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AINES

DRA LOURDE SANDOVALRESIDENTE 2DO AÑO

ANESTESIA ANALGESIA Y REANIMACION

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• z

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1. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE)< 6 horas 6-10 horas > 10 horas

1. Ácido acetil salicílico2. Acetaminofen3. Ibuprofen4. Diclofenac5. Ácido Mefenámico6. Ketoprofeno7. Indometacina8. Nimesulide

1. Diflunisal2. Flurbiprofen3. Naproxeno4. Sulindac5. Calecoxib6. Metamizol

1. Piroxicam2. Tenoxicam3. Nuevos AINES4. Oxicanos5. Rofecoxib

2. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIAAnalgésicos pero

insignificante antiinflamatorio

Analgésicos y antiinflamatorios moderados

Analgésicos y antiinflamatorios potentes

1. Paracetamol 1.Derivados de ác propiónico: ibuprofeno2.Derivados de ácido antranílico: mefenámico

3.Derivados de ácido arilacético: diclofenac

1.Salicilatos

2.Derivados de pirazolonas: dipirona

3.Derivados indólicos: etodolac

4.Indometacina

3. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU ACCIÓN SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COXInhibidores no selectivos Inhibidores Selectivos COX-2 – Nuevos AINES

1. Derivados de ácido salicílico 2. Paracetamol3. Derivados áceticos4. Derivados de ácido propiónico5. Derivados de ácido antranílico

(fenamatos)6. Derivados enólicos

Coxibicos: Rofecoxib, celecoxib, Valdecoxib, Lumiracoxib, Parecoxib

NimesulideMeloxicam / DiclofenacoEtodolacSelectividad exclusiva: Celecoxib, RofecoxibSelectividad preferencial: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulide, Diclofenaco

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COMPOSICION A-DERIVADOS DEL ACIDO CARBOXILICO

2-Acéticos

(fenilacético)Diclofenac

(Carbo y heterocíclicos)Indometacina

SulindacTolmetinKetorolac

3-PropiónicosDerivados del ac

propiónico

Ibuprofeno

Naproxeno

Ketoprofeno

Flubiprofeno

1-Salicílicos

Aspirina

Diflunisal

Salicilato de sodio

4-Fenámicos (fenamatos)

Derivados del ác. antranílico

Ácido Mefenámico

Ácido Meclofenámico

Ácido Flufenámico

Acido Tolfenámico

B-Derivados de ácidos enólicos2-Oxicanos

PiroxicamTenoxicamMeloxicamSudoxicam

1-PirazolonasFenilbutazona

OxifenbutazonaDipirona

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C-Derivados de la anilina (para-aminofenoles)

• Acetaminofén/ Paracetamol

Sulfonanilida: Nimesulida

Coxíbicos:Rofecoxib Etoricoxib

Celecoxib ValdecoxibParecoxib Lumiracoxib

Ácido indolacético: Etodolac

D- Inhibidores de la COX 2

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MECANISMO DE ACCIONAntiinflamatorio

INHIBICIÓN SELECTIVA DE LA CICLOOXIGENASA• COX-1: (Constitutiva) presente en todos los tejidos del

cuerpo. Produce efectos adversos en el sistema GI. • COX-2: (Inducida) se genera en el sitio de inflamación. Adicionalmente:1. superóxido2. Inhiben las moléculas de adherencia, quimiotáxis y síntesis de

citoquinas.3. producción citocinas pro- inflamatorias ( IL1 )4. Interfiere eventos celulares mediados por Ca++5. Modifican actividad fagocitaria

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• 2. MECANISMO ANTIPIRÉTICO Citocinas: IL-1, IL-6, interferones α y β sintesis de PGE2 periventriculares cerebrales AMPc Estimula el hipotálamo.

• 3. MECANISMO ANTIAGREGANTE: INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE TXA2

• CARDIOPROTECTOR: Aspirina unión irreversible a las plaquetas. Inhibe la formación de TxA2.

• Efecto acumulativo con dosis repetida.• 8 – 12 días en recuperarse. (t1/2 de las plaquetas).

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3. MECANISMO DE ACCION DE LA ANALGESIA

DOLOR

IL-1, IL-8

Liberan PG y otros mediadores hiperalgesia: sustancia P

umbral nociceptores polimodales de las fibras nerviosas C

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Clasificación por Grado de Selectividad (COX)

• Inhibidores selectivos de COX1: AAS a dosis bajas

• Inhibidores no selectivos de COX1: AAS a dosis antiinflamatorias, indometacina, piroxicam, naproxeno. (enolicos)

• Inhibidores selectivos o preferenciales de Cox 2: Salicilatos, nimesulida, meloxicam

• Inhibidores selectivos de Cox 2: celecoxib, rofecoxib, etoricoxib

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ACIDO ACETIL SALICILICO

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Características farmacológicas de los AINE†

Grupo Salicilatos Paraaminofenoles Derivados pirazólicos

Derivados del ác. propiónico Oxicanes Derivados del ác.

acéticoInhibidores de la COX-2 Fenamatos

Vía Oral Parenteral Parenteral Digestiva Digestiva Parenteral Oral Digestiva

Alimentos y absorción Disminuyen Disminuyen No influyen No influyen No influyen -- -- --

Biodisponibilidad 100% 75%-90% -- -- -- -- -- --

Unión a proteínas plasmáticas 99% Variable 98% 99% 99% 90% -- --

Atraviesa barrera hematoencefálica SI -- -- -- -- -- -- --

MetabolismoHepático saturableHidrólisis.

HepáticoGlucuronidazión

HepáticoHidroxilaciónDesmetilaciónGlucuronidazión

HepáticoHidroxilaciónGlucuronidazión

HepáticoO-desmetilaziónN-desacetilaciónGlucuronidazión

Reductasas citosólicas

3-hidroximetilación3-carboxilación

Excreción Orina 90% orina inalterado -- -- - -- -- --

Semivida 20 m. 2-2.5 h. 1-1.5 h. 2-4 h. -- 1-6 h. 17 h. 2-4 h.

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Fármacos que interaccionan con los AINE†

Fármaco AINE implicados Resultado de la interacciónMetrotexato Todos Disminuye la excreción

Digoxina Todos Aumento de la concentración plasmática

Aminoglicósidos Todos Aumento de la concentración plasmática

Probenecid Todos Disminuye el metabolismo y el aclaramiento de los AINEs

Quinolonas Todos Aumenta el riesgo de convulsiones

Ciclosporina, Tacrolimus Todos Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad

Antihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo

Diuréticos Todos - Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad - Disminuye el efecto diurético

IECA Todos Riesgo de insuficiencia renal y de hipercalemia

Clopidogrel Todos El riesgo de hemorragia aumenta

Pentoxifilina Todos Aumento del riesgo de hemorragia

Litio Todos menos el AAS Disminuye la excreción de litio

Anticoagulantes Fenilbutazona Aumenta el efecto anticoagulante

Antidiabéticos orales Fenilbutazona Disminuye el metabolismo de las sulfonilureas

Fenitoína Fenilbutazona Aumento de la concentración plasmática

Colestiramina Meloxicam La excreción del meloxicam aumenta

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GRACIAS