Clase aines

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1

Dolor

Experiencia sensorial y/o emocional

desagradable, asociada o no al

daño potencial de los tejidos

2

Analgesia

Estado de conciencia inalterado,

con supresión del dolor y sin

pérdida de la capacidad sensorial

en gral.

3

Dolor lento: Origen, ME, Corteza

Sensorial: Fibras Tipo C

(Amielínicas) (2 a 4m/s).

Viscerales: lentos intensos

(Narcoticos)

Articulares, musculares, tendinosos:

Lentos moderados (No narcóticos.

AINES)

4

Dolor rápido: Fibras Tipo A

(Mielínizadas) (80m/s).

5

Analgesicos

AINES

Opiodes

Glucocorticoides

6

AINES

Inhiben la sintesis de prostaglandina

y tromboxanos BLOQUEANDO a la

enzima CICLOXIGENASA (COX)

Efectos de ANALGESIA,

ANTIINFLAMATORIO y

ANTIPIRETICO

7

Clasificacion

operativa

SALICILATOS1. Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)

2. Ácido salicilico

3. Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)

4. Diflunisal (Dualid)

5. Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina

(Azulfidine)

6. Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición

>COX2que COX1)

7. Salicilamida (Algiamida) (inhibición

>COX2que COX1

8

Clasificacion

operativa

PIRAZOLONAS1. Antipirina o fenasona y aminopirina (se retiraron del

comercio, pueden ser mutagénicas y carcinogénicas)

2. Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)

3. Fenilbutazona

4. Oxifenbutazona (Tanderil)

5. Gamacetofenilbutazona (Butalysen)

6. Pirazinobutazona o feprazona o prenazona (Analud,

Carudol, Clavezona)

7. Clofenazona (Perclusona)

8. Bumadizona (Bumaflex)

9. Suxibuzona (Danalon)

10.Azapropazona (Debelex)

9

AINES

PARAMINOFENOL

1.Fenacetina (se retiró por ser tóxica a

nivel renal)

2.Acetaminofeno o paracetamol (Dirox,

Termofren, Causalón, Tempra)

10

AINES

INDOLES

1. Indometacina (IM75, Indocid, Contumax,

Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)

2.Benzidamina (Meterex, Tamás)

3.Sulindac (Clinoril) Puede producir

colestasis, se puede usar en enfermos

renales.

4.Acemetacina (Sportix, Analgel)

5.Proglumetacina (Bruxel)

6.Talmetacina

11

12

DERIVADOS DEL

ÁCIDO ACÉTICO1) ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS1. Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m

2. Diclofenac potásico (Cataflam)

3. Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)

4. Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías,

nefritis intersticial

5. Ácido metiazinico (Ambrumate)

6. Fenclofenac (Flenac) se acumula en médula ósea,

puede producir toxicidad medular

7. Fentiazaco (Ragilón)

13

2) PIRROLACÉTICO

1.Ketorolac (Dolten) (emparentado con

indoles y propiónicos)

2.Tolmetina (Safitex) puede producir

hipersensibilidad grave.

3) PIRANOACÉTICO

1.Etodolac (Arflogín) (inhibición >COX2

que COX1

4) OTROS

1.Clometacina

14

AINES

FENAMATOS O

ARILANTRANILICOS1. Ácido mefenámico (Ponstil)

2. Flufenamico (Parlef)

3. Niflúmico (Flogovital)

4. Flufenamato de aluminio (Alfenamin)

5. Talniflumato (Somalgen)

6. Floctafenina (Idarac)

7. Glafenina (Glifanan)

8. Meclofenamato

9. Ácido tolfenámico

10.Ácido meclofenámico

11.Tolfenámico (Flocur)

15

AINES

DERIVADOS DEL ÁCIDO

PROPIONICO1. Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m.

2. Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil, Profenid, Orudis)

3. Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en dismenorrea y

odontalgias)

4. Indoprofeno (Flosint)

5. Procetofeno (Procetofeno)

6. Fenbufen (Yicam, Apam)

7. Piroprofeno (Seflenil)

8. Suprofeno (Suprol, Procofen)

9. Flurbiprofeno (Sinartrol)

10.Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oral y parenteral.

11.Fenoprofeno (Fenprorex)

12.Ácido tiaprofénico

16

AINES

OXICAMES

1.Piroxicam (afinidad in vitro alta por

COX1) (Pironal, Oxa, Feldene,

Solocalm, Truxa, Axis, Piroalgin,

Piroxicam)

2.Tenoxicam (Tilatil)

3.Sudoxicam

4.Isoxicam (Xicane)

5.Meloxicam (Mobic) (Inhibición

selectiva COX2)

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DERIVADOS DEL ÁCIDO

NICOTÍNICO

1.Clonixinato de lisina (Dorixina,

Dolnot)

2.Isonixina

DERIVADOS DE LA

NAFTILALCANONAS

1.Nabumetona (Flambate)

(inhibe más COX2 que COX1)

18

DERIVADOS DE ÁCIDOS

HETEROCÍCLICOS

1.Oxaprozin

DERIVADOS DE LA

SULFONANILIDA

1.Nimesulida (Aulin, Metaflex,

Flogovital) (inhibición >COX2 que

COX1)

Menores efectos adversos GI

DERIVADOS DE LAS

BENZOXAZOCINAS

1.Nefopam

19

AINES

La mayoría de los AINEs son inhibidores

reversibles y competitivos de la

cicloxigenasa, mientras que el ácido acetil

salicílico es un inhibidor irreversible,

acetila la enzima en el sitio activo, por ello

es uno de los agentes más útiles como

antiagregante plaquetario ya que inhibe la

enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1)

por toda la vida de la plaqueta (7-11 días

20

La cicloxigenasa 1 (COX1) y la

cicloxigenasa 2 (COX2). La COX1

es una enzima constitutiva y está

presente en la mayoría de las

células del organismo en cambio la

COX2 no está normalmente

presente, es una enzima inducida

por citokinas, factores de

crecimiento, factores séricos.

21

La COX2, que se expresa en

respuesta a procesos inflamatorios

(inducida) y otros mediadores y

estimula la síntesis de

prostaglandinas que producirán

fiebre, dolor o inflamación puede ser

inhibida por glucocorticoides como

la dexametasona y por inhibidores

selectivos como meloxicam. Se

piensa que la COX2 estaría en el

cerebro como enzima constitutiva.

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Ac Acetil Salicilico

Ester acilico de Ac salicilico

Mec de accion : No es claro

Efectos:

Promueve la Desf oxidativa en

mitocondrias y sist oxidativos celulares (↓

cininas, ↓los cambios de permeabilidad de

VS en inflamacion)

Estabiliza permeabilidad capilar (modifica

efectos de histamina y serotonina)

Bloquea endoperoxidasas (→ PG)

(Cuidado gastritis – PG tipo E)

23

Ac Acetil Salicilico

Inhibicion de agregacion plaquetaria (PG

tromboxano)

Antipiretico (Bloquea sintesis de PG)

Uricosurico

Absorcion: rápida 15 ´en I

Biotrans: Conjugacion glucuronidos

Elim: renal, mas en pH alcalinos

Ef adversos: Intolerancia gastrica, fiebre,

coma depresion, acidosis, etc

Env: lavado gastrico, alcalinizar orina

24

Acidos organicos

Naproxeno: en caballo (dolores

articulares)

Oral: 10mg/kg- EV: 5mg/kg

Vida media 4hs

Efecto a las 2hs y 12 a 24hs

NO USAR EN PA: hemorragias

gastrointestinales

25

Paraminofenoles:

Acetaminofen

Caballos y vacas: 20 a 25g/ animal

VO

ATP (Menos Analgesico y ATI)

Abs: Intestinal 15 a 30´. Vida media

2hs

Biotrans: Conj con sulfatos

Eliminacion. Orina (la colorea)

26

Pirazolonas:

Fenilbutazona y

OxifenbutazonaCaballo: 4,4 a 8mg/kg/dia Vo –EV

Antiinflamatorio

Se excreta mas rápido en orinas

alcalinas

27

Dipirona

Analgesico y ATP

Equinos y caninos

28

Oxicanos:

Piroxicam

ATI. Analgesico: problemas

musculares y ostoartríticos

Caninos: 0,3mg/kg discontinuo

29

Ac. Aminonicotínico:

Meglumina de

Flunixin

ANALGESICO (Simil meperidina).

ATP. ATI (Cx Ojo).

PARA CHOQUE TOXICO (torsion

de Estomago, Colico en equinos)

30

Ac. Antranílico:

Meclofenámico

ATI. Analgesico. ATP

Equinos

31

EFECTOS TOXICOS

en gral

Gastrointestinales:

-PG E1 ↓ la acidez

- PG estimulan sec de Bic cel epit y

la prod de moco (Buffer)

Renales: PG: buena vasodilatación

de vascularizacion renal

Coagulación. ↓ sintesis de

tromboxanos