis, tromboflebitis nauseas y cefalea.
Posologia
IV: Mayores de 13 años: 1 g, 1 vez/día; en un periodo de 30 min.
Niños de 3 a 12 años: la dosis de ertapenem es de 15 mg/kg por vía intravenosa, administrados dos veces al día, sin superar una dosis total de 1 g/día
IM: 1 g, 1 vez/día
Duracion usual de la terapia de 3-14 dias IV y de 7 dias IM
Presentacion:
Polvo liofilizado p/sol iny IV/IM . FCO de 1g.
ErtapenemInvanz
Invanz IM
ImipenemImipenem-cilastatina
MenepimZienam
Indicaciones:
Infecciones polimicrobianas, mixtas por aerobios y anaerobios gram-positivos - gram-negativos.
Infecciones Intraabdominales, vias respiratorias inf, ginecológicas, huesos, postquirurgica, y todas aquellas infecciones resistentes a penicilina y cefalosporina
Reacciones Adversas:
Nauseas, vomitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad cutanea, aumento de las transaminasas, bilirrubina, leucopenia, trombocitopenia anemia hemolitica, convulsiones, confunsion mental, flebitis, tromboflebitis
ImipenemImipenem-cilastatina
MenepimZienam
Posologia:
IVNiños > de 3Meses y niños< de 40kg: : 15-25 mg/kg cda 6 H Dosis Max 4g/dia
Niños > 40kg y adultos: 250mg-500mg c/6-8 H Dosis Max: 2-3 mg/dia
Presentacion:
Imipenem-cilastatina 500mg/500mg Polvo/sol inyec, 1 frasco-ampolla de 100ml.
Menepim: 500mg/500mg Fco.
Zienam500mg/500mg FC 20 Ml
MeropenemMeronem
Meroprem
Indicaciones:
Tto de infecciones producidas por bacterias aerobias gram-negativas, gran positivas anaerobias. Meningitis, neumonia, septicemia infecciones intraabdominales, ginecológicas de piel y tejidos blandos.
Reacciones Adversas:
Nauseas, vomitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad cutanea, aumento de las transaminasas, bilirrubina, leucopenia, trombocitopenia anemia hemolitica flebitis, tromboflebitis
MeropenemMeronem
Meroprem
Posologia:
IV Niños > de 6Meses-12 años: 10-20mg/kg cda/8h Neonatos y lactantes 10-20mg/kg Adultos: 500mg -1g c/8-12HMeningitis: hasta 40mg/kg c/8h Presentacion
:
MeropenemPolvo/sol inyecta 500mg y 1g
A diferencia del IMIPENEM, este no es administrado con cilastatina, ya que no es sensible a dipeptidasa renal, no
presenta como reaccion adversa convulsiones
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a los B-lactamicos
Insuficiencia renal Embarazo Lactancia
Anestesico localesTipo Amidas
INTERACCIONES No se recomienda la combinación con otros b-lactámicos ya
que estos son inductores de b-lactamasas.
El probenecid puede aumentar los niveles séricos de los carbapenémicos.
Se ha producido convulsiones generalizadas en pacientes que recibian tto Imipenem-Cilastatina + Ganciclovir, los mecanismos de esta interaccion se desconocen.
Pacientes tratados con Acido valproico el Meropenem ocasiona reduccion de los niveles plasmaticos del anticonvulsitante, desarrollando asi ataques epilepticos. NO se recomienda su uso concomitante.
INTERACCIONES DE
B-LACTAMICOS
PENICILINAS
A grandes dosis de penicilina puede potenciar el efecto de anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios incrementa el riesgo de producir hemorragias.
Producido por Carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.
Alopurinol puede incrementar probabilidades de reacciones cutaneas
El uso concomitante con anticonceptivos disminuye el efecto
No debe administrarse conjuntamente con otros antibioticos como: Clorafenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina porque reduce su efectividad.
PENICILINAS
La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina
Ingerir en ayunas o dos horas despues de comer, excepto la amoxicilina.
Probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico
El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica con diuréticos ahorradores de potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar
hiperpotasemia
CEFALOSPORINA
Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas con aminoglucósidos,
furosemida, ácido etacrínico y bumetanida.
No ingerir con alcohol
Probenecid incrementa las concentraciones sericas.
Anticoagulantes por riesgo de hemorragia
Anticonvulsivantes ya que alteran la concentracion serica, pudiendo
producir toxicidad.
Anticoncetivos orales por fallo terapeutico.
ß-LACTÁMICOS + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS.
Kenner E. Aponte M.CI: 23.630.783
Farmacología II
Mecanismos de defensa de las bacterias.
Normalmente tiene 3 mecanismos principales:
*Porinas (Impermeabilidad).
*Bomba eflujo.
*BETALACTAMASAS
Betalactamasas más destacadas.
*TEM 1.
*TEM 2.
*SVH
Como consecuencia…
• Son los que inhiben las betalactamas
Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
• Se usan en forma combinada con los antibióticos para tener una acción bactericida más eficaz y
potente.
• Ácido Clavulámico (AC).• Sulbactam (SUL).• Tazobactam (TAZ)
• Amoxa + AC.• Amp + SUL.• Pipe + TAZ.
• ´ Cefoperazocina + SUL.
• Amoxa + SUL.• Ticarcitina + AC.
Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
Betalactamasas (BLs)
ANT-
IBLs
BLs
BLs
BLs
BLs
BLs
BLs
Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
Acción de los IBLsÁcido Clavulámico AC., Sulbactam (SUL) y Tazobactam (TAZ).
Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., miembros del grupo Bacteroides fragilis, Prevotella spp. y Porphyromonas spp
Betalactamasas clase CBetalactamasas clase A
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Morganella morganii y Providencia spp
Inhibidores de las Betalactamasas (IBLs)
Acción de los IBLs Ácido Clavulámico AC., Sulbactam (SUL) y Tazobactam (TAZ).
Excreción: 75-85% Renal
Absorción: 100% Parenteral, Incompleta GI.
Distribución: C. plasmática en 1-2h. 20% UP. difunde rápidamente a los tejidos corporales, alcanzando concentraciones terapéuticas en el mucus bronquial, esputo, pleura, senos maxilares, amígdalas, saliva, bilis, piel, peritoneo, ovarios, próstata, líquido sinovial, endometrio, miometrio, hueso, tejidos blandos y líquido cefalorraquídeo en presencia de meninges inflamadas.
CEFOPERAZONA + SULBACTAM
PRESENTACIÓN COMERCIAL
Cefobactam amp 1,5g
Cefactam amp 1,5g Cefosul amp 1,5g
Cerium sol polv iny 1,5g
Cefoperazona-Subactam sol polv iny 1,5g
INDICACIONES Y POSOLOGIA
POSOLOGIA:Adultos: 1,5 – 3 g C/12H. Max 12 g /DIANiños: 30 – 60 mg / kg / dia. En inf. Severas Max 240 mg / kg / dia.
GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS
Aerobios: S. aureus, S. epidermitis, S. pneumoniae, pyogenes, agalatiae, fecalis.
Aerobios: Citobacter spp, H. influenzae, P. Mirabilis, P. vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, N. gonorreae, meningitidis, B. pertusis, Yersinias enterocolíticas
Anaerobios: Eurobacterium y lactobacillus.
Anaerobios: Clostridium, B. fragilis. E. coli, Klebsiella, Pseudomonas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Determinación de Transaminasas y Creatinina.
Puede ocurrir leucopenia. Prueba de Coombs. Deficiencia de vitamina K Reacciones alérgicas. Trastornos gastrointestinales.
En menores de 6 meses, neonatos y prematuros.
Con aminoglucósidos provoca nefrotóxicidad.
Taquicardia. Cefalea, Sudoración. Calambres. Obstrucción de las vias biliares.
ß-LACTÁMICOS + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS.
Irakara G. Fandiño D.CI: 23673692
Farmacología II
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULáNICO
INDICACIONESEficaz contra cepas que producen beta- lactamasas resistentes a la amoxicilina y ampicilina. Bactericida contra:
GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS
Aerobios: Enterococus faecalis; S. Pneumoniae.; S Pyogenes; coaugulasa negativa ( S. epidermidis); Corynebacterium; Listeria monocytogenes.
Aerobios: H. influenzae, E. Coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Moraxella catarrhalis, Salmonella, Shighella, Bordetella pertusis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Vbrio Cholereae
Anaerobios: Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus,
Anaerobios: Bacteroides spp, B. fragilis.
INDICACIONESTratamiento a corto plazo de las infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasas sensibles a la asociacion amoxicila + acido clavulanico.
V. Resp Sup
Sinusitis
Otitis media
Faringitis
Vía Genitourina
ria
Cistitis - Uretritis
Pielonefritis
INDICACIONES
Tejidos blandos
Abscesos
Quemaduras
Celulitis
Heridas Infectadas
V. Resp. Inf
Bronquitis Crónicas (Exac. Agudas)
Bronconeumonía
Neumonía Lobar
INDICACIONESDentarias
Huesos/Art.
Absceso dentoalveolares
Osteomielitis
Otros Sepsis puerperal
Aborto séptico
Sepsis intrabdominal
Profilaxis de infecciones
postquirúrgicas
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas o acido clavulanico.
• Insuficiencia hepatica,• Insuficiencia renal.X
-Sensibilidad cruzada con cefalosporinas.-Insuficiencia hepatica y renal.-Mononucleosis infecciosa.-Prolongación del tiempo de protrombina.-Aparición de resistencia bacteriana (Tto prolongado).
PRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Embarazo.-Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS Nauseas Vómitos Diarrea Candidiasis intestinal Colitis seudomembranosa Incremento de las transaminasas Erupción cutánea Urticaria Eritema multiforme Sindrome de Stevens – Johnson Dermatitis exfoliativa Leucopenia transitoria Trombocitopenia Anemia hemolítica Mareo, cefalea. Convulsiones.
INTERACCIONES:
-Anticoagulantes orales.-Probenecid.
-Anticonceptivos orales.-Cloranfenicol.-Eritromicina.-Tetraciclinas.
PRESENTACIÓN COMERCIALAMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO
(GENERICO)
Comp 500mg/125mg. Comp 875mg/125mg. Susp. 400mg//57mg/5ml.
POSOLOGIA:COMP: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.SUSP: 20-40 mg/kg/ c/12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIALALVONAL
Tab. Recub. 500mg/125mg. Tab. Recub. 875mg/125mg.
POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIALAMOCLAV
Iny. 1g/ 200mg.
Tab. Recub. 875mg/125mg.Tab. Recub. 500mg/125mg.
Polvo p/Susp. 250 mg/62,5 mg/5ml.
PRESENTACIÓN COMERCIALAUGMETIN
Iny. 1g/ 200mg. Tab. Recub. 875mg/125mg.Tab. 500mg/125mg.Iny. 500 mg/ 100 mg.
PRESENTACIÓN COMERCIALAUGMENTIN
Polvo p/Susp. 250 mg/62,5 mg/5ml.
Polvo p/Susp. 400 mg/57 mg/5ml.
Polvo p/Susp. 600 mg/42,9 mg/5ml.
PRESENTACIÓN COMERCIALAUGMETIN
POSOLOGIA:INY: Adultos y niños > 12 años: 1 g cada 8 horas. En IR moderada: 1,2 g IV seguido de 600 mg IV c/12 h. En IR severa 1,2 g seguido de 600 mg c/ 24 h.
TAB: infecciones leves a moderadas 1 tab 500/125 mg c/12 horas; infecciones severas 1 tab 875 mg/125 mg c/12 h.
PPS: Niños 20-40 mg/kg/ cada 8 horas. Niños y adultos ≥ 40 kg 250 mg/ cada 8 h, o 500 mg cada 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIALCLAVUMOX PLUS
Comp. Recub. 875mg/125mg.
POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 kg: 875 mg c/ 12 h.
PRESENTACIÓN COMERCIALCLAVUROL
Polvo p/ Inf IV 1,2 g.
POSOLOGIA: Para Iny reconstituir en 20 ml de agua.Para Inf IV el vial reconstituido debe diluirse en cloruro de sodio 0.9%.
PRESENTACIÓN COMERCIALFULGRAM
Comp. 875mg/125mg.Comp. 500mg/125mg.
POSOLOGIA:COMP: Adultos y niños ≥ 12 años: 500 mg / 125 mg c/ 8 horas, o 875 mg c/ 12 horas.
PRESENTACIÓN COMERCIALFULGRAM
PpS. 250mg/62,5mg/5ml. PpS. 400mg/57mg/5ml. PpS. 600mg/42,9mg/5ml.
PRESENTACIÓN COMERCIALFULGRAM
POSOLOGIA:PpS 250/62,5mg/5ml: • De 3 meses a 1 año: 62,5mg/15,62 mg c/8-12 h.• De 1 a 7 años: 125 mg/31,25 mg c/ 8 h.• De 7 a 14 años: 250 mg/62,5 mg c/ 8 h.Pps 400mg/57mg/5ml:• Niños < 40 kg: 20- 40 mg/kg/ c/1 h.• Niños y adultos > 40 kg: 250-500mg c/12 h.Pps 600mg/42,9mg/5ml:• Niños de 5-40 kg: 90 mg/6,4 mg/kg/dia.
PRESENTACIÓN COMERCIALKOACT
POSOLOGIA:Niños de 0-3 meses: 20-50 mg/kg/c/12 h.De 3 a 12 años: 20- 40 mg/kg/ c/8 h..Adultos y niños ≥ 40 k: 250 mg c/8 h.
PpS oral/ 100 ml. 250mg/62,5mg
PRESENTACIÓN COMERCIAL
RANCLAV
Tab. 875mg/125mg.
AUCLAV
Comp. Recub. 500mg/125mg.
Comp. Recub. 875mg/125mg.
POSOLOGIA: Adultos y niños ≥ 40 k: 250-500 mg c/ 8-12 h, o 875 mg c/ 12 h.
OTROS
Ampicilina + sulbactam
INDICACIONESTto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis, intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS, IR.
RAM: dolor en el sitio de Iny IM o IV. Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencias, rash, urticaria, prurito, xerodermia, eritema, shock anafiláctico, incremento transitorio de las transaminasas, convulsiones.
X
ADVERTENCIAS Y PRECAUIONESPRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Sensibilidad cruzada con cefalosporinas y penicilinas.-Insuficiencia hepatica y renal.-Superinfección.-Mononucleosis infecciosa.-Aparición de resistencia bacteriana (Tto prolongado).
-Embarazo.-Lactancia.
-El uso indiscriminado puede generar aparición de resistencia bacteriana.
INTERACCIONES:Alopurinol, Anticoagulantes,
Anticonceptivos que contienen estrógenos, Metotrexato, Probenecid.
PRESENTACIÓN COMERCIALAMPICILINA + SULBACTAM (GENERICO)
Amp. 0,75 g.
POSOLOGIA:AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 6-8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de Sulbactam.Niños: 150 mg/Kg/ c 8 h
Amp. 1,5 g.Amp. 3 g.
Polvo p/ Sol. Iny. IM/IV. 1000 mg/ 500 mg.
PRESENTACIÓN COMERCIALAMPIBACTAM
Amp (Polvo p/ reconstituir) 1,5 g..POSOLOGIA:vía IM: reconstituir en 3,35 ml de agua estéril.Vía IV: reconstituir y diluir en 50-200 ml de sol. 0,9% puede utilizarse lidocaína al 1 0 2 %.Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/dia; adultos 1,5 g c/ 6 h.
PRESENTACIÓN COMERCIALLIBRACTAM
POSOLOGIA:AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 h
Amp. 1,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIALUNASYN
Pps Iny IM. 0,75 g(500mg/250mg).
Pps Iny. 1,5 g.(1000mg/500mg)
Pps Iny. 3 g.(1000mg/2000mg)
POSOLOGIA:AMP: Adultos 1,5 – 2 g c/ 8 h. Dosis Mx: 4 g/dia de sulbactam.Niños: 150 mg/Kg/ c 6-8 hNeonatos < 1 semana: 75 mg/ kg/ c/ 6-8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIALOTROS
POSOLOGIA:Niños > 1 mes: 100-150 mg/kg/ c/6-8 h. Adultos 1,5 g c/ 6-8 h. No exceder 12 g/dia.Profilaxis de infecciones quirúrgicas: 1,5- 3 g durante la inducción de la anestesia. Repetir c/ 6-8 h, detener a las 24 h.
AMPITREM (PpS Iny. 0,75g - 1,5g)
AMPIXYM (Amp 1,5 g)
UNACILYN (Amp 1,5 g)
PiperaCilina + tazobactam
INDICACIONESTratamiento de las infecciones moderadas a severas producidas por gérmenes productores de betalactamasas sensibles a la asociacion piperacilina + Tazobactam. Tto de estados febriles con neutropenia (+ aminoglucósidos).
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD A LAS PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.
INSUFICIENCIA RENALXRAM: Diarrea, náuseas, vómitos, exantema
(incluyendo el maculopapular)
ADVERTENCIAS Y PRECAUIONESPRECAUCIONES ADVERTENCIAS
-Riesgo de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa, sobreifeccion.-Evaluar función hepática, hematológica y renal (px predispuestos).-Convulsiones.-Génesis de resistencia bacteriana tras el uso indiscriminado.
-Embarazo.-Lactancia.
INTERACCIONES:Heparina,
Pancuronio, Atracurio,
Gentamicina, Metotrexato, probenecid.
PRESENTACIÓN COMERCIALPIPERACILINA + TAZOBACTAM (GENÉRICO)
POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIALPIPERAZAM
Fco-Amp Liofilizado 4,5 g.
POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PRESENTACIÓN COMERCIALTAZACT
POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
Fco-Amp Liofilizado 4,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIALTAZOBAX
POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
Amp 4,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIALTAZOCIN
POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
Amp 4,5 g.
PRESENTACIÓN COMERCIALZITAX
POSOLOGIA:.Niños ≥ 2 meses: 80-100 mg/12,5 mg vía IV, en infusión de 30 min c/8 h.Adultos: 4 g/0,5 g vía IV en infusión lenta de 30 min c/ 8 h.
PpS Iny/p Inf. 4 g/0,5 g.
GRACIAS
Caso Clínico.Motivo de Consulta: Dolor
de garganta.Enfermedad Actual:
Pacientes femenino de 24 años de edad, nativo y procedente de la ciudad de coro, quien refiere inicio de enfermedad actual, el día 19/04/2015, caracterizado por dolor de garganta, concomitantemente, alza térmica cuantificable en 39 ºC, sin acalmia, motivo por el cual asiste al centro asistencial y se valora.
Exploración Física: Se examina con ORL y se evidencia faringe hiperemico, amígdalas hipertróficas hiperemica, se evidencias placas no fétidas.
Posible Diagnóstico: Faringoamigdalitis Tratamiento:
• Penicilina G Benzatinica a• Benzetacil. 1200 U IM.• Amoxal 500 mg c/8hor.
Por 7 días.• Aflamax. 50 mg c/8 hor.
Por 3 - 7 días.• Omeprazol 20 mg c/día.
Motivo de consulta: Ardor al
orinar.
Enfermedad Actual: Paciente femenino de 20 años de edad, nativo y procedente de la ciudad de Coro, quien refiere inicio de enfermedad actual 15/04/2015, caracterizado de dolor al orinar de mediana intensidad, concomitantemente presenta dolor en el hemiabdomen bajo, con presencia de alza térmica no cuantificable, por lo cual asiste a este centro asistencial y es valorado.
Exploración Física: se evidencia, puño percusión negativa, puntos ureterales superior, medio e inferior negativo, con presencia de dolor en el hemiabdomen bajo a la palpación.
Examen de Orina: Se evidencia coliuria, hematuria, abundantes bacterias, abundantes leucocitos.
• Cefotaxima 1 gr c/8 hor. Por 7 días.
• Geneurin 200 mg c/8 hor. Por 7 días.
• Cevax 500 mg c/día. Por 7 días
• Acetaminofén 500 mg c/8 hor. Por 7 días
• Omeprazol 20 mg c/dia Por 7 días