Resumen-Farmaco

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INSULINA Mec. De Acción Actúa con un receptor que se encuentra a nivel de membrana de tipo tirosin kinasa, es un dímero que está duplicado en alfa; tiene sitio activo para que la insulina se pueda incorporar y en beta: contiene en su interior un residuo de tirosina, que es fosforilable, generando una cascada de fosforilación terminando con modificaciones a nivel génico, en la producción de enzimas que están vinculadas al metabolismo de carbohidratos, lípidos y proteínas Tipos Acc. Ultracorta: Inicio: 10-15min duración:4-5h/efecto max:0.5-1.2h Acc. Rápida: Inicio:20- 60min Duración:6-8h/efecto max:1-4h Acc.Intermedia: Inicio:0.5-2min Duración:12-24h/efecto max:3-8h Acc.Prolongada: Inicio: 3- 4min Duración:28-30 h/efecto max: 8-20h RAM Hipoglicemia Síntomas: sudoración, temblor, taquicardia, palpitaciones, nauseas, sensación de hambre, convulsiones, en caso de coma se administra glucosa Vía de adm Subcutánea Endovenosa (depende de la necesidad del paciente) SULFONILUREAS Análogos de primera generación TOLBUTAMIDA:2-3 Veces al día CLORPROPAMIDA: 1 Vez al día TOLAZAMIDA: 1-2 Veces al día Análogos de segunda generación GLIBENCLAMIDA: 1-2 Veces al día Mec. de acción Actúan sobre el receptor SUR que está acoplado a un canal de k, el canal de k se cierra y el k no puede salir generando un aumento de k intracelular lo que lleva a una despolarización de la membrana de la célula Beta del páncreas, luego se abren los canales de CA dependientes de voltaje, ingresa CA aumentando CA intracelular promoviendo que los gránulos de insulina preformados sean liberados o Vía de adm Oral

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INSULINAMec. De AccinActa con un receptor que se encuentra a nivel de membrana de tipo tirosin kinasa, es un dmero que est duplicado en alfa; tiene sitio activo para que la insulina se pueda incorporar y en beta: contiene en su interior un residuo de tirosina, que es fosforilable, generando una cascada de fosforilacin terminando con modificaciones a nivel gnico, en la produccin de enzimas que estn vinculadas al metabolismo de carbohidratos, lpidos y protenasTiposAcc. Ultracorta: Inicio: 10-15min duracin:4-5h/efecto max:0.5-1.2hAcc. Rpida: Inicio:20-60minDuracin:6-8h/efecto max:1-4hAcc.Intermedia: Inicio:0.5-2minDuracin:12-24h/efecto max:3-8hAcc.Prolongada: Inicio: 3-4minDuracin:28-30 h/efecto max: 8-20hRAMHipoglicemia Sntomas: sudoracin, temblor, taquicardia, palpitaciones, nauseas, sensacin de hambre, convulsiones, en caso de coma se administra glucosa

Va de admSubcutneaEndovenosa(depende de la necesidad del paciente)

SULFONILUREASAnlogos de primera generacinTOLBUTAMIDA:2-3 Veces al daCLORPROPAMIDA: 1 Vez al daTOLAZAMIDA: 1-2 Veces al daAnlogos de segunda generacin GLIBENCLAMIDA: 1-2 Veces al daGLIPIZIDA: 14-2 Veces al daGLICLAZIDA: 1-2 Veces al daMec. de accinActan sobre el receptor SUR que est acoplado a un canal de k, el canal de k se cierra y el k no puede salir generando un aumento de k intracelular lo que lleva a una despolarizacin de la membrana de la clula Beta del pncreas, luego se abren los canales de CA dependientes de voltaje, ingresa CA aumentando CA intracelular promoviendo que los grnulos de insulina preformados sean liberados o secretados Va de admOral

BISGUANIDASMec.de AccinSe fijan a la membrana mitocondrial afectando los sistemas de transportes de esta, disminuyen la gluconeognesis e inhibicin de la absorcin intestinal de glucosa, aumentan metabolismo de la glucosa, en adipocitos y en clulas musculares se aumenta la translocacin de GLUT 4 desde la membrana microsmica hasta la membrana plasmtica. La regulacin negativa de estos transportadores no produce hipoglicemia sino que reducen la hiperglicemia basal y postpandrialRamDolor abdominal, nausea, diarrea, se puede presentar acidosis lctica en cuadro debut ya sea en dm o resistencia a la insulina Va de admOral (se absorben bien)

METFORMINAMec.de accinAumenta sensibilidad a la insulina permite incorporacin de nuevos transportadores de glucosa GLUT 4 hacia la membrana de los tejidos musculares y tejido adiposo, es un normoglicemiante

INHIBIDORES DE LAS ALFA- GLUCOSIDASASMec. de accin Inhiben las alfa- glucosidasas intestinales, provocando una demora en la digestin de los carbohidratos y una disminucin de los pick hiperglicemicos postprandiales, tambin disminuyen la secrecin de poli pptidos intestinales Va de adm.Oral

ACARBOSA

Mec. de accin Se absorbe slo en un 2% a nivel intestinal, pero es metabolizada por las enzimas digestivas y sus metabolitos son absorbidos y eliminados por el rin y las heces

ROSIGLITAZONAMec. de accinActa sobre las hebras de ADN como factor de transcripcin promoviendo la sntesis de enzimas que estn vinculadas al metabolismo de carbohidratos, lpidos y protenas, tambin aumentan la expresin de transportadores para glucosa, as tambin transportadores para cidos grasos a nivel de la membrana (alto costo para tratar la resistencia a la insulina)

FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE LA SANGREANTIAGREGANTES PLAQUETARIOSAAS: Mec. de accinIntervienen en la sntesis por la va de cido araquidnico por la inhibicin de ciclooxigenasa Va de adm.Oral (dosis optima entre 100mg/da, cardioaspirina)

Degradan cido rico SULFINPIRAZONA ( carece de actividad antiinflamatoria)TRIFUSAL(derivado de aas)VAPRIPROXIFETROBANMec. de accinInhiben al tromboxano que evita la formacin de tromboxano A2, bloqueando a los receptores, tambin se les denomina bloqueadores de la prostaglandina H2, PGH2Va de admOral RamEn general pueden causar hemorragias solo o combinados

TRICLOPIDINACLOPIDROGEL(es mas activo)DIPIRIDAMOLMec. de accin Inhiben a los mecanismos dependientes de ADPVia de admOralRamTrastornos gstricosProblemas desarrollados con la hemorragiaCefalea, enrojecimiento cutneo, diarrea y palpitaciones

PICOTAMIDAMec. de accinEfecto dual, generan efecto sobre la sntesis de tromboxano e interviniendo en la va el cido araquidnico

INDICACIONES CLINICAS ANTIAGREGANTESRAM

Prevencin del infarto del miocardio y accidente vascularPrevencin del infarto miocardico recurrentePrevencin del accidente vascular en pacientes con isquemias transientesPara mejorar la permeabilidad de los injertosSangrado, lo ms comn, se podra generar ulcera GI: sangrado gstricoSNC: dolor de cabeza, disquinesia y debilidad, trastorno del movimientoPiel: petequias, alergia, rashTinitus: intoxicacin por AAS

TROMBOLITICOSINDICACIONES CLINICAS TROMBOLITICOSRAM

Infarto al miocardio Embolismo pulmonarAccidente vascular (tromboembolismo)Trombosis arterial perifricaApertura de cogulos en catteres endovenosos CV: hipotensin y disrritmias(alt.del ritmo cardiaco), usualmente debido a la reperfusin del corazn Hematolgico: incremento del sangramiento (RAM ms comn)Dolor de cabeza, nauseas, rash(prurito), fiebreReacciones alrgicas

ESTREPTOQUINASAUROQUINASAMec. de accin Protena no enzimtica producida por estreptococcus b-hemoltico del grupo c, facilita la trombolisis a travs de la formacin de un complejo activador con el plasmingeno, con formacin de plasmina que degrada fibringeno y fibrinaVa de admEndovenosaintracoronaria

ANTCOAGULANTESINDICACIONES CLINICAS DE HEPARINARAM

Trombosis venosa profundaEmbolismo pulmonarTrombosis coronariaPacientes con vlvulas cardiacas u otro dispositivo o prtesis Pacientes con accidente vascularIncrementa el tiempo de protrombina y disminuye el conteo de plaquetas, por lo que se deben monitorizar ambos parmetrosPicazn drmica y sensacin quemanteReacciones de hipersensibilidad como fiebre, anafilaxia cuando la fuente de heparina es animalHemorragia lo ms comn

HeparinaVia de admEndovenosasubcutneaEn caso de intoxicacinUsar SULFATO DE PROTSMINA

HBPM: HEPARINA DE PESO MOLECULAR COMPLETOVa de admSubcutneaMec de AccionEs mucho mas especifica sobre la antitrombina III, afectando a los dems factores, aumentando los efectos secundarios

INDICACIONES CLINICAS WARFARINARAM

Utilizada para prevenir la formacin de trombos en pacientes con:TromboflebitisEmbolismo pulmonar y embolismo proveniente de fibrilacin auricularWarfarina atraviesa la barrera placentaria, no se usa durante el embarazoHematolgicos: incremento del sangrado, trombocitopeniaAnorexia, nusea, vmitos, diarrea, retortijones, rash y fiebreAlopecia, depresin de la mdula sea y dermatitisHemorragia el ms comn

WARFARINAMec.de accin Biotransformacin heptica, inhibe a la vitamina k, se absorbe completamente y cruza todas las membranasVa de admOralInteracciones con:BarbitricosFenitonaRifampicinaalcoholDrogas que inhiben la biotransformacion:Cimetidina(bloqueador H2)Disulfiram (para tto anti alcohol)Ingesta de alcohol agudaAmiodarona (antiarrtmico clase III)

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (ATC)IMIPRAMINAAMITRIPTILINACLOMIPRAMINADESIPRAMINANORTRIPTILINATRAZODONAMec. de AccinAumento de monoaminas (neurotransmisor) por unin al transportador y bloqueo de la recaptura (5HT,NA Y algo DOPA), tambin bloquean receptor: Alfa1 ps NA, Ach-M e H1.Tipos de Bloqueo recaptura 5 HT Y NA:5HT Y NA:IMIPRAMINA, AMITRIPTILINA5HT: CLOMIPRAMINANA: DESIPRAMINA, NORTRIPTILINA

Va de admImipramina: Oral Amitriptilina: Oral y parenteralClomipramina: Oral, intramuscular e intravenosaDesipramina: OralNorttriptilina: OralTrazodona: Oral

RAMAntimuscarinicos : boca seca, constipacin urinaria, visin borrosa, alt.Cognicin (mayor en AMT y CMP)Bloq Alfa1 NA: Hipotensin postural, sedacin inicial y retardo eyaculacin (mayor en AMT Y CMP)Bloqueo H1: sedacin y aumento de peso (mayor en AMT)Estabilizacin de la membrana: disritmia y asistolia en sobredosis

FARMACOS IRSS: Inhibicin de la recaptura de 5HTFLUOXETINAPAROXETINASERTRALINA

Mec de accinConexin entre neurona noradrenergica con una neurona serotoninergica con una neurona post sinptica.Impiden la recaptura del neurotransmisorImpiden la degradacin del neurotransmisorFavorecer la liberacin del NT (Todos producen hipoglicemia)Va de admOralRAMDisminucion de apetitoDisminucin de libidoNauseasCefaleasTrastorno del sueo en general(debera n ceder en los primeros 10 das)

Otros Antidepresivos:SEROTONINERGICO SELECTIVO Y NORADRENERGICOMIRTAZAPINA

Mec. De AccinBloquea ralfa 2 NA auto y Heteroreceptor(en neuronas 5HT): Aumenta NA Y 5HT, bloquea tambin R5HT 2 Y 3 Y RH1

RAMSomnolenciaAumento de apetito y pesoComplicaciones: agrunolicitosisVa de admOral

REBOXETINAMec. De AccinInhibidores recaptura 5HT Y NARAMInsomnio y sudoracinVa de admOral

BUPROPIONMec.de AccinInhibidor selectivo de la recaptura de la dopaminaRAMAumento de HTAVa de admOral