ANALGÉSICOS Y ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOSANTIINFLAMATORIOS

Marta Diánez NavarroMarta Diánez Navarro

M.F. y C.M.F. y C.

ÍNDICEÍNDICE

Introducción y definiciones.Introducción y definiciones. Tipos de dolor.Tipos de dolor. Analgésicos y antiinflamatorios.Analgésicos y antiinflamatorios. Manejo farmacológico del dolor.Manejo farmacológico del dolor.

Introducción y definicionesIntroducción y definiciones

Dolor: Dolor: experiencia sensorial desagradable experiencia sensorial desagradable asociada a daño tisular real o potencial, asociada a daño tisular real o potencial, descrita en los términos de dicho daño.descrita en los términos de dicho daño.

Analgesia:Analgesia: ausencia de dolor por estímulo ausencia de dolor por estímulo doloroso.doloroso.

Alodinia:Alodinia: dolor producido por estímulo no dolor producido por estímulo no doloroso.doloroso.

Hiperalgesia:Hiperalgesia: sensación incrementada frente a sensación incrementada frente a un estímulo doloroso. un estímulo doloroso.

Hiperpatía:Hiperpatía: respuesta incrementada frente a respuesta incrementada frente a estímulos repetitivos, no dolorosos.estímulos repetitivos, no dolorosos.

Introducción y definicionesIntroducción y definiciones

El dolor es el síntoma prácticamente universal de El dolor es el síntoma prácticamente universal de presentación y curso de la mayoría de las presentación y curso de la mayoría de las enfermedades reumáticas.enfermedades reumáticas.

Es variable y modificable. Existen multitud de Es variable y modificable. Existen multitud de factores psicosociales que pueden modificar la factores psicosociales que pueden modificar la experiencia del dolor.experiencia del dolor.

Diferentes pacientes con la misma enfermedad y con Diferentes pacientes con la misma enfermedad y con el mismo estado de enfermedad o de respuesta al el mismo estado de enfermedad o de respuesta al tratamiento de base refieren niveles muy diferentes tratamiento de base refieren niveles muy diferentes de dolor.de dolor.

Tipos de dolorTipos de dolor Nociceptivo:Nociceptivo: por activación de receptores periféricos del dolor por activación de receptores periféricos del dolor

en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de activación química, térmica o mecánica. Puede ser agudo o activación química, térmica o mecánica. Puede ser agudo o crónico.crónico.

Neuropático:Neuropático: debido a lesión del SNP o SNC. Persiste a debido a lesión del SNP o SNC. Persiste a pesar de la evolución de la enfermedad (mala respuesta a pesar de la evolución de la enfermedad (mala respuesta a analgésicos). analgésicos).

Dolor mantenido por el simpático:Dolor mantenido por el simpático: por lesión de estructura por lesión de estructura nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía, nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía, quemazón y cambios vasomotores.quemazón y cambios vasomotores.

Central:Central: por lesión ó trastorno del SNC, afectando por lesión ó trastorno del SNC, afectando habitualmente a vías espino-talámicas corticales.habitualmente a vías espino-talámicas corticales.

Psicógeno:Psicógeno: inconsistente, sin evidencia anatómica, con inconsistente, sin evidencia anatómica, con múltiples localizaciones.múltiples localizaciones.

Dolor crónico no malignoDolor crónico no maligno DCNM:DCNM: síndromes dolorosos de duración síndromes dolorosos de duración

prolongada (>3meses) no relacionados con prolongada (>3meses) no relacionados con enfermedad maligna, y que habitualmente no enfermedad maligna, y que habitualmente no responden al tratamiento de la enfermedad responden al tratamiento de la enfermedad subyacente.subyacente.

· Incluye casos de dolor nociceptivo, neuropático e · Incluye casos de dolor nociceptivo, neuropático e idiopático.idiopático.

· Muchos casos de DCNM se deben a · Muchos casos de DCNM se deben a enfermedades reumáticas.enfermedades reumáticas.

· La asistencia correcta del paciente con DCNM · La asistencia correcta del paciente con DCNM requiere enfoque multifactorial: medidas físicas, requiere enfoque multifactorial: medidas físicas, psicosociales y farmacoterapéuticas.psicosociales y farmacoterapéuticas.

FármacosFármacos

Analgésicos periféricos Analgésicos periféricos yy AINEs. AINEs. Analgésicos de acción central: opioides.Analgésicos de acción central: opioides. Terapia coadyuvante:Terapia coadyuvante:

· Relajantes musculares.· Relajantes musculares.·Antidepresivos, neurolépticos y ·Antidepresivos, neurolépticos y anticonvulsivantes.anticonvulsivantes.· Analgésicos tópicos.· Analgésicos tópicos.· GCC.· GCC.

Analgésicos periféricos y AINEsAnalgésicos periféricos y AINEs Primer escalón de analgesia (OMS).Primer escalón de analgesia (OMS).

Actúan inhibiendo básicamente la Actúan inhibiendo básicamente la ciclooxigenasa y la síntesis de PG a nivel ciclooxigenasa y la síntesis de PG a nivel periférico.periférico.

Posible mecanismo de acción central por Posible mecanismo de acción central por bloqueo de COX en médula espinal.bloqueo de COX en médula espinal.

Tanto paracetamol como AINEs tienen una Tanto paracetamol como AINEs tienen una dosis con efecto techo para la analgesia.dosis con efecto techo para la analgesia.

ParacetamolParacetamol

Acción analgésica comparable al AAS, con Acción analgésica comparable al AAS, con mínima o nula actividad mínima o nula actividad antiantiinflamatoria.inflamatoria.

A dosis terapéutica es uno de los más seguros A dosis terapéutica es uno de los más seguros (< 4gramos/día).(< 4gramos/día).

En los últimos estudios comparativos con AINEs En los últimos estudios comparativos con AINEs parece concluirse que una sustancial proporción parece concluirse que una sustancial proporción de pacientes con artrosis podrían ser de pacientes con artrosis podrían ser controlados únicamente con paracetamol.controlados únicamente con paracetamol.

AINEsAINEs Son los fármacos más utilizados para el dolor, Son los fármacos más utilizados para el dolor,

principalmente en personas mayores.principalmente en personas mayores.

Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no modifican la evolución natural de la enfermedad, ni modifican la evolución natural de la enfermedad, ni protegen del daño tisular.protegen del daño tisular.

Acciones:Acciones:· Antiinflamatoria.· Antiinflamatoria.· Analgésica.· Analgésica.· Otras: antipirética, antiplaquetaria, · Otras: antipirética, antiplaquetaria,

antiproliferativa ( Ca.Colon).antiproliferativa ( Ca.Colon).

AINEs: mecanismos de acciónAINEs: mecanismos de acción Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas. Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas.

Así podemos clasificarlos en: Así podemos clasificarlos en: · Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs · Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs clásicos).clásicos).· Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB).· Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB).· Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis).· Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis).

Otros:Otros:· Inhibición vía lipooxigenasa: producción de · Inhibición vía lipooxigenasa: producción de leucotrienos B4.leucotrienos B4.· Inhibición activación transmembrana de las células · Inhibición activación transmembrana de las células proinflamatorias.proinflamatorias.· Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo · Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo cartílago).cartílago).· Acción inhibitoria sobre LT.· Acción inhibitoria sobre LT.

AINEs: clasificación.AINEs: clasificación.A.A.SA.A.S 500-1000 mg500-1000 mg

3-43-4

Ác. Ác. fenilacéticofenilacético

DiclofenacoDiclofenaco

AceclofenacoAceclofenaco

50 mg50 mg

100 mg100 mg

33

22

Ác. Ác. IndolacéticoIndolacético

IndometacinaIndometacina 25-50 mg25-50 mg 33

OxicamsOxicams PiroxicamPiroxicam

MeloxicamMeloxicam

20 mg20 mg 11

11

Ác. Ác. PropiónicoPropiónico

IbuprofenoIbuprofeno

FlurbiprofenoFlurbiprofeno

NaproxenoNaproxeno

KetoprofenoKetoprofeno

400-800 mg400-800 mg

50-100 mg50-100 mg

250-500 mg250-500 mg

25-50 mg25-50 mg

3-43-4

3-43-4

22

3-43-4

NabumetonaNabumetona 1000-2000mg1000-2000mg 11

COXIBCOXIB CelecoxibCelecoxib

EtoricoxibEtoricoxib

200 mg200 mg

12,5-25 mg12,5-25 mg

1-21-2

11

AINEs: efectos secundariosAINEs: efectos secundarios Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis

difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes de alto riesgo.de alto riesgo.

Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco.hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco.

Hematológicos: disminución agregación plaquetaria.Hematológicos: disminución agregación plaquetaria.

Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos.Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos.

Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina).Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina).

Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad, Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad, nefritis intersticial aguda....nefritis intersticial aguda....

COXIB COXIB Inhibidores selectivos de COX-2 (celecoxib y etoricoxib).Inhibidores selectivos de COX-2 (celecoxib y etoricoxib).

Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosis Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosis equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis.equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis.

Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-1 Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-1 gástrica o plaquetaria.gástrica o plaquetaria.

De elección en pacientes con factores de riesgo De elección en pacientes con factores de riesgo gastrointestinales.gastrointestinales.

Efectos secundarios:Efectos secundarios:· Retención hidrosalina.· Retención hidrosalina.· Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular...· Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular...· Hiperpotasemia.· Hiperpotasemia.· Posibles efectos sobre el parto (tocolíticos) y la reproducción · Posibles efectos sobre el parto (tocolíticos) y la reproducción (infertilidad).(infertilidad).

Analgésicos acción central: Analgésicos acción central: opioidesopioides

Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y SNP.SNP.

Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas.antagonistas y antagonistas.

No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro).No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro).

Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático durante un periodo de tiempo prolongado.durante un periodo de tiempo prolongado.

Elección del fármaco: en función de las características clínicas del Elección del fármaco: en función de las características clínicas del dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y seguridad.seguridad.

Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos....Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos....

Clasificación opioidesClasificación opioidesAGONISTAS AGONISTAS PUROSPUROS

Codeína, dihidrocodeína, Codeína, dihidrocodeína, oxicodona, oxicodona, dextropropoxifeno, dextropropoxifeno, tramadol, fentanilo, tramadol, fentanilo, meperidina, morfina, meperidina, morfina, diamorfina, metadona, diamorfina, metadona, levorfanollevorfanol

ANTAGONISTASANTAGONISTAS NaloxonaNaloxona

AGONISTAS AGONISTAS PARCIALESPARCIALES

BuprenorfinaBuprenorfina

AGONISTAS -AGONISTAS -

ANTAGONISTASANTAGONISTAS

Pentazocina, butorfanol, Pentazocina, butorfanol, nalbufinanalbufina

TERAPIA COADYUVANTE: antidepresivos, TERAPIA COADYUVANTE: antidepresivos, neurolépticos y anticonvulsivantesneurolépticos y anticonvulsivantes

Antidepresivos:Antidepresivos:· La depresión se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crónico.· La depresión se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crónico.· Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO.· Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO.· Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia · Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia peso...peso...· Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico musculoesquelético, · Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico musculoesquelético, neuralgia postherpética..neuralgia postherpética..

Anticonvulsivantes:Anticonvulsivantes:· Tratamiento del dolor neuropático.· Tratamiento del dolor neuropático.· Los más usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina.· Los más usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina.

Neurolépticos:Neurolépticos:· Acción analgésica independiente de la presencia de psicosis.· Acción analgésica independiente de la presencia de psicosis.· Indicados en sedación en cáncer terminal y control de ansiedad · Indicados en sedación en cáncer terminal y control de ansiedad asociada a dolor insoportable. asociada a dolor insoportable.

TERAPIA COADYUVANTE: analgésicos TERAPIA COADYUVANTE: analgésicos tópicostópicos

Capsaicina: inhibidor del neuropéptido C. Útil en Capsaicina: inhibidor del neuropéptido C. Útil en artralgias y dolor neuropático.artralgias y dolor neuropático.

Anestésicos locales: para prevenir el dolor en Anestésicos locales: para prevenir el dolor en procedimientos médicos invasivos (cremas con procedimientos médicos invasivos (cremas con lidocaína y prilocaína) y en dolor neuropático.lidocaína y prilocaína) y en dolor neuropático.

AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve-AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve-moderado de origen osteomuscular.moderado de origen osteomuscular.

TERAPIA COADYUVANTE: GCCTERAPIA COADYUVANTE: GCC Lugar importante en el tratamiento de las enfermedades Lugar importante en el tratamiento de las enfermedades

reumáticas inflamatorias y autoinmunes.reumáticas inflamatorias y autoinmunes.

Inhiben la respuesta inflamatoria independientemente del Inhiben la respuesta inflamatoria independientemente del agente causal.agente causal.

Reducción de las dos vías de producción de los mediadores Reducción de las dos vías de producción de los mediadores de la inflamación:de la inflamación:· Ciclooxigenasa ( disminución producción de · Ciclooxigenasa ( disminución producción de prostaglandinas).prostaglandinas).· Lipooxigenasa ( disminución producción leucotrienos).· Lipooxigenasa ( disminución producción leucotrienos).

Indicaciones principales:Indicaciones principales:· Enfermedades con repercusión orgánica grave.· Enfermedades con repercusión orgánica grave.· Artritis no controladas por AINEs.· Artritis no controladas por AINEs.· Al iniciar tratamiento con fármacos de remisión.· Al iniciar tratamiento con fármacos de remisión.

Manejo farmacológico del dolorManejo farmacológico del dolor 1. 1. Dolor agudo leveDolor agudo leve::

· Analgésicos habituales.· Analgésicos habituales.· AINEs: · AINEs:

· Si existe inflamación.· Si existe inflamación.· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados.· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados.

· Asociar coadyuvantes.· Asociar coadyuvantes.

2. 2. Dolor agudo moderado severoDolor agudo moderado severo::· Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno) con · Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno) con o sin paracetamol o AINEs.o sin paracetamol o AINEs.· Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por · Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por práctica deportiva.práctica deportiva.

Manejo farmacológico del dolorManejo farmacológico del dolor

3. Dolor crónico:3. Dolor crónico:· Por procesos degenerativos de columna, cadera, · Por procesos degenerativos de columna, cadera, rodilla, A.R, fibromialgia....rodilla, A.R, fibromialgia....· Más frecuente en personas mayores, con mayor · Más frecuente en personas mayores, con mayor respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios.respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios.· Comienzo lento y progresivo del tratamiento.· Comienzo lento y progresivo del tratamiento.· Escala analgésica de la O.M.S: · Escala analgésica de la O.M.S:

1. Leve: paracetamol o AINEs.1. Leve: paracetamol o AINEs.2. Moderado: AINEs+opioides menores.2. Moderado: AINEs+opioides menores.3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores. 3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores. 4. Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas 4. Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas especiales. especiales.

Manejo farmacológico del dolorManejo farmacológico del dolor Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia

a los AINEs y/o necesidad de analgésicos más a los AINEs y/o necesidad de analgésicos más potentes.potentes.· Parece tener mayor potencia analgésica en la · Parece tener mayor potencia analgésica en la osteoartrosis de rodilla y cadera y menos osteoartrosis de rodilla y cadera y menos efectos secundarios que pentazocina, efectos secundarios que pentazocina, dextropropoxifeno y codeína.dextropropoxifeno y codeína.

Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo transdérmico. Es el principal tratamiento para el transdérmico. Es el principal tratamiento para el dolor crónico moderado-severo estable.dolor crónico moderado-severo estable.

BIBLIOGRAFÍABIBLIOGRAFÍA

Manual SER de Enfermedades Manual SER de Enfermedades Reumáticas. 3ª y 4ª ediciones.Reumáticas. 3ª y 4ª ediciones.

Manual de Diagnóstico y Terapéutica Manual de Diagnóstico y Terapéutica Medica. Hospital Universitario Doce de Medica. Hospital Universitario Doce de Octubre. 5ª edición.Octubre. 5ª edición.

Manual CTO de Medicina y Cirugía.Manual CTO de Medicina y Cirugía.