ANALGESICOS NARCOTICOS

ANESTSICOS Y ANALGESICOS

Se clasifican en dos grandes grupos: anestsicos generales (que bloquean todo tipo de sensaciones) y anestsicos locales (que actan solamente en el sitio de administracin).I. ANESTSICOS GENERALESEtimolgicamente la palabra anestesia significa sin dolor. Su objetivo principal es suprimir el dolor. 1.1 ANESTESIA GENERAL: Es un tratamiento que inducen el sueo profundo de manera que el individuo no siente dolor durante la ciruga. Cuando este reciba estos medicamentos, no ser consciente de lo que est sucediendo a su alrededor. Se caracteriza por prdida de la conciencia, de la sensibilidad, de la motilidad y de los reflejos.ETAPAS1. Etapa de induccin o analgesia: Esta etapa comienza con la administracin del anestsico general, termina cuando el paciente pierde la conciencia. 2. Etapa de excitacin o delirio: Comienza con la prdida de la conciencia y termina cuando comienza la respiracin regular. En esta etapa hay prdida de la conciencia y amnesia pero el paciente puede presentar excitacin, delirios, forcejeos y pueden presentarse nuseas y vmitos.3. Etapa de anestesia quirrgica: Comienza con la regularizacin de la respiracin y termina con parlisis bulbar. 4. Etapa de parlisis bulbar: La intensa depresin del centro respiratorio y vasomotor del bulbo ocasionan el cese completo de la respiracin espontanea y colapso cardiovascular. Si no se toman medidas para disminuir la dosis anestsica la muerte sobreviene rpidamente. 1.1.1 DROGAS ANESTSICAS GENERALESClasificacin Las drogas anestsicas generales pueden clasificarse segn cul sea su va de administracin: agentes inhalantes y agentes intravenosos.1.1.1.1 ANESTSICOS INHALADOSAcciones farmacolgicas Sistema nervioso central: La depresin creciente se debe a una sensibilidad diferencial de las distintas estructuras del encfalo frente a los anestsicos. Mecanismo de accin: Los anestsicos disminuyen el nivel de actividad de las clulas neuronales interfiriendo la entrada de sodio, esto se debera a interacciones moleculares de los anestsicos con la matriz lipdica de la membrana.a. Aparato cardiovascular: Todos los anestsicos inhalantes disminuyen la presin arterial en relacin directa a su concentracin. El halotano puede provocar bradicardia por depresin directa del ndulo sinusal y el enfluorano reducen el gasto cardaco, el isofluorano en cambio reduce marcadamente la resistencia vascular perifrica; el oxido nitroso es el que menos modifica la presin arterial.

b. Aparato respiratorio: Los anestsicos inhalantes son depresores de la respiracin que se manifiesta por disminucin del volumen corriente y de la ventilacin por minuto. Por este motivo durante la anestesia quirrgica la respiracin debe ser mantenida mediante un respirador mecnico. El xido nitroso es el menos depresor de la actividad respiratoria.c. Rin. Hgado. Msculo uterino: El aumento de la resistencia vascular y la disminucin del flujo sanguneo renal son efectos habituales de estos anestsicos. El flujo sanguneo heptico tambin disminuye durante la anestesia con agentes inhalantes. FARMACOCINTICALos anestsicos inhalados se administran por va respiratoria, se absorben a travs del alvolo pulmonar, pasan a la sangre y por este medio alcanzan el SNC donde ejercen sus acciones. Las concentraciones que se alcanzan a este nivel determinan la profundidad de la anestesia general. La concentracin del anestsico en el aire inspirado, el volumen de la ventilacin pulmonar, la solubilidad del agente en la sangre, el volumen de la circulacin pulmonar y el gradiente de concentracin entre la sangre arterial y la sangre venosa, son algunos de los determinantes ms importantes que rigen la magnitud y velocidad con que el anestsico alcanza concentraciones teraputicas en el SNC. 1.1.1.2 ANESTSICOS INTRAVENOSOS BARBITRICOS producen prdida de la conciencia en 15 a 30 segundos. PROPOFOL La rpida induccin y recuperacin anestsica que se obtiene con el propofol lo convierten en un agente til para pacientes ambulatorios. BENZODIACEPINAS En general las benzodiacepinas se utilizan para producir sueo y amnesia.1.1.2 ANESTESIA GENERAL EQUILIBRADALa anestesia general requiere de cuatro tipos de bloqueos: Bloqueo mental (prdida de la conciencia), Bloqueo sensitivo (analgesia), Bloqueo motor (relajacin muscular) Bloqueo neurovegetativo (prdida de los reflejos).La utilizacin de un solo agente, para conseguir los cuatro bloqueos, requerira dosis altas capaces de producir depresin severa de los sistemas circulatorio, respiratorio y nervioso.1.- Medicacin pre anestsico: su objetivo es disminuir la ansiedad, calmar, disminuir los efectos indeseables, disminuir el volumen y la acidez del contenido gstrico, disminuir los requerimientos de drogas anestsicas y producir amnesia de las circunstancias previas y posteriores a la ciruga. Ansiolticos. Produce sedacin, somnolencia y amnesia. Neurolpticos. Produce un estado de tranquilidad con indiferencia del medio ambiente y tendencia al sueo. Opiceos. Actividad Analgsica. Anticolinrgicos. Evitar efectos indeseables. Induccin anestsica La administracin de tiopental (barbitrico) que produce rpida prdida de la conciencia. Anestesia quirrgica administra oxgeno y un agente anestsico inhalante, Por va endovenosa se agrega un bloqueante neuromuscular de mayor duracin de accin. Recuperacin anestsica: se suspende la administracin del agente anestsico inhalante.II. ANESTSICOS LOCALES:

Estas sustancias son drogas que bloquean la conduccin nerviosa cuando se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Su efecto es reversible.

PROPIEDADES Y EFECTOS FARMACOLGICOS Previenen tanto la generacin como la conduccin del impulso nervioso, por sus efectos en la membrana celular, el impulso nervioso se produce por cambios de la permeabilidad de la membrana a los iones sodio y potasio. Cuando la membrana se despolariza, el sodio entra rpidamente hacia el interior de la clula, al tiempo que el potasio sale. Es esta inversin momentnea de concentraciones inicas la que produce el potencial de accin, los anestsicos locales impiden cambios de permeabilidad inica membranal, por lo tanto, que se produzca el mensaje nervioso.

Las diferencias que se observan en la susceptibilidad de los diferentes tipos de fibras nerviosas a los anestsicos locales probablemente seaBase en diferencias de la concentracin y expresin de estos receptores de la membrana celular.

Muchas de las preparaciones comerciales de anestsicos locales contienen noradrenalina o la adrenalina. Al producir una constriccin de los vasos sanguneos que se encuentran en el sitio de la inyeccin, estas sustancias previenen que el anestsico local pase a la sangre y desaparezca del sitio donde queremos que acten. Farmacodinamia:

Podemos encontrar efectos a nivel de nervios y cuerpos de clulas nerviosas. As, si estas drogas llegan al SNC pueden producir estimulacin que va desde inquietud y temblor hasta las convulsiones. En el corazn, los anestsicos locales disminuyen la velocidad de conduccin del impulso nervioso y la excitabilidad y fuerza de contraccin del msculo cardiaco. Para anestesiar las membranas mucosas (nariz, boca, garganta, trquea, bronquios, esfago) se utilizan la cocana, la tetracana y la lidocana. La anestesia local por infiltracin requiere de la inyeccin de la droga directamente al sitio que se quiere operar o estimular. Es el tipo de anestesia que se usa cuando se sutura una herida o se extrae un diente. III. ANALGSICOS NARCTICOS Son sustancias relacionadas con los opiceos, que se utilizan principalmente para combatir el dolor. CLASIFICACIN3.1 ANALGSICOS MENORES. AINE (antinflamatorios no esteroideos): actan en los tejidos inflamados impidiendo la sntesis de prostaglandinas y el papel sensibilizador de las mismas; tambin en el sistema nervioso central, inhibiendo las respuestas mediadas por aminocidos excitadores. Son eficaces en dolores leves y moderados.Farmacocintica: Se absorben casi completamente por va oral. Son escasamente afectados por el primer paso heptico, aunque posteriormente son intensamente metabolizados. Se fijan en proporcin elevada a las protenas y presentan bajos volmenes de distribucin. Su eliminacin es fundamentalmente renal. ASPIRINA: Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario. Est indicado en enfermedades cardiovasculares, cerebrovasculares y enfermedades renales (glomerulonefritis).Farmacocintica: Tiene una buena absorcin oral, mayor a pH cido. En sangre se desacetila rpidamente a cido saliclico, cuyos niveles son los que se miden en sangre. Se metaboliza en el hgado y se excreta por la orina (ms a pH bsico).

PARACETAMOL: El paracetamol no es un AINE, pues carece de actividad antiinflamatoria, aunque posee una eficacia antipirtica y analgsica comparable a la del AAS. Es el antipirtico y analgsico de eleccin en los nios.Farmacocintica: Se absorbe de forma rpida y casi completa por el intestino delgado y ms lentamente por va rectal. Es metabolizado en el hgado a conjugados con glucurnico y sulfato. Por va intravenosa existe el propacetamol, que se transforma en el paracetamol en seis minutos.

PIRAZOLONAS (DETAMIZOL O DIPIRONA): Presenta una accin analgsica dosis dependiente comparable a la AAS y superior al paracetamol, y es espasmoltico en la musculatura lisa. Tambin antipirtico. No tiene propiedades antiinflamatorias. INDOMETACINA: Buen analgsico, antipirtico y antiinflamatorio, con muchos efectos adversos. Es especialmente eficaz en la gota, fiebre tumoral y est indicado para el cierre del ductus arterioso persistente. IBUPROFENO: En dosis bajas es analgsico y antipirtico, con muy escasos efectos adversos. Muy seguro en nios. Est contraindicado en casos de fracturas seas. SULINDAC: No altera la produccin de prostaglandinas renales, ni empeora la funcin renal. Es el de eleccin en caso de insuficiencia renal. Es hepatotxico. DICLOFENACO: Es uno de los AINEs ms utilizados. Muy eficaz en el clico nefrtico. NABUMETONA: Es el nico AINE no cido. Es el que menos interfiere con los anticoagulantes; de eleccin en caso de tratamiento con dicumarnicos.3.2 ANALGSICOS MAYORES (OPICEOS).Producen analgesia mediante su unin a varios receptores especficos del sistema nervioso central y perifrico. Generalmente son considerados de eleccin para el tratamiento del dolor agudo muy importante y del dolor crnico de origen tumoral. INDICACIONES.a. El control del dolor muy intenso, agudo y crnico, que no responde a otras medidas.

b. La ausencia de efecto antipirtico los aconseja cuando se desea analgesia sin enmascarar la fiebre.

c. Pueden ser usados como antitusgenos para la tos en el cncer de pleura o de pulmn

CLASIFICACIN FUNCIONAL DE LOS OPICEOS Agonistas puros: producen efectos determinados por el tipo y bicacin del receptor estimulado. Agonistas parciales: con menor actividad intrnseca en receptores , y efectos clnicos de menor magnitud. Agonistas-antagonistas: accin mixta, con actividad agonista en un tipo de receptor y antagonista en otro. Antagonistas puros: que desplazan a los agonistas de los receptores, con reversin del efecto clnico en forma dosis dependiente.1. AGONISTAS PUROSA. Morfina: es un narctico hidrosoluble, se administra por va oral, intramuscular, intravenosa y subcutnea. Su accin analgsica, se puede acumular en pacientes con insuficiencia renal. Se puede desarrollar tolerancia y dependencia fsica cuando se utiliza por perodos prolongados. Dosis 60 mg cada 4 horas.

B. Codena: tiene alta eficacia y baja incidencia e intensidad de efectos adversos por va oral. Considerado un narctico dbil, no es eficaz en el tratamiento del dolor de gran intensidad. Se puede desarrollar tolerancia, lo que requiere aumentar la dosis y/o frecuencia de administracin. Dosis: 30-60 mg cada 4 horas.C. Metadona: ms potente que la morfina, produce menos dependencia y sedacin. Tiene buena absorcin cuando se administra por va oral. Su eliminacin es prolongada, siendo el narctico con ms larga duracin de accin, pero existe el riesgo de acumulacin. Durante los primeros 2 a 3 das, la metadona se administra cada 4 a 6 horas y luego cada 8 a 12. Es el que tiene ms duracin de accin. Dosis 20 mg cada 6-8 horas.D. Meperidina: narctico sinttico frecuentemente pero con mayor liposolubilidad y menor duracin de accin. Se utiliza generalmente por va intramuscular o intravenosa. Dosis 50 a 150 mg cada de hora.E. Fentanil: narctico sinttico ms liposoluble, ms potente, pero con menor duracin en dosis analgsicas que la morfina. Generalmente es usado para anestesia, pero tambin es efectivo para el manejo del dolor agudo administrado por va intravenosa. Dosis 2 mg cada 6 horas.F. Tramadol: es un analgsico. Acta a nivel central con un doble mecanismo: es un agonista puro sobre receptores opiceos y produce inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina y serotonina. Tiene alta absorcin por va oral. Se metaboliza en el hgado y elimina por el rin. Produce somnolencia, nuseas y vmitos y tambin puede producir depresin respiratoria. Menos potente que la morfina y con bajo potencial de dependencia. Dosis 50 mg cada 6-8 horas.

G. Narcticos potentes: morfina y metadona. Durante la administracin de narcticos se puede desarrollar tolerancia (necesidad de aumentar la dosis administrada para alcanzar el mismo efecto clnico). Adems tambin se pueden producir dependencias fsicas en el uso crnico de los narcticos que se manifiestan al suspender la droga, como un sndrome de abstinencia. Su presencia requiere disminucin gradual de la droga. Los narcticos atraviesan la placenta, son metabolizados por el hgado y eliminados por el rin, por esto es necesario saber el estado del paciente.2. AGONISTAS ANTAGONISTAS (MIXTOS):A. Buprenorfina: Droga semi-sinttica con efectos prolongados, eficaz postoperatorio. Dosis 0,4 mg cada 6-8 horas.B. Nalbufina: Produce similar analgesia, sedacin y depresin respiratoria que la morfina. Dosis 0,4 mg cada 6-8 horas.

3. ANTAGONISTAS PUROS:A. Nalaxona: Se utiliza para tratar efectos adversos graves; si se titula cuidadosamente es posible no revertir la analgesia. Por va intravenosa su inicio de accin es rpido, pero su duracin es ms corta (30 a 45 minutos) que la de los narcticos, por lo que pueden ser necesarias dosis repetidas. Tambin se puede administrar por va intramuscular o infusin intravenosa continua. La inyeccin intravenosa rpida puede producir nuseas y vmitos y estimulacin cardiovascular (taquicardia, hipertensin arterial y arritmias). Dosis 16 mg cada 4 horaS.

4. AGONISTAS PARCIALES Y AGONISTAS-ANTAGONISTASA. Buprenorfina: droga que se administra por va sublingual o intravenosa. Es eficaz en el postoperatorio, en dolor asociado a infarto miocrdico y en el secundario a neoplasias. Los efectos colaterales ms frecuentes son sedacin, nuseas, vmitos y constipacin.

B. Nalbufina: A iguales dosis produce similar analgesia, sedacin y depresin respiratoria que la morfina. Tiene un efecto techo para la induccin de depresin respiratoria, la que no aumentara con dosis sobre 0,4 mg/kg. Por su accin antagonista interfiere con la analgesia y puede causar un sndrome de abstinencia en pacientes que reciben morfina en altas dosis por tiempo prolongado.TEMA:

ANESTESICOS Y ANALGESICOS

CURSO:

NEUROPSICOFARMACOLOGIA

INTEGRANTES:

CASTRO ALCANTARA, STEPHANY

ESCAMILO CHAVEZ, EZTHER

ESCOBAR GRANADOS, JOSE LUIS

SANCHEZ PADILLA, ARACELY

SANCHEZ SIFUENTES, VANESA

CARRERA: Psicologa

CICLO: VII

AO

2015