INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL

ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

HOSPITAL JUAREZ CENTRO

TERAPÈUTICA MÈDICA

Espinosa Romero Diana

Analgésicos

Narcóticos o derivados del Opio

Los analgésicos que componen este grupo alivian el dolor

mediante la interacción con las endorfinas

No Narcóticos

los analgésicos nonarcóticos actúan inhibiendo la

producción de las prostaglandinas

Los analgésicos no narcóticos de acción sistémica bloquean el dolor por acción periférica; el mecanismo de acción común de todos ellos es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y otros mediadores de la inflamación.

SALICILATOS:Los salicilatos y otros compuestos similares usados para el tratamiento de las enfermedades reumáticas comparten la capacidad de suprimir los signos y síntomas de la inflamación, también ejercen un efecto antipirético y analgésico pero sus propiedades antiinflamatorias los hacen de mayor utilidad en los trastornos en los que el dolor se relaciona con la intensidad del proceso inflamatorio.

Fiebre DolorSíndromes articulares

Agregación plaquetaría

Todos los AINE son ácidos orgánicos débiles al momento de su administración; la mayor parte de estos medicamentos se absorbe bien y los alimentos no alteran su biodisponibilidad. Casi todos son altamente metabolizados y este proceso se lleva a cabo por el P450, y la excreción renal constituye la vía de eliminación final mas importante.

La mayor parte de los AINE se unen fuertemente a proteínas. Todos los AINE pueden encontrarse en el liquido sinovial después de dosis repetidas.

Los salicilatos se absorben rápido en el estomago

y en el intestino delgado superior.

El AAS es un inhibidor no selectivo de ambas isoformas de COX, se une demodo irreversible a la COX e inhibe la agregación plaquetaria.Es mas eficaz para reducir el dolor de intensidad leve a moderada a travésde sus efectos sobre la inflamación (inhibe el estimulo de dolor)

En combinación con otros AINE para el tratamiento del dolor asociado a cáncer. fiebre reumática, artritis reumatoide y otras enfermedades inflamatorias de lasarticulaciones.

Disminuye la incidencia de episodios de isquemia cerebral transitoria, angina inestable, trombosis arterial

coronaria con infarto al miocardio y trombosis después de cirugía de revascularización aortocoronaria.

Esta disponible como tabletas simples atenuadas o con cubierta entérica de 0.3g

La dosis usual es de 0.3 a 0.6g cada 4 horas según requiera.

Malestar gástricoHepatotoxicidadAsmaErupción cutáneaToxicidad renalPerdida de sangreen las heces

Con dosis mayores los pacientes puedenexperimentar salicilismo vómito, tinnitus,disminución de la audición y vértigo. dosismayores causan taquipnea a través de unefecto directo sobre la medula.

Al haber niveles toxico de salicilatos se puedenpresentar alcalosis respiratoria seguida deacidosis metabólica, depresión respiratoria,cardiotoxicidad e intolerancia a la glucosa.

Todos los salicilatos no acetilados son antiinflamatorios efectivos, y pueden ser analgésicos menos efectivos que el AAS. debido a que son

menos eficaces que este ultimo como inhibidores de la COX. Su uso puede ser preferible cuando la inhibición de la COX es poco deseable como en el caso de pacientes con asma.

inhibidor de la COX-2 10 a 20 veces mas selectivo para la COX-2 que para la COX-1 es eficaz como otros AINE para el tratamiento de la artritis reumatoide y de la osteoartritis; ha causado menos ulceras que los otros AINE.

Tiene una vida media de 11 horas Su dosis eficaz es de 100 a 200 mg dos veces al día

Es un derivado del ácido fenilacetico no selectivo como inhibidor de la COX.

E incluyen malestar gastrointestinal,

sangrado gastrointestinal oculto y ulcera gástrica

Tiempo de vida media: 1.1 horas

Dosis recomendada es de 50 a 75 mg cuatro veces al día

Es un derivado del ácido salicílico, no se metaboliza a ácido salicílico o salicilato. con vida media en sangre en varias dosis.

En artritis reumatoide la

dosis recomendada es

500 a 1000mg/dia.

Es derivado del ácido acético, es mas selectivo para la COX-2 que otros AINE.

La dosis recomendada es de 200 a 400mg 3 a 4 veces al día.

Alivia el dolor posoperatorio después de cirugías de revascularización aortocoronaria

Es un derivado simple del ácido fenilpropionico. Disminuye menos el flujo urinario y causa menos retención de líquidos que la indometacina. El ibuprofeno es eficaz en el tratamiento farmacológico del cierre del conducto arterioso persistente en prematuros con la misma eficacia y seguridad que la indometacina.

Tiene una vida media de 2 horas

Su dosis recomendada es de 60 mg cuatro veces al día

Es un inhibidor no selectivo potente de la COX-2 y también puede ser inhibidor de fosfolipasa A y C, reducir la migración de los neutrofilos y disminuir la proliferación de células T y B.

Tiene indicaciones de uso en: enfermedades reumáticas, y es popular para el Tx.De la gota y la espondilitis anquilosante.

Su tiempo de vida media es de 4 a 5 horas

La dosis usual es de 25 mg de dos a cuatro veces al día; si se tolera se aumenta hasta no mas de 200 mg diarios

Es un AINE que se promociona para uso sistémico, principalmentecomo analgésico, no como antiinflamatorio.Y se ha usado exitosamente para suplir a la morfina en algunas situacionesque implican dolor posquirúrgico de leve a moderado

La toxicidad es similar a la de otros AINE,

nefrotoxicidad puede ser mas común con el uso crónico.

Tiene una vida media de 4 a 10 horas

La dosis recomendada es de 10 mg cuatro veces al día (30 a 120 mg por día)

Es un derivado del ácido naftilpropionico ; es un inhibidor no selectivo de la COX. Su unión a la albúmina es muy fuerte. Es efectivo para las indicaciones reumatológicas comunes.

Su tiempo de vida media es de 14 horas

Su dosis recomendada es de 375 mg dos veces al día

Es un inhibidor de la COX no selectivo. Disminuye la producción de radicales libresde oxigeno e inhibe la función de los linfocitos, su vida media larga permite sudosificación una vez al día.

Se puede usar para el tratamiento de los padecimientos reumáticos.

Su vida media es de 57 horas

La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día

Es una prodroga de tipo sulfoxido. Se metaboliza de modo reversible al metabolito Sulfide activo que se excreta en la bilis y se absorbe en el intestino. El ciclo enteró hepático prolonga su duración de acción de 12 a 16 hrs.

Entre las reacciones mas severas se hanobservado:

síndrome de necrolisis epidérmicaSteven-JohnsontrombocitopeniaagranulocitosisSx. Nefrotico.

Puede causar cierta tendencia a elevar lasaminotranferasas séricas; a menudo se asociacon daño hepático de tipo colestasico.

Su tiempo de vida media es de 8 horas

La dosis recomendada es de 200 mg dos veces al día

Es un analgésico antiinflamatorio potente y suele reservarse para el tratamiento de artritis gotosa, espondilitis anquilosante y tromboflevitissuperficial.

La dosificación recomendable es de es de 300 a 400 mg por dia (o menos) divididos en varias dosis

Su mecanismo de acción aún no está bien definido. Las ciclooxigenasas de diversas localizaciones al parecer son diferentemente sensibles a la acción del paracetamol. Así, a diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), puede estimular la síntesis de prostaglandinas (PG) Quizás esto explique su casi nula actividad antiinflamatoria, su acción antitérmica y analgésica, su incapacidad para alterar la agregación plaquetaria y su inocuidad para la mucosa gástrica.

Absorción rápida en intestino

No se fija a proteínas

plasmáticas

Metabolismo hepático

Eliminación renal

Actúa como sustitutivo de ASA . No dar mas de 1 ½ gr por dia(Hepatotoxicidad)

La dosis recomendada es de 750 mg

Celecoxib. Tabletas de 100

y 200mg

Paracetamol. Tabletas de 500 mg. Solución de

100 mg

Diclofenaco. Grageas de 100

mg. Solución inyectable 3 mL.Supositorio de

12.5; 25 y 75 mg

Diflunisal. Tabletas de 250

y 500 mg

Etodolac. Capsulas de 200 y 300 mg; Tabletas

de 400 y 500 mg: Tabletas de liberación extensa de 400, 500 y

600mg

Ibuprofeno. Suspensión de

100mg/5mL; Gotas de 40mg/2.5mL; Tabletas de 100, 200, 300, 400, 600 mg. Masticables

de 50 y 100 mg; Capsulas de 200 mg.Suspensión de 100

mg/2.5mL

Indometacina. Capsulas de 25 y 50

mg; Capsulas de liberación sostenida de 75mg; Suspensión de

25 mg/5mL; Supositorios de 50 mg

Ketorolaco. Tabletas de 10 mg; Solución

parenteral (intramuscular)de 15 y 30 mg/mL; Solución

oftálmica al 0.15%

Naproxeno. Tabletas de 250,

375 y 500 mg; Tabletas de

liberación lenta de 375 y 500 mg;

Suspensión de 125 mg/5mL

Piroxicam. Capsulas de 10 y

20 mg

Sulindac. Tabletas de 150 y 200 mg

Fenilbutazona. Grageas de 200

mg; Solución inyectable de 600

mg