Capitulo 3 diplomado analgesicos PDF.pdf

7/23/2019 Capitulo 3 diplomado analgesicos PDF.pdf

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Manual de Farmacologa 1

AINES

CORTICOESTEROIDES

V. Analgsic os

Dolor: es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada condao real o potencial a los tejidos.

Respuestas f is iolgicas al dolor:

Aumenta la presin sangunea, la frecuencia cardiaca, el dimetropupilar y los niveles plasmticos del cortisol, que es el encargado denivelar los niveles de glucosa y adrenalina, y adems causainmunodepresin por lo que el paciente es ms susceptible a padecerenfermedades.

Mediadores del cido A raquid nico y Sit io de Accin de Diversos

Frm acos


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Va Endgena d e Do lo r:

VA DE DOLOR:

Las terminaciones nerviosas libres detectan el estmulo aunado a lapercepcin por hiperalgesia debido a mediadores qumicos comoprostaglandinas, etc, el estmulo cruza al lado contrario y sube (con ayuda de lasustancia P) por el tracto espino-talmico y a nivel de la mdula espinal cruzael bulbo raqudeo y antes de entrar a cerebro medio se divide en dos vas:- El sis tema lateral, que lleva la va de dolor agudo, hace sinapsis en el tlamoy de ah se va a la corteza somato-sensorial donde se lleva a cabo lapercepcin de dolor.-Cuando el dolor es crnico el dolor viaja por la va m ed ia lque hace sinpsisen el tlamo y de ah se dirige a la corteza frontal en donde se integra lasensacin de dolor en la zona lmbica, causando depresin, tristeza eimpotencia en el paciente.

El cerebro tiene una forma de responder ante el dolor, se llama la vadescendente, esta se activa en cerebro, baja y cruza la materia gris y a niveldel cuerno dorsal de la mdula se liberan encefalinas, endorfinas, norepinefrinay serotonina que son mediadores de las vas descendentes y dificultan la

accin de la sustancia P por lo que el dolor no sigue subiendo o sube menos,


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otras sustancias que se bloquean adems de la sustancia P son el glutamato yaspartato.

Se puede estimular la liberacin de endorfinas en un paciente, poniendohielo, haciendo un poco de masaje y mostrando seguridad.

La reasimilacin de serotonina tiene que ver con los cambios de humor,las personas bipolares tienen problema con esta reasimilacin. Unmedicamento que ayuda a regular esto es el Prosac, es un antidepresivo queayuda a la reasimilacin de serotonina.


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Los analgsicos se pueden dividir en:

1. Analgsicos de accin perifrica (no narcticos) :Actan a nivel deldao, aunque actualmente se sabe que tambin tienen accin central,

porque inhiben COX2 de liberacin central.2. Analgsicos de accin central (narcticos) :Actan a nivel de sistemanervioso central.

3. Analgsicos de tercera generacin (prodrogas):Los ms comunesson; Lexoprofeno y dexketoprofeno Stadium, tienen mayor potencialprotrombotico y pueden inhibir la reparacin sea.

Otra clasificacin depende de las prostaglandinas que bloquean:

COX1-funciones fisiolgicas, libera PGI2 y PGE2, y bicarbonato.COX2- Inflamacin aguda y crnica, cerebro, riones y hueso.

COX3, COX1B 1V- similar a COX1, bloquean como el acetaminofn en SNC.Cierra las compuertas por dentro y por fuera. Estimulacin central.

*COX son protenas integrales en la bicapa lipdica de la membranacelular, el AINE se mete en un bolsillo hidrofbico de la unin con el cidoaraquidnico.

Los analgsicos de accin perifrica (no narcticos) actan inhibiendomediadores del dolor e inflamacin, es decir, inhibiendo la sntesis deprostaglandinas y algunos inhibiendo la produccin de radicales libres deoxigeno (de macrfagos y neutrfilos). Los inhibidores del cido araquidnico aprostaglandinas es el mecanismo ms eficiente.

Analgsicos de Accin Perifrica:1. Derivados de Salicilatos.2. Derivados del cido Propinico.3. Derivados del cido Antranlico.4. Inhibidores COX-2.5. Prodrogas.

*Bloquear COX 2 interfiere con el proceso de reparacin gstrica.

Efectos de los AINES

1.- Inhibicin de osteoclastos.2.- Efectos rico-sricos (algunas prostaglandinas se encargan de que losriones filtren, se puede causar dao renal y adems hay que tener cuidadocon hipertensos.3.- Efectos plaquetarios (se inhiben tromboxanos).4.- Analgsicos, antipirticos.

5.- Antiinflamatorios.6.- Aceleran la reparacin.


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7.- Inhiben la regeneracin neuronal.8.- Retrasan el crecimiento de tumores, debido a que los tumores dependende prostaglandinas para crecer, se usan para el tratamiento de Alzheimer ytumores.9.- Nunca se combinan 2 AINES.

Los analgsicos de accin perifrica ms comunes son:

1. Aspirina.2. Ibuprofen.3. Naproxeno sdico.4. Diflunisal (Dolobid).5. Fenoprofeno.6. Ketorpofeno.7. Flurbiprofen.

8. Meclofenamato sdico.9. Sulindac.10. Piroxicam.11. Tolmentin.12. Fenilbutazona.

1. Derivados de Salicilatos

a) A .A.S. (cid o acetil sali clic o ) Nombre comercial:Aspirina ASA 500, Disprina, Ecotrim 500. Efecto:analgsico, antipirtico, antiinflamatorio, antirreumtico. Inhibe sntesis de prostaglandinas. Su forma efervescente acta mas rpido pero en tabletas dura mas suefecto. Absorcin:en estmago e intestino. La forma activa del salicilato es secretada en la orina. Metabolismo en el hgado. Contraindicaciones: lceras, problemas hepticos, hemofilia, deficiencia

devitamina K, anticoagulantes. 650 mg de aspirina es mas efectiva que 30 mg de codena cada 4 hrs. Salicilismo: intoxicacin por aspirina (mareos, convulsiones, coma).

Embarazo: puede causar hemorragia craneal en feto. La aspirina en nios con influenza o varicela puede provocar Sndrome de

Rey(vmito, coma, hipoglucemia, hgado engrandecido). Alcohol: la irritacin gastrointestinal es debida a la inhibicin de

prostaglandinas que recubren el estmago, sise mezclan con alcohol, estose potencializa pudiendo producir sangrado.

Alergias:son raras. Ocurren ms en asmticos; del 10 al 20% de pacientesasmticos, pueden sufrir ataque asmtico.

Efectos adversos: lceras, dolor epigstrico, nausea.- Afecta agregacin plaquetaria: Aspirina acetila a la plaqueta en el sitio

activo de COX pegndose a una protena (serina), como la plaqueta no tiene

ncleo no puede formar nuevas protenas, pero su unin a endoteliovascular es reversible, por eso tiene un efecto antitrombtico.


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- Hay que tener cuidado al combinar aspirina con AINES en pacientes quetoman aspirina por problemas cardiovasculares, debido a que el AINES va allegar primero al receptor de la aspirina, y la aspirina pierde su efectocardioprotector.

b) Dif lunisal- Nombre comercial:Dolobid (500 mg).- Derivado del cido saliclico.- Ventaja:su efecto dura de 812 hrs.- Desventaja: tarda 3 hrs para lograr su efecto pico.- Se elimina por rin de 1115 hrs.- Dosis: Dolobid 500 mg , dos tabletas de inicio y despus una cada 8

12hrs(mximo 1500 mg cada 24 hrs).- Es mejor analgsico que el naproxeno.- Diflunisal y naproxeno son los nicos analgsicos que se recetan cada 8-12

horas.

2. Derivados del cido Propinico

Bloquean prostaglandinas y por lo tanto son analgsicos,antiinflamatorios perifricos y antipirticos a nivel central. Tienen efectos sobrela activacin de neutrfilos. No se indican en pacientes con ulceras; comoretienen lquidos no se da en hipertensin o falla cardiaca; disminuyen laagregacin plaquetaria; cruzan placenta (cuidado en el embarazo); buenaabsorcin, 85 90% unin a albmina por lo que son muy txicos,metabolizados en hgado y excretados en rin.

a) Naproxeno- Vida media ms prolongada.- Eliminacin lenta, a las 12 hrs.- Accin rpida a los 20 min.- Dosis de 250 a 500 mg cada 68 hrs, no mas de 1250 mg diarios- Nombre comercial: Flanax 275 y 550 mg, tabletas cada 8 12 hrs. En

nios. Flanax 100 mg una cada 8 hrs.- Naxen 250, 500 o 1000 mg, una tableta cada 12hrs, Naxil 250 mg.- Febrax:Naproxeno 275 mg y paracetamol 300 mg; dos tabletas al inicio y

despus una cada 68 hrs, la combinacin es muy buena porque elparacetamol acta a nivel del SNC (COX3) y el naproxeno a nivel perifrico(COX1 y COX2).

- Interaccin con Probenecid- Nios menores de 12 aos: Flanax 100 mg c/ 8 horas.

Ibuprofeno- Segn la gua Oxford es el mejor analgsico, a una dosis de 800mg es

mejor que el Diclofenaco y Ketorolaco.- Dosis:1200 a 1600 mg por da. Mximo 3,200 mg.

- Se absorbe rpidamente alcanzando su pico en plasma en 12 hrs.- Su uso preoperatorio ha demostrado disminucin del dolor postoperatorio


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pero no elimina prostaglandinas ya existentes.- En pacientes embarazadas constrie Ductus arteriosus y prolonga el parto.- Nombre comercial:

Motrin (grageas) 400,600 y 800 mg (400 mg cada 6 hrs).Quadrax (grageas) 200 mg, dos cada 6hrs.

Tabaln (tabletas) 400 mg.Advil 200 mg.- Metabolismo: hgado.- Excrecin: rin.- Indicaciones: artritis reumatoide, osteoartritis, dolor moderado .

c) Fl urb ip ro feno- Excelente analgsico.- Nombre comercial:Ansaid 100 mg.- Dosis:100 mg, una cada 8 hrs (3 al da).

- Se ha comprobado que activa osteoblastos y estimula la formacin sea.

3. Derivados del cido Antranlico

a) Clonix in ato de Lis ina- Nombre comercial: Dorixina.- Dosis:125 mg, una o dos tabletas cada 68 hrs.

100 mg, ampolleta, una o dos cada 68 hrs.Dorixina Forte: 250 mg.

- Inhibe prostaglandinas y se cree que probablemente inhiba bradiquinina yaproducida y es menos agresivo para la mucosa gstrica.

- No altera factores de coagulacin.

4. Otros

a) Ketoro laco(cido pirrolp irrl ico)- Nombre comercial: Dolac.- Dosis:Inyectable 30 mg, una o dos de inicio; una ampolleta cada 6 hrsTabletas 10 mg, una tableta cada 46 hrs (no mas de 4 tabletas al da)

Tableta sublingual de 30 mg (Alidol).- Ventajas:excelente analgsico ya que inhibe radicales libres de oxgeno.

b) Nimesu l ide- Nombre comercial:Mesulide.- Dosis:100 mg cada 12 hrs.- Actan igual que el dolac farmacolgicamente.- Inhibe principalmente COX2 y aparentemente causa menos daos gstricos

que todos los dems analgsicos que inhiben principalmente COX1.

c) Dic lo fen aco (Feni lactic os )- Kataflam, Voltaren.


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- Igual de efectivos que el Dolac.- Inhiben radicales libres de oxigeno.

d) DoloNeurobin- Diclofenaco + Vitamina B1, B6 y B12.

- Dosis:500 mg 2 3 veces al da.- Analgsico y Antineurtico por el complejo B.

5. Derivados de Pirazolonas o Metamizol dipirona (no son AAINEs)- Son ms txicos y no son mejores analgsicos por lo que no son nuestraprimera opcin para dolor.- Comprometen mdula sea.

a) Metamizol: 500 mg, una o dos cada 68 hrs.- Nombre comercial:

Neo-melubrina 500 mg.Magnopyrol 500 mg.Prodolina, 500mg c/6-8 horas.Beserol: Metamizol mas Clormezanona (inhibeespasmo muscular por ser relajante muscular; indicado cuando elpaciente no puede abrir bien la boca), una o dos tabletas 3 o 4veces al da.Buscapina: dolor en vas urinarias y dolor intestinal, una o dosgrageas 3 o 4 veces al da.

Otro relajante muscular ajeno a este grupo es el Robaxisal,se dan dosis de 2tabletas de 400mg c/ 8 horas. Su frmula consiste en cido acetil saliclico de325mg y metocarbamol de 400mg.Estos derivados de Pirazolona actan a nivel del tlamo y como analgsicosperifricos (no se dan en embarazo y lactancia).En EEUU estn prohibidos por las alteraciones como trombocitopenia yproblemas hepticos.Metabolizan en hgado y se excretan en rin. Su ventaja es el costo.Los AINES y los derivados de pirazolonas no se combinan con carbonato delitio (calmantes en pacientes psicticos) ya que impiden la excrecin del litio.Tampoco se combinan con antihipertensivos, diurticos, betabloqueadores,

probenecid, litio, anticoagulantes orales, metrotexate (falla renal), alcohol,digoxina, ni con otros AINES.

6. Antiinflamatorios Fibrinolticos

a) Serratiopeptidasa.- Danzen (tabletas 5 mg) dos tabletas 3 veces al da.- Es una enzima antiinflamatoria y proteoltica de una bacteria que destruye

tejido fibroso por medio de proteasas.- Efecto proteoltico, fibrinoltico, antibradiquinina y antipermeabilidad capilar.

- Facilita limpieza favoreciendo cicatrizacin (pacientes que quedan contumefaccin de tejido fibroso).


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- Favorece la concentracin de AB.- Contraindicaciones: discrasias sanguneas, problemas hepticos,

pancreatitis y tener cuidado con embarazo, lactancia y anticoagulantes.- Se indica cuando queda tejido fibroso despus de una ciruga o proceso

inflamatorio.

b) Varidasa:- Es Estreptomicina: 10,000 UI c/8horas.

7. Analgsicos Especficos COX-2

a) Rofecoxib- Son de 1era generacin, en el 2006 entraron en desuso.- VIOXX.- Dosis:Tbs 10 mg/ 2 al inicio y luego una tableta cada 12 hrs.- Inhiben prostaglandinas que producen dolor y estimulan a las formadoras de

moco.-Ya no se usan por problemas protrombticos.

b) Celecoxib- Entraron en desuso en el 2006.- Celebrex.

c) Select ivos COX-2 de s egun da generacin- Valdure.- No bloquean COX1 por eso no causan problemas gstricos.- Valdecoxib (Valdure)- Mejor y ms rpido efecto que los de 1era generacin.- Tabletas 40 mg una cada 24 hrs.

Efectos adversos:

Gastrointest inales:de todos modos afectan el estmago.- perforacin GI, hemorragia GI y lcera ppticaRofecoxib 2.1% Naproxeno 4.5%

- Pacientes con factores de riesgo preexistentes, anticoagulantes, alcohol, yfumadores con mayor riesgo de problemas GI.Cardiovasculares:-No actan sobre TxA2- estado protrombtico mayor riesgo de oclusinvascular. (AAINEs son anticoagulantes y estos protrombticos).Renales:- Hipertensin arterial y fallo renal igual que los AAINES.Cicatrizacin:- COX2 regula diferenciacin de clulas mesenquimticas.-Inhibidores COX-2; retardan cicatrizacin de hueso (a diferencia de losAAINES que estimulan la cicatrizacin).


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ANALGSICOS DE ELECCIN

1. Ibuprofeno (Motrn) 800mg, 1 tableta 3 veces al da.2. Flurbiprofeno (ANSAID) 100 mg, una tableta 3 veces al da (ciruga).

Contraindicaciones para el uso de AAINEs

1.- Embarazo(todos los AINES constrien el ducto arterioso que es lo que leda irrigacin al feto y adems provocan contracciones anormales), adelantan oretrasan el parto.2.- Asma (por que todas las prostaglandinas se van por va de leucotrienos y alpaciente se le cierran los bronquios; 10 -20% de asmticos pueden tener esteproblema).3.- lcera Gstrica(problemas gastrointestinales y problemas de sangrado porinhibicin de agregacin plaquetaria, puede haber hemorragia sin que elpaciente se de cuenta). Los problemas gastrointestinales es debida a la

inhibicin de prostaglandinas que recubren el estmago, si se mezclan conalcohol, esto se potencializa y puede producir sangrado, usar paracetamol.4.- Hipertensin,porque los riones no funcionan adecuadamente con el usode AAINES y no eliminan lquido adecuadamente porque COX1 estanbloqueadas y son las que encargadas de que el paciente elimine lquido.5.- Discrasias sanguneas (prpura trombocitopnica, pacientes que tomananticoagulantes)

Al combinar 2 AAINES, uno funciona y el otro slo produce efectos secundariosporque no hay sinergismo entre AAINES.

Inhibidores COX-3

- Inhibida por Acetaminofn.- Controla efectos dolorosos y pirticos a nivel central.

8. Derivados del Paraminofenol

a) Fenacet ina: se removi por causar metahemoglobulinemia y anemiahemoltica.

b) Acetam inofn (Paracetam ol )No es AAINE

- Nombre comercial:Tempra, Tylenol, Winasorb 500 mg, Sinedol 500(1 o 2 tabletas 3 veces al da).

- Metabolismo en el hgado.- Excrecin: rin.


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Manual de Farmacologa

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- Accin:inhibe dbilmente prostaglandinas a nivel del SNC (Cox3 y Cox1-V) y no perifricamente, adems inhibe xido ntrico.

- Dosis: 500 mg cada 68 hrs, mximo 4 gramos al da.- Dosis mxima 4 grs. en 24 hrs.

- No inhibe la agregacin plaquetaria.- No causa irritacin gastrointestinal.- CUIDADO:en pacientes alcohlicos (puede causar hepatitis);. Si se toma

alcohol crnicamente se producir ms CYP2E1, si se suspende el alcoholy se sigue tomando acetaminofn, la enzima CYP empieza a combinarsecon acetaminofn y evita que se vaya por la va normal, toma otra va yproduce hepatitis. En el paciente alcohlico el suspender el alcoholaumenta el riesgo de toxicidad por lo tanto, se deben bajar los miligramosdel acetaminofn y pedirle al paciente que no suspenda su ingesta dealcohol diaria.

- Tres copas al da tomando dosis normales de paracetamol producen daoheptico agudo.

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No se combina con zidovudina (se da a pacientes con sida) porquecompiten por eliminacin y hace que la AZT no se elimine.- Indicaciones:pacientes embarazadas, lcera, alergia a AINES y en nios.- Analgesia inferior a AINES, es considerado como analgsico y antipirtico

ya que inhibe prostaglandinas a nivel del SNC. pero no acta comoantiinflamatorio.

Interacciones:

- Acetaminofn y anticoagulantes: potencializa al anticoagulante.- Acetaminofn y Zidovudina: Hepatotoxicidad.

- Acetaminofn y Prilocana: Metahemoglobulinemia.

* Analgsicos de tercera generacin (prodrogas):- Lexoprofeno y dexketoprofeno Stadium- Tienen mayor potencial protrombotico y pueden inhibir la reparacin sea.


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VI. Analgsicos Narcticos (Acc in Cen tral )

Estos analgsicos funcionan a nivel del SNC inhibiendo lapercepcin del dolor. No tienen ningn efecto sobre mediadores qumicos deinflamacin, sin embargo, en fechas recientes se ha demostrado que losnarcticos tienen receptores perifricos (Ej. Intraligamentaria produceanalgesia).

Generalmente en las primeras dosis hay nauseas que se quitan alsegundo da, comienza a haber dependencia dos semanas despus detomarlo.

Principalmente actan sobre receptores (percepcin del dolor),

aunque tambin tienen otros receptores como Kappa, Sigma, etc.

Los narcticos ejercen su accin en el SNC, su receptor esta en el cerebro y senombran as:

RECEPTOR (Mu)-Deprime: Euforia, analgesia, depresin respiratoriadependencia.

RECEPTOR (Kappa)- Deprime: Sedacin. RECEPTOR (Sigma)-Deprime: Alucinacin, disforia (Deprime

percepcin de dolor).

Sus efectos pueden ser sueo, euforia, disforia (comportamiento anormal),aletargamiento, nusea (con las primeras dosis y despus de que se inhiben


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los centros del reflejo de nusea en el cerebro, desaparecen), depresinrespiratoria, estreimiento y dependencia.

La tolerancia y dependencia aparecen generalmente despus de 2 a 3

semanas y stos, en comparacin con los AINES, a mayor concentracin deanalgsico narctico, mayor efecto analgsico.

En el paso de biotransformacin, el hgado ve primero al medicamentoque el cerebro, entonces en las primeras tomas se pierde del 50 al 95% delmedicamento por eliminacin de fase sinttica en hgado.

Deprimen centros de respiracin causando la muerte. Funcionan a nivelespinal deprimiendo Sustancia P (neuropptido que causa vasodilatacinaumenta la permeabilidad vascular, neurotransmisor importante) inhibida porendorfinas, encefalinas y serotonina.

* Efecto principal:- Analgesia.- Euforia.- Disforia.

* Efectos secundarios- Depresin respiratoria.- Estreimiento.- Disforia.- Constipacin .- Somnolencia.- Nausea.- Dependencia a mayores dosis.

* Sobredosis:muerte por depresin respiratoria.* Interacciones:

Alcohol:se prohbe porque se potencializan.IMAOS:(depresin respiratoria e hipotensin), potencializan a laMorfina.

* Embarazo: prohibido ya que cruzan la placenta y deprimen al feto.* Lactancia:no tomarlos.

Se clasifican en:1.- Opioides y opiceos.-son sintticos como el Tramadol.2.- Opiates.-son naturales y se derivan de la semilla de la amapola o del opio;de las ms agresivas son la herona, morfina e hidromorfina.

Potencia:- Codena -1- Oxicodone -10 veces ms potente- Hidrocodone6 veces ms potente


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1. Opiates ms usados en Odontologa en Estados Unidos

a) Codena- Tylenol III (codena 30 mg con 300 mg de acetaminofn).- Tylenol IV (codena 60 mg con 300 mg de acetaminofn).

b) Hidrocodone- Vicodn (7.5 mg de hidrocodone con 300 mg de acetaminofn).- Vicoprofen (hidrocodone y 150 mg de ibuprofeno).

c) Oxicodone- Percocet (325 mg de acetaminofn y 5 mg de oxicodone).- Percodan (325 mg de aas y 5 mg de oxicodone).

d) Morfina e Hidromorfina (no se usan en odontologa).

2. Opioides u Opiceos (Nivel Hospitalario)

a) Meperidina (Demerol)b) Metadone (Dolopline)c) Propoxifeno (Darvon)d) Fentanos (Fentanil) --- se ha inyectado a nivel perifrico y se observ accin

analgsica, por lo tanto deduce que hay receptores para opiceos sinproducir dependencia).

e) Nalbufina (Nuban)f) Tramadol (Tradol y Zaldiar)

Zaldiar- paracetamol 325 mg y Tramadol 37.5 mg 1 a 2 compr 3 veces alda

Tradol- Tramadol cpsulas 50 mg o tabs de 10, 150 200 mg. 50 mgc/8 hrs

Referencias

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Cooper S. A. Treating Acute Pain: Dos and Donts, Pros and Cons. J of Endod. Vol.16, 1990, 85-91

Pallasch T. J, Kunitake L. M. Nonsteroidal Anti-inflammatory Analgesics. TheCompendium of Continuing Education. Vol. 6, 1985, 47-54

Freeman R. D, Dionne R. A. Pain Control in Dentistry: Non-Narcotic Analgesics.The Compendium of Continuing Education. Vol. 7, 1986, 468-474

Becker D. E. Considerations for selecting effective analgesic regimens in dentalpractice. General Dentistry. Marzo/Abril, 1992, 111-116

Vera J, Lara A. Control del dolor en Endodoncia. Prctica Odontolgica. Vol. 16,1995, 10-16

Vera J, Martnez R. Conceptos actuales sobre el dolor posoperatorio enEndodoncia. Prctica Odontolgica. Vol. 17, 1996, 31-33


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Vera J. Neuroptidos: su importancia en la respuesta inflamatoria en tejidos pulpary periapical. Prctica Odontolgica. Vol. 17, 1996, 16-17

Khan A. K, Dionne R. A. COX-2 inhibitors for endodontic pain. Endod Topics. Vol.3,2002, 31-40

VII. Cort ic oest eroides

Eje hipotlamoPituitaria -Adrenal

Son secretados por glndulas suprarrenales; tienen que ver con elmetabolismo de carbohidratos, sistema inmunitario, minerales del organismo,

equilibrio electroltico, funcionamiento CVC , msculo esqueltico y riones.Los corticoesteroides son secretados por la corteza adrenal la cual produce:

1. Glucocorticoides que liberan cortisol=hidrocortisona.2. Mineralocorticoides que liberan aldosterona (regula el equilibrioelectroltico).


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Los glucocorticoides:

Desvan el catabolismo de carbohidratos a grasas. Aceleran la lisis de protenas (aminocidos). Contribuyen al mantenimiento de la tensin arterial normal (por

estimulacin de adrenalina) que aumenta con el estrs.

Contribuyen al equilibrio hidroelctrico. Eliminan vas lipooxigenasas y ciclooxigenasas. Estabilizan membranas (no hay divisin celular), eliminacin de lquidos. Diariamente se liberan de 10 mg de glucocorticoides. A la

hipersecrecin de glucocorticoesteroides se le llama Sndrome deCushing.

El cortisol es secretado por influencia del hipotlamo y pituitaria. Su tiempo medio es de 90 minutos. Su tiempo medio en plasma es de 3.3 hrs y en tejidos hasta 72 hrs. En el sitio de inflamacin los corticoesteroides a travs de la membrana

se pega a un receptor protico en el citoplasma y de ah al ncleo endonde el RNA mensajero pasa informacin para la liberacin delipocortina (inhibe fosfolipasa A2) y cininasa II.


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Si se dan por periodos prolongados, alteran el metabolismo decarbohidratos convirtindolos a lpidos y tambin destruyen protenas (se

pierde msculo y se hace grasa).El cortisol se libera bajo la estimulacin de la glndula pituitaria o

hipotlamoy estos a su vez secretan la hormona de liberacin corticotrpicaque estimula la corteza adrenal de la glndula suprarrenal para la produccinde corticosteroides.

Los inyectables son muy tiles en el tratamiento de trastornos inmunes yde articulaciones (especialmente artritis reumatoide) cuando el dolor y lainflamacin no disminuyen con otros medicamentos; en estos casos seinyectan en articulaciones, msculos y ligamentos lesionados.El inconvenientees que producen cristales en el sitio de aplicacin y favorecen la ruptura detendones en estos sitios por lo que su uso se ha disminuido.

Trastornos Prolongados:

1. Supresin corticoadrenal.2. Desequilibrio electroltico: equimosis, acn, deficiencia en crecimiento.

Corticoides sintticos:Prednisolona, Prednisona, Triamicilona, Dexametasona

a) Prednisona: meticortn.

b) Prednisolona: metimidol.*Cortisol = hidrocortisona

Contraindicaciones de corticoesteroides:- Infecciones fngicas sistmicas.- Hipersensibilidad.- Colitis ulcerativa, lcera pptica.- Insuficiencia renal.- Hipertensin (porque retiene lquidos).- Osteoporosis (porque no esta formando hueso).

- Embarazo (el bebe crece ms lento).- Diabetes.


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- Herpes ocular.- Glaucoma.

*** La frecuencia y severidad de los efectos adversos estan relacionados con la dosis yduracin del tratamiento.

Interacciones

* No se combina con:- Anticoagulantes: se potencializan los 2.- Antihistamnicos (glaucoma).- Antidiabticos(coma diabtico).- Anticonvulsivos:se potencializan los 2.

* Diurticos:hipopotasemia.* No se usa junto con vacunas de virus vivos atenuados* No se combina NUNCAcon AINES, hay que esperar por lo menos 24 horas

antes de administrar un AINE.Equivalencia en potencia* Dexametasona 0.75 mg equivalen a:

4 mg de metilprednisolona. 5 mg de prednisona y prednisolona. 20 a 25 mg de hidrocortisona = cortisol.

a) Dexametasona (glucocorticoide)- Indicaciones: tratamiento de procesos inflamatorios severos.- Contraindicaciones: pacientes con hongos (infecciones fngicas),hipersensibilidad, glaucoma (por que aumenta la presin ocular), lcerapptica, hipertensin no controlada (por retencin de sodio), embarazo,lactancia, pacientes recibiendo vacunas con virus atenuados, diabticos, nios,cuando hay deficiente cicatrizacin de heridas.- Retiene menos sodio que la hidrocortisona.- Reacciones secundarias: trastornos gastrointesitnales, endcrinos,

neurolgicos, hidroelectrolticos.- Cuidado con:


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1. Pacientes que tomen anticoagulantes.2. Diurticos por que puede haber hipopotasemia (por su relacincon el balance electroltico) .3. Anestesia a grandes dosis (hipotensin severa).

4. Histamnicos, antidiabticos, anticonvulsionantes.5. Vacunas de virus vivos.

Presentaciones comerciales:

a)Aln:4mg dosis nica IM.b)Decadrn:8 mg en 2 ml dosis nica intramuscular.c)Dexabin:4 mg; vitamina B1, B6, B12, se mezclan las ampolletas IM cada

24hrs mximo por 5 das (dar en neuralgia o en ciruga de tercer molar,inflamacin y parestesia).

d)Decadronal:8 mg en 1 ml .

e)Flebocortid:100 y 500 mg; hidrocortisona.

Crisis Adrenocortical:

De la glndula suprarrenal se secretan diariamente 10 mg de cortisol.En unasituacin de estrs se requiere de ms cortisol, y se liberan hasta 200 mg. Siun paciente comienza a tomar prednisona/30 mg diaros (artritis severa, lupus,transplante), la glndula suprarrenal deja de producir su dosis diaria (atrofia porfalta de uso) por lo tanto, si un paciente llega medicado con predisona, alanestesiarlo o provocarle dolor, se estresa y no produce los 200 mgnecesarios, comienza a sufrir de abstinencia producindose una crisisadenocortical (disminucin de glucosa, desequilibrio electroltico, disminucinde presin arterial, disminucin de trabajo cardiaco y finalmente paro cardiaco).A estos pacientes se le eleva la dosis a 75 mg de prednisona paraalcanzar los 300 mg (slo una dosis).

Referencias

Glassman G. A, Krasner P, Morse D. R, Rankow H, Lang J, Furst M. L. Prospectiverandomized double-blind trial on efficacy of dexamethasone for endodonticinterappointment pain in teeth with asymptomatic inflamed pulps. Oral Surg. Vol. 67,1989, 96-100

Patten J. R, Patten J, Hutchins M. O. Adjunct use of dexamethasone inpostoperative dental pain control. CompendContinEduc Dent. Vol. 13, 580-589

Marshall J. G. Consideration of steroids for endodontic pain. Endod Topics. Vol.3,2002, 41-51


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