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Nuevos despigmentantes cutneos (IX). Azeloglicina

Farmacia prcticaFORMACIN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA

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Materias primas y activos cosmticos

Recibido en septiembre de 2007

La azeloglicina (denominacin INCI: potassiumazelaoyl diglycinate) es un principio activo obteni-do por condensacin de cido azelaico y glicina. Laestructura qumica de la molcula resultante se mues-tra en la figura 1.

Caractersticas fisicoqumicas

Incoloro e inodoro. Perfectamente soluble en agua. Contenido de activo en el preparado comercial:

28-32%. Estable en el rango de pH comprendido entre

5 y 11.

Mecanismo de accin

Acta por inhibicin competitiva reversible de laenzima tirosinasa, que cataliza las primeras etapas desntesis de melanina. Tambin posee accin antirra-dicales libres, que contribuye a su eficacia despig-mentante.

Estudios de eficacia

La eficacia despigmentante de azelaoil diglicinato depotasio se ha evaluado en individuos de piel asiticamediante comparacin con otros activos despigmen-tantes y con piel no tratada1,2. Durante 4 semanas, 40voluntarias de fototipos cutneos III y IV aplicaron enmedio rostro, dos veces al da, uno de los siguientespreparados:

Una crema al 5% de azeloglicina. Una crema al 0,5% de arbutina. Un preparado al 2% de dipalmitato del cido kjico.

Los resultados de los tratamientos se valoraron me-diante colorimetra de las zonas tratadas, al cabo de 2 y4 semanas de aplicacin de los productos. Segn esteestudio:

O C NH CH2 COOKCOOK CH2 NH C O

CH2 (CH2)5 CH2

Fig. 1. Azelaoil diglicinato de potasio.

12

10

8

6

4

2

0Manchastratadas

Colorimetra de la piel: valor a* (eje rojo-verde)

Manchassin tratar

Piel tratada

Piel notratada

Basal Final

12

10

8

6

4

2

0Manchastratadas

Colorimetra de la piel: valor b* (eje amarillo-azul)

Manchassin tratar

Piel tratada

Piel notratada

61

60

59

58

57

56

55

54

53Manchastratadas

Colorimetra de la piel: valor L* (luminosidad)

Manchassin tratar

Piel tratada

Piel notratada

Fig. 2. Eficacia despigmentante de azeloglicina (de referencia 1).

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M. TERESA ALCALDE y ALFONSO DEL POZO UNIDAD DE TECNOLOGA FARMACUTICA. FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSIDAD DE BARCELONA.

Al cabo de 2 semanas, los 3 preparados demostraronuna accin aclarante cutnea, pero los resultados ni-camente fueron estadsticamente significativos para lacrema formulada con azeloglicina.

Al cabo de 4 semanas, la crema con azeloglicinamostr una accin despigmentante ligeramente su-perior a las otras formulaciones, aunque no significa-tiva estadsticamente.

Adems de su accin despigmentante sobre manchasoscuras, azelaoil diglicinato de potasio ha demostradosu eficacia como activo que proporciona luminosidada la piel. Estudios de colorimetra realizados sobre vo-luntarios muestran un incremento significativo de laclaridad (valor L*) de las zonas tratadas al final del tra-tamiento, con independencia de si estas zonas presen-taban o no manchas de hiperpigmentacin1 (fig. 2).

Otras acciones

Azelaoil diglicinato de potasio posee otras interesantesacciones cosmticas, ya que es seborregulador, antimi-crobiano, hidratante y elastizante cutneo segn de-muestran los estudios de eficacia del activo, realizadoscon mtodos instrumentales sobre voluntarios1,2.

Toxicidad

Los diversos estudios de inocuidad realizados con esteprincipio activo han obtenido excelentes resultados1

(tabla 1).

Formulacin

La concentracin de uso recomendada es del 3-10%.El activo se puede incorporar en sistemas acuosos co-mo soluciones tensioactivas, geles, emulgeles y emul-siones O/W. No se recomienda formular en emulsio-nes W/O o sistemas anhidros.

Una formulacin orientativa que contiene azelogli-cina se muestra en la figura 3.

Bibliografa1. Informacin comercial de Azeloglicina. Sinerga S.p.A. Represen-

tante comercial en Espaa: Comercial Qumica Mass.2. Mangiacavalli A. Azelaic acid derivative whitening efficacy studied.

Personal Care. 2007;1:15-7.

Fig. 3. Formulacin orientativa

Tabla 1. Estudios de inocuidad del activo (de referencia 1)

Estudio toxicolgico Resultado

Irritacin ocular in vitro No irritante

Irritacin ocular in vitro (HET-CAM) No irritante

Irritacin drmica No irritante

Irritacin cutnea (patch test) No irritante

Hipoalergenicidad No alergnico

Toxicidad oral LD50 2000 mg/kg

Sensibilizacin cutnea (test RIPT) No sensibilizante

Fototoxicidad UV in vitro Cumple

1. ACQUA (Water) qs. 100Aqua

2. GRAMBEN II 0,90 %Propylene glycol,Diazolidinyl urea,MethylparabenPropylparaben

3. HYDROXYPROPYL GUAR 1,00 %

4. CITRIC ACID 0,50 %

5. AZELOGLICINA 5,00 %Potassium azelaoylDiglycinate

pH: 6,80 viscosity: 1.5000 mPa.s.

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