UNIVERSIDAD CATOLICA LOS ANGELES DE CHIMBOTE

Facultad: Ciencias de la SaludEscuela: OdontologaCiclo: IVIntegrantes de grupo:- Farromeque Eyzaguirre Lee - Lara Medina Mayra - Monsalve Llacas Maycol - Morillo Gamboa Pedro - Orihuela Vigo Mnica - Pereda Rodrguez Lucero- Quesqun Vsquez Karla- Quezada Rosas Iris- Salinas Cueva Franchesca-Torres Huerta Karol

DEDICATORIA

A Dios Por la sabidura e inteligencia que nos da da a da.

- Dios Por iluminarnos durante este trabajo y por permitirnos finalizarlo con xito-Al profesor por el apoyo que nos brinda da ada.

-A nuestros queridos padres Por su apoyo incondicional y el esfuerzo diario que realizan por brindarnos una buena educacin.

AGRADECIMIENTO

A todas aquellas personas con sed de conocimiento y deseos de superacin, que leen hoy estas pginas y premian el esfuerzo de este trabajo.

Agradecemos en primer lugar, al ser Supremo, nico dueo de todo saber y verdad, por iluminarnos durante este trabajo y por permitirnos finalizarlo con xito; y en segundo lugar, pero no menos importante, a nuestros queridos padres, por su apoyo incondicional y el esfuerzo diario que realizan por brindarnos una buena educacin.

Los esfuerzos mayores, por ms individuales que parezcan, siempre estn acompaados de apoyos imprescindibles para lograr concretarlos.

En sta oportunidad, nuestro reconocimiento y agradecimiento a nuestro profesor; por su oportuna, precisa e instruida orientacin para el logro del presente trabajo.

INDICECARATULA..1DEDICATORIA 2AGRADECIMIENTO..3INDICE4INTRODUCCIN6CAPITULO I: AINES. 71. COMCEPTO.8 1.1. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS.8 1.2. MECANISMO DE ACCION. 9 1.3. EFECTOS9 1.3.1. ACCION ANALGESICA.. 9 1.3.2. ACCION ANTIPIRETICA.10 1.3.3. ACCION ANTIINFLAMATORIA10 1.4. INDICCIONES...10 1.5.VENTAJAS DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS ..11 1.6. EFECTOS ADVERSOS DE LOS AINES..112. ASPIRINA...12 2.1. Mecanismo de Accin.12 2.2. EFECTOS13 2.2.1. EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS.13 2.2.2. EFECTOS ANALGSICOS.14 2.2.3 Efectos antipirticos...14 2.2.4. EFECTO ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO.15 2.3. USO CLNICO15 2.4. DOSIFICACIN16 2.5. EFECTOS ADVERSOS..16 2.6. CONTRAINDICACIONES.17 2.7. PRESENTACIONES.173. FENILBUTAZONA18 3.1. FARMACOCINTICA.18 3.2 FARMACODINAMIA19 3.2.1MECANISMO DE ACCIN.19 3.3. EFECTOS SECUNDARIOS194. INDOMETACINA.204.1.FARMACOCINTICA..204.2FARMACODINAMIA.214.2.1 MECANISMO DE ACCIN.214.3.EFECTOS SECUNDARIOS.225. TOLMENTN..225.1 INDICACIONES.226. KETOROLACO226.1. MECANISMO DE ACCIN..236.2. FARMACOCINTICA.236.4. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS...247. IBUPROFENO.257.1. HISTORIA..257.2. CONCEPTO257.3. MECANISMO DE ACCIN267.4. PRESENTACIONES267.5.DOSIFICACIN .267.6.POSOLOGIA .267.7 MODO DE ADMINISTRACIN.277.8CONTRAINDICACIONES.277.REACCIONES ADVERSAS.278. DICLOFENACO278.1. MECANISMO DE ACCIN.288.2. INDICACIONES..288.3. CONTRAINDICACIONES..289. PROXICAN299.1. MECANISMO DE ACCION.299.2. INDICACIONES Y DOSIS309.3. EFECTOS ADVERSOS...30CAPITULO II: ANALGESICOS OPIACEOS.. 311. COMCEPTO321.1 FUNCIN.321.2 CLASIFICACIN321.3 MECANISMO DE ACCIN.331.4 PROPIEDADES FARMACOLGICAS..331.5 TIPOS DE OPICEOS TENEMOS.35CONCLUSION. 36REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS ..37

INTRODUCCION

Los Antiinflamatorios No Esteroideos tambin conocidos como AINES, son frmacos que ayudan para la inflamacin, el dolor y la fiebre que pueden padecer las personas que presenten diferentes tipos de casos, en particular para problemas provenientes de la odontologa, por ello es necesario que como estudiantes y futuros profesionales de la salud bucal, tenemos que conocer que son, cules son sus familias y los principales frmacos que se utilizan de cada uno de ellas, as como sus indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos y las dosis principales para que nosotros le podamos dar un mejor tratamiento farmacolgico a nuestros pacientes dependiendo de sus necesidades despus de realizar diferentes acciones en el tratamiento dental

CAPTULO IAINES

1. COMCEPTO

Es un grupo variado y qumicamente heterogneo de frmacos principalmente antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor y la fiebre respectivamente. Todo se ejerce sus efectos por accin de la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcticos y actuar bloquendola sntesis de prostaglandinas.

1.1. CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS

1.2. MECANISMO DE ACCIN

LaaccinprincipaldetodoslosAINEeslainhibicindelaciclooxigenasa,unaenzimaqueconvierteelcidoaraquidnicoenendoperxidoscclicos,loscualessetransformanenprostaglandinasyentromboxanosmediadoresdelainflamacinyfactoresbiolgicoslocales,nocirculantesllamadosautacoides,incluyendoloseicosanoides.LainhibicindelasntesisdeprostaglandinasytromboxanosporlosAINEseraresponsabledesuactividadteraputicaydelosvariosefectostxicdeestegrupodefrmacos.

1.3. EFECTOSLa accin de los antiinflamatorios no esteroideos son fundamentalmente tres: aliviar el dolor por sus acciones analgsicas, reducir lainflamacinpor sus acciones antiinflamatorias y reducir lafiebrepor sus acciones antipirticas.

1.3.1. ACCIN ANALGSICA

La accin analgsica es, en gran medida, un efecto perifrico y est relacionada con la inhibicin de la sntesis deprostaglandinasen el lugar en el que se percibe el dolor.2Es posible que haya una intervencin adicional por parte de los AINE a nivel de mecanismos centrales.14Todos los AINE inhiben la actividad de la ciclooxigenasa y este efecto subraya su actividad analgsica.1Previenen la sensibilizacin de losnociceptoresy mantienen el umbral fisiolgico de respuesta de estmulos nociceptivos. A nivel central podran considerarse inductores de la liberacin de neurotransmisores inhibidores de la respuesta dolorosa.

1.3.2. ACCIN ANTIPIRTICALa accin antifebril de los AINE es consecuencia de su capacidad inhibidora de la sntesis de prostaglandina por la ciclooxigenasa a nivel central, fundamentalmente laprostaglandinaE2en la reginprepticahipotalmicaque regula la temperatura corporal.La prostaglandinaE2, cuya liberacin es estimulada por la accin de diferentespirgenos, acta como mediador de la respuesta febril al alterar el punto fijo de la temperatura. Los AINE reducen la temperatura corporal si sta se halla previamente aumentada por el pirgeno. Sin embargo, no afectan la temperatura corporal en condiciones normales ni en caso degolpe de calor. Los salicilatos y el ibuprofenomas no el acetaminofenson capaces de inhibir la prostaglandinaE2mediante la reduccin de la translocacin nuclear delNF-Bcon la consecuente reduccin en la expresin de la COX-2.

1.3.3. ACCIN ANTIINFLAMATORIADebido no solamente a la inhibicin de la sntesis de prostaglandina, sino tambin porque son capaces de desestructurar la secuencia de hechos a travs de los cuales las clulas inflamatorias responden a seales extracelulares, mediante la interferencia con el papel de los neutrfilos en la inflamacin.

1.4. INDICACIONESLos anti inflamatorios no asteroides se indican en la medicina humana para el alivio sintomtico de procesos crnicos o agudos caracterizados por dolor e inflamacin, entre ellos:

enfermedades reumatolgicas Atrofias inflamatorias Gotaenestados Dolor menstrual Doloresdecabezaymigraas Dolor postquirrgico Dolordecncermetastsicadehueso Fiebre Clico nefrtico

1.5. VENTAJAS DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOSLos antiinflamatorios no esteroideos tienen tres ventajas principales:1. Disminuir la respuesta inflamatoria;1. Reducir el dolor y la inflamacin1. Bajar la fiebre.Algunos estudios informan de los posibles efectos preventivos en relacin con la enfermedad de Alzheimer, en particular, el ibuprofeno redujo la incidencia de la enfermedad en el 40% de las personas que tomaron ibuprofeno durante ms de cinco aos.

1.6 EFECTOS ADVERSOS DE LOS AINES

1. Uso prolongado lcera gstrica, hemorragia digestiva, disfuncin heptica y renal.1. Evitar combinaciones de AINEs entre s, aumentan el riesgo de efectos txicos e interacciones.1. Interfieren con los efectos antihipertensivos de diurticos, bloqueadores adrenrgicos, inhibidores de angiotensina y otros AHT.1. Lesiones gastrointestinales.1. Alteracin del Sistema Nervioso Central.1. Alteraciones de la funcin renal.1. Reacciones alrgicas.1. Reacciones hematolgicas.

Los paciente con hipersensibilidad conocida al cido acetilsaliclico (asma, angioedema, urticaria y plipos nasales) deben evitar todos los AINE, excepto los salicilatos distintos al cido acetilsaliclico. Los AINE modifican la autorregulacin del flujo sanguneo renal y pueden causar una alteracin reversible de la filtracin glomerular, insuficiencia renal aguda y necrosis papilar. La funcin renal debe controlarse en todo paciente que reciba un tratamiento crnico de AINE.

2. ASPIRINALa aspirina, tambin conocida como cido acetilsaliclico, o AAS, pertenece a una familia de frmacos llamados salicilatos. Si se consumen grandes cantidades durante un perodo, se logra un alivio parcial del dolor, calor, enrojecimiento e hinchazn asociados con la inflamacin de muchas formas de artritis.

2.1. Mecanismo de Accion

Los mecanismos biolgicos para la produccin de la inflamacin, dolor o fiebre son muy similares. En ellos intervienen una serie de sustancias que tienen un final comn. En la zona de la lesin se generan unas sustancias conocidas con el nombre deprostaglandinas. Se las podra llamar tambin "mensajeros del dolor". Estas sustancias informan al sistema nervioso central de la agresin y se ponen en marcha los mecanismos biolgicos de la inflamacin, el dolor o la fiebre. En1971el farmaclogo britnicoJohn Robert Vanedemostr que el cido acetilsaliclico acta interrumpiendo estos mecanismos de produccin de las prostaglandinas ytromboxanos.3839As, gracias a la utilizacin de la aspirina, se restablece la temperatura normal del organismo y se alivia el dolor. La capacidad de la aspirina de suprimir la produccin de prostaglandinas y tromboxanos se debe a la inactivacin irreversible de laciclooxigenasa(COX),enzimanecesaria para la sntesis de esas molculas proinflamatorias. La accin de la aspirina produce una acetilacin (es decir, aade un grupo acetilo) en un residuo deserinadel sitio activo de la COX.

2.2. EFECTOS

2.2.1. EFECTOS ANTIINFLAMATORIOSLa aspirina es un inhibidor no selectivo de ambasisoformasde la ciclooxigenasa, pero el salicilato, el producto metablico normal de la aspirina en el cuerpo, es menos eficaz en la inhibicin de ambas isoformas. Los salicilatos que no son acetilados pueden tener funciones en la eliminacin deradicalesdeloxgeno. La aspirina inhibe irreversiblemente a la COX-1, modifica la actividad enzimtica de la COX-2 e inhibe la agregacin plaquetaria, no as las especies no acetiladas del salicilato.Por lo general, la COX-2 produce losprostanoides, la mayora de los cuales son proinflamatorios. Al ser modificada por la aspirina, la COX-2 produce en cambiolipoxinas, que tienden a ser antiinflamatorias. Los AINEs ms recientes se han desarrollado para inhibir la COX-2 solamente y as reducir los efectos secundarios gastrointestinales de la inhibicin de la COX-1.La aspirina tambin interfiere con los mediadores qumicos delsistema calicrena-cinina, por lo que inhibe la adherencia de losgranulocitossobre la vasculatura que ha sido daada, estabiliza loslisosomasevitando as la liberacin de mediadores de la inflamacin e inhibe laquimiotaxisde losleucocitos polimorfonuclearesymacrfagos.

2.2.2. EFECTOS ANALGSICOSLa aspirina es ms eficaz reduciendo el dolor leve o de moderada intensidad por medio de sus efectos sobre la inflamacin y porque es probable que pueda inhibir los estmulos del dolor a nivel cerebral subcortical. Es un cido orgnico dbil que tiene al mismo tiempo una funcin de cido carboxlico y de fenol ya que tambin se le considera el orto fenol del cido benzoico (su nombre es ortofenometiloico). Tiene caractersticas antiinflamatorias pero debido a que provoca irritaciones estomacales no se aplica como tal sino en forma de sus derivados, siendo los ms conocidos el cido acetilsaliclico ("Aspirina") y el salicilato de metilo (el ster con el alcohol metlico).

2.2.3 Efectos antipirticosLa aspirina reduce lafiebre, mientras que su administracin slo afecta ligeramente a la temperatura normal del cuerpo. Los efectos antipirticos de la aspirina probablemente estn mediados tanto por la inhibicin de la COX en elsistema nervioso centralcomo por la inhibicin de lainterleucina-1,liberada por los macrfagos durante los episodios de inflamacin.Se ha demostrado que la aspirina interrumpe lafosforilacin oxidativaen lasmitocondriasde loscartlagosy delhgadoal difundir al espacio que est entre las dos membranas de la mitocondria y actuar como transportador de losprotonesrequeridos en los procesos de la respiracin celular.Con la administracin de dosis elevadas de aspirina se observa la aparicin de fiebre debido al calor liberado por lacadena de transporte de electronesque se encuentra en la membrana interna de las mitocondrias, contrariamente a la accin antipirtica de la aspirina a dosis teraputicas. Adems, la aspirina induce la formacin de radicales de xido ntrico (NO) en el cuerpo, lo cual reduce la adhesin de los leucocitos, uno de los pasos importantes en la respuesta inmune a infecciones, aunque an no hay evidencias concluyentes de que la aspirina sea capaz de combatir una infeccin. Datos publicados recientemente sugieren que el cido saliclico y otros derivados de la aspirina modulan sus acciones desealizacin celularpor medio delNF-B,un complejo defactores de transcripcinque juegan un papel importante en muchos procesos biolgicos, incluida la inflamacin.

2.2.4.EFECTO ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO

Las dosis bajas de aspirina, de 81 mg diarios, producen una leve prolongacin en eltiempo de sangrado, que se duplica si la administracin de la aspirina contina durante una semana. el cambio se debe a la inhibicin irreversible de la cox de lasplaquetas, por lo que se mantiene durante toda la vida de las mismas (entre 8 y 10 das).esa propiedad anticoagulante hace que la aspirina sea til en la reduccin de la incidencia de infartos en algunos pacientes.40mg de aspirina al da son suficientes para inhibir una proporcin adecuada de tromboxano a2, sin que tenga efecto inhibitorio sobre la sntesis de prostaglandina i2, por lo que se requerirn mayores dosis para surtir efectos antiinflamatorios.

2.3. USO CLNICO

Dolor leve y moderado de origen variados, como eldolor de cabeza,perodos menstruales,resfros, dolor en losdientesy dolores musculares. Sin embargo, no es efectiva para el dolor visceral severo. La aspirina y otros antiinflamatorios no esteroideos (AINES) se han combinado con analgsicosopioidespara el tratamiento del dolor causado por elcncer, donde los efectos antiinflamatorios actan sinergsticamente con los opioides para aumentar laanalgesia. La combinacin de aspirina conoxicodonauna clase de analgsicosnarcticos se usa para aliviar desde el dolor moderado al moderadamente intenso. Enfermedad de Kawasaki, especialmente a dosis elevadas durante la fase febril Fiebre reumtica, sobre todo laartritis reumatoide.Enfermedades autoinmunes tipolupus eritematoso. Otros trastornos inflamatorios de lasarticulaciones

2.4. DOSIFICACIN

Lasdosisptimas para alcanzar los efectos analgsicos o antipirticos de la aspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por va oral. Dosis ms elevadas pueden prolongar el efecto. La dosis habitual suele ser repetida cada 4 horas. La dosis antiinflamatoria en nios es de 5075mg por cada kg de peso del nio cada da dividida en varias dosis durante el da. La dosis de entrada promedio para un adulto es de 45mg/kg/da en dosis divididas.

2.5. EFECTOS ADVERSOS

A las dosis habituales, los efectos adversos ms comunes de la aspirina son lairritacin gstrica,nuseas,vmitos,lcera gstricao duodenal,mientras que lahepatotoxicidad,asma,cambios en la pielynefrotoxicidadson menos frecuentes. Se ha reportado que ocurre adaptacin de lamucosaen pacientes con lceras asociadas a la administracin de aspirina de modo que se ha demostrado el mejoramiento espontneo con el tiempo sin descontinuar la toma de la aspirina.Su ingesta abusiva producenefritis, que son los procesos inflamatorios y/o disfuncionales del rin yvasodilatacinperifrica por accin directa sobre elmsculo liso. A dosis altas algunos pacientes han reportadovmitos,acfenos, disminucin de la audicin,delirio,psicosis,estuporyvrtigolos cuales son reversibles al reducir la dosis. A dosis an mayores de salicilatos aparece unarespiracin profusaycomaresultado de un efecto directo sobre elbulbo raqudeo.A niveles txicos de salicilatos se presentaalcalosis respiratoriaseguida deacidosis metablicapor acumulacin del salicilato,depresin respiratoria, cardiotoxicidad e intolerancia a laglucosa. Dos gramos o an menos de aspirina al da pueden aumentar los niveles decido ricoen sangre, mientras que las dosis que sobrepasan los 4 gramos diarios disminuyen los uratos. Igual que el resto de los AINEs, la aspirina puede causar una elevacin en las enzimas hepticas,hepatitis, disfuncin renal,sangradoyasma.

2.6. CONTRAINDICACIONESLa accin antiplaquetaria de la aspirina hace que est contraindicada en pacientes conhemofilia.Aunque en el pasado no se recomendaba el uso de la aspirina durante elembarazo, la aspirina puede tener utilidad en el tratamiento de lapreeclampsiay aun en laeclampsia.

2.7. PRESENTACIONESRespecto a las dosis, habitualmente las ms bajas (300 mg o menos) se suelen utilizar como antiagregante plaquetario, ya que su uso en nios se ha restringido mucho. Las ms elevadas se utilizan buscando el efecto analgsico/antipirtico o el antirreumtico. Respecto a las presentaciones se puede decir que prcticamente se han estudiado todas las posibles formas galnicas para el uso clnico del cido acetilsaliclico. Las que a continuacin se describen son las ms comnmente utilizadas: Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650 mg Comprimidos masticables de 500 mg Comprimidos efervescentes de 500 mg Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg Granulado efervescente, sobres de 500 mg Cpsulas (asociado a otros frmacos) para presentacin retardada Tambin podemos encontrarlo en dosificaciones inusuales, como la de 267 mg, asociado a otras sustancias.

3. FENILBUTAZONALa fenilbutazona es el nombre de un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de las pirazolonas, indicado para el alivio del dolor crnico, incluyendo los sntomas de la artritis. Su uso es limitado en humanos por razn de efectos adversos severos tales como la supresin de los glbulos blancos y la anemia aplsica. En perros y caballos1 la fenilbutazona se emplea como analgsico y antipirtico.

3.1. FARMACOCINTICALa fenilbutazona es absorbida rpidamente en el tracto gastrointestinal y una vez en la sangre se une en un 98% a las protenas plasmticas; posee un metabolismo heptico y una vida media de hasta tres semanas.

3.2 FARMACODINAMIA3.2.1MECANISMO DE ACCIN La fenilbutazona, desempea un papel importante la inhibicin de la ciclooxigenasa (prostaglandina sintetasa). Este efecto sirve para limitar la produccin de prostaglandinas (principalmente de las series E y F) que participan en el desarrollo de reacciones inflamatorias, dolorosas y febriles. Bajo condiciones experimentales, la fenilbutazona inhibe tambin la funcin de los leucocitos (quimiotaxis, liberacin y/o actividad de enzimas lisosmicas).El metabolismo de fosfolpidos de la membrana celular genera cido araquidnico, el que, en contacto con la ciclooxigenasa, da origen a endoperxidos cclicos que rpidamente se convierten en prostaglandinas y tromboxano. Los efectos analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos de los AINEs se deben principalmente a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas al bloquear la ciclo-oxigenasa; el bloqueo producido por los salicilatos es irreversible, mientras que el del resto de los AINEs es reversible. Hay evidencia creciente que un mecanismo analgsico central, independiente de las acciones antiinflamatorias, se sumara a los efectos perifricos descritos; este mecanismo comprendera la inhibicin de la actividad neural inducida por aminocidos o quininas y explicara la disociacin entre la accin analgsica y la accin antiinflamatoria de algunos AINEs.3.3. EFECTOS SECUNDARIOSLa fenilbutazona retiene sodio y cloro acompandose de un volumen urinario bajo, causando edema, descompensacin cardaca y edema pulmonar. Se ha demostrado que causa anemia aplsica, agranulocitosis y reacciones alrgicas. Los efectos secundarios ms frecuentes que aparecen entre un 10-45% de los casos son nuseas, vmitos y erupciones en la piel. Se han registrado algunos casos de Sndrome de Stevens-Johnson.Al igual que otros AINEs, la fenilbutazona no debe ser administrada en pacientes con lcera gstrica, trombocitopenia, trastornos de la coagulacin, insuficiencia cardaca, insuficiencia heptica o insuficiencia renal, hipertensin arterial grave ni sndrome de Sjgren.

4. INDOMETACINALa indometacina es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo derivado indol metilado relacionado con el diclofenaco, que inhibe la produccin de prostaglandina, por lo que se indica para el alivio del dolor, fiebre y la inflamacin en pacientes con osteoartritis, artritis reumatoide, dolor muscular, espondilo artropatas, ostetis deformante, dismenorrea, bursitis, tendinitis, dolor de cabeza, neuralgia y, por sus efectos antipirticos, para el alivio de la fiebre en pacientes con tumores malignos.

4.1.FARMACOCINTICALa indometacina se absorbe de manera rpida (tmx = 2 horas) y casi completa (90% en 4 horas) por va oral, y se une en un 90% a las protenas del plasma sanguneo. Presenta un importante fenmeno de recirculacin enteroheptica, lo que explica la variabilidad de su vida media plasmtica (1-6 horas).n. 1 Por va rectal la absorcin es igualmente rpida, pero se evita el primer paso heptico y la concentracin mxima alcanzada es inferior, por lo que algunas de sus reacciones adversas(dolor de cabeza, mareo, vmitos o diarrea) pueden desaparecer al emplear esta va.2 El metabolismo heptico incluye O-desmetilacin (50%), N-desacilacin y conjugacin con cido glucurnico (10%). El 10-20% se elimina sin metabolizar por secrecin tubular activa, secrecin que puede ser inhibida por probenecid. Se distribuye por todo el organismo y en el lquido sinovial alcanza concentraciones similares a las del plasma sanguneo en 5 horas.4.2FARMACODINAMIA4.2.1 MECANISMO DE ACCINLa actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la sntesis de prostaglandinas. El efecto es ms intenso sobre la COX-1 que sobre la COX-2, lo que explica sus efectos secundarios.La inhibicin de la sntesis de prostaglandinas trae acarreada la disminucin de los efectos que estas ejercen en el organismo, tanto positivo como negativo. Por un lado inhibe la respuesta inflamatoria del organismo, especialmente interesante en frmacos que atraviesan la barrera articular inhibiendo el desarrollo de la artritis en particular, y de la reaccin inflamatoria en general. Por otra parte, la intervencin de las prostaglandinas en la respuesta lgica perifrica, hace que su inhibicin logre un efecto analgsico aadido al antiinflamatorio.La inhibicin del efecto protector gstrico o renal explica algunos de los efectos secundarios de la indometacina: gastritis, lcera gstrica (y sus complicaciones como la hemorragia digestiva o la perforacin) y nefritis (glomerulonefritis por AINE, con un cuadro anatomopatolgico caracterstico).

4.3.EFECTOS SECUNDARIOSLa indometacina puede provocar efectos secundarios.Cefalea (dolor de cabeza), mareos, vmitos, diarrea, estreimiento (constipacin), irritacin del recto, sensacin o necesidad constante de vaciar los intestinos, pitido en los odos.5. TOLMENTN

Es un antiinflamatorio perteneciente a la familia de los AINES que son Derivados del Acido Fenilacelico, es quiz elnico con menos efectos adversos que la indometacina, es el mejor documentado y es el que menos se le parece estructuralmente, pero en cualquier caso, las diferencias de toxicidad no son muy grandes. Es el ms usado, tras el AAS, en la artritis crnica juvenil.

5.1 INDICACIONES:En el tratamiento de la artritis reumatoide, artritis juvenil, artritis psorisica, artrosis, espondilitis anquilopoytica y dismenorrea primaria. Su eficacia es similar a la de dosis moderadas de AAS en el tratamiento de la artritis reumatoide y es mejor tolerada.

Se recomienda utilizarlo con precaucin en pacientes con restriccin

6. KETOROLACOEs unantinflamatorio no esteroideo(AINE) de la familia de los derivados heterocclicos del cido actico, con frecuencia usado comoanalgsico,antipirtico(reductor de la fiebre), yantinflamatorio. Es el primer AINE para uso endovenoso y acta inhibiendo la sntesis deprostaglandinas.

6.1. MECANISMO DE ACCIN

Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la sntesis de prostaglandinas. A dosis analgsicas, efecto antinflamatorio menor que el de otros AINE.

6.2. FARMACOCINTICAEl metabolismo es a nivel heptico. La vida media en un adulto tiene un intervalo de 38,98 a 98,50 horas y en mayores de 72 aos, de 4,7 a 8,6 horas.La excrecin es va renal el 91.,4% y biliar el 6,1%.

6.3 dosis y Va de administracin

. Tabletas:La dosis es de 10 mg cada 4-6 horas.Dosis mxima diaria de 40 mg.Cuando se administra por va intramuscular o intravenosa, no se deber exceder de 4 das.

Uso I.M.: Dosis inicial:30 a 60 mg. Dosis subsecuentes:10 a 30 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima al da:120 mg al da. Nios:Para nios mayores de 3 aos se recomienda una dosis I.V. o I.M. de 0.75mg/kg cada 6 horas hasta una dosis mxima de 60 mg. No deber exceder 2 das la administracin parenteral. Es ms recomendable utilizar la va intravenosa en nios (debido al dolor). La infusin intravenosa puede ser a dosis de 0.17 mg/kg/h.Uso I.V.: Adultos: Bolo:30 mg administrados en no menos de 15 segundos, dosis que puede repetirse despus de 30 minutos si no se ha conseguido el alivio satisfactorio del dolor, seguidos por 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas. Infusin:30 mg en bolo, administrados en no menos de 15 segundos, seguido por una infusin continua a una velocidad de hasta 5 mg/hora. Dosis mxima al da:120 mg al dal. El tratamiento no deber exceder de 4 das.

Pacientes de edad avanzada y pacientes con dao renal:Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo y no se deber exceder de 60 mg al da

6.4. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Generales:Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxis, broncospasmo e hipotensin. Gastrointestinales:Hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena, nusea, lcera pptica, dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulencia, constipacin, disfuncin heptica, sensacin de plenitud, estomatitis, vmito, gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestsica, insuficiencia heptica, sndrome de Lyell, sndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa. Respiratorias:Asma y disnea. Cardiovasculares:Rubor, palidez e hipertensin. Hematolgicas:Prpura. Urogenitales:Polaquiuria, oliguria y hematuria, insuficiencia renal, sndrome urmico hemoltico. Sentidos especiales:Alteraciones del gusto, anormalidades de la vista,tinnitus. Dermatolgicos:Prurito, urticaria, rash. Sistema nervioso central:Somnolencia, mareo, sudoracin, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresin, euforia, dificultad para concentrarse, insomnio y vrtigo. Convulsiones, alucinaciones, hipercinesis, hipoacusia, meningitis asptica, sintomatologa extrapiramidal. En pacientes hipovolmicos o con volumen circulante disminuido se puede originar insuficiencia renal aguda, por lo que la administracin deKETOROLACOTROMETAMINA deber ser cuidadosa.

7. IBUPROFENO7.1. HISTORIAEl ibuprofeno naci hace medio siglo en un pequeo laboratorio situado en una casita de las afueras deNottingham, desarrollado por el Dr.Stewart Adams y sus colegas de la farmacutica Boots.7.2. CONCEPTOIBUPROFENO es un analgsico y antiinflamatorio no esteroide la cual se utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, como para el dolor dental, dolor de cabeza o migraas, gripe, dolor de garganta o para los periodos menstruales dolorosos. 7.3. MECANISMO DE ACCINInhibicin de la sntesis de prostaglandinas (que es un conjunto de sustancias de carcter lipdico derivadas de los cidos grasos) a nivel perifrico.7.4. PRESENTACIONES Caja por 100 tabletas recubiertas de 400 mg . Suspensin 5 ml/100 mg, frasco por 120 ml .Caja por 50 tabletas recubiertas de 600 mg .Caja por 50 tabletas recubiertas de 800 mg .7.5.DOSIFICACIN En adultos dosis recomendada de ibuprofeno es de mximo 400 mg cada 4 o 6 horas, va oral. En nios la dosis recomendada es de 10 mg/kg/dosis cada 8 horas.

7.6.POSOLOGIA:Oral.Ads:- Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles: 200-400 mg/4-6 h 400 mg/6-8 h; mx. 1200 mg/da 600 mg/6-8 h; mx. 2400 mg/da.- Artritis reumatoide: 1200-1800 mg/da; mantenimiento: 800-1200 mg/da; mx. 2400mg/da.- Dismenorrea 1 aria : 400 mg hasta alivio del dolor; mx. 1200 mg/da.Comp. Retard "600": 600 mg/12 h; ads. mx. 2400 mg/da. Adolescentes 12-18 aos:1600mg/da.Comp. Liberacin prolongada "800": ads. y nios a partir de 12 aos: 1600 mg/da (dosis nica). En situaciones graves o agudas: 2400 mg/da (800 mg/maana y 1600mg/tarde).Nios: 20-30 mg/kg/da en 3-4 tomas. Artritis reumatoide juvenil: mx. 40 mg/kg/da. I.R. leve-moderada y/o I.H. leve-moderada, reducir dosis.7.7 MODO DE ADMINISTRACIN:Va oral. Administrar con comidas o con leche especialmente si se notan molestias digestivas.7.8CONTRAINDICACIONESNo se recomienda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en menores de 12 aos. No se administrar cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al cido acetilsaliclico.7.REACCIONES ADVERSASDispepsia, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal; erupcin cutnea; fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vrtigo.8. DICLOFENACO

Eldiclofenacoes unmedicamentoinhibidor relativamente no selectivo de laciclooxigenasay miembro de la familia de losantiinflamatorios no esteroideos(AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgsico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de laartritis. Tambin se puede usar para reducir losclicos menstruales. Se usa comoanalgsicoy comoantiinflamatorio.

8.1. MECANISMO DE ACCINEl mecanismo exacto de accin no est totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su accin antiinflamatoria y analgsica, es la evitacin de la sntesis deprostaglandinascausada por la inhibicin de la enzimaciclooxigenasa(COX).

8.2. INDICACIONESEl de padecimientos msculoesquelticos, en especial artritis (artritis reumatoide,osteoartritis, espondiloartritis,espondilitis anquilosante), ataques degotay manejo del dolor causado porclculos renalesy vesiculares. Una indicacin adicional es el tratamiento de lasmigraasagudas. El diclofenaco se usa regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior acirugao tras un proceso traumtico, particularmente cuando hay inflamacin presente. Elfrmacoes efectivo contra eldolor menstrual. Ensupositoriosrectales, el diclofenaco puede considerarse el medicamento de primera eleccin para laanalgesiapreventiva y lanuseaposoperatoria.

8.3. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco Historia de reacciones alrgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) despus del uso decido acetilsaliclicou otrosAINE Tercer trimestre del embarazo Ulceracinestomacal y/o duodenal activa Sangrado gastrointestinal Padecimientos inflamatorios intestinales tales comoenfermedad de Crohno colitis ulcerativa Insuficiencia cardiaca severa (segn la clasificacin de laAsociacin Cardiolgica de Nueva YorkNYHA III/IV) Recientemente laAdministracin de Alimentos y Medicamentos(FDA, en ingls) ha prohibido tratar con estefrmacoa pacientes convalecientes de ciruga cardaca Insuficiencia heptica grave (clase C, segn laescala Child-Pugh) Insuficiencia renal grave (depuracin decreatinina< 30 ml/min) Hay que tener cuidado en pacientes conporfiriaheptica preexistente, ya que el diclofenaco puede disparar los ataques. Se debe tener cuidado especial en pacientes con sangrado intenso (como hemorragia cerebral).

9. PROXICAN

Es un antiinflamatorio perteneciente a la familia Oxicam de los AINES Derivados Enolicos, indicados para el alivio de los sntomas de artritis reumatoide, osteoartritis, dolor menstrual primario y dolor posoperatorio. En ocasiones se indica como analgsico, en especial si el dolor se asocia a un componente inflamatorio.

9.1. MECANISMO DE ACCION Inhibidor de la ciclooxigenasa Es un inhibidor no selectivo de esta enzima Posee propiedades: Analgsicas antiinflamatorias Antipirticas, por inhibicin de la sntesis de protaglandinas

9.2. INDICACIONES Y DOSIS

Ha sido aprobado como medicamento para el tratamiento de la artritis reumatoide y osteoartritis, La dosis diaria es de 20mg, a veces en dos fracciones. Dado que se necesita un perodo prolongado para alcanzar el equilibrio dinmico.

9.3. EFECTOS ADVERSOS

La administracin del piroxicam puede causar la aparicin de efectos indeseados

Captulo IIANALGSICOS OPICEOS

1. COMCEPTO

Son un grupo de frmacos antiguamente llamados analgsicos narcticos.Son los derivados del opio. Actualmente se denominan analgsicos mayores o analgsicos opiceos. Son los ms potentes analgsicos de los que se dispone en la actualidad.

1.1 FUNCIN.

*La accin de los analgsicos opiceos es laanalgesia.*Actan a nivel del sistema nervioso central.

1.2 CLASIFICACIN:

*Agonistas puros: actan como agonistas de los receptores. El ms significante es lamorfina.Otros son la codena, la herona, la metadona, la meperidina yel fentalino.

*Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su accin intrnseca es menor que la morfina. Es labuprenorfina.

*Antagonistas puros: bloqueanreceptores. Loconstituyen la naloxona y la naltrexona.

La Organizacin Mundial de la Salud recomienda un enfoque farmacolgico en tres etapas.

Etapa 1: Dolor leve.Usar unno-narcticotpicamente paracetamol, u otro antiinflamatorio no esteroide: aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.

Etapa 2: Dolor leve a moderado: Codena, oxicodona, tramadol

Etapa 3: Dolor moderado-severo o severo: Morfina, oxicodona, hidromorfona, fentanilo.

1.3 MECANISMO DE ACCIN:

Receptores: mu, kappa, delta.Todos los receptores inhiben la actividad de la adenilciclasa, los receptores mu estimulan la activacin de corrientes de potasio (producen hiperpolarizacin inhiben neuronas postsinpticas) y los receptores mu, kappa y delta supresin de las corrientes de calcio, en las terminales nerviosas presinpticas, lo que da bloqueo de descarga de neurotransmisores (sustancia P, glutamato) y por consiguiente la transmisin y modulacin del dolor en diversas vas neuronales.

Elevan el umbral de percepcin dolorosa en la mdula espinal, modificando la percepcin cerebral al estmulo doloroso. Modifican la reaccin al dolor gracias a sus efectos euforizantes. Deprimen la actividad nociceptiva que asciende por las vas paleoespinotalmica y paleoespinobulbar. Receptores opioides en el asta dorsal y en la espina dorsal. Sensacin de euforia (alegra y bienestar) estado de ensoacin, sensacin nebulosa, irreal, de estar separado de las cosas, relajado, contribuye a la actividad analgsica al ayudar a reducir la ansiedad y el estrs asociado al dolor. Sensacin general de paz. Este efecto explica el uso ilcito de estas sustancias.

1.4 PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Sistema nervioso central: Analgesia, sin perder el conocimiento. Somnolencia. Cambios en el estado de nimo. Euforia. Aumentan el umbral del dolor. Rigidez muscular. Catalepsia. Locomocin en crculo y conducta estereotipada. Tranquilidad. Ojos: miosis accin excitatoria en el nervio parasimptico que inerva la pupila (se desarrolla poca o nula tolerancia). Convulsiones: inhibicin de la liberacin de GABA. Respiracin: depresin respiratoria por efecto directo en los centros respiratorios del tallo enceflico (muerte por insuficiencia respiratoria).

Depresin del reflejo de la tos por un efecto directo en el centro bulbar de la tos (antitusivos) Nuseas y vmitos: Tolerancia: prdida gradual de la eficacia con la administracin frecuente de los frmacos opioides. Dependencia Fisiolgica: la suspensin abrupta de la administracin del frmaco, o con la utilizacin de antagonistas se produce Sndrome de abstinencia.

Cardiovascular: vasodilatacin perifrica. Urter y vejiga urinaria: incremento de tono y amplitud de las contracciones del urter, efectos antidiurticos, flujo urinario, inhibe la miccin.

tero: la morfina prolonga el trabajo de parto Piel: dilatacin de vasos sanguneos cutneos, enrojecimiento de cara, cuello parte alta del trax, hay prurito y urticaria. Aparato respiratorio: constriccin bronquiolar por liberacin de histamina.

1.5 TIPOS DE OPICEOS TENEMOS:

TIPOCARACTERISTICASACTIVIDADINTRINSECA

OpiceosMorfina Analgsico Duracin del efecto: 5 5 horas. Vida media: 3 horasAgonista

Codena Suprime la tos Duracin del efecto: 4 6 horas Vida media: 3 4 horasAgonista

Tebana Sustancia a partir de la cual se sintetizan la naloxona,naltrexona y buprenorfina.Agonista parcial

Papaverina EspsmolticoAntagonista

Noscapina Suprime la tos sin adiccin potencialAntagonista

CONCLUSIN

Los aines son un extenso grupo de frmacos que tienen un solo fin pero hay que tener en cuenta que cada uno acta de manera diferente para llegar a lograrlo, es importante saber diferenciar los frmacos porque cada paciente es diferente y puede que no reaccionen igual a la administracin de estos, por otro lado los analgsicos opiceos son un grupo de frmacos antiguamente llamados analgsicos narcticos y son los ms potentes analgsicos de los que se dispone en la actualidad.

Los odontlogos y futuros profesionales debemos tener este conocimiento porque es esencial en nuestra carrera para poder prescribir un tratamiento adecuado e ideal para cada uno de nuestros pacientes, evitando as, crear los menos efectos adversos posibles y causar el menos dao en la salud integral estos.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

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