Farmaco ii

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Rama de la

farmacología que

estudia el paso de los

medicamentos a

través del organismo

en función del

tiempo y de la dosis

de la forma

medicamentosa

(LADME).

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FASES:

DISGREGACION: Paso de formas solidas a

partículas mas pequeñas.

DISOLUCION: Paso de las formas solidas a

solución

DIFUSION: Paso del fármaco disuelto a través

del fluido

Cambios en la forma farmacéutica resultado

de un equilibrio dinámico para los siguientes

cuatro procesos: absorción, distribución,

metabolismo y excreción.

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Solubilidad del fármaco

Tamaño de partículas

Viscosidad

Temperatura

Agitación

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Paso del fármaco a través

de una o mas membranas

biológicas antes de llegar

a la circulación sistémica.

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Las moléculas migran a través de una

membrana semipermeable desde

el medio más concentrado al menos

concentrado.

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El transporte especializado requiere que

una proteína transportadora

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Paso de una sustancia a través de una membrana

biológica en contra de un gradiente, se requiere

utilización energética y una proteína trasportadora

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La célula introduce moléculas grandes o partículas, realiza

una invaginación de la membrana citoplasmática, forma

una vesícula luego se desprende de la membrana y se

incorporar al citoplasma

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El fármaco se reparte por todo el organismo

transportado por la sangre.

FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCION

Unión del farmaco a proteínas plasmáticas

Volumen aparente de distribución

Características fisicoquímicas del fármaco

Flujo sanguíneo

Afinidad del farmaco por el tejido

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Conversión química o transformación, del

fármaco en compuestos mas fáciles de

eliminar .

Estas modificaciones pueden producir

metabolitos activos e inactivos.

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Supone la eliminación del fármaco inalterado o de sus

metabolitos desde el organismo hacia el exterior

principalmente a través de la orina y la bilis, aunque

también hay excreción vía pulmonar, leche materna y

el sudor o saliva.

- Excreción renal : El riñón es el principal órgano

excretor, la eliminación del fármaco por vía renal es

el resultado de la filtración glomerular y la secreción

tubular

- Excreción biliar y ciclo entero hepático: A través de

la bilis se eliminan fármacos o metabolitos de alto

peso molecular

- Excreción leche materna: Cualquier medicamento

administrado ala madre puede atravesar el capilar

sanguíneo a través de difusión pasiva

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Estudia las acciones y

los efectos de los

fármacos sobre los

distintos aparatos,

órganos y sistemas y

su mecanismo de

acción bioquímico

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• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser

tolerada sin provocar efectos tóxicos

• Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer

el efecto terapéutico.

• Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis

máxima y mínima

• Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce

efecto terapéutico en el 50% de la población que

recibe el fármaco.

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Las interacciones farmacológicas

son aquellas situaciones en que

los efectos de un medicamento se

ve influido por la administración

conjunta, simultánea o secuencial

de otro u otros medicamentos,

alimentos, fármacos de uso

"recreativo" como alcohol y

tabaco

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Estas suceden cuando uno de los

medicamentos estimula o inhibe el

metabolismo de otro

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Sucede cuando algún medicamento

altera los procesos normales de

eliminación

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El estado nutricional influye sobre los fármacos,

simplemente la desnutrición reduce la cantidad de

proteínas, afectando el número de sitios de unión

fisiológica, aumentando su fracción libre y efectos

medicamentoso, tornándose toxico

Otro lado es la ingestión de alimentos puede

aumentar o reducir la absorción de medicamentos

Los antineoplásicos alteran la absorción de

nutrientes

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El etanol tiene dos efectos, dependiendo del tiempo de

consumo:, induce las enzimas hepáticas que biotransforman los

medicamentos y además, reducen el efecto del medicamento

.

Por otra parte el efecto diurético, resultado de aumento en la

frecuencia cardiaca y vasodilatación, lo que hace que los

medicamento administrado conjuntamente sean eliminados más

rápido reduciendo su [ ] plasmática y acortando la duración del

efecto.

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Efectos colaterales: Son las reacciones más comunes,

es una respuesta farmacológica normal pero no

deseada.

Sobredosis: Sin reacciones toxicas debido al exceso

de la dosis o alteración en la excreción del fármaco

Interacciones con drogas: Al administra dos o más

fármacos se aumenta o se disminuye la respuesta de

cada uno, o bien originar una reacción indeseable

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Efectos secundarios: Efectos

indeseados, diferentes al que se busca

como objetivo del tratamiento

Toxicidad acumulativa.: se presentan

por depósito del medicamento en las

células o en las membranas de las mucosas

Toxicidad retardada: Se observa

mucho tiempo después de estar

expuesto a determinado medicamento

Teratogenicidad: Capacidad del

medicamento para causar daño y, en

un sentido estricto, malformaciones en

el feto durante cualquiera de sus etapas de desarrollo

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SEGÚN SU ESTADO FISICO:

SOLIDAS:

Polvos

Granulados

Capsulas

Comprimidos Tabletas

Supositorios

Óvulos

Implantes

SEMI-SOLIDAS

Pomadas

Cremas

Geles

LIQUIDAS:

Soluciones

Suspensiones Emulsiones

Jarabes

Elixires

Lociones

Inyectables

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SEGÚN LA VIA DE ADMINISTRACION:

ORAL: Polvos,

granulados,

comprimidos, capsulas,

jarabes, suspensiones,

emulsiones.

RECTAL Y VAGINAL: Supositorios, enemas,

óvulos, comprimidos

vaginales, dispositivos

intrauterinos.

TOPICA Y

SUBCUTANEA: Pomadas, cremas,

geles, pastas, parches,

implantes.

OFTALMICA Y OTICA:

Pomadas,

emulsiones, insertos

oftálmicos, gotas.

PARENTERAL:

Inyectables

(intravascular(intraven

osa, intraarterial),

Extravascular(intrader

mica, subcutánea,

intramuscular,

intrarectal, epidural,

intraperitoneal)).

INHALATORIA:

Gases medicinales (anestésicos),

aerosoles.

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•Es la vía de administración más frecuente y consiste en introducir

el preparado farmacológico en la boca para ser deglutido.

•Es una vía de fácil administración, cómoda y, generalmente,

más económica en comparación con los preparados para

administración por otras vías.

•Tiene como inconvenientes que algunos fármacos pueden tener sabor desagradable o producir irritación gástrica, y que no se

puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, en

pacientes que presentan vómitos y en enfermos inconscientes

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•Consiste en depositar el fármaco debajo de la

lengua, zona de gran vascularización superficial, por

lo que se absorbe a través de los vasos sanguíneos

del lecho de la lengua.

•La vía sublingual tiene la ventaja de ser rápida y de

fácil administración; además, en comparación con la

vía oral, se evita el efecto de “primer paso” por el

hígado y la posible destrucción por los jugos

digestivos.

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•Consiste en la administración del medicamento en

el recto.

• La absorción se produce a través de las venas

hemorroidales superiores, medias e inferiores.

•Se emplea como alternativa a la vía oral en

pacientes con vómitos, inconscientes o en niños que

rechazan la medicación oral

•Los fármacos administrados por esta vía sufren una

absorción irregular e incompleta por la retención y

mezcla del fármaco con las materias fecales, que

impiden el contacto con la mucosa rectal

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•Consiste en inyectar el preparado farmacológico por debajo

de la piel en el tejido subcutáneo; la absorción se realiza hacia

los vasos sanguíneos por difusión simple.

•En general, es una vía más rápida que la oral y más lenta que

la intramuscular.

•El fármaco se absorbe completamente, siempre que la

circulación sanguínea de la zona sea normal, pero no se puede

usar para administrar grandes cantidades de medicamento

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•Consiste en inyectar el preparado farmacológico

en la capa dérmica de la piel, justo debajo de la

epidermis.

• Admite un pequeño volumen y la absorción es

lenta

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•Consiste en inyectar el fármaco en el tejido

muscular.

•En general, es una vía más rápida que la oral, no

obstante, la velocidad de absorción depende del

riego sanguíneo en la zona y, por tanto, del lugar de

inyección y del tipo de preparado.

•Los fármacos en solución acuosa se absorben

rápidamente, pero no ocurre lo mismo con soluciones

oleosas o suspensiones, cuya absorción es más lenta.

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•Es una vía de administración muy rápida. Con ella se evita el

paso de la absorción, ya que se inyecta el fármaco directamente

en el torrente sanguíneo.

•La administración intravenosa permite una buena distribución del

fármaco, es la vía de elección en los casos de urgencia, permite

administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas, y la concentración

terapéutica se obtiene con rapidez.

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•Esta vía se utiliza para introducir fármacos a nivel del

aparato respiratorio

•Los preparados pueden ser administrados a través

de inhalaciones, pulverizaciones, vaporizaciones y

aerosoles.

•En general, los fármacos administrados por esta vía

producen un efecto local sobre los pulmones (p. ej.:

broncodilatadores en el tratamiento del asma).

•También se emplea la vía inhalatoria para la

administración de anestésicos generales inhalatorios

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•Medicamentos a través

de una sonda

nasogástrica. Sin

embargo, los fármacos no

siempre están disponibles

en forma líquida y, por

ello, frecuentemente se

recurre a la trituración de

las formas sólidas.

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•En la actualidad existen

fármacos, como la

calcitonina, que se

administran por esta vía con

el fin de obtener un efecto

sistémico, siendo una vía de

absorción rápida

•No obstante, la vía nasal se

suele utilizar para administrar

gotas, nebulizadores,

atomizadores y pomadas,

para tratar infecciones, la

congestión nasal, alergia,

etc., a nivel local.

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•Administración de fármacos

con efecto local y,

normalmente, se utiliza para

medicamentos anti

infecciosos.

•Los preparados

farmacológicos más

frecuentes son óvulos,

comprimidos vaginales y

cremas, que pueden

presentarse con aplicador.

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•Se utiliza para introducir pequeñas cantidades de

fármaco en el conducto auditivo con efecto local

y con distintos fines, normalmente para ablandar el

cerumen y para administrar antibióticos en caso de

infección y antiinflamatorios y analgésicos si existe

inflamación o dolor.

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•Se usa para tratar algunas patologías oculares

mediante la administración tópica sobre la

conjuntiva.

• Los preparados suelen ir en forma de colirios o

pomadas y se administran con distintos fines:

disminuir la irritación, dilatar la pupila,

proporcionar anestesia, tratar infecciones, etc.

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•Consiste en la aplicación de fármacos a nivel de

la piel.

• Esta vía se utiliza, fundamentalmente, para

obtener efectos terapéuticos locales, si la piel esta

sana.