ANTIBIOTICOS

Lic. Yuni Acevedo Alegre

¿Qué es un antibiótico?

• Los antibióticos son medicamentos capaces de inhibir o eliminar a microorganismos que causan infecciones por bacterias.

• Los antibióticos o antimicrobianas son sustancias obtenidas de bacterias u hongos, o bien obtenidas de síntesis químicas que se emplea en el tratamiento de infecciones.

¿Qué es una bacteria?

• Son microorganismos vivos muy pequeños, la mayoría de ellos son muy beneficiosas; pocas son muy dañinas y causan infección por sí misma o a través de una sustancia que producen llamada toxinas, que actúa como veneno.

• Recuerda :

Los antibióticos solo matan bacterias, no virus, no hongos ni parásitos.

• El uso inadecuado y abuso de los antibióticos provoca la resistencia bacteriana.

¿Qué es la resistencia bacteriana a los antibióticos?

• Es un mecanismo de defensa que encontraron las bacterias para defenderse de los antibióticos que las atacan creando defensas contra el antibiótico para que este ya no las pueda matar.

Quimioterápico:

• Se define como sustancia química sintética obtenida para tratar infecciones mediante la destrucción de los microorganismo infectantes, cuando se administra al huésped, sin dañar sus tejidos.

• ANTIBIOTICO = QUIMIOTERAPICO

• Agente bacteriostático: aquel que tiene la propiedad de inhibir la multiplicación bacteriana, mientras se mantiene el agente.

• Agente bactericida: aquel que tiene la propiedad de matar las bacterias. La acción bactericida difiere del bacteriostático únicamente en que es irreversible, no puede reproducirse más, aún cuando sea retirado del contacto con el agente.

La elección de un antimicrobiano depende:

• Tipo de microorganismo• Sensibilidad del microorganismo• La gravedad de la enfermedad• Toxicidad• Antecedentes de alergia del paciente• Costo del antibiótico.

farmacocinética• Absorción: depende de la vía de

administración de la droga. Una vez que se absorbe pasa a la sangre en donde alcanza un nivel pick que depende entre otros factores de:

• La dosis• La velocidad de infusión• La absorción en sitio de administración• volumen de distribución de la droga.

farmacocinética

• Biodisponibilidad: la proporción de la droga administrada que llega al sitio de acción. Está regulada por:

• La vía de administración• La absorción• La concentración sérica• La unión a proteínas séricas y• El paso de la droga al sitio en que se necesita.

farmacocinética

• Factores que influyen en el paso de la droga hacia los tejidos:

• Liposolubilidad del antibiótico• Permeabilidad de la membrana endotelial• Presencia de poros endoteliales• Tasa de flujo sanguíneo capilar• Sistema de transporte a nivel de los tejidos.

farmacocinética

• Distribución: los órganos son principalmente celulares con una gran proporción de espacio a nivel intracelular y en menor proporción extracelular.

• Ciertos antibióticos se distribuyen a nivel del sitio de excreción o metabolismo, como bilis, orina, o menor como SNC, ojo y próstata.

farmacocinética

• Excreción: es un proceso importante y de su mantenimiento depende en parte la toxicidad y la vida media del antibiótico. Estas drogas pueden eliminarse por metabolismo, por la orina, bilis o tracto gastrointestinal.

COMBINACIÓN

• Si la combinación entre fármacos no afecta la respuesta individual es indiferente.

• Si la combinación entre fármacos resulta en una inhibición del fármaco con mayor actividad el efecto es antagónico.

• Si la combinación de dos fármacos incrementa el efecto antibacteriano por encima del efecto del fármaco más activo, el efecto es Sinérgico.

Resistencia a los antibióticos• La resistencia antibiótica es la capacidad de un

microorganismo para resistir los efectos de un antibiótico.• La resistencia puede desarrollarse por mutación de los genes

residentes o por adquisición de nuevos genes:• Inactivación del compuesto• Activación o sobreproducción del blanco antibacteriano • Disminución de la permeabilidad de la célula al agente • Eliminación activa del compuesto del interior de la célula

¿Por qué los funcionarios de la salud pública se refieren sobre

resistencia antibiótica?

• La resistencia antibiótica es un problema cada vez mayor. Virtualmente todas las infecciones bacterianas importantes en los ESTADOS UNIDOS y por todo el mundo están llegando a ser resistentes a los antibióticos. Cuando los antibióticos llegan a ser resistentes las bacterias sobreviven, se multiplican y son más difíciles de tratar. Esto puede causar enfermedades serias o aún muerte.

• ¿Qué causa resistencia antibiótica? • La resistencia antibiótica es debido al uso

erróneo y al abuso de antibióticos. Los antibióticos son a menudo sobre-prescrito debido a las demandas de pacientes, de la presión del tiempo en médicos, y de la incertidumbre sobre el diagnostico.

MECANISMOS DE ACCIÓNMECANISMOS DE ACCIÓN

ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA SINTESIS ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIADE LA PARED BACTERIA

BETALÁCTAMICOSBETALÁCTAMICOS

Grupos de antibióticos de origen natural o semisintético que se caracterizan por poseer en su estructura una anillo betalactámico inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana. Constituyen la familia mas numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la práctica .

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOS

CEFALOSPORINAS

Las Cefalosporinas son antibióticos Beta-Lactámicos actúaninhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana siendo una gran herramienta para el tratamiento de infecciones

por gérmenes Gram positivos y Gram negativos

CLASIFICACION DE LAS CEFALOSPORINASGeneraciónGeneración ParenteralesParenterales OralesOrales

PrimeraPrimera CefalotinaCefalotinaCefazolinaCefazolinaCefradinaCefradinaCefapirinaCefapirina

CefalexinaCefalexinaCefadroxiloCefadroxiloCefradinaCefradina

SegundaSegunda CefamandolCefamandolCefonicidCefonicidCefoxitinaCefoxitinaCefuroximeCefuroximeCefotetanCefotetanCefmetazoleCefmetazoleCeforanideCeforanideCeforinidaCeforinida

LoracarbefLoracarbefCefaclorCefaclorCefuroxime axetilCefuroxime axetilCefprozilCefprozil

TerceraTercera CeftazidimeCeftazidimeCefotaximeCefotaximeCeftriaxoneCeftriaxoneCeftizoximeCeftizoximeCefoperazoneCefoperazoneMoxalactamMoxalactamCefmenoximeCefmenoxime

CefiximeCefiximeCeftibutenCeftibutenCefdinirCefdinirCefpodoxima proxetilCefpodoxima proxetil

CuartaCuarta CefepimeCefepimeCefpironeCefpironeCefpiramideCefpiramideCefozopranCefozopran

FARMACOCINÉTICA DE LAS CEFALOSPORINAS

Todas las cefalosporinas a excepción de la cefalexina, cefadroxilo, cefradina, locararbef, cefaclor, cefuroxime axetil, cefprozil, cefixime, cefpodoxima proxetil, ceftibuten y cefdinir, deben ser administradas parenteralmente porque tienen una pobre absorción oral y no alcanzan concentraciones sistémicas y urinarias adecuadas para el tratamiento.

Estos antibióticos difunden bien a la mayor parte de los tejidos y líquidos corporales, incluso líquido pleural, ascítico y tejido prostático; también atraviesan la placenta y pasan a la leche materna.

Su eliminación ocurre a través de la vía renal. En caso de insuficiencia renal debe ajustarse la dosis o espaciar los intervalos de dosificación. En el caso de moxalactam. Cefoperazone y cefpiramide éstas se excretan por la bilis en las heces y es por eso son utilizadas en pacientes con insuficiencia renal.

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS

Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxis, la urticaria y el broncoespasmo las reacciones tardías incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa oral, fiebre y erupciones cutáneas. Puede aparecer náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea inespecífica Las cefalosporinas son consideradas agentes nefrotóxicos potenciales.

PRECAUCIONES EN EL USO DE LAS CEFALOSPORINAS

Alergias Pueden producirse reacciones alérgicas hacia este medicamento. Diabetes pueden causar resultados falsos positivos en las pruebas de azúcar en orina para la diabetes. EmbarazoLas mujeres embarazadas o que presumen estarlo deben referírselo al médico antes de comenzar a tomar cefalosporinas.Lactancia maternaLas cefalosporinas pasan a la leche materna y pueden verse afectados los niños que se encuentran lactando.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Si se administran conjuntamente con otros Beta-lactámicos pueden resultar antagónicos si se asocian con aminoglicósidos tienen una acción sinérgica, pero son incompatibles en la misma solución.Los anticonceptivos orales disminuyen su efecto cuando son tomados administrados con cefalosporinasSu efecto nefrotóxico se potencia al ser asociadas con diuréticos potentes, como furosemida

La neurotoxicidad se presenta con el uso de cefalosporinas en pacientes con insuficiencia renal. Presentan sinergismo con la fosfomicina y son antagónicos con Rifampicina, Cloranfenicol y Tetraciclinas. Combinar cefalosporinas con cierto tipo de medicamentos puede aumentar el riesgo de sangrado, ya que producen alteraciones de la coagulación sanguínea o de la agregación plaquetaria.

ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA “SÍNTESIS PROTÉICA BACTERIANA”

ANTIBIÓTICO EFECTO EJEMPLO CUIDADOS DE ENFERMERIA

AMINIGLUCÓSIDOSBactericida Amikacina

Gentamicina

Estreptomicina

Nefrotoxicos, ototoxicos

Administrar diluidos.

Administrar lentamente

(aprox. 5min)

MACRÓLIDOSBacteriostáticos

Eritromicina

Claritromicina

Azitromicina

Efectos gastrointestinales.

Interacciones con otros

fármacos.

LINCOSAMIDAS Bactericida Clindamicina Administrar diluidas

TETRACICLINASBacterioestático Tetraciclina

Doxicilina

Disminuye absorción con

antiácidos o calcio.

No administrar gestantes, no

en menores de 8 años.

ANFENICOLESBacteriostático Cloranfenicol

Síndrome del niño gris.

Anemia aplásica.

AMINOGLUCÓSIDOS

Son antibióticos bactericidas que “actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana”, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.

Indicaciones: • Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina),biliar o intestinal.

• Fiebre en pacientes neutropenicos (Pseudomonas).

• Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos (Amikacina).

EMBARAZO: Se sugiere ser usados con precaución por el riesgo deototoxicidad fetal y toxicidad otorrenal en la madre. Su uso es permitido en la lactancia.

Farmacocinética • Biodisponibilidad oral muy baja y

errática. Se administra por vía IM donde se absorbe rápidamente.

• Por vía endovenosa se debe tener precaución en el goteo para no provocar bloqueo neuromuscular. La unión a proteínas es muy bajo.

• NEFROTOXICIDAD: elevación de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico: Gentamicina.

• OTOTOXICIAD: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El mas ototoxicidad: Estreptomicina.

• ANALGESICOS

ANALGESICO

• Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas medicinas que a otras. Además, cada persona puede tener una respuesta ligeramente distinta a un analgésico.

Tipos de analgésicos

• Acetaminofén o paracetamol (Tylenol): El acetaminofén (paracetamol) es un calmante que no contiene aspirina. Se puede utilizar para bajar la fiebre, al igual que para aliviar dolores de cabeza y otros achaques y dolores comunes. Sin embargo, el acetaminofén no reduce la hinchazón (inflamación). Este medicamento es más suave para el estómago que otros analgésicos y es más seguro para los niños. Sin embargo, puede ser dañino para el hígado si la persona toma más de la dosis recomendada.

• Medicamentos antinflamatorios no esteroides (AINES): Los AINES abarcan

• Diclofenaco, aspirina, naproxeno e ibuprofeno. Estos medicamentos reducen el dolor, pero también reducen la inflamación producida por una lesión, artritis o fiebre. Los AINES funcionan reduciendo la producción de sustancias similares a hormonas que causan dolor.

• Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol, que aunque no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escalón.

• Opiáceos menores: Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.

• Opiáceos mayores: Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores. Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.

Precauciones

• Siempre debe administrarse con agua, nunca con café, refresco o bebidas alcohólicas porque pueden producirse efectos indeseables, por ejemplo, daños al hígado.

• Las personas con trastornos estomacales, como gastritis, colitis o úlceras deben tomar los que sean inofensivos con la mucosa del estómago, como el paracetamol.

• No deben tomarlos mujeres embarazadas, ya que su acción puede dañar el mecanismo de coagulación de la sangre del bebé.

• Deben evitarlos las personas con antecedentes de alergia y las que tienen problemas en riñones.

• Los niños que padecen varicela o influenza no deben tomar ácido acetilsalicílico, pues ello se relaciona con la aparición del síndrome de Reye (enfermedad que se genera después de una infección viral que daña al cerebro, hígado y riñones, que se caracteriza por vómitos continuos, pérdida de energía, irritabilidad, dificultad para reconocer a los miembros de la familia y convulsiones). En estos casos debe consultarse al médico para que prescriba un fármaco especial que alivie el dolor.

ACIDO ACETILSALICILICO

• El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4), también conocido con el nombre de Aspirina®, es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico, para el alivio del dolor leve y moderado, antipirético (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario indicado para personas con riesgo de formación de trombos sanguíneos, principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.

Efectos

• Antiinflamatorios• Antipirético• Analgésico• Antiagregante plaquetario

ketoprofeno

• El ketoprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo.

• Tiene una potente actividad analgésica. Muy eficaz en el tratamiento de enfermedades reumáticas, traumatologías y procesos inflamatorios en general. Puede administrarse vía oral (50 o 200 mg) o parenteral (100mg intramuscular). El ketoprofeno es un derivado del ácido fenil-propanoico.

Información farmacológica

• Composición: Cada cápsula contiene: Ketoprofeno 50 mg.

• Acción Terapéutica: Antiinflamatorio. Antirreumático. Analgésico.

• Indicaciones: Artritis reumatoidea. Osteoartritis; dolor leve a moderado. Dismenorrea.

• Propiedades: Ketoprofeno es un analgésico antiinflamatorio, no esteroide derivado del ácido propiniónico relacionado con el diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y el ácido tiaprofénico. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico.

• Posología: Adultos: 75 mg 3 veces al día o 50 mg 4 veces al día, con ajustes posteriores de acuerdo a la respuesta del paciente.Como antidismenorreico: 50 mg cada 6 a 8 horas. Dosis máxima para adultos: 300 mg al día en 3 a 4 tomas.

• Contraindicaciones: Anemia, asma, función cardíaca comprometida, hipertensión, disfunción hepática, úlcera hepática, disfunción renal.

• Precauciones: El alcohol y el uso de otros AINEs puede aumentar efectos secundarios gastrointestinales como náuseas, irritación gastrointestinal, constipación. El uso de paracetamol en forma simultánea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Se recomienda precaución con el uso de nifedipina o verapamilo porque el ketoprofeno puede aumentar las concentraciones plasmáticas de una u otra droga.

• Presentaciones: Envase conteniendo 20 cápsulas.

ketorolaco

• El ketorolaco (también llamado trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio no esteroideo , con frecuencia usado como analgésico, antipirético y antiinflamatorio.

• Es el primer AINES para uso endovenoso.• El ketorolaco actúa inhibiendo la síntesis de

prostaglandinas.

Ibuprofeno

• El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente para el alivio sintomático del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve, síndrome febril y dolor tras cirugía (postquirúrgicos).

• Generalmente la dosis diaria recomendada en adultos es de unos 1200 mg diarios. Sin embargo, bajo supervisión médica, la cantidad máxima de ibuprofeno para adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por día. En niños es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas.

FENTANILO• El fentanilo es un agonista opioide utilizado en

analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 81 veces mayor que la morfina. Por vía intravenosa tienen un comienzo de acción menor de 30 s y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de acción de 30 a 60 minutos. Por vía epi o intradural el comienzo de acción es de 4 a 10 minutos, el efecto máximo de unos 30 minutos y la duración de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático.

• Presenta los efectos secundarios propios de todos los opiáceos: depresión respiratoria, rigidez torácica, bradicardia, hipotensión, náuseas, entre otros.

• Se revierte con naloxona, pero la duración de la reversión puede ser inferior al efecto del fentanilo, por lo que, a veces, se necesitan dosis complementarias.

• La presentación farmacéutica más habitual es en ampollas de 150 μg / 3 ml

CODEINA• La codeína (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de

forma natural en el opio. • La codeína es un compuesto que se metaboliza en el hígado dando

morfina pero, dada la baja velocidad de transformación, hace que sea menos efectiva, lo que conlleva que su efecto terapéutico sea mucho menos potente y con pequeños efectos sedantes. Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos o por vía inyectada.

• La codeína es útil para aliviar dolores moderados y tiene los mismos riesgos que la morfina de provocar dependencia o efectos tóxicos. Si se instaura la adicción, mediante el uso prolongado de altas dosis, el síndrome de abstinencia resultante es menos severo. su efecto analgésico es excelente

MORFINA

• La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico.

• Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.

• La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como analgésico en hospitales para tratar dolencias, como:

• Dolor en el infarto agudo de miocardio. • Dolor post-quirúrgico • Dolor asociado con golpes. • Como analgésico para tratar dolores agudos. • Dolor provocado por el cancer

• ANESTESICOS

ANESTESICOS

• SON SUSTANCIAS que interfieren con la percepción de las sensaciones. Se divide este grupo en: anestésicos generales (que bloquean todo tipo de sensaciones) y anestésicos locales (que actúan solamente en el sitio de administración).

ANESTÉSICOS GENERALES

• Estos fármacos, la mayoría de los cuales son gases, producen estados de inconsciencia con bloqueo de la información sensorial; dada su potencia y la dificultad de su administración, requieren la competencia de especialistas (los anestesiólogos).

• Anestesia general– En la anestesia general se emplean:

• Hipnóticos: Por vía intravenosa se utilizan propofol, tiopental, etomidato,midazolan y ketamina. Por vía respiratoria se emplea el halotano, isoflurano, desflurano, sevoflurano (todos compuestos halogenados) y el óxido nitroso (NO2)

• Analgésicos mayores: Opioides naturales (morfina) o sintéticos (fentanilo, petidina, alfentanilo y remifentanilo)

• Relajantes musculares (miorrelajantes): 1)-No despolarizantes:Derivados del curare (Tubocurarina,Metacurina,Doxacurio,Pancuronio,Pipecuronio,Galamina,Rocuronio,Atracurio, vecuronio, mivacurio, cisatracurio) y 2)-Despolarizantes (succinilcolina,Decametonio).

• Otras sustancias: anticolinérgicos (atropina), benzodiazepinas (midazolan o diazepam) y anticolinesterásicos (Neostigmina, Pridostigmina y Edrofonio)

• que revierten el efecto de los relajantes musculares.

ANESTÉSICOS LOCALES

• Estas sustancias son drogas que bloquean la conducción nerviosa cuando se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen muchas sustancias capaces de bloquear la transmisión nerviosa, pero la gran ventaja de los anestésicos locales es que su efecto es reversible.

• En la anestesia local se emplean:• Grupo éster, prácticamente no se utilizan en la

actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.

• Grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, levobupivacaína, bupivacaína y ropivacaína.