Ao de la Diversificacin Productiva y del Fortalecimiento de la Educacin

UNIVERSIDAD ANDINA NSTOR CCERES VELSQUEZFACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUDCAP. FARMACIA Y BIOQUIMICA

FARMACOLOGIA ITEMA: ANALGESICOS Y ANTAGONISTAS OPIODESDOCENTE:Q.F. AMERICO CATACORA YUCRA.DICENTES: FLORES LARICO NARBY MARISOL SANCHEZ APAZA LILIAN VANESSA MONROY APAZA DELIA ROSA VELAZQUEZ MAMANI LUZ DELIA ZELA QUISPE LIDIA

JULIACA - PERU 2015

DEDICATORIA

Le dedicamos primeramente nuestro trabajo a Dios quien fue el creador de todas las cosas, el que nos ha dado fortaleza para continuar cuando estamos a punto de caer; por ello, con toda humildad.De igual forma, a nuestros Padres, a quien les debemos toda nuestra vida, les agradecemos el cario de nuestros compaeros y su comprensin, a nuestro docente del curso Dr. AMERICO CATACORA YUCRA.

INTRODUCCIONSon los derivados del opio. El opio es el jugo de la corteza de las cpsulas verdes de la adormidera. Contiene gran cantidad de principios activos (morfina, codena, tebana, narcotina), de los cuales slo la morfina y la codena son frmacos naturales; los dems son sintticos.Los analgsicos opiceos tienen sitios de reconocimiento especficos, que se denominan receptores opioides. Estos receptores son utilizados por pptidos opioides, frmacos endgenos. Los ms importantes son la Met encefalina, la Leu encefalina y la beta endorfina. Estos tres pptidos son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacolgicas propias de la morfina.Tanto los opioides endgenos como los frmacos opiceos pueden interactuar con diversos tipos de receptores. Estos son el m, el k, el s y el d.

ANALGESICOS Y ANTAGONISTAS OPIODES1.-ANAGESICOS OPIODES.Este grupo de frmacos constituye la herramienta ms potente disponible en la actualidad para el tratamiento del dolor. De todos los analgsicos son stos los que presentan un intervalo de eficacia ms amplio, proporcionando el mtodo ms seguro para conseguir un alivio rpido del dolor de intensidad moderada severa. El efecto analgsico de los opiceos se produce a travs de su accin sobre el sistema nervioso central donde encontramos los receptores diana, que adems pueden encontrarse en otros rganos. Los ms importantes son: - Receptores . - Receptores k . - Receptores .1.1. RECEPTORES DE LOS ANALGESICOS OPIODESLos narcticos producen sus efectos farmacolgicos, teraputicos y adversos al estimular receptores especficos de la membrana celular de los que existen tres tipos: mu (, con dos subtipos 1 y 2), kappa (k) y delta (d). Se encuentran distribuidos ampliamente en el sistema nervioso central y perifrico, predominando en zonas relacionadas con la transmisin del dolor. Adems, existen receptores en el tracto gastrointestinal, sistema cardiovascular y glndulas suprarrenales. Los narcticos se clasifican segn su mecanismo de accin en:

1.2. CLASIFICACIN DE LOS ANALGSICOS OPICEOS: dextropropoxifeno

AGONISTAS PUROS: actan como agonistas de los receptores. El ms significante es la morfina. Otros son la codena, la herona, la metadona, la meperidina y el fentanilo. AGONISTAS PARCIALES: tienen afinidad por un receptor, pero su accin intrnseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina. (comercial BUPREX, Feliben, Transtec AGONISTAS - ANTAGONISTAS MIXTOS: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina.( COMERCIAL SOSEGON) ANTAGONISTAS PUROS: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.MORFINAPRESENTACIONES. Cpsulas 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg liberacin prolongada Solucin inyectable 15 mg/mlNOMBRES COMERCIALES CLORURO MRFICO BRAUN MST CONTINUS RETARD SEVREDOL Oramorph Zomorph

INDICACIONES.La morfina est indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica y edema pulmonar.MECANISMO DE ACCION.La morfina es un potente agonista de los receptores opiceos . Los receptores opiceos incluyen los (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los receptores para la protena G y actuando como moduladores, tanto positivos como negativos de la transmisin sinptica que tiene lugar a travs de estas protenas.FARMACODINAMIA Es un depresor del SNC Afectan al estado de nimo. Producen bienestar, relajacin, euforia y tranquilidad. Aparece primero somnolencia y despus inconsciencia (al aumentar la dosis). Analgesia. A grandes dosis, depresin o enlentecimiento en la respiracin. Inhibe la tos. Hipotermia, miosis, nuseas y vmitos. Acciones vasculares: vasodilatacin, bradicardia, hipotensin. Acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminucin del peristaltismo. La morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.FARMACOCINETICA

Presenta una excelente absorcin VO, una vez absorbida se distribuye en: msculo esqueltico, riones, hgado, tracto intestinal, pulmones, bazo y cerebro. Atraviesa la barrera hematoenceflica y placentaria. Aproximadamente el 95% es convertida en metabolitos glucurnidos. Su vida media de eliminacin es de 2-4 horas. Eliminacin: 90% renal; en forma conjugada; como morfina-3-glucurnido.

DOSIS.Intravenosa:2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg nios)

Oral:10-30 mg cada 4 horas, 15-60 mg cada 8-12 horas.

Intramuscular/SC:2.5-20 mg

REACCIONES ADVERSASPuede producirse una dependencia fisiolgica que se hace evidente por el sndrome de abstinencia si se discontinua abruptamente un tratamiento. Este sndrome de abstinencia se caracteriza por naseas y vmitos, diarrea, tos, lagrimacin, rinorrea, calambres musculares y abdominales, sofocos.

CODEINAPRESENTACIONES. CODEINA MEDIFARMA 30 mg, tabletas, 3 mg/mL solucin oral CODEINA MEDIFARMA 30 mg/mL, solucin inyectableNOMBRES COMERCIALES CODILUSA SEDITOS CODEISAN| TOSEINA BISOLTUS FLUDAN CODEINAINDICACIONESDolor moderado a severo, Dolor de enfermedades terminales, Tos improductiva.MECANISMO DE ACCION.Efecto antitusgeno central, moderado efecto analgsico y sedante, antidiarreico.FARMACODINAMIASu efecto farmacolgico principal es la analgesia, es un analgsico de accin central, pero se considera adems depresor selectivo. Inhibe la transmisin del impulso doloroso a nivel sinptico, al estimular los receptores opioides mu, kappa, delta, en el asta posterior de la mdula y en el tlamo.FARMACOCINETICA

Se administra por va oral o parenteral. Biodisponibilidad 43% a 57%. Buena absorcin en el TGI. Distribucin, cruza la placenta, se excreta en leche materna, unin a protenas plasmticas 7%. Su metabolismo es heptico derivndose a morfina, Norcodena y otros metabolitos. Excrecin renal, 10% como Morfina inalterada o conjugada.

DOSIS.Analgsico, dolor leve a moderado: VO 15 a 60 mg c/4 h. IM/ IV/ SC 15 a 60 mg c/4 a 6 h, Antitusivo: VO 10 a 20 mg c/4 a 6 h.Nios: Analgsico, dolor leve a moderado: IM/SC 0,5 mg c/4 a 6 h, ajustar segn necesidad clnica.CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a Codena, insuficiencia respiratoria aguda y diarrea, lactancia y embarazo.REACCIONES ADVERSASFrecuentes: somnolencia, constipacin.

MEPERIDINAEs un medicamento opiceo que se utiliza como analgsico de accin rpida.PRESENTACIN:Amp. 100 mg / 2 ml (1 mL = 50 mg).

NOMBRES COMERCIALES DEMEROL MEPERIDINA CHOBET DOLANTINA

INDICACIONES: Analgesia: control a corto plazo del dolor agudo moderado-grave.Por su accin vagoltica es el analgsico de eleccin en IAM inferior que cursa con hipotensin, bradicardia, bloqueo AV o efecto vagal importante.

MECANISMO DE ACCIONAnalgsico opiceo con propiedades similares a la morfina pero de efecto ms rpido y duracin ms corta. 10 veces menos potente que la morfina.Actividad vagoltica y antiespasmdica moderada.FARMACODINAMIALa meperidina es un agonista opioide que ejerce su accin agonista primariamente a travs de los receptoresm.El efecto teraputico de la meperidina sobre el SNC es la analgesia, pero produce tambin depresin respiratoria, vasoconstriccin, aumento de la sensibilidad del aparato laberntico y tiene efectos sobre la secrecin de hormonas hipofisarias al igual que la morfina.

FARMACOCINTICALa meperidina se absorbe por todas las vas de administracin, tiene una alta ligadura a las protenas (60% - 80%). Su vida media es de 2,4 a 4 horas.Se metaboliza principalmente en el hgado.La excrecin de meperidina se eleva al acidificar la orina.DOSIS: ADULTOS:Analgesia IM: 50-150 mg (1-3 mg/kg), repetir cada 3-4 h. Analgesia IV: 25-100 mg (0,5-2 mg/kg) IV lento. Habitualmente comenzamos con 25 mg IV lento que se repiten cada 5-10 min hasta conseguir los efectos deseados o alcanzar 100 mg. Esta dosis inicial puede repetirse cada 3-4 h CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a opiceos. Asma bronquial. Depresin respiratoria grave. Pacientes tratados con IMAOS en las dos semanas anteriores. INTERACCIONES: Potencian la depresin del sistema SNC: antidepresivos tricclicos, butiferonas (haloperidol), hipnticos, sedantes y fenotiazina (clorpromazina). Fentanilo

Elfentaniloes un agonista narctico sintticoopioideutilizado en analgesiayanestesia, con una potencia aproximada 77 veces mayor que lamorfina.

Formas farmacuticas registradas: Solucin inyectable 0.05 mg / 2 ml 0.05 mg / ml 0.1 mg / 2 ml NOMBRES COMERCIALES SUBLIMAZE FENTANYL ACTIQ COMPR.Indicaciones teraputicas: Analgesia Sedacin Anestesia.

FARMACODINAMIA: Potente analgsico narctico. Puede emplearse como suplemento analgsico para anestesia general o como anestsico nico. Mantiene la estabilidad cardaca y administrado en dosis altas disminuye los cambios hormonales relacionados con los estados de stress. Una dosis de 100 mcg (2 ml) es aproximadamente equivalente en actividad analgsica a 10 mg de morfina. El inicio de accin es rpido. Sin embargo, la mxima analgesia y el efecto depresor respiratorio pueden no ser observados en varios minutos. La duracin del efecto analgsico es de aproximadamente 30 minutos luego de una dosis nica de hasta 100 mcg. La dosis depende de la analgesia necesaria y se administra segn el nivel de dolor que puede producir la intervencin quirrgica

FARMACOCINETICA:La vida media es variable (3 a 30 horas) y puede estar prolongada en pacientes con dao heptico. Es 50-100 veces ms potente que la morfina. Se excreta por el rin.

Dosificacin: Adultos: IV:25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3-5 min. Hasta obtener efectos deseados (dosis mxima 500 mcg/4 h) Nios: Entre 1-12 aos:1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que pueden repetirse en intervalos de 30-60 min.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fentanilo.Depresin respiratoria. Enfermedades obstructivas de las vas respiratorias. EFECTOS ADVERSOS:Depresin respiratoria, rigidez muscular, retencin urinaria. Si se administran dosis altas (dosis anestsica) en infusin rpida puede observarse convulsiones, hipotensin, bradicardia y rigidez muscular. Puede producir tolerancia. El sndrome de abstinencia se observa con mayor frecuencia si el tiempo de administracin es mayor de 5-7 das y cuando se administra en forma continua.

Interacciones: Medicamentos como barbitricos, benzodiacepinas, neurolpticos, gases halognicos, y otros depresores no selectivos del sistema nervioso central como el alcohol, pueden potenciar la depresin respiratoria de los narcticos. Cuando los pacientes han recibido estos medicamentos.

TRAMADOLEltramadoles unanalgsicode tipoopioideque alivia el dolor actuando sobreclulas nerviosasespecficas de lamdula espinaly delcerebro. PRESENTACIONAmpollas de 100 mg/2mlCpsulas de mg, 100 mg, 150 mg y 200 mgComprimidos de liberacin controlada de 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg.

NOMBRES COMERCIALES ADOLONTA CEPARIDIN TRADONAL.

INDICACIONES Dolor crnico moderado a moderadamente severo. Dolor agudo moderado a moderadamente severo.MECANISMO DE ACCIONEs un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , , con mayor afinidad por los receptores . Tanto el tramadol como su metabolito (M1), se unen a los receptores opioides, inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina y de serotonina.FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIATras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. Labiodisponibilidades aproximadamente del 70%. Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 2 horas despus de la administracin. La vida til no supera las 6-8hs.Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria en unos porcentajes mnimos (