ANALGESICOS OPOIDES

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO Facultad De Estudios Superiores ZaragozaFarmacologa Modulo Sistema nervioso y rganos de los Sentidos: Analgsicos Opioides Titular: Dr. Julio Figueroa Alumno. Ayala Osorio Dante Sal

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1.1 Definicin de opioide 1.2 Aspectos generales 1.3 Morfina 1.4 Agonistas de opioides 1.5 Agonistas y antagonistas de los opioides 1.6 Antagonistas de los opioides

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Todos los compuestos, naturales y/o sintticos, que tienen acciones similares a la morfina

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Tipos de receptores ( , , )

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Acciones celulares

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Tolerancia y dependencia

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Efectos adversos generales

Mecanismo de accin Activacin de receptores Via administracinIV,SC, intratecales, intraepidurales, rectales, transdermicas y oral

y Biodisponibilidad IV:100% Oral: 20-30% Vida media de eliminacion 2h

Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal

Metabolismo Heptico (morfina-6-glucuronido) Eliminacin Orina

Indicaciones medicas

Contraindicaciones

Dolor agudo y crnico moderado a Hipersensibilidad severo (cancer,postoperatorio, Hipertensin intracraneal quemaduras) Clico biliar EPOC Embarazo leo paralitico Efectos adversos Depresin respiratoria Confusin y convulsiones Dependencia fsica Clico biliar Hipotensin ortostatica Miosis Bradicardia Estreimiento Interacciones farmacolgicas Sinergitas: Inhibidores de MAO Fenotiacinas Alcohol

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1.4.1 Codena 1.4.2 Tramadol 1.4.3 Herona 1.4.4. Levofarnol 1.4.5 Meperidina 1.4.6 Metadona

Mecanismo de accin Agonista de la morfina

Via administracin Oral

Biodisponibilidad

Vida media de eliminacion 2-4h Metabolismo

Distribucin y absorcin Todos Excrecin Renal

Heptico (se desmetila) P450 y CYP2D6 Eliminacin Orina

Indicaciones medicas Control del dolor Limitar diarrea y tos

Contraindicaciones Hipersensibilidad Embarazo Lactancia Insuficiencia heptica Menores de 12 aos Interacciones farmacolgicas Antipsicoticos Ansiolticos Alcohol IMAO(aumentan efectos adversos)

Efectos adversos Vrtigo Sedacin Depresin respiratoria disforia Estreimiento Tolerancia y dependencia

Mecanismo de accin Agonismo dbil a receptor , favorece liberacin de serotonina

Via administracin Transdermica

Biodisponibilidad 25%

Vida media de eliminacion

5-6h Metabolismo Heptico Eliminacin Orina y heces


Indicaciones medicas Tratamiento del dolor moderado a severo

Contraindicaciones Hipersensibilidad Embarazo Intoxicacion por: Alcohol, analgsicos, opioides y psicotrpicos Hipertensin intracraneal Interacciones farmacolgicas Alcohol deprime mas SNC Antagonisa efecto analgsico con carbamazepina Ketoconazol y eritromicina inhiben metabolismo

Efectos adversos Estreimiento Diaforesis Taquicardia Hipotensin postural Visin borrosa Retencin urinaria

Mecanismo de accin Agonista de receptores , y

Via administracin IV, Inhalada

Biodisponibilidad



Metabolismo Heptico (se convierte en morfina) Eliminacin Orina y heces


Contraindicaciones En embarazo EPOC

Efectos adversos Sindroma de abstinencia en RN Nauseas Confusion sedacion

Interacciones farmacolgicas Antagonista con Naloxona y buprenorfina

Mecanismo de accin

Via administracin

Biodisponibilidad

Vida media

Distribucin y absorcin

Metabolismo

Excrecin Renal

Eliminacin Orina y heces


Contraindicaciones

Efectos adversos

Interacciones farmacolgicas

Mecanismo de accin Agonista de receptores

Via administracin Intratecal, IV, IM

Biodisponibilidad 41-61%


3-6h Metabolismo Heptico (normeperidona) Eliminacin Orina


Indicaciones medicas En embarazo (produce menos depresin respiratoria en RN) Isquemia miocrdica

Contraindicaciones Taquicardias (es inotrpico negativo)

Efectos adversos Efectos semejantes a morfina Su metabolito produce convulsiones

Interacciones farmacolgicas Sinergita con anfetaminas Potencia efectos adversos con IMAO

Mecanismo de accin Similar al de morfina (agonista de ) , pero mas lento y prolongado


Biodisponibilidad 85%


15-25h Metabolismo Heptico (CYP4A4 y CYP2B6) Eliminacin Orina y Bilis

Distribucin y absorcin Todos los tejidos (unin a protenas 90%), Buena Excrecin Renal

Indicaciones medicas Alivio de dolor Tratamiento de adiccin a herona Tolerancia a la morfina

Contraindicaciones Hipersensibilidad Hipertensin intracraneal Dolor abdominal agudo Intoxicacin por alcohol Embarazo y lactancia Interacciones farmacolgicas

Efectos adversos

Sedacin IMAO Linfocitosis Rifampicina Aumento de prolactina, albumina y Alcohol globulinas Prolongacin de QT Arritmias cardiacas

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1.5.1 Buprenorfina 1.5.2 Butorfanol 1.5.3 Nalbufina 1.5.4 Pentazocina

Mecanismo de accin Derivado de la tebaina, 20 25 veces mas potente que morfina ( ) y antagonista de Via administracin IV, IM y sublingual Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal BiodisponibilidadVida media de eliminacion


Indicaciones medicas Desintoxicacin de herona Dolor moderado a severo (cancer, traumatiscos, posoperatorio)

Contraindicaciones Hipersensibilidad Insuf. respiratoria y heptica

Efectos adversos Efectos mas potentes que morfina (miosis, hipoventilacion, sedacion, nauseas, mareos)

Interacciones farmacolgicas Antagoniza fentanil y morfina

Mecanismo de accin Agonista con receptores y antagonista con receptores analgsico mayor en mujeres) Via administracin Intratecal Ora, IV Biodisponibilidad 70% 5-17% y 100% (efecto


3h Metabolismo Heptico Eliminacin Orina y heces


Indicaciones medicas Control del dolor, moderado a intenso MIgraa

Contraindicaciones Embarazo EPOC Hipotensin Insuficiencia renal y heptica Interacciones farmacolgicas Aumentan efectos adversos con depresores del SNC

Efectos adversos Depresin respiratoria Prurito estreimiento Retencin urinaria Nauseas Dependencia diaforesis

Mecanismo de accin Agonista sobre receptores 1 y 2, y antagonista con receptores analgsico mayor en mujeres) Via administracin IV, IM, SC o Epidural Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal Biodisponibilidad (efecto



Indicaciones medicas Control del dolor, moderado a intenso (renal, migraa, posquirrgico)

Contraindicaciones Hipersensibilidad EPOC Embarazo y lactancia

Efectos adversos Xerostoma Visin borrosa Euforia aturdimiento

Interacciones farmacolgicas Barbitricos e IMAO aumentan efectos en SNC

Mecanismo de accin Opioide sinttico agonista de y , pero antagonista de

Via administracin Oral, IM, IV

Biodisponibilidad 20-100%


3-4h Metabolismo Hepatico Eliminacin Orina



Contraindicaciones

Tratamiento del dolor (moderado a En insuficiencia cardiaca Embarazo y Lactancia intenso)

Manejo de maquinaria pesada No aplicar por va SC (es irritante) Cardiopatas

Efectos adversos Aumenta los niveles de catecolaminas= taquicardia y aumento de presin arterial Tolerancia Dependencia Ansiedad Pesadillas Alucinacin Retencin urinaria

Interacciones farmacolgicas Toxicidad aumentada con IMAO Antidepresivos

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1.6.1 Naloxona 1.6.2 Naltrexona

Mecanismo de accin Antagonista puro de morfina, derivado de oximorfina

Via administracin IM, IV, SC

Biodisponibilidad


1-1.5h Metabolismo Hgado Eliminacin Orina

Distribucin y absorcin Todos los tejidos (se desconoce si aparece en lactancia) Excrecin Renal

Indicaciones medicas Intoxicacion y coma por opioides

Contraindicaciones Hipersensibilidad Empleo de maquinaria pesada

Efectos adversos Nauseas Arritmias Fibrilacin ventricular Edema Pulmonar Hipo e hipertensin

Interacciones farmacolgicas Antagonista con opiodes

Mecanismo de accin Antagonista de opioides de administracin exgena


Biodisponibilidad


Distribucin y absorcin

Metabolismo

Excrecin Renal

Eliminacin Orina y heces

Indicaciones medicas Intoxicacion por opioides Contra el alcoholismo

Contraindicaciones Hepatitis aguda Hipersensibilidad Lactancia Manejo de maquinaria pesada Interacciones farmacolgicas Antagonista con opiceos (codena, morfina y herona)

Efectos adversos Sndrome de abstinencia Vrtigo Ansiedad Insomnio Disminucin de potencia sexual Dolor articular y muscular Sudoracin y lagrimeo

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Graw Hill. 2010.` ` `

Farmacologa bsica y clnica. Bertram G. Katzung.11 ed. Mc Trejo F. C.S. Fundamentos de farmacologa, Trillas, Mxico. 2010 P.R. Vademcum. 2009, 10 edicin

Farmacologa y teraputica: principios para la practica Scott A. Waldman. Editorial Manual Moderno. 2010 Tratado de fisiologa medica. Guyton & Hall. 11 Edicin. Editorial Salvier Ministerio de sanidad, poltica social e igualdad. Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios. 2008

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