Analgésicos no narcóticos-

Antitérmicos.

En este grupo, conocido como el de los analgésicos – antitérmicos, se incluyen aquellos fármacos analgésicos que no tienen propiedades narcóticas es decir, que no producen somnolencia, sedación ni euforia y que, por tanto, no causan adicción.

Se emplean en el tratamiento de dolores de escasa intensidad.

Introducción

Este grupo incluye, a su vez, tres grupos de fármacos: el acido acetilsalicílico (la aspirina es, sin duda, el analgésico mas utilizado) y sus derivados, el paracetamol y la pirazolonas.

El acido acetilsalicílico y las pirazolonas se engloban en el grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), por que comparten el mismo mecanismo de acción. Por ello, pueden emplearse como antiinflamatorios y antirreumáticos.

Inhiben la enzima ciclooxigenasa, por lo que se impide la formación de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos a partir del acido araquidónico. Estos mediadores celulares participan en los mecanismos de la inflamación, de forma que, por la acción inhibitoria de estos fármacos se reduce la inflamación.

Mecanismo de Acción

analgésico

El acido acetilsalicílico y las pirazolonas producen esta inhibición tanto en el sistema nervioso central como periférico. El paracetamol no tiene una acción periférica antiinflamatoria apreciable, por lo que se supone que el efecto analgésico se debe a la acción sobre el SNC. No tiene, por tanto, efecto antiinflamatorio como los dos anteriores.

El centro termorregulador de hipotálamo, que regula la temperatura corporal, se comporta como un termostato. Cuando la temperatura de la sangre aumenta, las neuronas del centro termorregulador ponen en marcha mecanismos de perdida de calor: sudación, vasodilatación cutánea e hiperventilación. Por ejemplo, poco tiempo después de iniciado el ejercicio físico, la temperatura corporal se normaliza por medio de la puesta en marcha de los mecanismos mencionados, que eliminan el exceso de calor producido.

Antitérmico

Por el contrario, cuando la temperatura desciende se produce vasoconstricción periférica para mantener el calor. Incluso se producen contracciones musculares (escalofríos, tiritona), cuya finalidad es aumentar la producción endógena de calor.

La fiebre aparece por la acción de los pirógenos, que elevan la temperatura corporal al bloquear o inhibir la actividad neuronal del centro termorregulador.

Los pirógenos exógenos son los gérmenes, sus toxinas y antígenos.

Los pirógenos endógenos son sustancias sintetizadas por el organismo humano, como respuesta a la presencia de gérmenes.

Debido a la acción de estas sustancias, la temperatura corporal se eleva sin que se pongan en marcha mecanismos de perdida de calor. Por el contrario, el paciente suele tener escalofríos y tiritonas porque el centro termorregulador interpreta que hay una escasa producción de calor para mantener la temperatura estable.

Efectivamente, antes de tener fiebre se siente frio y se comienza con escalofríos, tiritona, vasoconstricción periférica y piloerección. De este modo se esta aumentando la producción de calor y reduciendo la perdida del mismo, para llegar a la temperatura a la que esta regulado el termostato del hipotálamo, a causa de los pirógenos.

La acción antitérmica de los fármacos analgésicos – antitérmicos es central, sobre el hipotálamo. Normalizan la acción del centro termorregulador , así las neuronas producen de nuevo vasodilatación y sudación, con lo que se origina una perdida de calor y la fiebre disminuye.

Indicaciones: El acido acetilsalicílico se emplea como

analgésico para el tratamiento del dolor no visceral de mediana o reducida intensidad. Normalmente, se dice que es eficaz en el tratamiento de cefalalgias, mialgias y artralgias. También es útil en los dolores dentales, radiculares y postoperatoria de baja intensidad.

Acido Acetilsalicílico

Se puede usar en la dismenorrea, porque las prostaglandinas están implicadas en la producción del cuadro, aunque se prefieren otros AINE con menor potencia antiagregante plaquetaria. Además, es un buen antipirético. Las dosis en estas tres primeras indicaciones son de 500 a 1000 mg. Como antirreumático es preciso administrar dosis mas elevadas, lo que incrementa el riesgo de aparición de efectos adversos.

En la actualidad se utiliza frecuentemente como antiagregante plaquetario.

Se ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la angina inestable y en el infarto agudo de miocardio, y sobre todo en su prevención.

Es, sin duda, el analgésico mas utilizado para cualquier tipo de dolor.

Suele producir irritación gástrica debido a la inhibición de la producción de prostaglandina E2, que protege la mucosa gástrica. El riesgo es considerablemente mayor en los pacientes con ulcera gastroduodenal. Los síntomas oscilan desde molestias gástricas, dolor de estomago por gastritis, hasta hemorragia gastroduodenal.

Efectos secundarios

La administración por vía oral con cubierta entérica o parenteral no anula el riesgo de daño de la mucosa gástrica, pero es mucho menos irritante. Por vía oral, como precaución, el comprimido se debe ingerir una vez disuelto, y preferentemente después de las comidas, para reducir los efectos sobre el estomago.

Por otra parte, es un antiagregante plaquetario, por lo que aumenta el riesgo de hemorragia. Si las dosis son muy elevadas, neutraliza el efecto de la vitamina K.

Asimismo, puede producirse intoxicación aguda o crónica por sobredosis de salicilatos. Se observan efectos sobre el SNC, con trastornos de la audición, cefalea, vértigo, somnolencia, sudación, diplopía, hiperventilación con alcalosis respiratorio y acidosis metabólica.

Se preparan en comprimidos o capsulas de 500 mg, para adultos, para uso analgésico o antipirético. Como antiagregante plaquetario esta comercializado en dosis de 100 a 200mg.

Presentación

Como analgésico, sus indicaciones son las mismas que las del acido acetilsalicílico. Es menos potente que este tanto como analgésico que como antitérmico: sin embargo, no produce irritación gástrica. Por este motivo, debe ser el primer analgésico a utilizar en el orden de tratamiento o preferencia. Como ya se ha señalado, carece de efecto antiinflamatorio.

Paracetamol o Acetaminofeno

Solo es tóxico en dosis altas; en este caso, produce necrosis hepática grave.

Es el fármaco mas recomendable como analgésico – antipirético en los niños, en los enfermos con úlcera, o cuando el acido acetilsalicílico produce molestias gástricas u otros efectos adversos.

También debe elegirse en los enfermos con antecedentes de alergia y en los pacientes anticoagulados o con serios trastornos de la coagulación. La dosis para los adultos es de 500mg cada 4 – 6 horas, y para los niños, de 15 mg/kg, con los mismos intervalos.

Los fármacos de mayor utilización del grupo son la dipirona o metamizol, y la propifenazona. La fenilbutazona, que pertenece a este grupo, no se emplea como analgésico por ser el de máximo riesgo dentro de los AINE. Solo se emplea como antiinflamatorio de reserva para casos seleccionados de artritis reumatoide.

Pirazolonas

Son muy semejantes. Producen mucho menos irritación gástrica que los salicilatos. Con el tratamiento prolongado pueden producirse leucocitopenia y trombocitopenia, que desaparecen tras la supresión del fármaco.

Dipirona (metamizol) y Propifenazona

El metamizol, o dipirona, es un excelente analgésico y antitérmico, así como antiinflamatorio. Se utiliza en el tratamiento de los dolores de tipo medio y también en los dolores viscerales, porque tiene un efecto relajante sobre la fibra muscular lisa.

Este fármaco se comercializa también asociado a espasmolíticos y otros analgésicos. La dosis habitual es de 500 mg para los adultos.