Clasificacion de analgesicos

CLASIFICACION DE ANALGESICOS

ANALGESICOS

ANTIINFLAMATORIOS

DMARDs(Modificad.de la enfermedad reumática)

AINES

A.A.SOtrosInhib. COX2

ACETOMINOFEN

CLASIFICACION QUIMICA DE ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y AINES

Derivados de Acido Salicílico

Aspirina, salicilato sodico, trisalicilato de colina magnesio, Salsalato, Diflunisal,

Acidosalicilsalicílico, Sulfasalazina

Olsalazina

Derivados de P-aminofenol

Acetaminofeno

Indol y Acido indol acético

Indometacina,

Sulindac,

Etodolac

Acidos heteroaril acético

Tolmetina,

Diclofenac,

Ketorolac

Acidos arilpropiónicos

Ibuprofeno, Naproxeno,Flurbiprofeno,Ketoprofeno,Fenoprofeno,Oxaprozin

Acidos antranílicos

Acido mefenámico,

acido meclofenámico

Acidos enólicos

Oxicams( Piroxicam,Tenoxicam)

Pirazolidinedionas(fenilbutazona, oxifentatrazona)

Alcanonas Nabumetona

CLASIFICACION QUIMICA DE ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y

AINES

FENAMATOS

Nicotínicos

Antranílicos

Clonixinato de Lisina

MefenamicoFlufenamico

CLASIFICACION QUIMICA DE ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y

AINES

INHIB. SELECTIVOS

COX2

NIMESULIDE

MELOXICAM

CELECOXIB

ROFECOXIB

- 200 mg/dia

- Osteoartritis

- Poliposis edematosa

familiar

-Dismenorrea primaria

-50 mg/dia-Osteoarteritis -Dismenorrea primaria

CLASIFICACION QUIMICA DE ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y

AINES

OTROSDADORES

DE NO

Ketoprofen

Fenoprofen

A.A.S

ASPIRINA (1)

QUIMICA: Acido acetilsalicílico

FARMACOCINETICA:

Absorción: Buena- Via oral – 30 ’ en

sangre

Pico: 2 hsDistribución

Biotransformación

Excreción

Acido salicilúrco 75%

Fenoliglucuronide 10%

Acil glucuronide 5%

Ac. Salicílico libre 10%

ASPIRINA (2)

FARMACODINAMIA:

3 nivels dosis < 300 mg antiagregante

300-2400 analgesico

antipiretico

2400-4000 antiinflamatorio

•Antipiretica•Antiinflamatoria •Analgésica•Respiratorio Estimulac- depresión

•Cardiovascular Cardioprotección

•Gastrointestinal Pirosis-Ulcera• Epigastralgia

•Hígado Dosis dependiente Reye’s Sindrome( hígado toxc – encefalopatía)

ASPIRINA (3)

FARMACODINAMIA:

3 nivels dosis < 300 mg antiagregante

300-2400 analgesico antipiretico

2400-4000 antiinflamatorio

•Hematología Agregación plaquetaria - TXA2 Protrombina •Riñón Flujo renal – Retención sal Acido úrico •Metabólico Hiperglucemia Lipogénesis

•Endócrino Corticoides-Tiroxina Embarazo

ASPIRINA (4)

TERAPEUTICA

•Fiebre •Analgesia•Fiebre reumática aguda•Artritis reumatoidea•Tromboembolismo - I.A.M.

PREPARADOS•A.A.S. Tabletas- Comprimidos Rectal Capa entérica•Salicilatos no Acetilados

•Diflunisal

ACETAMINOFEN (1)

QUIMICA: Metabolito de la Fenacetina

FARMACOCINETICA:Absorción: Completa - Via oral –

Pico a 30‘ – 60’ -

t1/2 : 2 horas

Distribución

Biotransformación

Excreción Metabolito hidroxilado escaso

Nacetil p- benzoquinona: tóxico

si no es conjugado con

glutatión

Tratamiento con N-acetil cisteína

3 % Sin cambio

80-90 % a glucurónico o ácido sulfurico

ACETAMINOFEN (2)

FARMACODINAMIA:Analgésico Antifebril

TERAPEUTICA:Analgésico Antifebril

PREPARADOS:Oral, líquido o tabletas

TOXICIDAD:Hepática por N-acetil p-benzoquinona

Por inhibición

PG central

Reemplaza A.A.S. por toxicidad

INDOLES: INDOMETACINA (1)

QUIMICA: Indol derivado

FARMACOCINETICA:

Absorción: Oral – Pico sérico a 2 hs

t1/2 : 24 horas

Distribución

Biotransformación

Excreción : Inactivado por

O- demetilación y

glucuronidación

90 % Unión proteica

INDOLES: INDOMETACINA (2)

FARMACODINAMIA:•Antiinflamatorio•Analgésico•Antipirético•Efecto central-periférico

TERAPEUTICA: •Artritis reumatoidea- Osteoartritis•Espondilitis- Gota aguda•Ductus arterioso•Bartter’s(yuxtaglomer .hiperplasia)

TOXICIDAD:•Gastrointestinal•CNS•Hematológica•Hipersensibilidad•Interacción con:fursemida-ACE inh.•Βbloqueantes-diuréticos (antagoniza)

INDOLES: SULINDAC (1)

QUIMICA: Indol derivado-Idem Indometacina-

Profarmaco-Actividad del metabolito sulfurado

FARMACOCINETICA:

Absorción: 90% Abs oral –

Pico sérico : 1 h

t1/2 : 7 horas – del metabolito 18 hs

Distribución

Biotransformación

Excreción : Urinaria

90 % Unión proteica

INDOLES: SULINDAC (2)

FARMACODINAMIA:•Antiinflamatorio•Analgésico•Antipirético•Prodroga: metabolito sulfito derivado-500 veces mas potente en Inhib PG

TERAPEUTICA: •Artritis reumatoidea- •Osteoartritis• Gota aguda

TOXICIDAD:Similar Indometacina

FENAMATOS: (1)Acido Mefenámico y

Meclofenámico

QUIMICA:

Derivados del Ac.fenilantranílico.

Otros de la serie. Flufenamico-tolfenamico-clofenámico

FARMACOCINETICA:Absorción:

Pico sérico 2- 4 hs

t1/2 : 2-4 horas

Distribución

Biotransformación

Excreción :50 % en orina

FENAMATOS: (2)Acido Mefenámico y

Meclofenámico

FARMACODINAMIA:•Antiinflamatorio•Analgésico•Antipirético

TERAPEUTICA: •Artritis reumatoidea- •Osteoartritis• Dismenorrea

TOXICIDAD:Dispepsia-Diarrea

HETEROARILACETILACETICOS

TOLMETIN (1)

QUIMICA: Heteroalilacético derivados idem Ketoroloac-Diclofenac


Abs. Oral -

Pico sérico : 20-60 min

t1/2 : 5 horas

Distribución

Biotransformación

Excreción : Orina


TOLMETIN (2)

FARMACODINAMIA:

• > Potencia que AAS• < Potencia Indometacina

TERAPEUTICA: • Artritis juvenil y adulto- • Osteoartritis

TOXICIDAD:

Igual que AINES

Muy toxico-


DICLOFENAC (1)

QUIMICA: Fenilacético derivados

FARMACOCINETICA:

Absorción:

Abs. Oral -

Pico sérico :2 hs

t1/2 : 1-2 horas

Distribución

Biotransformación

Excreción :


DICLOFENAC(2)

FARMACODINAMIA:

Igual que AINES

TERAPEUTICA:

TOXICIDAD:

Igual que AINES


KETOROLAC (1)

QUIMICA: Pirrol derivado


Abs. Oral - Inyectable

Pico sérico :1 hs

t1/2 : 4-6horas

Distribución

Biotransformación

Excreción : Urinaria


KETOROLAC (2)

FARMACODINAMIA:

Analgesia

TERAPEUTICA:

TOXICIDAD:

Igual que AINES

PROPIONICO DERIVADOS

QUIMICA:

Derivados del Acido propiónicoIbuprofen Fenoprofen

Ketoprofen Flurbiprofen

Naproxen Oxaprozin

Más tolerables en GI que AAS Unión proteica Interacción con Warfarina Reducen acción de: furosemide-tiazidas-β bloqueantes

PROPIONICO DERIVADOS IBUPROFEN

FARMACOCINETICA:Absorción: Oral -

Pico sérico :1-2 hs

t1/2 : 2horas

Excreción :

90% Orina metabolitos conjugados

FARMACODINAMIA:Analgésico-Antiinflamatorio

TERAPEUTICA:Artritis-Osteoartritis

TOXICIDAD:< Indometacina Inhib PG

PROPIONICO DERIVADOS NAPROXEN

FARMACOCINETICA:Absorción: Oral -

Pico sérico :2-4 hs

t1/2 : 14horas

Alta unión proteínas

Excreción :

Orina

FARMACODINAMIA:Artritis reumatoidea- Osteoartritis

PROPIONICO DERIVADOS FENOPROFENO

FARMACOCINETICA:

Absorción:

Oral – 85%

Pico sérico :2 hs

t1/2 : 3horas

Excreción :

Orina

PROPIONICO DERIVADOS KETOPROFEN

FARMACOCINETICA:

Similar Ibuprofen

T1/2 mas larga

FARMACODINAMIA:

También uso oftálmico-Colirio

TOXICIDAD:

Hepatotoxicidad asociada al Metotrexate

PROPIONICO DERIVADOS FLURBIPROFEN

FARMACOCINETICA:Similar Ibuprofen

T1/2 : 6 hs

FARMACODINAMIA:

Artritis-ArtrosisMiosis postoperatoria

TOXICIDAD:

Exacerba Herpes simple

PROPIONICO DERIVADOS OXAPROZIN

FARMACOCINETICA:Pico 3-5 hs

T1/2 : 50-60 hs

FARMACODINAMIA:Igual

ENOLICOSPiroxicam

FARMACOCINETICA:Pico 3-5 hs

T1/2 : 50 hs

Respuesta máxima 2 semanas

FARMACODINAMIA:

Inhibicion de PG

Inhibición de Neutrófilos

ENOLICOSFenilbutazona

QUIMICA:Derivado pirazolónico

FARMACOCINETICA:Pico 2 hs

T1/2 : 50-65 hs

Metabolito oxifenbutazona

FARMACODINAMIA:Antirreumático

ENOLICOSDipirona

QUIMICA:Derivado pirazolónicoFARMACOCINETICA:T1/2 : 2.5-4 hs

FARMACODINAMIA:Inhib de COX reversibleAntitermicoAnalgésicoRelajante muscular ( cólico renal)TOXICIDAD:AgranulocitosisAnemia aplásticaGastrolesividad

ALCANONASNabumetone

QUIMICA:Naftoquinona

FARMACOCINETICA:Metabolito 6MNAPico sérico de 6MNA : 5 hsT1/2 : 24 hs

ANTIRREUMATICOS

• 1. AINES: Selectivos-No selectivos de COX2

• 2. CORTICOIDES

ANTIRREUMATICOS

• 3.ARME (a) Hidroxicloroquina(antipalúdico) Sulfasalazina (InflamIntestinal) Metotrexate(inmunosupresor- citostático-activ 6 sem) Sales de oro: Aurotioglucosa-Tiomalato de sodio. Pico sérico 2-6 hs unión proteica 95% IntramuscularAuronofin . Oral- 35% absorc- SS: 8-12 semanas T1/2: 80 días Farmacodinamia: inhibe

maduración fagocitosis y función de mononucleares-Suprime inmunidad celular

ANTIRREUMATICOS 3.ARME (b)

Penicilamina ( hidrólisis de la penicilina)

Minociclina (tetraciclina)

Inmunosupresores

Leflunomida

Azatioprina

Ciclosporina

ANTIRREUMATICOS 3.ARME (c)

Agentes biológicos. anti TNFα (Etanercept-Infliximab-

Adalimumab) Antagonista receptor IL-1Ra

(anakinra) Inhibidor Linf T:Abalacept Anticuerpo

monoclonal( Rifuximab) Antagonista receptor IL-6 (Tocilizumab)

• 4. OTROS (CP-690,550-CF101,

Condroprotectores-licofelona

• 5.ASOCIACIONES

ANTIGOTOSOS1. Colchicina Absorción oral-bloquea división

celular- Actúa en microtúbulos de cel inflamat (PMN macrofagos- Inhibe migracion de PMN)- Ataque agudo

2. AINES y Corticoides3. HipouricemiantesAllopurinol-Isómero de

hipoxantina

Impide conversión de xantina en acido urico por inhib competitiva de xantina oxidasa

Metabolito: aloxantina. No competitivo

FebuxostatUricasa

ANTIGOTOSOSANTIGOTOSOS4.UricosúricosProbenecid - Abs oral-

Bloqueado por AAS-Inhibe reabsorción de Ac. Urico por túbulo proximal

A bajas dosis inhibe secreción tubular

Ataque crónicoSulfinpirazona ( derivado

fenilbutazona)Absorción oralInhibe reabsorción proximalMetabolito hidroxilado –

Uricosúrico

Gota crónicaBenzobromanona

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