GENERALIDADES FARMACO
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7/23/2019 GENERALIDADES FARMACO
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DRA. PAULA A. CASTAO J.R1 PEDIATRIA Y
PUERICULTURA
INSTITUTO VENEZOLANO DE LOS SEGUROSSOCIALES
HOSPITAL DR. JOS MARA VARGAS
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DEFINICIN Es el estudio de la evolucin cronolgica de
la absorcin, distribucin, metabolismo y
excrecin de los frmacos y de susmetabolitos en el organismo
La relacin existente entre dosisadministrada y Concentracin lasmtica!lo "ue el organismo #ace con el frmaco$
Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5
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6 V#)%(! # !7&%'(8n #) 9:'"!(%6 ;%&,%n7)!
6 V! "#! # #)"n!(8n6 C%n(#n$'!(8n ,)!&":$(! $%$!) #)9:'"!(%
6 !
Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5
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LL I%E&'CIN
AA %()&CIN
MM E*'%)LI(+)
DD I(*&I%CIN
EE -C&ECIN
Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5
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Esta de.ende de las caracter/sticasfisico"u/micas del frmaco0 ti.o de cubierta
em.a"uetamiento liberacin del exci.iente v/a de administracin1
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Es la velocidad en "ue frmaco de2a su sitiode administracin y el grado o medida en"ue la cual se absorbe, de esta funcin
de.ender su %I)DI()NI%ILID'D1%I)DI()NI%ILID'D1
DE*E&+IN'N*E(0DE*E&+IN'N*E(0
(itio de absorcinDroga&uta de administracin*ransferencia a trav3s de la membrana
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)
L&!n'% A)>!'!%
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4elocidad de difusin *ama5o molecular Li.osolubilidad 6radiente difusible Ioni7acin Fi2acin roteica Distribucin #/stica
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)
L&!n'% A)>!'!%
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La membrana celular es de naturale7a li.oide, lo"ue la #ace muy .ermeable a sustanciasli.osolubles
Esta membrana li./dica, adems tiene .oros "ue.ermiten en .aso de mol3culas .e"ue5as noli.osolubles
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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*&'N(FE&ENCI' '(I4' Difusin (im.le Filtracin
*&'N()&*E E(ECI'LI8'D) *rans.orte 'ctivo
Difusin Facilitada Endocitosis inocitosis o Fagocitosis
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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DIF(I)N (I+LE Es el .aso de sustancias a trav3s de una
membrana .lasmtica celular, a favor del
gradiente de concentracin
*anto las sustancias li.osolubles como las
mol3culas no li.osolubles de .e"ue5otama5o .ueden atravesar las membranas.or este mecanismo
FARMACOLOGA GENERAL . JOS TESSLER/ ANDREA E. ERRASTI Y RODOLFO P. ROTHLIN. 233@
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DIF(I)N (I+LE
FARMACOLOGA GENERAL . JOS TESSLER/ ANDREA E. ERRASTI Y RODOLFO P. ROTHLIN. 233@
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FIL*&'CI)N Es el .aso de una sustancia a trav3s de
los .oros de una membrana, "ue excluyemol3culas de gran tama5o
Las membranas celulares son ms.ermeables a las formas no ioni7adas ya
"ue estas son ms li.osolubles
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*&'N()&*E 'C*I4)
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DIF(IN F'CILI*'D' Es el .aso de mol3culas de gran tama5o y .oco
li.osolubles a trav3s de los canales de unamembrana celular mediante el uso de untrans.ortador
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END)CI*)(I(roceso celular mediante en cual la c3lula
mueve #acia su interior mol3culas o
.art/culas englobadas en unainvaginacin de su membrana
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END)CI*)(I( inocitosis0 ingesta de l/"uidos o solutos de
tama5o .e"ue5o Fagocitosis0 ingesta de .art/culas de gran
tama5o
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La forma de .resentacin de los frmacostienen gran influencia sobre la absorcindel mismo0
Las soluciones se absorben ms r.idamente"ue las tabletas Las tabletas con revestimiento se absorben
muy lentamente y son utili7adas .ara
mantener niveles sostenidos de un frmaco enel organismo
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Factores qumicos9 acido o base9 6rado de ioni7acin9 .olaridad
9 eso molecular9 li.osolubilidad
Factores galnicos: .re.araciones +icroni7acin tama5o .art/cula
Variablesfisiolgicas9 +otilidad gstrica9 .:
9 rea9 Flu2o as.lcnico9 resencia de comida9 interacciones
9 Fenmeno de .rimer.aso9 Flora bacteriana
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DISMIN!E "E#"ASA N$ %AM&IA AMEN#A
''('+)-ICILIN'
CI&)FL)-'CIN'E&I*&)+ICIN'I()NI'CID';E*)C)N'8)LLE4)D)'&IF'+ICIN'
*E)FILIN'*E*&'CICLIN'
'+)-ICILIN'''(
CI+E*IDIN'DI6)-IN'E&I*&)+ICIN'F&)(E+ID''&'CE*'+)L)*'(I)
*E)FILIN'4'L&)'*)
CL)&&)'+ID'DI'8E'+
DI6)-IN'6LI%ENCL'+ID'+E*&)NID'8)L&EDNI()N'(LF'+ID'(*I)&'CIL)
*)L%*'+ID'
C'&%'+'8EIN'CL)&)*I'8ID'
DIC+'&)LFENI*)IN'6&I(E)FL4IN':ID&'L'8IN'LI*I)NI*&)F&'N*)I
N'&))-IFEN)&)&'N)L)L
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ADMINIS#"A%I$N 'A"EN#E"ALADMINIS#"A%I$N 'A"EN#E"AL Flu(o regional )eloci*a* *e a*ministracin +i), Factores galnicos +im,
Factores qumicos Factores in*i)i*uales: esta*os -atolgicos
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%iodis.onibilidad Fraccin del frmaco administrado "ue
alcan7a la circulacin general
E2em.lo0(i son administrados 4)? se absorben sin cambios @= mg%iodis.onibilidad A @=B1
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F'C*)&E( E +)DIFIC'N L'%I)DI()NI%ILID'D
!. E(8n. M(G'! H)).233@.
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rea ba2o la curva >'%C?
L! 7!& 9!'"!(%)8*(!& # )! $#'!,#u$(!. G%%"!n B G))"!n. 11>!. E(8n. M(G'! H)).233@.
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BIODISPONIBILIDAD (ABC)BIODISPONIBILIDAD (ABC)
L! 7!& 9!'"!(%)8*(!& # )! $#'!,#u$(!. G%%"!n B G))"!n. 11>!. E(8n. M(G'! H)).233@.
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DIS#"I&%I.NDIS#"I&%I.N roceso .or el cual un com.uesto de2a de
forma reversible el torrente sangu/neo y
entra al te2ido intersticial >LEC? o lasc3lulas de los te2idos1
ermite a los frmacos acceso a los
rganos diana y rganos excretores ycondiciona las concentraciones "uealcan7an en cada te2ido
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DIS#"I&%I.NDIS#"I&%I.N
De "ue de.endeG
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La fi2acin de los frmacos a las .rote/nas
aumenta la concentracin a nivel sangu/neo aumenta la vida media En su mayor/a se unen a la albHmina ueden com.etir con otros .ara fi2arse influye tanto en su actividad biolgica como
en su distribucin
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SI#A%I$NES ES'E%IALESSI#A%I$NES ES'E%IALES Los ca.ilares del (NC estn rodeados de c3lulasgliales "ue forman una barrera .aracom.uestos #idrosolubles .ermitiendo el .asode sustancias li.osolubles
El .aso de los frmacos a la lec#e materna se#ace .or difusin de la fraccin libre no fi2ada alas .rote/nas y no ioni7ada
El .aso a trav3s de la barrera .lacentariade.ende de li.osolubilidad y unin a .rote/nas,.erfusin tisular1
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Fase /Fase /Distribucin en los
te2idosFase 0Fase 0
Distribucin a loscom.artimentosintersticial ycelular1
Fase 1Fase 1
'lmacenamiento ente2idos reservorio1
F!'"!(%(n-$(! A7&%'(8n/ D&$'7u(8n E)"n!(8n # )%& F:'"!(%&. F)8'#0 J/ A'"=% JA/ M#!>))! A/#. F!'"!(%)%*+! Hu"!n!/ 4$! #(8n. M!&&%n. ;!'(#)%n!
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Distribucin *e un f2rmacoDistribucin *e un f2rmaco: 4olumen a.arente de distribucin >4d?0
&elaciona la cantidad total del frmaco "ue
#ay en el organismo en un determinadomomento, con la concentracin .lasmtica1
4d A cantidad de frmacoconcentracin .lasmtica
Este de.ende del volumen real, de su unin a.rote/nas y de la fi2acin a te2idos1
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Metabolismo o biotransformacin:Metabolismo o biotransformacin:
La situacin mas comHn, es "ue ocurra
eliminacin .or biotransformacin o excrecinde orina o bilis El #/gado es donde ocurre .rinci.almente el
metabolismo farmacolgico1
Los metabolitos obtenidos del frmaco .uedenser activos, inactivos o txicos1
F!'"!(%(n-$(! A7&%'(8n/ D&$'7u(8n E)"n!(8n # )%& F:'"!(%&. F)8'#0 J/ A'"=% JA/ M#!>))! A/#. F!'"!(%)%*+! Hu"!n!/ 4$! #(8n. M!&&%n. ;!'(#)%n!
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C%n(#,$%& ;:&(%& # F!'"!(%(n-$(! F!'"!(%n!"! TIVA/ A*u)#'!/ H%&,$!) ;!&u'$%/ Un>#'&!#) P!& V!&(%
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Factores "ue modifican el metabolismo deun frmaco
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E3%"E%I.NE3%"E%I.N La v/a de excrecin de los frmacos ms
im.ortante es el ri5n
Los mecanismos "ue .rinci.almenteintervienen en la transformacin de losfrmacos a nivel renal son0 Filtracin glomerular con reabsorcin tubular
variable (ecrecin tubular
F!'"!(%(n-$(! A7&%'(8n/ D&$'7u(8n E)"n!(8n # )%& F:'"!(%&. F)8'#0 J/ A'"=% JA/ M#!>))! A/#. F!'"!(%)%*+! Hu"!n!/ 4$! #(8n. M!&&%n. ;!'(#)%n!
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F!'"!(%(n-$(! A7&%'(8n/ D&$'7u(8n E)"n!(8n # )%& F:'"!(%&. F)8'#0 J/ A'"=% JA/ M#!>))! A/#. F!'"!(%)%*+! Hu"!n!/ 4$! #(8n. M!&&%n. ;!'(#)%n!
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De.uracin renalFiltracin glomerular
(ecrecin tubular
&eabsorcin tubular
F'!((8n )7'#
T'!n&,%'$# #&,#(!)0!%
C%n(#,$%& ;:&(%& # F!'"!(%(n-$(! F!'"!(%n!"! TIVA/ A*u)#'!/ H%&,$!) ;!&u'$%/ Un>#'&!#) P!& V!&(%
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De.uracin #e.tica(inusoide
:e.atocito
(angre %ilis
êulacin entero#e.ticaC%n(#,$%& ;:&(%& # F!'"!(%(n-$(! F!'"!(%n!"! TIVA/ A*u)#'!/ H%&,$!) ;!&u'$%/ Un>#'&!#) P!& V!&(%
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Eliminacin *e f2rmacos:Fase I0 convierte mol3culas li.of/licas en
mol3culas mas .olares
El metabolito de fase I .uede incrementar,disminuir o no alterar la actividad farmacolgicade una sustancia1
(e busca crear un lugar adecuado .ara el
metabolismo de fase II(e .resentan reaccin de oxidacin, #idrolisis oreduccin1
C%n(#,$%& ;:&(%& # F!'"!(%(n-$(! F!'"!(%n!"! TIVA/ A*u)#'!/ H%&,$!) ;!&u'$%/ Un>#'&!#) P!& V!&(%
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Eliminacin *e f2rmacos:Fase II0 &eacciones de con2ugacin1
(i son demasiado li.of/licos una reaccin de
con2ugacin con un sustrato endgeno.roduce com.uestos .olares1 6lucoronidacin es la reaccin mas comHn e
im.ortante1
(ustratos endgenos0 ac1 6lucurnico, acidosulfHrico, acido ac3tico1
C%n(#,$%& ;:&(%& # F!'"!(%(n-$(! F!'"!(%n!"! TIVA/ A*u)#'!/ H%&,$!) ;!&u'$%/ Un>#'&!#) P!& V!&(%
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%onstante *e eliminacin +4%onstante *e eliminacin +4elel,,Fraccin o .orcenta2e de la droga "ueest en el cuer.o "ue es eliminada .or
unidad de tiem.o1 (e ex.resa0 fraccin.or #ora o .or min1
E(em-lo:E(em-lo:
;el A =,
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*iem.o medio de eliminacin, **iem.o medio de eliminacin, *M o vida media0M o vida media0 *iem.o necesario .ara "ue la mitad del
medicamento sea eliminada del torrentesangu/neo1
*iem.o en el cual se elimina el K= B de la droga.resente en el cuer.o en un momento dado
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La vida media de un frmaco en el organismotambi3n de.ende de factores extrarrenalescomo0
Ca.acidad de fi2acin a las .rote/nas .lasmticas Existencia de de.sitos celulares 4elocidad con "ue el frmaco es metaboli7ado
Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5
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(e refiere al estudio del actuar de losfrmacos y sus efectos a nivel orgnico1
Estudia como los frmacos ingresan al
organismo, interaccionan con susres.ectivas dianas y los efectos "ueconsiguen1
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FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
FARMACOFARMACO ORGANISMORGANISMOO
LLAA
DD
MM
EE
EFECTOEFECTO
FARMACOLOGICOFARMACOLOGICO
CONCENTRACIONCONCENTRACION
PLASMATICAPLASMATICA
CONC3ENTRACIOCONC3ENTRACIO
NN
EN EL SITIO DEEN EL SITIO DE
ACCIONACCION
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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Efecto .rimario0 es el efecto tera.3uticodeseado del frmaco1
Efecto .lacebo0 (on manifestaciones "ueno tienen relacin con el efecto delfrmaco1
Efecto indeseado0 (on manifestacionesindeseables del frmaco1
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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'CCI)N F'&+'C)L)6IC'0'CCI)N F'&+'C)L)6IC'0+odificacin "ue .roduce un frmaco sobre
.rocesos fisiolgicos del organismo
+EC'NI(+) DE 'CCI)N0+EC'NI(+) DE 'CCI)N0+odificacin a nivel molecular .roducida .or launin del frmaco con su diana
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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%AN#IFI%A%I.N DE LA IN#E"A%%I.ND"$5A6"E%E'#$"
7"8 9 738 7"38
&O rece.tores libres -O frmaco libre &-O com.le2o frmaco rece.tor1
& &ma; ; F
4D 9 F%0 unin de la droga%max0 ca.acidad +xima de unin del rece.tor;d0 constante de disociacinF0 concentracin de droga libre
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(e .uede ex.resar la consecucin delefecto farmacolgico .or medio de lasiguiente ecuacin0
E Ema; ; Dosis DE!'!%
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SE5>N S EFE%#$ S$&"E N '"$%ES$FISI$L$5I%$ N FA"MA%$ 'EDE SE":
''5$NIS#A5$NIS#A AN#A5$NIS#AAN#A5$NIS#A
#$#AL 'A"%IAL #$#AL 'A"%IAL#$#AL 'A"%IAL #$#AL 'A"%IAL
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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VA"IA&ILIDAD &I$L$5I%A DEL EFE%#$VA"IA&ILIDAD &I$L$5I%A DEL EFE%#$FA"MA%$L$5I%$FA"MA%$L$5I%$
?i-o e @i-erreacti)i*a*?i-o e @i-erreacti)i*a* #olerancia#olerancia I*iosincrasiaI*iosincrasia Demogr2ficosDemogr2ficos 'atolgicos'atolgicos
AmbientalesAmbientales Socio-sicolgicosSocio-sicolgicos ?ormesis?ormesis
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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VA"IA&ILIDAD &I$L$5I%A +%"VA %AN#AL,VA"IA&ILIDAD &I$L$5I%A +%"VA %AN#AL,
INDI%E #E"A'E#I%$INDI%E #E"A'E#I%$
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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Dosis Efectiva K= >DEK=?0dosis a la cual K=B de los individuos alcan7ael efecto estudiado
Dosis *xica K= >D*K=? Dosis Letal K= >DLK=?
T%%(n-$(!/ M!nu!) # T%(%)%*+! ;:&(!/ M!#'% F'!n(%/ 2333/ E D+!0 # S!n$%&
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Dosis sub-tima o ineficaB0 mxima dosis"ue no .roduce un efecto a.reciable Dosis mnima0 m/nima dosis a .artir de la cual
a.arece efecto
Dosis m2;ima0 dosis mxima tolerada sin.rovocar de efectos txicos Dosis tera-utica0 dosis com.rendida entre la
m/nima y la mxima
Dosis to;ica0 dosis "ue .rovoca efectos txicos Dosis letal mnima0 menor dosis a la "ue se
.rovoca la muerte de un individuo
T%%(n-$(!/ M!nu!) # T%(%)%*+! ;:&(!/ M!#'% F'!n(%/ 2333/ E D+!0 # S!n$%&
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"AN5$ #E"A'E#I%$"AN5$ #E"A'E#I%$
%$N%EN#"A%I.N %$N%EN#"A%I.N%$N%EN#"A%I.N %$N%EN#"A%I.N
MC3IMA MNIMAMC3IMA MNIMA
#E"A'E#I%A #.3I%A#E"A'E#I%A #.3I%A
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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*i.os de enlace Frmaco&ece.tor Enlace inico uente de #idrgeno
Interacciones de 4an der Qaals Interacciones #idrofbicas Enlace covalente
Fun!"#n$%& # F!'"!(%)*+! #n T#'!,-u$(!/ I&!0!I&!0!/ 2334/ P%&$'#*'!,5
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(INE&6I(+) F'&+'C)L)6IC)(INE&6I(+) F'&+'C)L)6IC)
(inergismo de suma(inergismo de suma
(inergismo de .otenciacin(inergismo de .otenciacin
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Farmacodinamia del Desarrollo0Estudio de las ca.acidades funcionales y cmo
se desarrollan a lo largo de la vida y cmoeste .roceso afecta las res.uestas a losagentes
Farmacodinamia 'ntimicrobiana0Evaluacin de la eficacia tera.3utica de los
antimicrobianos con base en la relacin entresu concentracin .lasmtica y laConcentracin +/nima In#ibitoria .ara elmicroorganismo es.ec/fico
F!'"!(%)%*+! ;!&(!/ C!'"n# P!&(u00%L"!/ 233?/ Un>#'&! C#n$'%((#n$!)L&!n'% A)>!'!%
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