Algunos tipos de dolor responden mejor a

determinadas medicinas que a otras.

Algunos tipos de dolor responden mejor a

determinadas medicinas que a otras.

FARMACOS

Reducen Alivian

DOLOR CabezaMuscularesArtríticosotros

Existen muchos tipos diferentes de

analgésicos y cada uno tiene sus ventajas

y riesgos

Además, cada persona puede Además, cada persona puede tener una respuesta ligeramente tener una respuesta ligeramente

distinta a un analgésico.distinta a un analgésico.

Además, cada persona puede Además, cada persona puede tener una respuesta ligeramente tener una respuesta ligeramente

distinta a un analgésico.distinta a un analgésico.

Antiinflamatorios no esteroideos

Opiáceos menores Opiáceos mayores

Antiinflamatorios no esteroideos

Opiáceos menores Opiáceos mayores

Siempre debe administrarse con agua, nunca con café, refresco o bebidas alcohólicas porque pueden producirse efectos indeseables, por ejemplo, daños al hígado

Siempre debe administrarse con agua, nunca con café, refresco o bebidas alcohólicas porque pueden producirse efectos indeseables, por ejemplo, daños al hígado

Las personas con trastornos estomacales, como gastritis, colitis o úlceras deben tomar los que sean inofensivos con la mucosa del estómago, como el paracetamol.

Las personas con trastornos estomacales, como gastritis, colitis o úlceras deben tomar los que sean inofensivos con la mucosa del estómago, como el paracetamol.

No deben tomarlos mujeres embarazadas, ya que su acción puede dañar el mecanismo de coagulación de la sangre del bebé.

No deben tomarlos mujeres embarazadas, ya que su acción puede dañar el mecanismo de coagulación de la sangre del bebé.

Deben evitarlos las personas con antecedentes de alergia y las que tienen problemas en riñones.

Deben evitarlos las personas con antecedentes de alergia y las que tienen problemas en riñones.

CONCEPTO

Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides y causan analgesia de elevada intensidad sobre el sistema nervioso central. Convencionalmente se decidió que todo producto que alivie el dolor previa fijación a dicho receptor, sea denominado analgésico opioide.

Los analgésicos opioides constituyen un grupode fármacos que se caracterizan por poseer

afinidad selectiva por los receptores opioides ycausan analgesia de elevada intensidad sobre el

sistema nervioso central.

Los analgésicos opioides constituyen un grupode fármacos que se caracterizan por poseer

afinidad selectiva por los receptores opioides ycausan analgesia de elevada intensidad sobre el

sistema nervioso central.

Los receptores opioides son: μ (mu), δ (delta) y Κ (kappa).

El dolor es la principal indicación de los opioides.

La dependencia se caracteriza por abstinencia o síndrome de supresión.

Los receptores opioides son: μ (mu), δ (delta) y Κ (kappa).

El dolor es la principal indicación de los opioides.

La dependencia se caracteriza por abstinencia o síndrome de supresión.

CLASIFICACION

Es útil clasificar los fármacos opioides en: agonistas puros, agonistas/antagonistas mixtos, agonistas parciales y antagonistas puros.

Agonistas puros

Son los fármacos que fundamentalmente activan receptores μ. producirán analgesia espinal y supraespinal,euforia, depresión respiratoria,miosis, náuseas y vómitos, estreñimiento y aumento de la presión de vías biliares. La mayoría de todos estos efectos adquieren la característica de reacciones

adversas.

Agonistas/antagonistas mixtos.- Se caracterizan por activar preferentemente el receptor opioide k, y por comportarse como agonistas débiles o incluso como

antagonistas de receptores μ . Su representante más conocido es la pentazocina. De acuerdocon estas acciones,

producen analgesia pero de calidad diferente: su techo antiálgico es inferior al de los agonistas puros m, no se

acompaña de sensación euforizante que, por el contrario, puede ser disfórica.

Agonistas/antagonistas mixtos.- Se caracterizan por activar preferentemente el receptor opioide k, y por comportarse como agonistas débiles o incluso como

antagonistas de receptores μ . Su representante más conocido es la pentazocina. De acuerdocon estas acciones,

producen analgesia pero de calidad diferente: su techo antiálgico es inferior al de los agonistas puros m, no se

acompaña de sensación euforizante que, por el contrario, puede ser disfórica.

El aumento de dosis fácilmente provoca efectos psicotomiméticos. Aventajan a los agonistas puros μ en que inducen menor grado de depresión respiratoria cuando se administran dosis acumulativas, no producen estreñimiento ni aumentan la presión en vías biliares, y tienen menor potencialidad para producir farmacodependencia.

El aumento de dosis fácilmente provoca efectos psicotomiméticos. Aventajan a los agonistas puros μ en que inducen menor grado de depresión respiratoria cuando se administran dosis acumulativas, no producen estreñimiento ni aumentan la presión en vías biliares, y tienen menor potencialidad para producir farmacodependencia.

Agonistas parciales: Su principal representante es la buprenorfina. Su eficacia intrínseca al interactuar con los receptores m es inferior a la de los agonistas puros, por lo que será también menor su eficacia o techo antiálgico. Su modo de utilización se expondrá más adelante.

Agonistas parciales: Su principal representante es la buprenorfina. Su eficacia intrínseca al interactuar con los receptores m es inferior a la de los agonistas puros, por lo que será también menor su eficacia o techo antiálgico. Su modo de utilización se expondrá más adelante.

Antagonistas puros: Son fármacos con alta afinidad por los tres tipos de receptores opioides, en el orden μ > δ >k, pero con nula eficacia intrínseca.

Antagonistas puros: Son fármacos con alta afinidad por los tres tipos de receptores opioides, en el orden μ > δ >k, pero con nula eficacia intrínseca.

Por tanto, compiten con los agonistas en su capacidad de unirse a los receptores, los desplazan, y sirven así para suprimir o evitar los efectos de cualquiera de los agonistas. Los principales representantes son la naloxona, de semivida muy rápida y sólo administrable por vía parenteral, y la naltrexona de semivida más lenta y absorbible por vía oral.

Por tanto, compiten con los agonistas en su capacidad de unirse a los receptores, los desplazan, y sirven así para suprimir o evitar los efectos de cualquiera de los agonistas. Los principales representantes son la naloxona, de semivida muy rápida y sólo administrable por vía parenteral, y la naltrexona de semivida más lenta y absorbible por vía oral.

Agonistas puros Para dolor moderado-

intenso De semivida corta

Morfina Petidina Heroína Fentanilo Hidromorfona Sufentanilo Tramadol Oxicodona Oximorfona

De semivida larga Metadona Levorfanol L-a-acetilmetadol

Para dolor ligero-moderado Codeína Dihidrocodeína Dextropropoxifeno Tramadol Oxicodona Tilidina

Agonistas/antagonistas mixtos

Pentazocina Nalbufina Butorfanol Dezocina

Agonistas parciales Buprenorfina

Antagonistas puros Naloxona Naltrexona

Dolor. Anestesia. Edema agudo de

pulmón. Supresión de la tos. Regulación del

ritmo respiratorio. Diarrea. Hemorragias del

aparato digestivo. Tratamiento de

pacientes con adicciones

Pacientes con lesiones encefálicas. Embarazo. Pacientes con función pulmonar alterada. Pacientes con función renal alterada. Pacientes con función hepática alterada. Pacientes con enfermedad endocrina. Otras.

Pacientes con lesiones encefálicas. Embarazo. Pacientes con función pulmonar alterada. Pacientes con función renal alterada. Pacientes con función hepática alterada. Pacientes con enfermedad endocrina. Otras.

La morfina es el alcaloide natural más abundante que se obtiene del opio. Es el prototipo de los analgésicos opioides, ya que, a su buena eficacia analgésica, une su buena hidrosolubilidad que le permite ser utilizada en solución por todas las vías de administración posibles, y una suficiente biodisponibilidad (20%-30%) como para poder ser administrada por vía oral.

Por todas estas razones, la morfina es el opioide más utilizado para tratar el dolor intenso, tanto agudo como crónico; pero conviene tener muy en cuenta dos consideraciones: a) aunque los opioides sean los analgésicos de mayor

eficacia, hay dolores que se resisten a ellos y responden mejor a otros tipos de analgésicos.

b) hay enfermos que, necesitando opiáceos de manera permanente, no toleran bien la morfina y responden, en cambio, a otro opioide como puede ser la metadona. Estos datos han de ser recordados por el médico que atiende a un paciente con dolor crónico, especialmente de carácter oncológico, para que esté alerta y sepa cambiar de producto sin menoscabo de la eficacia terapéutica y sin que se tenga que recurrir a otras medidas antiálgicas más agresivas. Cuando la función renal es normal, la semivida plasmática es de 2-3 horas.

La morfina se elimina preferentemente por vía metabólica, principalmente por glucuronidación en posición 3 ó 6. El principal metabolito en términos cuantitativos es la morfina-3-glucurónido (M3G), que carece de actividad analgésica pero puede ser

responsable de algunos de los efectos desagradables de la morfina; en cambio, la morfina-6-glucurónido (M6G) interactúa con receptores opioides por lo que ejerce actividad analgésica y otras acciones opioides y su excreción renal depende del aclaramiento de creatinina, de ahí que en caso de insuficiencia renal sus niveles aumentan y pueden contribuir a prolongar los efectos de la morfina, incluidos los tóxicos.

La morfina se aplica en inyecciones subcutáneas o intravenosas. Sus efectos se presentan entre los 3 y los 5 minutos después de su aplicación y duran de 4 a 5 horas. Al llegar al cerebro esta droga ocupa los receptores opioides, básicamente los receptores mu que al parecer funcionan de manera específica en el área de la analgesia. En fecha reciente se han presentado pruebas de la existencia de dos subtipos de mu-receptores, uno exclusivamente responsable por la analgesia y el otro por la inhibición de la respiración, causa principal de muerte por sobredosis de morfina y heroína.

La morfina se emplea legalmente con fines medicinales:

Como analgésico en hospitales para tratar dolencias, como: Dolor en el

infarto agudo de miocardio Dolor post-quirúrgico Dolor asociado con golpes

Como analgésico para tratar dolencias crónicas, como: Cáncer Dolor producido por

cálculo renal Dolor de espaldas severo

Como anestesia general Como anestesia epidural Para cuidados paliativos

Antitusivo para tos severa Como nebulizaciones,

para tratar la disnea. Aunque la evidencia a favor es poca y hay mayor evidencia por otros métodos

Antidiarreico en situaciones crónicas (por ejemplo, diarrea asociada al SIDA). Aunque la loperamida (un opioide que no se absorbe y actúa sólo en el intestino) se emplea con mayor frecuencia

Dosificación

Su dosis de empleo Su dosis de empleo terapéuticoterapéutico

oscila entre los 8 y los 15 mg. oscila entre los 8 y los 15 mg. EnEn

caso de infarto o edemacaso de infarto o edemapulmonar se administran de 2 pulmonar se administran de 2

a a 6 mg lentamente por vía6 mg lentamente por víaintravenosa en 5 ml de intravenosa en 5 ml de

soluciónsoluciónsalina. Para empleos lúdicossalina. Para empleos lúdicossuelen utilizarse dosis suelen utilizarse dosis

similares osimilares omayores a las terapéuticasmayores a las terapéuticasrecomendadas para el olor recomendadas para el olor

grave:grave:entre 15 y 20 mg. La dosis entre 15 y 20 mg. La dosis

letalletalpara un Consumidor sin para un Consumidor sin

toleranciatoleranciase calcula alrededor de los 2 g.se calcula alrededor de los 2 g.

Vías de Administración

La morfina puede utilizarse por vía oral, intramuscular, intravenosa, subcutanea, rectal o como analgésico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad, peso, estado físico, medicaciones, patología asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirúrgico

El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen músculo liso. La morfina produce analgesia, euforia, sedación, disminución de la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez en los miembros, sequedad de boca, y prurito. La morfina es improbable que produzca depresión miocárdica o hipotensión directamente. Sin embargo, la reducción del tono del sistema nervioso simpático en las venas periféricas produce un estancamiento con reducción del retorno venoso, gasto cardiaco y presión arterial. La morfina puede reducir la presión arterial por inducir histamino liberación, o bradicardia por aumento de la actividad del vago.

Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico. Las reacciones alérgicas incluyen prurito y urticaria.

Depresión respiratoria aguda Pancreatitis aguda Fallo renal (por la acumulación de

Morphine-6-glucuronide) Toxicidad química (potencialmente letal

para personas con baja tolerancia)

Que es Es un opiode sintético agonista relacionado con las fenilpiperidinas, con el nombre químico (fenetil-piperidil) propionanilide citrato.Es un potente narcótico analgésico de 75-125 veces más potente que la morfina.

Mecanismos de AcciónLos oipoides imitan la acción de las endorfinas por unión a los receptores opioides resultando en la inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Los opioides también pueden interferir con el transporte de los iones calcio y actuar en la membrana presinaptica interfiriendo con la liberación de los neurotransmisores.

Que es Es un opiode sintético agonista relacionado con las fenilpiperidinas, con el nombre químico (fenetil-piperidil) propionanilide citrato.Es un potente narcótico analgésico de 75-125 veces más potente que la morfina.

Mecanismos de AcciónLos oipoides imitan la acción de las endorfinas por unión a los receptores opioides resultando en la inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Los opioides también pueden interferir con el transporte de los iones calcio y actuar en la membrana presinaptica interfiriendo con la liberación de los neurotransmisores.

Forma de Presentación50 hg (0,50) (base) ml, ampolla de 10 ml (sin preservante) caja con 20 y 100 ampollas de 10 ml.

AdministraciónPuede ser administrado. Intravenosa, intramuscular, transmucosa, transdermicamente o como analgésico pidural o infratecal.

Interacción MedicamentosaLa depresión ventilatoria puede ser aumentada por anfetaminas, fenotiacinas, antidepresivos, triclícos e inhibidores de la monoaminooxidasa. Las drogas simpatcomiméticas pueden aumentar la analgesia de los opiodes. Lo efectos sobre el SNC y depresión ventilatoria pueden ser potenciados por los sedantes, anestésicos volátiles y óxido nitroso.

Forma de Presentación50 hg (0,50) (base) ml, ampolla de 10 ml (sin preservante) caja con 20 y 100 ampollas de 10 ml.

AdministraciónPuede ser administrado. Intravenosa, intramuscular, transmucosa, transdermicamente o como analgésico pidural o infratecal.

Interacción MedicamentosaLa depresión ventilatoria puede ser aumentada por anfetaminas, fenotiacinas, antidepresivos, triclícos e inhibidores de la monoaminooxidasa. Las drogas simpatcomiméticas pueden aumentar la analgesia de los opiodes. Lo efectos sobre el SNC y depresión ventilatoria pueden ser potenciados por los sedantes, anestésicos volátiles y óxido nitroso.

Efectos ColateralesBradicardiaSe observa somnolencia Puede causar disfunción renal

dependiente la edadDepresión respiratoriaDisminución de la motalidad

gastrointestinal Cuidados de Enfermería

La administración de este fármaco debe hacer bajo estricto control y vigilancia médica, si se utiliza Fentanilo como medicamento pre postquirúrgico, en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas al Fentanilo a sus derivados, insuficiencia hepática o cirrosis bradiarritmias cardiacas, cirugía del tracto urinario, insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar preexistente y pacientes en edad avanzada.

Efectos ColateralesBradicardiaSe observa somnolencia Puede causar disfunción renal

dependiente la edadDepresión respiratoriaDisminución de la motalidad

gastrointestinal Cuidados de Enfermería

La administración de este fármaco debe hacer bajo estricto control y vigilancia médica, si se utiliza Fentanilo como medicamento pre postquirúrgico, en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas al Fentanilo a sus derivados, insuficiencia hepática o cirrosis bradiarritmias cardiacas, cirugía del tracto urinario, insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar preexistente y pacientes en edad avanzada.

CONCEPTO

Se aplican al dolor de leve a moderada intensidad y están constituidos por los AINEs.

Actualmente se considera que la mayor parte de los AINEs poseen también un efecto analgésico a nivel central actuando a nivel de sinapsis medulares o incluso a nivel más central (efecto estabilizador de membranas e inhibidor de prostaglandinas a nivel central).

Este tipo de fármacos actúan inhibiendo la síntesis de prostaglandinas tanto a nivel periférico como central. Como sabemos las prostaglandinas están directamente implicadas en el fenómeno doloroso, en la inflamación y en la fiebre.

Este tipo de fármacos actúan inhibiendo la síntesis de prostaglandinas tanto a nivel periférico como central. Como sabemos las prostaglandinas están directamente implicadas en el fenómeno doloroso, en la inflamación y en la fiebre.

Alteraciones Alteraciones gastrointestinalegastrointestinales s como como gastritis, ulceras, etc.gastritis, ulceras, etc.

Alteraciones Alteraciones gastrointestinalegastrointestinales s como como gastritis, ulceras, etc.gastritis, ulceras, etc.

Alteraciones Alteraciones hematológicashematológicas como acción antiagregante, como acción antiagregante, agranulocitosis, trombopenia, agranulocitosis, trombopenia, etc.etc.

Alteraciones Alteraciones hematológicashematológicas como acción antiagregante, como acción antiagregante, agranulocitosis, trombopenia, agranulocitosis, trombopenia, etc.etc.

Alteraciones Alteraciones renalesrenales como nefritis e como nefritis e insuficiencia renalinsuficiencia renalAlteraciones Alteraciones renalesrenales como nefritis e como nefritis e insuficiencia renalinsuficiencia renal

ANALGÉSICO SINTÉTICO DE ACCIÓN CENTRAL, CON DÉBIL-MODERADA AFINIDAD POR LOS

RECEPTORES OPIOIDES (delta), QUE SE COMPLEMENTA POR OTRO MECANISMO DE ACCION

DE NATURALEZA NO OPIOIDE

ANALGÉSICO SINTÉTICO DE ACCIÓN CENTRAL NO TRADICIONAL

MECANISMO DE ACCIÓN OPIOIDE

UNIÓN A RECEPTORES OPIÁCEOS (Mu)

MECANISMO DE ACCIÓNNO OPIOIDE

UNIÓN A RECEPTORES MONOAMINÉRGICOS

(serotonina, oradrenalina)

TRAMADOL, A DIFERENCIA DE OTROS ANALGÉSICOS DE ACCIÓN CENTRAL, SE

CARACTERIZA POR PRESENTAR UN DOBLE MECANISMO DE ACCIÓN ANALGÉSICA

ACCIÓN SOBRE RECEPTORES MONOAMINÉRGICOS

Único analgésico opioide que inhibe la recaptación neuronal de neurotransmisores

monoaminérgicos (serotonina y noradrenalina)

AUMENTA SU POTENCIA ANALGÉSICA

Efecto analgésico similar a analgésicos potentes

ACTIVO FRENTE A DOLORESNEUROPÁTICOS

Acción sinérgica que potencia su efecto analgésico sin aumentar el riesgo de efectos secundarios

CONTROL (tratamiento y prevención) DEL DOLOR AGUDO y CRÓNICO (oncológico y no oncológico) DE CUALQUIER ETIOLOGÍA Y DE INTENSIDAD MODERADA A SEVERA

CONTROL (tratamiento y prevención) DEL DOLOR AGUDO y CRÓNICO (oncológico y no oncológico) DE CUALQUIER ETIOLOGÍA Y DE INTENSIDAD MODERADA A SEVERA

•Dolor Nociceptivo (somático y visceral)•Dolor Neuropático•Dolor post-operatorio

Dosis inicial: 150 mg/día

Dosis total diaria: Se recomienda no exceder de 400 mg/día (aunque se pueden administrar sin problemas de tolerabilidad dosis de hasta 600 mg/día)

La dosis diaria de Tramadol deberá ajustarse hasta conseguir un control óptimo del dolor (EAV= < 25 mm).

A partir de la necesidad de dosis superiores a 600 mg/día, se recomienda pasar a analgésicos opioides más potentes (morfina, fentanilo,…)

Dosis inicial: 150 mg/día

Dosis total diaria: Se recomienda no exceder de 400 mg/día (aunque se pueden administrar sin problemas de tolerabilidad dosis de hasta 600 mg/día)

La dosis diaria de Tramadol deberá ajustarse hasta conseguir un control óptimo del dolor (EAV= < 25 mm).

A partir de la necesidad de dosis superiores a 600 mg/día, se recomienda pasar a analgésicos opioides más potentes (morfina, fentanilo,…)

En la práctica clínica diaria entre un 5-10% de los pacientes presentan efectos adversos previsibles

Efectos adversos más frecuentes (informar al paciente)

Gastrointestinales: náuseas, vómitos y estreñimiento

SNC: mareos, cefaleas, somnolencia

Otros: sequedad boca, sudoración

Efectos adversos de carácter leve y transitorio

En la práctica clínica diaria entre un 5-10% de los pacientes presentan efectos adversos previsibles

Efectos adversos más frecuentes (informar al paciente)

Gastrointestinales: náuseas, vómitos y estreñimiento

SNC: mareos, cefaleas, somnolencia

Otros: sequedad boca, sudoración

Efectos adversos de carácter leve y transitorio

Náuseas y vómitos: frecuentes al inicio, se atenúan a lo largo del tratamiento

Tratar profilácticamente en pacientes de riesgo ó realizar tratamiento sintomático una vez instaurado el cuadro:

1.1. Clorpromazina; 10-25 mg/ 6h. p.o. (LargactilClorpromazina; 10-25 mg/ 6h. p.o. (Largactil®®))

1.1. Metoclopramida: 10-30 mg/6-8 h p.o. (PrimperanMetoclopramida: 10-30 mg/6-8 h p.o. (Primperan®®))

1.1. Haloperidol: 1-3 mg p.o. al acostarseHaloperidol: 1-3 mg p.o. al acostarse

1.1. Ante cuadro severos pautar Anti 5-H3, Ondasetron, 4-8 Ante cuadro severos pautar Anti 5-H3, Ondasetron, 4-8 mg/8hmg/8h p.op.o

Estreñimiento: efecto dosis-dependiente común a todos los opiáceos y a todas las vías de administración, se aconseja:

Ingesta elevada de líquidos Dieta rica en fibras Laxante

Sedación-somnolencia: suele observarse durante la 1ª semana de tratamiento y desaparece paulatinamente; Informar al paciente

Fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón.

DIPIRONA

Analgésico, antipirético, espasmolítico y, cierta acción antiflogística.

Dolor y la fiebre.Dolor y la fiebre.

No efectos gastrolesivos significativos

Buena absorción por V.O - su nivel plasmático máximo a las 01,30 horas de su administración.

La Vida Media es de 6-7 horas.

Se elimina por vía urinaria (72% aprox.) en las primeras 24 horas.

Atraviesa las barreras hematoencéfalica y hematoplacentaria.

Reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias.

Reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias.

Dolor agudo post-operatorio.

Post-traumático.

Dolor de tipo cólico.

Dolor de origen tumoral.

Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.

Dolor agudo post-operatorio.

Post-traumático.

Dolor de tipo cólico.

Dolor de origen tumoral.

Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.

V.O: de 1 a 2 g cada 8 hrs.

V.P: una ampolla de 2 g de Metamizol por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas.

V.O: de 1 a 2 g cada 8 hrs.

V.P: una ampolla de 2 g de Metamizol por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas.

Reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis)

Síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINES).

Porfiria aguda intermitente y deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.

 Únicamente por vía intravenosa o

intramuscular profunda.

La administración intraarterial, puede producir necrosis del área

vascular distal.

 Únicamente por vía intravenosa o

intramuscular profunda.

La administración intraarterial, puede producir necrosis del área

vascular distal.

Tensión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg y en pcts con circulación inestable (por ejemplo, después de infarto de miocardio, lesiones múltiples, shock incipiente).

Tensión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg y en pcts con circulación inestable (por ejemplo, después de infarto de miocardio, lesiones múltiples, shock incipiente).

Durante el primer y último trimestre de embarazo.Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 hrs después de su administración.

Durante el primer y último trimestre de embarazo.Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 hrs después de su administración.

Alergia al metamizol.

Anemia.

Hipertensión arterial.

Insuficiencia hepática, renal, hemorragia digestiva.

si se administra por vía ev , muy rápido puede dar lugar:

Sofocaciones.

Náuseas.

Vómitos.

Cardiovasculares.

Hipotensión.

AINES

Son sustancias químicas con efecto ANTIINFLAMATORIO, ANALGESICO Y ANTIPIRETICOS, efectos que son similares a los de los CORTICOIDES pero sin las consecuencias secundarias.

Son medicamentos que se utilizan para tratar muchos tipos de enfermedades debido al efecto que tienen sobre la inflamación, el dolor, la fiebre y también disminuyendo la coagulabilidad de la sangre (efecto antiagregante), disminuyendo la función de las plaquetas, que juegan un papel fundamental en la coagulación de la sangre.

Acción FarmacológicaAlivian el dolor asociado a la inflamación o a la lesión de un tejido al disminuir la producción de prostanoides que sensibilizan los nociceptores a mediadores como la bradicinina. Son eficaces en dolores de intensidad leve o moderada. En Combinación con opioides alivian el dolor postoperatorio y pueden reducir su dosis.

Tienen efecto antipirético por inhibición de la producción de prostaglandinas en el hipotálamo e interferencia y los mecanismos de regulación de la temperatura. Efecto antipirético adicional por mecanismos desconocidos.

Acción antitérmica

Reducen los componentes de la respuesta inflamatoria en los que los productos dela COX desempeñan un papel importante como es: la vasodilatación, el edema y eldolor.Todos son analgésicos y antipiréticos, algunos (indometacina, piroxicam) son muy antiinflamatorios, la mayoría son moderamente antiinflamtorios (ibuprofeno,nabumetona) y algunos (paracetamol) tienen un efecto antiinflamatorio mínimo.

Acción antiinflamatoria

Todos sus efectos se relacionan con la inhibición de la cilooxigenasa (COX) y conello la inhibición de la producción de prostaglandinas. El AAS es el único que produce una inhibición irreversible de la COX-1. El efecto antiinflamatorio está claramente relacionado con la inhibición de la COX-2 y muchos de los efectos indeseables con la inhibición de la COX-1.

Todos sus efectos se relacionan con la inhibición de la cilooxigenasa (COX) y conello la inhibición de la producción de prostaglandinas. El AAS es el único que produce una inhibición irreversible de la COX-1. El efecto antiinflamatorio está claramente relacionado con la inhibición de la COX-2 y muchos de los efectos indeseables con la inhibición de la COX-1.

MECANISMO DE ACCION

Reacciones adversas de los AINEs

Gastrointestinales: Ulceración, perforación y sangrado (2-4 %). Mayor riesgo de estos en pacientes con antecedentes de úlcera péptida, intolerancia a otros AINEs, enfermedad cardiovascular y edad mayor de 65 años, esofagitis, pancreatitis, discretos cambios bioquímicos hepáticos.

Renal: Insuficiencia renal, necrosis papilar, síndrome nefrótico, nefritis intersticial y fallo renal. Mayor riesgo en insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis, insuficiencia renal y ancianos.

Cardiovascular:

Hipertensión arterial y secundariamente, infartos de miocardio y accidentes vasculares encefálicos. Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores.

Encefálico

Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores.Hematológicas: Hemorragias por interferir con función antiagregante de las plaquetas, neutropenia y otras citopenias por fallo medular, principalmente con indometacina y fenilbutazona

Cefaleas. Depresión, confusión, alucinaciones, trastornos de personalidad, pérdida de memoria, irritabilidad. El ibuprofeno, meningitis

Respiratorio:Asma, rinitis, anafilaxia.

Dermatológicas:

Eritema multiforme (Steven-Johnson), angioedemas, fotosensibilidad, urticaria. Más cuidado con los derivados de los oxicanes.

Sistema nervioso central:

Encefálico

Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores.Hematológicas: Hemorragias por interferir con función antiagregante de las plaquetas, neutropenia y otras citopenias por fallo medular, principalmente con indometacina y fenilbutazona

Antiinflamatorio AnalgésicoAntipirético. Acción terapéutica

El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del ácido propiónico; es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas.

Se absorbe completamente cuando se administra por vía oral, el pico plasmático se alcanza a las 2h a 4h. Se absorbe también por vía rectal.

La vida media plasmática es de 14h. Este tiempo puede duplicarse en los ancianos. Se elimina del organismo por metabolización hepática.

Se une 99% a las proteínas plasmáticas. Atraviesa la placenta y aparece en la leche de las mujeres que amamantan en alrededor de 1% de la concentración plasmática materna.

Propiedades

NAPROXENO

Mecanismos de acción

Se da mediante el bloqueo de la ciclooxigenasa, consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas (mediadores de la inflamación), adicionalmente inhibe la migración leucocitaria y la liberación de las enzimas lisosomales.

Reacciones adversas Erupciones cutáneas, púrpura, prurito y

Sudoración, Zumbidos en los oídos, trastornos de la visión, borrosa y visión doble, Edema, disnea, palpitaciones, hipertensión arterial, retención de líquido/edema, hematuria, cistitis no infecciosa, Mareos, somnolencia, cefaleas leve a moderado, vértigo.

Cuidados de Enfermería Monitorización

frecuente.

Control de funciones vitales en especial la presión arterial.

Disminuir la ingesta de líquidos.

FARMACOCINETICA

Biodisponibilidad oral: más del 80%

FARMACOCINETICA

Biodisponibilidad oral: más del 80%

Vida media: 2 horas (duraccion de acción: 6-8 horas)

Acido base: acido Metabolismo: biotransformacion

hepático

Vida media: 2 horas (duraccion de acción: 6-8 horas)

Acido base: acido Metabolismo: biotransformacion

hepático

TERAPEUTICAPresentación: comprimido 120 mg., 200, 400 y 600 mg.Ampolla 400 mg.Suspensión 20 mg/ml

Alergia a los AINESAlergia a los AINES Preguntar si la persona ha desarrollado problemas Preguntar si la persona ha desarrollado problemas

del tracto genitourinario como disuria, cistitis, del tracto genitourinario como disuria, cistitis, hematuria, nefritis o síndrome nefrótico durante el hematuria, nefritis o síndrome nefrótico durante el tratamiento con otros AINEs.tratamiento con otros AINEs.

Preguntar a la persona si esta embarazada, ya que el Uso de AINES durante la segunda mitad del embarazo NO ES RECOMENDADO por los posibles efectos adversos sobre el feto, tal como el cierre prematuro del ducto arterioso, que conduciría a hipertensión arterial persistente en el recién nacido

En los ancianos se recomienda reducir la dosificación inicial incluso hasta la mitad de la dosis usual para adultos, sobre todo en los mayores de 70 años.

Puede producir somnolencia. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas