Uso clínico de AINES

Mecanismo de acción

Uso clínico de AINES

Uso clínico de AINES

Uso clínico de AINES

AINE Opiáceos

Lugar de acción Preferentemente periférica

Preferentemente central

Eficacia analgésica

Moderada Intensa

Usos clínicos Cefaleas, mialgias

artralgias, dolores moderados en general

Dolores viscerales o dolores intensos

Otras acciones Antinflamatoria, antitérmica, antiagregante plaquetaria

Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia

Uso clínico de AINESAnalgesia

• Potencia analgésica moderada.• Útiles en dolores articulares, dentales,

musculares, CRU, y en cefaleas.• Se utilizan en el postoperatorios y

postraumáticos.• En dolor por cáncer son útiles en etapas

tempranas.• Especialmente indicados en dolores con

elevada participación de prostaglandinas.

Uso clínico de AINESControl de la fiebre

Uso clínico de AINESAntiagregantes plaquetarios

• Depende de la inhibición de la COX-1.

• Se debe a inhibición de la síntesis de Tromboxano A2 ( TXA2).

• No todos los AINES son antiagregantes plaquetarios.

• Al inhibir la COX-2 que sintetiza la prostaciclina vascular, favorecen la trombosis.

Efectos adversos

“....el número de muertes por uso de AINE en los EE.UU.., en pacientescon artritis reumatoidea o artrosis, se ha estimado en 16.500 /año,cifra superior a las registradas por el sida, el mieloma múltiple, el asma,el cáncer cervical o la enfermedad de Hodgkin” M. Feria. Farmacología Humana, 4ta edición

Efectos adversos

• Gastrointestinales.• Renales.• Fenómenos de hipersensibilidad.• Reacciones hematológicas.

Efectos adversosGastrointestinales

• Efectos menores en 15 a 25 % de los pacientes en incluyen: Pirosis, dispepsia, diarrea o estreñimiento.

• Aparecen úlceras en estómago o duodeno hasta en 40% de los pacientes que los ingieren crónicamente.

Efectos adversosGastrointestinales

• Existen amplias diferencias entre los AINES para producir lesión GI

• La escogencia de cualquiera de ellos debería hacerse de acuerdo con toxicidad pues la eficacia de todos es muy similar.

Medicamento Gastrolesividad

Ibuprofeno

Diclofenaco

Inh. COX-2

Baja toxicidad

AAS

Sulindaco

Naproxeno

Indometacina

Mediana toxicidad

Ketoprofeno

Piroxicam

Ketorolaco

Alta toxicidad

Efectos adversosGastrointestinales

Efectos adversosGastrointestinales-Prevención y tx.

• Factores de riesgo: Mayores de 60 años. Antec. enfermedad ácido-péptica. SDA previo. Uso concomitante de esteroides o ACO. Enfermedades concomitantes severas.• Uso de AINES de perfil más seguro.• Dar profilaxis en la población de riesgo.• Las úlceras GI responden mejor a inhibidores de

bomba de protones o al misoprostol que a antagonistas H2.

Efectos adversosGastrointestinales-Prevención y tx.• En caso de necesidad se debe tratar de

suspender el medicamento o sino reducir su dosis o cambiarlo por acetaminofén .

• Se desconoce la duración óptima del tratamiento.

• Una vez curada la úlcera se debe dejar un inhibidor de bomba o misoprostol como profilaxis.

Efectos adversosRenales

• La reducción de la función renal es irrelevante en pacientes con función renal normal.

• En pacientes predispuestos puede producirse: síndrome nefrótico, nefritis intersticial, NTA con IRA.

• Nefropatía analgésica: Toxicidad crónica.

• Retienen agua y Na+ en un 3-5 % de los pacientes.

Medicamento Nefrotoxicidad

AAS

Ibuprofeno.

Naproxeno.

Sulindaco.

Diclofenaco

Pirorxicam

Meloxicam

Intermedia

Indometacina.

Fenoprofeno.

Fenilbutazona.

Alta

Efectos adversosRenales-Prevención yTx.

• Evitar su uso en poblaciones de riesgo.

• Retirar el medicamento.

• Buena hidratación.

• No usar combinaciones de AINE.

• Vigilancia estrecha cuando se usen otros medicamentos nefrotóxicos: IECAS, antibióticos, medios de contraste.

Efectos adversosFenómenos de hipersensibilidad

• Se presentan en 1-2 % de la población.• Puede ser verdaderamente alérgica o

pseudoalérgicas.• Las reacciones alérgicas dependen de un

mecanismo inmunológico y predomina el angioedema, el shock anafiláctico y la urticaria.

• En las pseudoalérgicas predomina la rinorrea, el asma y la rubicundez facial.

Efectos adversosFenómenos de hipersensibilidad

• Las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas son clínicamente indistinguibles.

• La diferencia fisiopatológica entre ambas es una bonita pregunta de examen.

Efectos adversosReacciones hematológicas

• Son raras, y a veces muy graves.

• La mayoría se deben a fenómenos inmunológicos.

• Puede producir afectación de cualquier ( o todas) línea celular.

• Su baja frecuencia no permite establecer relaciones fuertes con algún grupo de medicamentos