Psiquiatria Tema N⺠15

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CATEDRA DE PSIQUIATRIA TEMA Nº 15 GUIA DE PSICOFARMACOS Dr. Gonzalo Castellón Guevara Cochabamba mayo 2015 UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE MEDICINA

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Tema 15

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CATEDRA DE PSIQUIATRIATEMA N 15 GUIA DE PSICOFARMACOS

Dr. Gonzalo Castelln Guevara

Cochabamba mayo 2015UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIAFACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUDCARRERA DE MEDICINA

Los primeros psicofrmacos fueron descubiertos en la dcada de los 50`sEl auge de la psicofarmacologa produjo un cambio importante en el abordaje y pronstico de la mayora de las enfermedades psiquitricasEn la presente gua se describirn las principales caractersticas de los siguientes grupos de psicofrmacos:-Antidepresivos-Antipsicticos-Estabilizadores del estado de nimo-Benzodiacepinas

INTRODUCCINFRMACOS ANTIDEPRESIVOS

Los antidepresivos son frmacos eficaces en el tratamiento de la depresin, de muchos trastornos de ansiedad y de algunos trastornos de la conducta alimentaria

FRMACOS ANTIDEPRESIVOSEn los ltimos aos han sido sustituidos como frmacos de primera para el tratamiento de la depresinDentro de este grupo de antidepresivos la clorimipramina fue aprobada por la FDA (Food and Drug Administration) para el tratamiento del TOC

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOSEfectos adversos de los antidepresivos tricclicos Se debe evitar su uso en pacientes con los siguientes antecedentes cardiovasculares: bloqueo bifascicular, bloqueo de rama izquierda y prolongacin del intervalo QT, as como tambin en la fase depresiva de pacientes bipolares, dado el riesgo de switch manaco

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOSMecanismos de accinEfectos adversosBloqueo M (muscarnico)Sequedad de boca, constipacin, visin borrosa, retencin urinaria, confusin y deliriumBloqueo H1 (histaminrgicos)sedacin, aumento de pesoBloqueo 1 (adrenrgicos)hipotensin ortosttica, mareos, taquicardiaInhibidores de recaptacin 5-HT (serotonina)Disfunsin sexualANTIDEPRESIVOS TRICCLICOSInhibidores de la monoaminooxidasaRaramente son de primera eleccin en la depresin debido a aspectos importantes de seguridad (crisis hipertensivas y sndrome serotoninrgico)

IMAOInhibidores selectivos de la recaptacin de serotoninaConstituyen el tratamiento de primera lnea para la depresinSe utilizan tambin en el tratamiento de muchos trastornos de ansiedad como el TOC, la fobia social, el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de angustia o panic disorder y el trastorno por estrs postraumtico

IRSSEste grupo esta compuesto por los siguientes frmacos: fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram y escitalopramTienen la ventaja de registrar mayor ndice teraputico y tolerabilidadLos efectos adversos ms frecuentes son: ansiedad o agitacin, nuseas, trastornos gastrointestinales, cefaleas y disfunciones sexuales

IRSSPrimer frmaco utilizado de esta clase, tiene un efecto activador en algunos pacientes, por lo tanto es importante administrarla en la maanaLa dosis para el tratamiento de la bulimia nerviosa y el TOC son de 60 a 80 mg/daPara el tratamiento de la depresin mayor es de 20 a 40 mg/daLos efectos adversos ms frecuentes son la agitacin y el insomnioSntomas de discontinuacin: mareos, nauseas, vmitos, fatiga, cefaleas, insomnio, ansiedad e irritabilidad

FLUOXETINASe contraindica el uso de IRSS junto con los IMAODebe realizarse un washout de dos semanas para el cambio a un IMAO, con fluoxetina se deben esperar cinco semanasDe esta manera se previene la aparicin del sndrome serotoninrgico (trastornos gastrointestinales, taquicardia, hipertensin, fiebre, convulsiones, coma y muerte)

IRSS PRECAUCIONESBUPROPIN (Inhibidor de la recaptacin de DA y NA)Muestra ventajas sobre las anterioresNo produce disfunciones sexuales y tiene supresor del apetitoSe utiliza en el tratamiento de la cesacin tabtica, en la depresin bipolarVENLAFAXINA (Inhibidor de la recaptacin de 5- HT y de NA)Puede producir aumento de la presin arterial, la APA la incluye entre los antidepresivos de primera eleccinMIRTAZAPINAEs eficaz como antidepresivo a dosis bajas produce sedacin pero a dosis puede producir insomnio

OTROS ANTIDEPRESIVOSNombre genricoDosis de inicio (mg/da)Dosis habitual (mg/da)TRICCLICOS Y TETRACCLICOSAmitriptilinaClorimipraminaImipraminaDesipraminaNortriptilina25-502525-5025-5025100-300100-250100-300100-30050-200IRSSFluoxetinaCitalopramEscitalopramParoxetinaSertralina202010205020-6020-6010-2020-6050-200IMAOTranilciprominaFenelzinaMoclobemida101515030-6015-90300-600OTROSBupropinVenlafaxinaMirtazapinaDuloxetina15037.5154030075-22515-4540-120Dosis de inicio y teraputica de los antidepresivosFRMACOS ANTIPSICTICOS

Constituyen el pilar del tratamiento de la esquizofrenia, y otros trastornos como el trastorno esquizoafectivo, el trastorno delirante, las depresiones psicticas, la mana y la demenciaANTIPSICTICOS TPICOS O DE 1 GENERACINEl mecanismo de accin teraputico es el bloqueo de los receptores dopaminrgicos en la zona mesolmbica y mesocorticalEl primer antipsictico descubierto fue la clorpromazina, luego se descubri el HaloperidolSi bien son eficaces para el tratamiento de los sntomas positivos de la esquizofrenia, no actan sobre los sntomas negativos de esta enfermedad

FRMACOS ANTIPSICTICOSFrmacosDosis equipotenteSedacinH1Sntomas extrapiramidales SEP (D2)Potencia anticolinrgicaHipotensin ortostticaRango de dosis (mg/d)Clorpromazina100++++++++++200-800Tioridazina100++++++++++150-800Trifluoperazina5++++++2-40Haloperidol2++++++2-20Antipsicticos tpicos o de primera generacinPresentan ventajas significativas en cuanto a eficacia respecto de los anteriores, mejorando los sntomas negativos y las funciones cognitivas en pacientes con esquizofreniaEntre los antipsicticos de primera lnea y ms usados se encuentra la risperidona cuyos efectos adversos ms comunes son: sedacin, efectos extrapiramidales principalmente bradiquinesia, hipotensin ortosttica, galactorrea y aumento de pesoLa Olanzapina tiene un perfil favorable de efectos adversos, son raros los SEP, puede producir hiperprolactinemia y sedacin, tambin puede producir aumento de peso

ANTIPSICTICOS ATPICOS O DE 2 GENERACINEl Aripiprazol con un mecanismo de accin es diferente a los dems, con accin agonista parcial de los receptores D2 y 5-HT1 A y antagonista del 5-HT2A, se constituyo en el primer antipsictico de 3 generacin, se caracteriza por estabilizar la neurotransmisin dopaminrgica y se asocia a escasa modificacin corporal, del intervalo QT, de los niveles de prolactina y de produccin de SEP.ANTIPSICTICOS ATPICOS O DE 3 GENERACINAntipsicticos de 2 generacinDosis oral diaria (mg)ClozapinaRisperidonaOlanzapinaQuetiapinaZiprasidona100-9002-105-2075-75040-160Antipsicticos de 3 generacinDosis oral diaria (mg)Aripiprazol15-30Rango de dosis de los antipsicticos de 2 y 3 generacinFrmacosSEPHiperprolactinemiaAumento de pesoAlteraciones de la glucemia y los lpidosProlongacin del QTcSedacinHipotensinClozapinaRisperidonaOlanzapinaQuetiapinaZiprasidonaAripiprazol0b+0b0b0b0b0++++000++++++++++00++++++++++000000++0+++++++0++++++++00Efectos adversos de los antipsicticos atpicos y de 3 generacinFRMACOS ESTABILIZADORES DEL NIMO

Son un grupo de frmacos eficaces para tratar el trastorno bipolarMuchas veces es necesaria la combinacin de frmacos estabilizadores del nimo para lograr una mejor respuesta al tratamiento

FRMACOS ESTABILIZADORES DEL NIMOMECANISMO DE ACCIN: Accin inhibitoria sobre la enzima inositol monofosfataFARMACOCINTICA: Absorcin oral, se excreta por va renalEFECTOS ADVERSOS: Temblor fino de manos, nuseas y diarrea, poliuria y polidipsia secundaria, somnolencia, aumento de peso e hipotiroidismo. Sntomas de intoxicacin: nuseas, vmitos, diarrea, falla renal, temblor grueso, ataxia, disartria, confusin, delirium, convulsiones, estupor y coma.EXAMNES COMPLEMENTARIOS INICIALES: hemograma completo, dosaje de T3, t4 y TSH, electrolitos y creatinemia, mayores de 40 aos ECGDOSIFICACIN: 300 MG 2-3 veces al da, concentraciones sricas deseables son 0,70 meq/L 1,2 meq/L

LITIOMECANISMO DE ACCIN: Aumenta los niveles de GABA en las sinapsisFARMACOCINTICA: Alta unin a protenas y accin inhibitoria del metabolismo oxidativoEFECTOS ADVERSOS: nuseas, somnolencia, mareos, vmitos, dispepsia, temblor y ataxia, durante el embarazo puede producir defectos del tubo neural (espina bfida)PRECAUCIONES: contraindicado en los trastornos hepticosDOSIFICACIONES: dosis inicial habitual es de 500 a 750 mg/da en dosis fraccionadas

CIDO VALPROICOMECANISMO DE ACCIN: se une a los canales de sodio y los inactiva disminuyendo la descarga del potencial de accinFARMACOCINTICA: absorcin lenta es inductor de las enzimas del citocromo CYP 3 APEFECTOS ADVERSOS: trastornos gastrointestinales, diplopa, visin borrosa, la ataxia, el nistagmus y el vrtigoPRECAUSIONES: contraindicada en pacientes con antecedentes de mdula seaDOSIFICACIN: el rango de dosis es 200-1800 mg/da

CARABAMACEPINAAprobado para el tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolarLa evidencia sobre su eficacia demostr que es ms eficaz para prevenir episodios depresivos que manacos, se lo utiliza tambin en el tratamiento de la depresin bipolar

LAMOTRIGINABENZODIACEPINAS

Las benzodiacepinas desplazaron a los barbitricos en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio debido al mayor ndice teraputico, menor tolerancia y dependencia, menor potencial de abuso y mayor margen entre dosis ansioltica y sedante

BENZODIACEPINASPotenciaDosis equivalente (mg/d)Vida media (horas)Indicacin teraputicaBAJAClordiazepxidoOxacepam10157-306-24Ansiedad generalizada muy leve o insomnioMEDIAClorazepatoDiazepamDesmetildiazepamEstazolamFlurazepamPrazepam7.55....30..30-6020-8030-10010-247230-60Ansiedad generalizada leve o insomnioALTAAlprazolamBromazepamClonazepamLorazepamTriazolam0,530,2510,256-208-195-3010-202-5Ataque de pnico, trastorno por ansiedad generalizada, insomnio, agitacin y manaClasificacin de las benzodiacepinasLas BZD de alta potencia son ms eficaces en el tratamiento del ataque de pnico, la mana aguda y la agitacinTanto el clonazepam como el diazepam tienen vidas medias prolongadas comparadas con el alprazolamEs conveniente reducir la dosis gradualmente para evitar estos efectos adversosBENZODIACEPINASAntes de iniciar un tratamiento con BZD es prudente investigar si el paciente tiene antecedentes de dependencia al alcohol, drogas o historia familiar de dependenciaDado que la principal desventaja del uso de BZD es la farmacodependencia es conveniente indicarlas durante el menor tiempo posible y evitarlas en pacientes adictos o antecedentes de adiccionesLos IRSS constituyen una alternativa a las BZD en ciertos trastornos de ansiedadEn ocasiones puede utilizarse la combinacin de BZD con un IRSS en determinados trastornos de ansiedad como el ataque de pnico o el trastorno de ansiedad generalizada

BENZODIACEPINASLAS BENZODIACEPINAS SON ALTAMENTE ADICTIVAS ES RESPONSABILIDAD DE LOS MEDICOS PREVENIR ESTE RIESGO A LA POBLACION G.C.G.