ANALGESICOS OPIOIDES Y SUS ANTAGONISTAS

OPIACEO: MEDICAMENTOS DERIVADOS DE ALCALOIDES DE OPIO.

OPIOIDE: CLASE DE FRMACOS QUE COMPRENDE A OPIACEOS, OPIOPEPTINAS Y TODOS LOS COMPUESTOS SINTTICOS Y SEMISINTETICOS QUE IMITAN LAS ACCIONES DE LOS OPIACEOS.

ANALGESICOS OPIOIDES Y SUS ANTAGONISTASAGONISTAS DE OPIOIDES: FRMACOS QUE ACTIVAN LOS SUBTIPOS DE REDEPTORES PARA OPIOIDES Y NO LOS BLOQUEAN.AGONISTAS ANTAGONISTAS: ACTIVAN ALGUNOS DE LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES PARA OPIOIDES Y BLOQUEAN OTROS.

ANALGESICOS OPIOIDESCLASIFICACION: LA MORFINA Y OTROS DERIVADOS NATURALES DEL OPIO SON OPIACEOS. LOS OPIACEOS, LOS FRMACOS SINTTICOS Y LOS COMPUESTOS ENDOGENOS QUE PRODUCEN EFECTOS SEMEJANTES DE LA MORFINA CONSTITUYEN EL GRUPO COMPLETO.

LOS OPIOIDES. ESTOS PROVIENEN DE VARIOS SUBGRUPOS QUMICOS, COMO LOS FENANTRENOS, LAS FENILHEPTILAMINAS, LOS MORFINANOS Y LOS BENZOMORFANOS.

ANALGESICOS OPIOIDESUSOS CLINICOS: SE CLASIFICAN SEGN SUS USOS:

ANALGSICOS, ANTITUSIGENOS Y ANTIDIARREICOS.

ANALGESICOS OPIOIDESFARMACOCINTICA:

LA MAYOR PARTE DE LOS OPIOIDES SE ABSORVEN BIEN, PERO LA MORFINA, LA HIDROMORFINA Y LA OXIMORFINA EXPERIMENTAN UN EXTENSO METABOLISMO DE PRIMER PASO POR VIA ORAL. ANALGESICOS OPIOIDESATRAVIESAN LA BRRERA PLACENTARIA Y EJERCEN ACCIONES SOBRE EL FETO QUE PUEDEN OCACIONAR DEPRESIN RESPIRATORIA Y CON EXPOSICIN CRNICA DEPENDENCIA FSICA EN EL NEONATO. ANALGESICOS OPIOIDESLOS OPIOIDES SE METABOLIZAN POR ACCION DE ENZIMAS HEPTICAS, POR LO GENERAL, A CONJUGADOS GLUCURONIDOS, ANTES DE ELIMINARSE POR EL RION.ANALGESICOS OPIOIDESMECANISMOS DE ACCION:

LOS EFECTOS DE LOS ANALGSICOS POR LO GENERAL SE EXPLICAN EN TERMINOS DE SUS INTERACCIONES CON LOS RECEPTORES ESPECIFICOS EN SNC Y EN LOS TEJIDOS PERIFRICOS. ANALGESICOS OPIOIDESMECANISMOS DE ACCION:

LOS EFECTOS DE LOS ANALGSICOS POR LO GENERAL SE EXPLICAN EN TERMINOS DE SUS INTERACCIONES CON LOS RECEPTORES ESPECIFICOS EN SNC Y EN LOS TEJIDOS PERIFRICOS. ANALGESICOS OPIOIDESALGUNOS RECEPTORES PARA OPIOIDES SE LOCALIZAN TANTO EN NEURONAS PRIMARIAS AFERENTES Y DE MEDULA ESPINAL TRANSMISORAS DE DOLOR (VIAS ASCENDENTES) ASI COMO EN NEURONAS DEL ENCFALO MEDIO Y LA MEDULA (VIAS DESCENDENTES) QUE FUNCIONAN EN LA MODULACIN DEL DOLOR.ANALGESICOS OPIOIDESOTROS RECEPTORES PARA OPIOIDES, LOS CUALES PUEDEN INTERVENIR EN LA ALTERACIN DE LA REACIVIDAD AL DOLOR, SE LOCALIZAN EN NEURONAS DE GANGLIOS BASALES, HIPOTALAMO, ESTRUCTURAS LIMBICAS Y CORTEZA CEREBRAL. ASIMISMO, VARIOS SUBTIPOS DE RECEPTORES SON MODIFICADOS DE MODO SELECTIVO POR ACCIONES DE FRMACOS OPIOIDES.ANALGESICOS OPIOIDESRECEPTORES mu Y DELTA: SU ACTIVACION ES RESPONSABLE DE LA ALNALGESIA SUPRARRAQUIDEA, LA EUFORIA Y LOS EFECTOS DE DEPENDENCIA RESPIRATORIA Y FSICA.

RECEPTORES (KAPPA): LA ANALGESIA RAQUDEA Y LOS EFECTOS SEDANTES.

RECEPTORES (SIGMA): PUEDEN SER LA CAUSA DE LOS EFECTOS DISFORICOS Y DE LAS PROPIEDADES ALUCINOJENAS Y DE ESTIMULANTES CARDIACOS DE ALGUNOS OPIOIDES.

ANALGESICOS OPIOIDESEFECTOS INMEDIATOS (AGUDOS):

ANALGESIA: CON EFECTO POTENTE;- MORFINA, METADONA, MEPERIDINA, FENTANIL. (AGONISTAS POTENTES). LA CODENA, LA HIDROCODONA, LA OXICODONA SON AGONISTAS MODERADOS. EL PROPOXIFENO ES AGONISTA DEBIL.

ANALGESICOS OPIOIDESSEDACION Y EUFORIA:

SON EFECTOS SECUNDARIOS CENTRALES, PUEDE HABER DISFORIA NARCOSIS (ESTUPOR).

DEPRESIN RESPIRTORIA POR INHIBICION DEL CENTRO RESPIRATORIO POR REDUCCIN DE RESPUESTA AL CO2. DILATACION VASCULAR CEREBRALPOR AUMENTO DE PCo2, ACELERACIN DE LA CIRCULACIN SANGUNEA Y AUMENTO DE LA PRESION INTRACRANEANA. ANALGESICOS OPIOIDES LA ACCION ANTITUSIGENA LOS MECANISMOS AUN SON DESCONOCIDOS. LA NAUSEA Y VOMITO. POR ACTIVACION DE LA ZONA DE DESCARGA DE QUIMIORRECEPTORES. EFECTOS GASTROINTESTINALES: REDUCCIN DE LA PERISTALSIS, QUIZA POR LA ACCION DE RECEPTORES DE OPIOIDES EN EL SISTEMA NERVIOSO ENTERICO.

ANALGESICOS OPIODESSISTEMA NERVIOSO ENTERICO. EN MSCULO LISO CAUSA CONTRACCIN COMO EN VIAS BILIARES, UTERO, AUMENTAN EL TONO DE ESFNTER URETERAL. MIOSIS. EFECTO CARACTERISTICO DE LOS OPIOIDES.ANALGESICOS OPIOIDESTOLERANCIA, DEPENDENCIA PSICOLGICA Y FSICA.

PUEDE HAVER SX DE ABSTINENCIA (RINORREA, CALOSFRIOS, DOLORES MUSCULARES, DIARREA,ANSIEDAD, (HOSTILIDAD).

SUPRESIN PRECIPITADA CUANDO SE ADMINISTRA ATAGONISTAS (NALOXONA).

ANALGESICOS OPIOIDESTOXICIDAD: SOBREDOCIFICACION PUEDE LLEGAR HASTA EL COMA.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS: LAS MAS IMPORTANTES ES DEPRESIN ADITIVA CON ETANOL, HIPNTICOS, INHIBIDORES DE LA MAO.ANALGESICOS OPIOIDESAGONISTAS ANTAGONISTAS: NALBUFINA, BUPRENORFINA, BUTORFANOL. (POTENTES). LA PENTAZOCINA , LA NALBUFINA SON ANTAGONISTA mu.ANALGESICOS OPIOIDESANTAGONISTAS DE OPIOIDES:

NALOXONA Y NALTREXONA. LA NALOXONA ADEMS ES UTIL EN CHOQUE Y LESION DE MEDULA ESPINAL.LA NALOXONA ES UN ALCALOIDE ANTAGONISTA DE TODOS LOS RECEPTIRES OPIOIDES

ANALGESICOS OPIOIDES SUBCLASE PROTOTIPOS VARIANTES OTROS FRMACOS

AGONISTAS POT. MORFINA HERONA,MEPERIDINA FENTANIL, SULFENTA METADONA. NIL.AGONISTAS MOD .CODENA OXICODONA HIDRACODONA.AGONISTAS DEB. PROPOXIFENO

AGONISTAS-ANT PENTAZOCINA NALBUFINA BUPRENORFINA AGONISTA. BUTORFANOL.

ANTAGONISTAS NALOXONA NALTREXONA

ANTITUSIGENOS DEXTROMETOR CODENA. FANO.ANTIDIARREICOS DIFENOXILATO

ANALGESICOS OPIOIDESLA CICLOOXIGENASA, ENZIMA QUE CONVIERTE AL Ac. ARAQUIDONICO EN PRECURSORES DE PROSTAGLANDINAS, TIENE POR LO MENOS DOS ISOFORMAS DISTINTAS: AINECox I Y Cox II. LA PRIMERA SE LOCALIZA EN CELULAS NO INFLAMATORIAS

Cox II ES TIPICA DE LOS LINFOCITOS, POLIMORFONUCLEARES. AINELA ASPIRINA Y TODOS LOS AINE INHIBEN LA CICLOOXIGENASA. LA CONSECUENCIA ES LA DISMINUCIN DE LA SNTESIS DE PROSTAGLANDINAS Y TROMBOXANO.

LA ASPIRINA ACETILA A LA CICLOOXIGENASA Y POR TANTO LA INHIBE DE MANERA IRREVERSIBLE, EL BLOQUEO POR LOS OTROS AINE ES REVERSIBLE.

AINEUSO CLINICO DE LA ASPIRINA:

MENOS DE 300 mg/ dia REDUCE LA AGREGACIN PLAQUETARIA.

300-2400 g/dia TIENE EFECTOS ANTIPIRTICOS Y ANALGSICOS.

Y MAS TIENE EFECTO ANTIINFLAMATORIO. AINECON FACILIDAD Y SE HIDROLIZA A ACETATO Y Ac. SALICILICO EN SANGRE Y TEJIDOS.

ES PROBABLE QUE LA FRACCION SALICILATO SEA LA MAS ACTIVA DE LA MOLCULA DE LA ASPIRINA EN SU EFECTO ANTIINFLAMATORIO. AINELA ELIMINACIN DE ESA PARTE TIENE UNA CINTICA DE PRIMER ORDEN A DOSIS BAJAS. CON VIDA MEDIA DE 3 A 5 HRS.

EN DOSIS ALTAS LA VIDA MEDIA AUMENTA A 15 Hrs: Y LA ELIMINACIN SE VUELVE DE ORDEN CERO.

LA EXCRECION ES POR RION.

AINETOXICIDAD: ASPIRINA: PROBLEMAS GASTROINTESTINALES, HEMORRAGIA. EL USO CRNICO DISMINUYE LA SNTESIS DE PROTROMBINA. PUEDE EXPERIMENTARSE ASMA POR AUMENTO DE LA SNTESIS DE LEUCOTRIENOS. AINEPUEDE HABER TINITUS, VERTIGO, HIPERVENTILACION QUE DA ALCALOSIS RESPIRATORIA.

EN DOSIS MAS ALTAS PUEDE DAR ACIDOSIS METABLICA, DESHIDRATACIN, HIPERTERMIA, COLAPSO Y MUERTE. AINEEN LOS NIOS PUEDE CAUSAR SX. DE REYE (DEGENERACIN GRASA Y ENCEFALOPATIA). LA DILISIS ELIMINA LOS SALICILATOS.

AINEAINES MAS RECIENTES:

DISTURBIOS INTESTINALES, RIEZGO DE LESION RENAL.

LA FENILBUTAZONA NO DEBE USARSE PARA TRATAMIENTO CRNICO YA QUE PUEDE CAUSAR ANEMIA APLASTICA Y GRANULOCITOSIS.AINEEN ENFERMEDADES REUMATICAS.

LOS COMPUESTOS ORGANICOS DE ORO ALTERAN LA ACTIVIDAD DE LOS MACROFAGOS, CELULAS QUE DESEMPEAN GRAN PAPEL EN LA INFLAMACIN, EN PARTICULAR DE LA ARTRITIS.AINEFRMACOS EN GOTA.LA ENFERMEDAD GOTOSA, SE DEBE A UN INCREMENTO EN LAS RECERVAS CORPORALES DE ACIDO URICO. LOS ATAQUES AGUDOS DESENCADENAN INFLAMACIN ARTICULAR POR LA PRECIPITACIN DE CRISTALES DE Ac. URICO. AINE ADEMS INHIBEN LA ACTIVIDAD ENZIMATICA DE LOS LISOSOMAS REDUCEN LA LIBERACIN DE HISTAMINA Y SUPRIMEN LA ACTIVIDAD FAGOCITARIA DE LOS LEUCOCITOS POLIMORFONUCLEARES.AINELA HIDROXICLOROQUINA PUEDE INTERFERIR EN LA ACTIVIDAD DE LOS LINFOCITOS T, REDUCIR LA QUIMIOTAXIS LEUCOCITARIA, ESTABILIZAR LAS MEMBRANAS LISOSOMATICAS, ALTERAR LA SNTESIS DE DNA Y RNA Y ATRAPAR RADICALES.AINEENFERMEDAD GOTOSA

TX. SE DIRIGE A REDUCIR LA INFLAMACIN AYUDA (COLQUICINA O AINE), ACELERAR LA EXCRECION DE Ac. URICO CON URICOSURICOS (PROBENCID O SULFIPIRAZONA), AINE

ACETAMINOFEN:

SE DESCONOCE SU MECANISMO DE ACCION ESACTO, INHIBE DBILMENTE LA CICLOOXIGENASA EN TEJIDOS PERIFRICOS, PROBABLEMENTE BLOQUEA LA SNTESIS DE POSTAGLANDINAS EN SNC.

SE USA MAYORMENTE EN NIOS, SE ABSORBE BIEN V.O. EN DOSIS NO ADECUADAS PUEDE HABER HEPATOTOXICIDAD.AINE