AINES-18 de mayo.pptx

7/26/2019 AINES-18 de mayo.pptx

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FARMACOS AINES

INTEGRANTES :

CHAPOANFERNANDEZ, CLARA CIEZA DIAZ

MARILI, CELIDA

Facultad de Medicina Huana ! Ciencia"de la Salud

E"cuela acad#ic$ Fa%acia ! Bi$&u'ica

DOCENTE: MG. ADELA PEA RUIZ


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DENOMINACION COMUN INTERNACIONAL:Indometacina

NOMBRE QUIMICO:cido 1-(4-clorobenzoil)-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acetico.

FRMULA QUMICA:C19H16NClO4

INDOMETACINA
https://es.wikipedia.org/wiki/Carbonohttps://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttps://es.wikipedia.org/wiki/Nitr%C3%B3genohttps://es.wikipedia.org/wiki/Clorohttps://es.wikipedia.org/wiki/Ox%C3%ADgenohttps://es.wikipedia.org/wiki/Ox%C3%ADgenohttps://es.wikipedia.org/wiki/Clorohttps://es.wikipedia.org/wiki/Nitr%C3%B3genohttps://es.wikipedia.org/wiki/Hidr%C3%B3genohttps://es.wikipedia.org/wiki/Carbono


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ORIGENLa indometacina es un frmaco antiinamatorio no

esteroideo, perteneciente a la familia de derivados del cido

indolacetico, con propiedades analgsicas y antipirticas se

usa principalmente en el tratamiento de la artritis

reumatoide, aunque otros usos son la dismenorrea primaria,

artritis juvenil, sndrome de Reiter, enfermedad de Paget,

seudogota aguda, dolor torcico pleurtico y pericarditis.

NOMBRECOMERCIAL


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FARMACOCINETICA

ABSORCION

DISTRIBUCION

METABOLISMO

EXCRECION

Oral rpida y completa, !"# de la dosis en $%oras.&upositorios de a'sorci(n ms rpida que lascpsulas pero s(lo en )"# o !"# de unadosis

se une e*tensamente a las PP +!!#.

-rua la 'arrera placentaria / distri'uye en lalec%e materna, entrando peque0ascantidades en el sistema nervioso central.

1gado

2"# de la dosis por la orina +3" a 4"# comoindometacina inalterada.55# por va 'iliar +el 3,6# como indometacinainalterada. &e e*creta tam'in en la lec%e

materna.


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FARMACODINAMIA 7n%i'e la actividad de la enima cicloo*igenasa para

disminuir la formaci(n de precursores de prostaglandinasy trom'o*anos a partir del cido araquid(nico.

8uc%os de sus efectos teraputicos y adversos seproducen por la in%i'ici(n de la sntesis de

prostaglandinas en distintos tejidos. -omo analgsico por acci(n perifrica de'ido a la

in%i'ici(n de la sntesis de prostaglandinas.

9ntirreumtico la producci(n del factor reumatoide 7g8

puede disminuir con indometacina 9ntipirtico por la acci(n central so're el centro

%ipotalmico que regula la temperatura, produciendovasodilataci(n perifrica.

9ntidismenorreico in%i'e la sntesis de prostaglandinas en

el :tero.


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INDICACIONES TERAPEUTICAS

osteoartritis

moderada asevera

artritis reumatoideamoderada a severa

Inflamacindolor agudo dehombro

artritis gotosa aguda dolor lumbosacro Antipirtico


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CONTRAINDICACIONES 9ntecedentes de %ipersensi'ilidad a

indometacina. ;lcera gastroduodenal activa.

Lesiones gstricas recurrentes.

Primer trimestre del em'arao.

Lactancia.

DOSIFICACION 7niciar el tratamiento con 4mg a 6"mg dos a cuatro veces al da, se

puede aumentar de 46mg a 6"mg en intervalos semanales %astao'tener respuesta satisfactoria.

g=da.

&upositorios 6"mg %asta $ veces=da.


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REACCIONES ADVERSAS

reaccionesneurolgicas

cefaleas,mareos

depresin,ansiedad

gastrointestinalesnuseas,anorexia,vmitos

molestiasepigstricas,constipacin ydiarrea.

Hepticas: Cardiovasculareso renalestrastornos de laaudicin, visinborrosa


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INTERACCIONES

probenecid

furosemida

captopril

metotrexato

cidoacetilsaliclico


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{ {KETOROLACO

DCI (NOMBRE COMUNINTERNACIONAL) NOMBRE QUIMICO

El ketorolaco(tambin llamado

trometamina ketorolaco)es unantiinflamatorio no esteroideo

)-5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-cido carboxlico,2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol

Frmula qumica: C15-H13-N-O3
https://es.wikipedia.org/wiki/Antiinflamatorio_no_esteroideohttps://es.wikipedia.org/wiki/Antiinflamatorio_no_esteroideohttps://es.wikipedia.org/wiki/Antiinflamatorio_no_esteroideohttps://es.wikipedia.org/wiki/Antiinflamatorio_no_esteroideo


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ORIGEN(AINE) de la familia de los derivados heterocclicos del cido actico

PRESENTACION

Cada ml de SOLUCININYECTABLE contiene:

Ketorolaco trometamina..... 30 mg y60mg

Cada TABLETA contiene:

Ketorolaco trometamina.... 10 mg y30mg


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{

FARMACOCINETICA

El ketorolaco cuando se administra por vaintramuscular se absorbe rpido y por completo.De igual forma por va oral

Las concentraciones plasmticas mximas se

alcanzan en 30 a 60 minutos aproximadamenteobteniendo un inicio de accin analgsica deuna a dos horas por va intramuscular ointravenosa y de 2 a 3 horas por va oral.

Tiene una duracin aproximada de 6 horas por

va intramuscular y de 4 horas por va oral.cruza la barrera placentaria y se han detectadopequeas cantidades en la leche materna.

A concentraciones teraputicas, cerca del 99% se

une a protenas plasmticas.


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{

FARMACOCINETA

El ketorolaco se metaboliza por hidroxilacinen el hgado para formar p-hidroxiketorolaco,

La vida media de eliminacin en sujetos

sanos es de 4 a 6 horas, en ancianos de 6 a 7horas y en pacientes con deterioro de lafuncin renal de 9 a 10 horas.

Cerca del 90% del ketorolaco es excretado por

la orina del cual el 70% lo hace sin cambios yel resto en la forma de conjugadoglucuronidado.

El otro tanto del medicamento se elimina porlas heces


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El ketorolaco al igual que otrosAINES, inhibe la actividad de laenzima ciclooxigenasa, que da como

resultado una disminucin en lasntesis de prostaglandinas ytromboxanos procedentes del cidoaraquidnico.

Aunque el ketorolaco tienepropiedades antiinflamatorias yantipirticas, el efecto analgsico esmucho mayor.

FARMACODINAMIA


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DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Tabletas:

La dosis es de 10 mg cada 4-6 horas.Dosis mxima diaria de 40 mg.Uso I.M.: Dosis inicial: 30 a 60 mg. Dosis subsecuentes: 10 a 30 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima al da: 120 mg al da.

Uso I.V.: Adultos: Bolo: 30 mg administrados en no menos de 15 segundos, dosis quepuede repetirse despus de 30 minutos si no se ha conseguido el alivio

satisfactorio del dolor, seguidos por 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas. Infusin: 30 mg en bolo, administrados en no menos de 15 segundos,seguido por una infusin continua a una velocidad de hasta 5 mg/hora.

Dosis mxima al da: 120 mg al da. El tratamiento no deber exceder de4 das.


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INDICACIONES

Tratamiento a corto plazo del

dolor leve a moderado en elpostoperatorio y en traumatismosmusculosquelticos

dolor causado por el cliconefrtico.


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{

CONTRAINDICACIONES

ULCERAGASTRODUODENAL

HEMORRAGIA INSUFICIENCIARENAL

HIPERSENSIBILIDAD PARTO


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CONTRAINDICACIONES:Por el efecto antiagreganteplaquetario, est contraindicadocomoanalgsicoprofilctico anteso durante la

intervencin quirrgica, dado elriesgo de la hemorragia.

est contraindicado para

administracinepiduralointratecal, pues contiene alcohol.No administrar en nios en elpostoperatorio deamigdalectoma
https://es.wikipedia.org/wiki/Plaquetahttps://es.wikipedia.org/wiki/Analg%C3%A9sicohttps://es.wikipedia.org/wiki/Cirug%C3%ADahttps://es.wikipedia.org/wiki/Epiduralhttps://es.wikipedia.org/wiki/Amigdalectom%C3%ADahttps://es.wikipedia.org/wiki/Amigdalectom%C3%ADahttps://es.wikipedia.org/wiki/Amigdalectom%C3%ADahttps://es.wikipedia.org/wiki/Epiduralhttps://es.wikipedia.org/wiki/Cirug%C3%ADahttps://es.wikipedia.org/wiki/Analg%C3%A9sicohttps://es.wikipedia.org/wiki/Plaqueta


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GENERALES

CARDIVASCULARES

DERMATOLOGICAS SNC

HEMATOLOGICAS

GASTROINTESTINAL RESPIRATORIAS

UROGENTALES

SENTIDOSESPECIALES

REACCIONES ADVERSAS


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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Generales: Aumento de peso, edema, astenia,mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxis,broncospasmo e hipotensin.

Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal,rectorragia, melena, nusea, lcera pptica,dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulencia, constipacin, disfuncin heptica, sensacinde plenitud, estomatitis, vmito, gastritis y

eructos, hepatitis, ictericia Respiratorias: Asma y disnea. Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensin.


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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hematolgicas: Prpura. Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria,insuficiencia renal

Sentidos especiales: Alteraciones del gusto,anormalidades de la vista,tinnitus. Dermatolgicos: Prurito, urticaria, rash. Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo,sudoracin, cefalea, nerviosismo, parestesia,

depresin, euforia, dificultad para concentrarse,insomnio y vrtigo. Convulsiones, alucinaciones,hipoacusia, meningitis asptica


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DICLOFENACO

?rupo amino, grupocar'onilo, fenil

N$(%e c$)n $ *en#%ic$+


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O%i*en+

De orginen sinttico, derivado del p-aminofenol, conpropiedades anti-pireticas y anti-reumaticas, dentro delgrupo de anti-inflamatorios no esteroidales o AINE's

Nombres comerciales


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Formas farmacuticas:

Concentracin en el mercado: Tabletas de 50mg, caja por 30

Tableta liberacin prolongada 100mg, caja por 20 Ampolla de75mg/3ml

Gel al 1% Capsulas 100mg Gotas oftlmicas Cada ml contiene Diclofenaco sdico 1.0 mg Gotas peditricas cada ml contiene Diclofenaco potsico 15mg. Suspensin 15 mg/5mg


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Mecanismos de accin:

Inhibicin de la enzima ciclooxigenasa (COX).La inhibicin del COX-1tambin disminuye la produccin de prostaglandinas en el epitelio delestmago, hacindolo mucho ms vulnerable a la corrosin por loscidos gstricos. ste es el principal efecto secundario del Diclofenaco.

El Diclofenaco posee una preferencia baja a moderada(aproximadamente unas diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y secree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativosgastrointestinales, en comparacin con los mostrados por la indometacinay el cido acetilsaliclico.

Existen evidencias de que el Diclofenaco inhibe las funciones de lalipooxigenasa, por lo que reduce la formacin de leucotrienos(sustancias inflamatorias). Tambin se especula que el Diclofenacoinhibe la produccin de la enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo deaccin. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.


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Farmacocintica:El Diclofenacopresenta una buena absorcin por va oral.Sufre metabolismo de primer paso, lo cualhace que aproximadamente entre un 50 a

un 60% del frmaco alcansa la circulacingeneral. Presenta una alta unin aprotenas (99%).

Farmacodinamia:Tiene una buenapenetracin al lquido sinovial, en dondelas concentraciones se mantienenconstantes incluso cuando disminuye lasconcentraciones plasmticas.se secretaprincipalmente por la orina

(aproximadamente el 65%) en forma de susmetablicos conjugados glucoronido ysulfato, aunque tambin se excreta por la

bilis (aproximadamente el 35%).

Indicaciones teraputicas:

DICLOFENACO sdico es un

antiinflamatorio que poseeactividades analgsicas yantipirtica

est indicado por va oral e

intramuscular para eltratamiento de enfermedadesreumticas agudas, artritisreumatoidea, artrosis,lumbalgia, inflamacinpostraumtica y

postoperatoria, clico renal ybiliar, migraa aguda.


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Contraindicaciones:

DICLOFENACO sdico est contraindicado en presencia de lceragstrica o intestinal

hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito y aotros excipientes.

Est contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria orinitis aguda despus de la administracin de cido acetilsaliclico uotros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa.

En presencia de hipertensin arterial severa, insuficiencia cardiaca,renal y heptica, citopenias


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ETODOLACO

Frmula qumica C17H21N1O3

Nombre Qumico: cido 2-(1,8-Dietil-4,9-dihidro-3H-

pirano[3,4-b]indol-1-il) actico


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OrigenEtodolaco es un medicamento del tipo antiinflamatorio noesteroideo(AINE), derivado racmico delcido actico, que se indica

en medicina para el alivio del dolor y la inflamacin. Funcionareduciendo las hormonas que causan inflamacin y dolor en elcuerpo.


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Nombres comerciales: Tambin conocido como:Articulan,Eccoxolac, Elderin, Etodin, Lodine, Lonine,Ospain,, Sodolac, Tadolak, Todolac


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FarmacocinticaDespus de la administracin por va

oral etodolaco se absorbe bien eneltracto gastrointestinal.Laconcentracin plasmtica mxima sealcanza en 1 hora despus de la

ingesta.El frmaco se une aprotenasplasmticasen exceso de 99%.

El hgado lo metaboliza de maneraactiva hasta generar metabolitos que

se excretan en gran medida por orinaalrededor de 75%.

La vida media de eliminacin es deaproximadamente 7 horas.

TGI


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FarmacodinmicaEl mecanismo de accin de etodolaco es

sustancialmente atribuible a la inhibicin de labiosntesis de prostaglandinas.

Esto evita la produccin de mediadores

inflamatorios y el dolor, comoprostaciclinas y prostaglandinas.

La inhibicin especfica por el frmaco tiende

a ser especfica y por lo tanto frente a la

ciclooxigenasa 2 !"#$2%, pero en parte

tambi&n implica la ciclooxigenasa ' !"#$'%.


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Indicaciones TeraputicosEl medicamento se utiliza en eltratamiento sintomtico del dolorleve a moderada, en particularinflamacin muscular y articular.

Se utiliza, en particular, en la

terapia dela artritisreumatoide , artrosis , artropatas y la osteoartritis , laespondilitis anquilosante.

Tambin se indica en eltratamiento del dolor post-operatorio.


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DOSISPor lo general se administra en dosis de 400-600mg diarios divididos en dos dosis o bien en

solo una toma.Dosis usual de adultos para la artritis reumatoide:Las cpsulas o comprimidos: 300 mg por va oralde 2 a 3 veces al da o 400 mg por va oral dosveces al da o 500 mg por va oral dos veces al da.La dosis diaria total no debe superar los 1200 mg.

Tabletas de liberacin prolongada: 400 a 1200 mgpor va oral una vez al da.


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Interacciones medicamentosas.

Por lo general, el etodolaco debe administrarse bajo estricta supervisinmdica en pacientes que estn tomado medicamentos anticoagulantes, talescomo la warfarina o , el acenocumarol debido a un aumento del riesgo desangrado.

Puede aumentar la biodisponibilidad del litio en pacientes que lo estntomando, dando lugar a intoxicaciones por el mismo.

Al igual que otros AINE aumenta la posibilidad de lcera gstrica enpacientes que tomen alcohol. Las personas que toman medicamentosantiinflamatorios sin esteroides (diferentes a la aspirina ) como el etodolacopueden tener mayor riesgo de tener un ataque cardaco o un accidentecerebrovascular, que las personas que no toman estos medicamentos.


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ContraindicacionesEl frmaco est contraindicado enpacientes con hipersensibilidad a laconocida sustancia activa a cualquiera delos excipientes .

Tambin est contraindicado enindividuos con antecedentes de lcera

pptica activa o hemorragia y perforacinintestinal y en pacientes consevera insuficiencia heptica o renal .

Se debe evitar de usar en mujeres queestn en el ltimo trimestre del embarazoy en mujeres que estn amamantando.


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MUCHASGRACIAS POR

SU ATENCION

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