AINES 2012

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

DRA. LUCRECIA ROMEROFARMACOLOGA CLNICATERCER AO 2012ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)1INFLAMACININFLAMACIN: cuando se daan tejidos se liberan sustancias (histamina, bracinina, prostaglandinas, serotonina), por causas como: infeccin, traumatismo.2AINES

Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib33AINES

Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib44CARACTERSTICAS DE LA INFLAMACIN1.- vasodilatacin2.- Aumento de la permeabilidad vascular.3.- coagulacin de lquido en espacios intersticiales, por exceso de FIBRINGENO.4.- Migran granulocitos y monocitos a tejidos.5.- Tumefaccin de clulas tisulares.5RESULTADOS DE LA INFLAMACIN1.- Aislar la zona inflamada.

2.- Evitar diseminacin de microorganismos.

6AINES










Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib1616AINESDIVERSOS COMPUESTOS QUE NO TIENEN RELACIN QUMICA ENTRE ELLOS, AUNQUE CASI TODOS SON CIDOS ORGNICOS.

EL FRMACO PROTOTIPO ES LA ASPIRINADra. Ana Lucrecia Romero Escrib1717AINESMECANISMO DE ACCIN: INHIBICIN DE LA CICLOOXIGENASA Y DE LA PRODUCCIN DE PROSTAGLANDINAS COX 1 COX 2 Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib1818AINESCOX 1: ISOFORMA CONSTITUTIVA QUE APARECE EN VASOS SANGUINEOS, ESTOMAGO Y RIONES.COX 2: SE PRESENTA EN PROCESOS INFLAMATORIOS POR CITOCINA Y OTROS MEDIADORES INFLAMATORIOS.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib1919PGE IsomerasaPGF sintetasaPGI sintetasaTromboxanoSintetasaProstaglandinasLas ms involucradas en los procesos inflamatorios son PGE2 y PGI2, al producir vasodilatacin y aumento de las permeabilidad vascular ( calor, rubor y edema) y al sensibilizar a los nociceptores perifricos.FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANAFOSFATIDIL INOSITOLFosfolipasa C + GliceridolipasasFosfolipasa A2FOSFATIDIL COLINACOX1 COX2COX1 COX2PROSTAGLANDINAS H2PROSTAGLANDINAS G1ACIDO ARAQUIDONICOTXA2PGI2PGF2aPGE2Adaptado de The Coxibs, selective inhibitors od cyclooxygenase-2,Fitzgerald G. and Patrono. N Eng L Med. Vol 345,No 6, August 9 2001Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib2020AINESTodos los AINES incluyendo los inhibidores selectivos de la COX 2 son frmacos antipirticos, analgsicos y antiinflamatorios, con excepcin del acetaminofen.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib2121AINESINFLAMACIN

DOLOR

FIEBREDra. Ana Lucrecia Romero Escrib2222AINESINFLAMACIN MULTIPLES ESTMULOS (INFECCIN, ISQUEMIA, QUEMADURAS, REACCIONES INMUNOLGICAS, TRAUMA, ETC..) Y MULTIPLES MEDIADORES PGE2 PGI2 (PROSTACICLINA) ERITEMA Y VASODILATACIN PGE1 PGE2 CAUSAN EDEMADra. Ana Lucrecia Romero Escrib2323AINESDOLOR TODOS LOS AINES TIENEN CAPACIDAD ANALGSICA EN ALGUNAS FORMAS DE DOLOR LOS AINES SON MEJORES QUE LOS OPIACEOS, COMO EN EL DOLOR POSTOPERATORIO PGE2 PGF2 ALFA PROVOCAN INTENSO DOLOR AL SER ADMINISTRADO POR VIA SUBCUTANEA Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib2424AINESFIEBRE REGULACIN DE LA TEMPERATURA NECESITA UN EQUILIBRIO ENTRE LA PRODUCCIN Y LA PERDIDA DE CALOR. LA PRESENCIA DE PGE2 CERCA DEL HIPOTALAMO AUMENTA EL PUNTO DE TERMORREGULACIN PROVOCANDO FIEBRE.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib2525AINESLos AINES comparten tambin, la mayora, los mismos efectos adversos:Via Gastrointestinal: Dolor abdominal, Nusea, Anorexia, Erosiones o ulceras ppticas, HGIS, Perforacin, DiarreaRiones: Retencin de sodio y agua, edema, deterioro de la funcin renal, disminucin de la eficacia de los antihipertensivos

Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib2626AINES Disminucin de la eficacia de los diurticos, disminucin de la secrecin de cido rico, Hiperpotesemia.Sistema Nervioso Central: Cefalea, Vertigo, Mareos, Confusin, Depresin, Disminucin del umbral convulsivo, Hiperventilacin.

Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib2727AINESPlaquetas: Inhibicin de la activacin de plaquetas, aparicin de hematomas, mayor riesgo de hemorragia.Utero: Prolongacin de la gestacin, Inhibicin del parto.Hipersensibilidad: Rinitis vasomotora, Edema angioneurtico, Asma, Urticaria, Hipotensin, Choque.Vasos: Cierre prematuro del conducto arteriosoDra. Ana Lucrecia Romero Escrib2828AINESCLASIFICACIN QUMICA DERIVADOS DEL CIDO SALICILICO - ASPIRINA DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL - ACETAMINOFEN INDOL Y CIDOS INDENACTICOS - INDOMETACINA CIDOS HETEROARILACTICOS - DICLOFENAC -KETOROLACDra. Ana Lucrecia Romero Escrib2929AINES CIDOS ARILPROPIONICOS - IBUPROFEN NAPROXEN

CIDOS ENOLICOS - OXICANES: PIROXICAM, MELOXICAM

ALCANONAS - NABUMETONADra. Ana Lucrecia Romero Escrib3030AINESSALICILATOSACIDO ACETILSALICILICO ES EL AINE MS RECETADO ALREDEDOR DEL MUNDO Y ES EL ESTANDAR DE ORO PARA COMPARAR OTROS AINESANALGSICO CASERO MS COMNDra. Ana Lucrecia Romero Escrib3131AINES ASPIRINAPROPIEDADES FARMACOLGICAS:ANALGESIA: DOLOR DE POCA INTENSIDAD DE ORIGEN TEGUMENTARIO, CEFALEA. MIALGIAS Y ARTRALGIA.ANTIPIRESIS: DISMINUYEN LA FIEBRE DE FORMA RPIDA Y EFICAZ A DOSIS TXICAS SE PRESENTA UN EFECTO DE HIPERPIREXIADra. Ana Lucrecia Romero Escrib3232AINES ASPIRINAEFECTOS NEUROLGICOS: A DOSIS ALTAS PUEDE CAUSAR ESTIMULACIN (INCLUSO CONVULSIONES) LUEGO DEPRESIN. ADEMAS CONFUSIN, MAREOS, TINNITUS, HIPOACUSIA, DELIRIO, PSICOSIS, ESTUPOR Y COMA.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib3333AINES ASPIRINAEFECTOS SOBRE LA RESPIRACIN: ESTIMULA LA RESPIRACIN EN FORMA DIRECTA E INDIRECTA. DIRECTA: ESTIMULACIN AL BULBO RAQUIDEO. INDIRECTA: AUMENTO DEL CONSUMO DE OXIGENO CON AUMENTO DE CO2 Y AUMENTO DE LA VENTILACIN ALVEOLAR.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib3434AINES ASPIRINAEQUILIBRIO ACIDO BASE: EL FENMENO INICIAL ES LA ALCALOSIS RESPIRATORIA.

EN PROCESOS DE TOXICIDAD SE PRESENTA CIDOSIS METABLICA.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib3535AINES ASPIRINAEFECTOS CARDIOVASCULARES: A DOSIS NORMALES NO SE OBSERVAN CAMBIOS.

A DOSIS TXICAS SE PUEDE OBSERVAR VASODILATACIN.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib3636AINES ASPIRINAEFECTOS EN EL TUBO DIGESTIVO MOLESTIAS EPIGASTRICAS, NUSEA Y VMITOS, LCERAS PPTICAS, EXACERBACIN DE LA ENFERMEDAD PPTICA, HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL SUPERIOR.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib3737AINES ASPIRINAEFECTOS EN HIGADO HEPATOTOXICIDAD DEPENDIENTE DE LA DOSIS 150 MICROGRAMOS DE CONCENTRACIN PLASMTICA. SNDROME DE REYE DAO HEPTICO GRAVE Y ENCEFALOPATA FATAL, ASOCIADO AL USO DE ASPIRINA EN INFECCIONES VIRALES.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib3838AINES ASPIRINAEFECTOS RENALES

RETENCIN DE AGUA Y SODIO DISMINUCIN AGUDA DE LA FUNCIN RENAL EN SUJETOS CON ICC O CON ENFERMEDAD RENAL O HIPOVOLEMIADra. Ana Lucrecia Romero Escrib3939AINES ASPIRINAEFECTOS URICOSRICOSDOSIS BAJAS 1 A 2 GRS. DISMINUYEN LA EXCRECINDOSIS DE 2 A 3 GRS. NO MODIFICAN LA EXCRECINDOSIS ALTAS DE 5 GRAMOS O MS AUMENTAN LA EXCRECINDra. Ana Lucrecia Romero Escrib4040AINES ASPIRINAEFECTOS EN LA SANGRE: PROLONGA EL TIEMPO DE SANGRIA, UNA DOSIS DE 0.65 GRS. DUPLICA EL TIEMPO MEDIO DE SANGRIA. EL EFECTO ES A TRAVS DE LA ACETILACIN IRREVERSIBLE DE LA CICLOOXIGENASA PLAQUETARIA Y LA INHIBICIN DEL TROMBOXANO A2 QUE ES BSICA PARA LA ADHESIN PLAQUETARIA.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib4141AINES ASPIRINAEFECTOS METABLICOSCARBOHIDRATOS: A DOSIS ALTAS PUEDE PROVOCAR HIPERGLICEMIA Y GLUCOSURIA.NITRGENO: BALANCE NITROGENADO NEGATIVOGRASAS: DISMINUYEN LA LIPOGNESISDra. Ana Lucrecia Romero Escrib4242AINES ASPIRINAFARMACOCINTICA Y METABOLISMO:ABSORCIN: RPIDA, PARTE EN EL ESTMAGO Y MAYOR PARTE EN INTESTINO DELGADO.CONCENTRACIN MXIMA EN 2 HORAS.VIDA MEDIA DE LA ASPIRINA DE 20 MINUTOS. SALICILATOS A DOSIS BAJAS 2 A 3 HRS. Y EN DOSIS ALTAS 15 A 30 HRS.

Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib4343AINES ASPIRINADISTRIBUCIN: EN TODOS LOS TEJIDOS Y LQUIDOS DEL ORGANISMO, INCLUYENDO LCR. ATRAVIEZA FACILMENTE LA BARRERA PLACENTARIA.BIOTRANSFORMACIN: EN MUCHOS TEJIDOS PERO PRINCIPALMETE EN EL HGADO, LA EXCRECIN DE SUS METABOLITOS ES RENALDra. Ana Lucrecia Romero Escrib4444AINES ASPIRINAUSOS TERAPUTICOS: ANTIPIRTICO, ANALGSICO Y ANTIINFLAMATORIO. ARTRITIS REUMATOIDE, FIEBRE REUMTICA ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib4545AINES ASPIRINAEFECTOS TXICOS:GASTROINTESTINALESRENALESINTOXICACIN: DOSIS LETAL 10 A 30 GRAMOS.SALICILISMODra. Ana Lucrecia Romero Escrib4646AINESDERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL: ACETAMINOFEN: METABOLITO ACTIVO DE LA FENACETINA. EXCELENTE ANALGSICO Y ANTIPIRTICO PERO POCA ACCIN ANTIINFLAMATORIA. MEJOR TOLERANCIA GASTRICA QUE EL RESTO DE AINES.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib4747AINES ACETAMINOFENFARMACOCINTICA: ABSORCIN ORAL RPIDA Y CASI COMPLETA. CONCENTRACIN MXIMA ENTRE 30 Y 60 MINUTOS. VIDA MEDIA 2 HORAS. BUENA DISTRIBUCIN AMPLIO METABOLISMO HEPTICODra. Ana Lucrecia Romero Escrib4848AINES ACETAMINOFENUSOS TERAPUTICOS: AMPLIO USO COMO ANALGSICO Y ANTIPIRETICO CASERO.EFECTOS TXICOS: REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD. HEPATOTOXICIDAD GRAVE A DOSIS TXICAS 10 A 15 GRS. ANTIDOTO: N-ACETILCISTEINADra. Ana Lucrecia Romero Escrib4949AINESINDOMETACINAANTIINFLAMATORIO, ANALGSICO Y ANTIPIRTICO DE ACCIN MUY SIMILAR A LA ASPIRINAFARMACOCINTICA: BUENA ABSORCIN Y DISTRIBUCIN ADECUADA A TEJIDOS Y LQUIDOS INCLUYENDO LQUIDOS SINOVIAL. CONCENTRACIN MXIMA EN 2 HRS.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib5050AINESINDOMETACINA LOS ALIMENTOS PUEDEN RETRASAR SU ABSORCIN. METABOLISMO HEPATICO POR CONJUGACIN. CIRCULACIN ENTEROHEPTICA VIDA MEDIA VARIABLE, PROMEDIO DE 3 HRS.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib5151AINESINDOMETACINAUSOS TERAPUTICOS: ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOATRITIS DEGENERATIVA, ESPONDILITIS ANQUILOSANTE.EFECTOS TXICOS: GASTROINTESTINALES CEFALEA FRONTAL NEUTROPENIA, TROMBOCITOPENIA Y RARAMENTE ANEMIA APLSICA.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib5252AINESDICLOFENACEXCELENTE FRMACO ANTIINFLAMATORIO, ANALGSICO Y ANTIPIRTICO, MAS POTENTE QUE LA INDOMETACINA Y OTROS AINES.FARMACOCINTICA: ABSORCIN RPIDA Y COMPLETA. CONCENTRACIN MXIMA DE 2 A 3 HRS. VIDA MEDIA 1 A 2 HRS. DISTRIBUCIN ADECUADADra. Ana Lucrecia Romero Escrib5353AINESDICLOFENACUSOS TERAPUTICOS:ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA, ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, EN NIOS SE USA COMO ANTIPIRETICO.EFECTOS TXICOS: GASTROINTESTINALES HIPERSENSIBILIDADDra. Ana Lucrecia Romero Escrib5454AINES IBUPROFENANTIINFLAMATORIO, ANTIPIRTICO Y ANALGSICO DERIVADO DEL CIDO PROPIONICO MS UTILIZADOFARMACOCINTICA: SE ABSORBE CON RAPIDEZ Y SE OBTIENEN CONCENTRACIONES MXIMAS ENTRE 1 Y 2 HRS.VIDA MEDIA 2 HRS.METABOLISMO HEPTICO Y EXCRECIN RENAL DE METABOLITOSDra. Ana Lucrecia Romero Escrib5555AINES IBUPROFENEFECTOS TXICOS: MEJOR TOLERADO A NIVEL GASTROINTESTINAL, PERO SE OBSERVAN EFECTOS INDESEABLES GASTROINTESTINALES EN 15% DE LOS PACIENTES. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDADDra. Ana Lucrecia Romero Escrib5656AINES IBUPROFENUSOS TERAPUTICOS: ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA, ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, ARTRITIS GOTOSA AGUDA.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib5757AINESNAPROXENOOTRO DERIVADO DEL CIDO PROPIONICO MUY UTILIZADO.FARMACOCINTICA: BUENA ABSORCIN ORAL Y COMPLETA. LA VELOCIDAD DE ABSORCIN DISMINUYE CON ALIMENTOS PERO NO SU MAGNITUD. CONCENTRACIONES MXIMAS ENTRE 2 Y 4 HRS. VIDA MEDIA DE 14 HRS.

Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib5858AINESNAPROXENOUSOS TERAPUTICOS: ARTRITIS REUMATOIDE, OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA, ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, ARTRITIS GOTOSA AGUDA.

Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib5959AINESNAPROXENOEFECTOS TXICOS: GASTROINTESTINALES SISTMA NERVIOSOS CENTRAL: SOMNOLENCIA, CEFALEA, MAREOS, FATIGA Y OTOTOXICIDAD.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib6060AINESOXICANESPIROXICAM EXCELENTE ANTIINFLAMATORIO, ANALGSICO Y ANTIPIRTICO.FARMACOCINTICA: ABSORCIN COMPLETA CONCENTRACIN MXIMA ENTRE 2 Y 4 HRS. NO SE ALTERA CON ALIMENTOS VIDA MEDIA DE 50 HRS.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib6161AINESPIROXICAMMETABOLISMO HEPTICO Y EXCRECIN DE METABOLITOS POR EL RION Y POR LAS HECES.USOS TERAPUTICOS: ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS DEGENERATIVA.EFECTOS TXICOS: GASTROINTESTINALESDra. Ana Lucrecia Romero Escrib6262AINESMELOXICAMAprobado hace algunos aos para la osteoartritis degenerativa.Es menos gastrolesiva que el piroximanTiene mayor afinidad a la COX 2Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib6363AINESMELOXICAM: DERIVADO OXICAN CON MAYOR SELECTIVIDAD COX 2

NABUMETONA: DERIVADO ALCANONA TAMBIN CON SELECTIVIDAD COX 2.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib6464AINESCOX 2 SELECTIVOSROFECOXIBCELECOXIBVALDECOXIBETORICOXIBLUMIRACOXIBPARECOXIB

Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib6565PREGUNTAS?MUCHAS GRACIAS!BIBLIOGRAFA:

Captulo 26, Goodmann y Guilman 11ava. Edicin.Captulo 34, Goodmann y Guilman 12 ava. Educin.Entra todo a excepcin de tratamiento de la gota.Dra. Ana Lucrecia Romero Escrib6666

AINES 2012

Documents

Transcript of AINES 2012