DRA. DAISY FLORES CORTEZDocente FarmacologaFacultad de Ciencias de la Salud. UPNW

COMPETENCIASReconoce y explica los efectos farmacolgicos producidos por frmacos que actan en el inflamacin y dolorExplica los principales usos clnicos y RAM de los frmacos analgsicos y antiinflamatorios.Describe los cuidados especficos que debe tener el profesional de enfermera en pacientes a los que se administran estos frmacos.

CASO CLINICOPaciente hipertenso con antecedente de ACV que toma aspirina 1 tab diaria, es diagnosticado con lcera gstrica; el medico decide cambiar a paracetamol 100 mg. Explique si es correcto el cambio de tratamiento. Que medidas tomara para prevenir una mayor gastrolesin en el paciente?. Explique el mecanismo por el cual este aine es indicado en ACV.

TransduccinTrasmisinPercepcinModulacin

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

SIGNOS DE LA INFLAMACION

Mecanismo de Accin de AINESFosfolpidos de membranaAcido Araquidnico Leucotrienos (LT)Fosfolipasa A2LOXCOX: CiclooxigenasaLOX: LipooxigenasaCOX1- ser 530COX2 ser 516AINES

Prostaglandinas (PGs)PGE2PGF2 Prostaciclina: PGI2Tromboxanos: TXA2

INFLAMACION, FIEBREDOLOR

FuranonasRofecoxib.PirazolesCelecoxib. valdecoxib, el parecoxib, el etoricoxib y el lumaricoxib

Efectos farmacolgicosAnalgesiaMecanismo perifrico y centralMs efectivos cuando existe un componente inflamatorioDolor leve-moderadoAntipirticoDisminuyen la fiebre por pirgenos. AntiinflamatorioVariable de unos a otrosNormalmente se necesitan dosis ms altas.No inhiben a los numerosos mediadores que estn implicados en una reaccin inflamatoria

INHIBIDORES DE COX NO SELECTIVOS

ASPIRINAPARACETAMOLMETAMIZOLFarmacocinticaLos alimentos reducen la velocidad de absorcin, pero no la cantidadMetabolismo heptico (cintica orden cero a dosis txicas)Eliminacin renal dependiente del pH urinarioMetabolismo heptico (cintica orden cero a dosis txicas)Buena absorcin oralConcentracin mxima en 30-60 min.Se metaboliza en hgadoHipotensin por va IV rpida

AccinInhibicin irreversible de la COX.Inhibicin agregacin plaquetaria (7 das) a dosis < a las analgsicasPoca actividad antiinflamatoria y antiagreganteHepatotoxico (>10g)No produce gastrolesinAnalgsico superior a paracetamol. Poca accin en mucosa gstrica Poca actividad AntiinflamatoriaAccin relajante de la musculatura lisaAgranulocitosis por anticuerpos especficos. Anemia aplsica

IndicacinAnalgsico, Antitrmico, AntiinflamatorioAntiagregante plaquetario ( riesgo IMA y ACV)analgsico, antipirticoAntitrmicoAnalgsicoAntiespasmodico

INDICACIONES CLINICASAnalgesia AntipirticosAntiinflamatorios y antirreumticos (artritis reumatoide, fiebre reumtica, osteoartritis, espondilitis)Antiagregantes plaquetariosProfilaxis de ACVAntigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam)Resfriados (por su accin antitrmica y analgsica)

Reduccin de la funcin renal. Retencin de agua, sodio y potasio. Nefropata por consumo crnico de analgsicos.Hepatotoxicidadagranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia y anemia hemoltica

*Analgsicos OpioidesDefinicin:Son aquellos analgsicos que tienen accin en los receptores opioides endgenos.

*Tipos de Receptores Opioides

Clasificacin Funcional de analgsicos Opioides

*Clasificacin Funcional de analgsicos Opioides

*Acciones farmacolgicas de Opioides

* Accin analgsica de la morfina Se produce por accin en los receptores Mu a tres niveles:1. Nervios perifricos.2. Neuronas de medula espinal. 3. En Talamo, mesencfalo y bulbo

*MORFINAFARMACOCINETICA: Biodisponibidad oral del 25% (por efecto primer paso) Atraviesa la barrera placentaria y hematoencefalicaVida media de 4-5 horas Metabolito activo ms potente que la morfinaDosis.- Las dosis analgsicas por va oral son de 60 mg, por va intramuscular de 10 mg.

*VIAS DE ADMINISTRACINOralTranscutneaIntravenosaEpidural

Subcutnea en infusin continua

RectalIntramuscular

*PCA(Analgesia Controlada por el paciente)Autoadministracin de analgsicos mediante una bomba de infusin.IntravenosaEpiduralSubcutneaProgramacin previa de dosis e intervalos

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*Otros efectos de Opioides: Tolerancia y dependenciaTolerancia: Es la disminucin del efecto teraputico con el uso de dosis habituales de opioides cuando se emplea de manera crnicaDependencia: El desarrollo de adiccin es muy raro entre los pacientes que los reciben como analgsicos, pero todos los pacientes tienen dependencia fsica tras el uso crnico Riesgo de sndrome de abstinencia si se suspende bruscamente el tratamiento.

*RAMPLAN DE CUIDADOS

SON PREVISIBLES: Si es administrada a personas sin dolor: Disforia; Ansiedad; Confusin MentalIntoxicacin por opioides:

No dar otros frmacos depresores del SNC. Detectar si sedacin +++, FR < 8 resp/min o pCO2 > 50 mm Hg Administrar Naloxona intravenosa.Sedacin y confusin mental Depresin respiratoria MiosisCOMA

Manejo de los efectos adversos de opioides

MEPERIDINA(dolantina)menor eficacia que la morfina, slo se utiliza por va im. Produce menos estreimiento que la morfinaMETADONA (metadesin) se absorbe bien por va oral. Vida media de 15-30 h. Se utiliza en la deshabituacin ya que produce un sndrome de retirada menos intenso que la morfinaPENTAZOCINA (sosegn) menos analgesia que la morfina, produce pseudoalucinacionesOtros Frmacos Opioides

*ANTAGONISTAS DE OPIOIDES. NaloxonaNo es activa va oral. Administracin IVRevierte los efectos de los agonistas (RAM) por lo que es til en intoxicacion por opioidesEl dolor reapareceNaltrexonaSolo es activa va oral

*Usos Teraputicos de los opioidesAnalgesia con sensacin de bienestarInfarto MiocardioEnfermedades terminalesCirugaProcedimientos obsttricos Antitusigeno: disminuye el Reflejo de la tos (Codeina, dextrometorfano)Antidiarreico: (Loperamida)Anestesia (fentanilo, meperidina).

Escala del dolor (OMS, 1990)

ASIGNACIONELABORE UN MAPA CONCEPTUAL DE LOS TEMAS TRATADOS

**Gota alteracion del metabolismo de la purina o pirimidina. Hiperuricema, artritis inflamatoria aguda, depositos tofaceos en las articulaciones, urolitiasis por ac. Urico. Tofo (Deposito calcareo de urato)OPIACEODerivado del alcaloide del opioOPIOIDEOpiceos, opiopeptinas y compuestos sintticos y semisintticos imitan acciones de los opiceos.

**Euforia (sistema limbico) accion en receptore u, depresin respiratoria no se debe a depresion bulbar como en el caso de barbituricos; solo se debe a la disminucion de la sensibilidad del centro respiratorio a CO2*Lugar de accion de opioides: Interviene en el sistema de inhibicion descendente exitando las neuronas de la sustancia gris periacueductal (SGP) en el mesencefalo, y el nucleo reticular paragiganto celular (NRPC), las que se proyectan a nucleo magno del rafe (NMR) en el bulbo raquideo, el cual emite la liberacion de 5 HT y encefalina hacia la sustancia gelatinosa (SG) del asta posterior (lamina II), donde ejerce su funcion inhibidora, las interneuronas inhibidoras que se proyecatn desde esta lamina a la lamina I y V y regulan la transmision en la primera sinapsis de la via nociceptiva (aferentes primaarios-haz espinotalamico). TEORIA de control de compuertas. Hacia la zona medial y ventral del talamo-corteza somatosensitiva.

*Sindrome de abstnencia: gripe grave con bostezos, midriasis, fiebre, sudoracion, ploereccion, nauseas, diarrea, insomnio, inquietud extrema y sufrimiento, desaparenen 8-10 dias vias noadrenergicas del locus coeruleus-clonidina para su manejo*Nauseas y vomitos por su accion en el area postrema (ZQG), miosis contraccion del musculo oculomotor (u y k). Miosis es patognomonico de intoxicacion por opioides a diferencia de otras causas de coma y depresion respiratoria q producen midriasis. En pacientes con calclos biliares debe evoitarse (estasis biliar-aumento presion intrabiliar-contarccion vesicular) aumento de amilasa y lipasa*